Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

AMPRIL 10MG TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
KRKA

1.                   VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
Ampril 1,25 mg tabletės
Ampril 2,5 mg tabletės
Ampril 5 mg tabletės
Ampril 10 mg tabletės
 
 
2.                   KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
 
Ampril 1,25 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 1,25 mg ramiprilio.
 
Ampril 2,5 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 2,5 mg ramiprilio.
 
Ampril 5 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 5 mg ramiprilio.
 
Ampril 10 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 10 mg ramiprilio.
 
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.                   VAISTO FORMA
 
Tabletės
 
Ampril 1,25 mg tabletės yra baltos arba balkšvos, pailgos, lygios, 8x4 mm dydžio.
Ampril 2,5 mg tabletės yra geltonos, pailgos, lygios, 10x5 mm dydžio.
Ampril 5 mg tabletės yra rožinės, pailgos, lygios 8,8x4,4 mm dydžio.
Ampril 10 mg tabletės yra baltos arba balkšvos, pailgos, lygios, 11x5,5 mm dydžio.
 
 
4.                   KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
4.1                 Terapinės indikacijos
 
·                Pirminės hipertenzijos gydymas.
·                Stazinio širdies nepakankamumo gydymas.
·                Mirštamumo po miokardo infarkto mažinimas, kai yra širdies nepakankamumo simptomų.
·                Mirštamumo po ūminės miokardo infarkto fazės mažinimas, kai yra lengvų ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumo simptomų.
 
4.2                 Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Šiuo vaistiniu preparatu gydomi suaugę žmonės.
 
Dozavimas priklauso nuo norimo poveikio bei to, kaip pacientas toleruoja vaistinį preparatą.
Tabletę reikia nuryti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (maždaug puse stiklinės). Maistas vaistinio preparato absorbcijai įtakos nedaro.
 
Hipertenzijos gydymas
Rekomenduojama pradinė dozė – 2,5 mg. Ji geriama kartą per parą. Ją galima didinti atsižvelgiant į pasireiškusį gydomąjį poveikį. Jei dozę reikia didinti, ją rekomenduojama dvigubinti kas 2 ‑ 3 savaites.
 
Įprasta palaikomoji paros dozė – 2,5 mg arba 5 mg, didžiausia – 10 mg.
Užuot didinus paros dozę iki didesnės kaip 5 mg, rekomenduojama svarstyti kitokių vaistinių preparatų, pvz., diuretikų arba kalcio kanalų blokatorių, papildomo vartojimo tikslingumą.
 
Dozavimas, kai pacientas vartoja diuretikų
Likus 2 ‑ 3 dienoms arba ilgiau iki gydymo ramipriliu (priklauso nuo diuretiko veikimo trukmės), diuretikų vartojimą būtina nutraukti arba bent sumažinti jų dozę. Jei vis dėlto diuretikų vartojama, pradinė ramiprilio paros dozė turi būti 1,25 mg. Ji geriama kartą per parą.
 
Stazinio širdies nepakankamumo gydymas
Rekomenduojama pradinė paros dozė – 1,25 mg. Ją galima didinti atsižvelgiant į pasireiškusį gydomąjį poveikį. Jei dozę reikia didinti, ją rekomenduojama dvigubinti kas 1 ‑ 2 savaites. Jei reikia gydytis 2,5 mg ar didesne ramiprilio paros doze, ją galima išgerti per 1 arba 2 kartus. Didžiausia paros dozė – 10 mg.
 
Gydymas po miokardo infarkto
Gydymas pradedamas ligoninėje, 3 ‑10 dieną po ūmaus miokardo infarkto.
Rekomenduojama pradinė dozė –2,5 mg. Ji geriama 2 kartus per parą (ryte ir vakare). Po 2 dienų tokia dozė dvigubinama (vartojama 5 mg 2 kartus per parą). Jei pradinės dozės pacientas netoleruoja, tai rekomenduojama iš pradžių vartoti po 1,25 mg 2 kartus per parą 2 dienas ir tik vėliau ją didinti: 2 kartus per parą gerti po 2,5 mg, vėliau – po 5 mg.
Įprasta palaikomoji dozė –2,5 ‑ 5 mg. Ji geriama 2 kartus per parą. Didžiausia paros dozė – 10 mg.
 
Duomenų apie ramiprilio vartojimą iš karto po miokardo infarkto ligoniams, kuriems yra sunkus širdies nepakankamumas (IV NYHA klasė), nepakanka. Vis dėlto nusprendus tokį pacientą gydyti ramipriliu rekomenduojama skirti minimalią 1,25 mg pradinę dozę, kurią reikia gerti kartą per parą, ir didinti ją labai atsargiai. Palaikomoji dozė yra 2,5‑5 mg. Ji vartojama 2 kartus per parą. Didžiausia paros dozė – 10 mg.
 
Dozavimas, kai yra inkstų funkcijos sutrikimas
 
Kreatinino klirensas
Dozavimas
50 ‑ 20 ml/min.
Pradinė dozė - 1,25 mg, ji geriama kartą per parą
Didžiausia dozė - 5 mg, ji geriama kartą per parą
<20 ml/min.
Pradinė dozė - 1,25 mg, ji geriama kas antrą parą
Palaikomoji dozė - 2,5 mg, ji geriama kartą per parą
 
Dozavimas liginiams, kurių organizme sumažėjęs skysčio ir druskos kiekis
Jei skysčio ir druskos organizme yra  per mažai, pacientas serga sunkia hipertenzija arba liga, dėl kurios hipotenzija gali būti ypač pavojinga (pvz., reikšminga vainikinių arba smegenų kraujagyslių stenoze), ramiprilio pradinė dozė turi būti mažesnė, t.y. 1,25 mg.
 
Dozavimas pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Jeigu yra kepenų funkcijos sutrikimas, gydomasis ramiprilio poveikis gali stiprėti arba silpnėti. Tokiems žmonėms iš pradžių skiriama 1,25 mg dozė, juos būtina atidžiai stebėti. Didžiausia paros dozė – 2,5 mg.
 
4.3                 Kontraindikacijos
 
·                Padidėjęs jautrumas ramipriliui, bet kuriai pagalbinei medžiagai arba kitokiam angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriui.
·                Vartojant kitokių angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių, buvo pasireiškusi angioneurozinė edema.
·                Paveldima arba idiopatinė angioneurozinė edema.
·                Kraujotaką trikdanti abiejų inkstų arterijų arba vienintelio inksto arterijos stenozė.
·                Kraujotaką trikdanti aortos arba mitralinio vožtuvo stenozė arba hipertrofinė kardiomiopatija.
·                Hipotenzija arba nestabili kraujotaka.
·                4 ‑ 9 nėštumo mėnesiai.
 
4.4                 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Gydytojas turi reguliariai tirti ramiprilio vartojančio paciento būklę.
 
Prieš gydymą rekomenduojama koreguoti dehidraciją, šalinti hipovolemiją ar druskų stygių (jei ligonis serga širdies nepakankamumu, reikia atsižvelgti į skysčių pertekliaus pavojų). Jei šie sutrikimai klinikai reikšmingi, ramipriliu galima pradėti gydyti arba gydymą tęsti tik įsitikinus, kad reikšmingai kraujo spaudimas nesumažės ir inkstų funkcija nesutriks.
 
Ypač atidžiai reikia stebėti ramiprilį vartojančius pacientus, kuriems yra toliau išvardyta būklė, nes yra  didesnė didelio kraujo spaudimo sumažėjimo ir inkstų funkcijos sutrikimo tikimybė.
·                Sunki, ypač piktybinė, hipertenzija.
·                Širdies nepakankamumas, ypač jei jis yra sunkus arba gydomas kitokiais kraujo spaudimą mažinančiais vaistiniais preparatais.
·                Vartojama diuretikų.
·                Organizme trūksta skysčių ar druskos arba yra pavojus, kad taip atsitiks.
·                Kraujotaką trikdanti inkstų arterijos stenozė.
 
Ypač atidžiai reikia stebėti ligonius, kuriems nepageidaujamas kraujo spaudimo sumažėjimas gali būti pavojingas, pvz., jeigu yra kraujotaką trikdanti vainikinių arba smegenų kraujagyslių stenozė.
 
Norint nustatyti kraujo spaudimo sumažėjimo laipsnį ir prireikus imtis tinkamų priemonių, jį būtina matuoti po pirmos ir po padidintos ramiprilio dozės pavartojimo, taip pat po pirmos ir po padidintos diuretiko dozės pavartojimo. Kraujo spaudimą būtina sekti gana ilgai, kol praeis ūminės hipotenzijos pasireiškimo pavojus.
 
Jei kraujo spaudimas labai sumažėja, pacientą būtina paguldyti, jo kojas pakelti, skirti skysčių ir prireikus imtis kitų priemonių.
 
Rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, ypač pirmomis gydymo savaitėmis. Stebėjimas turi būti ypač atidus, jei ligonis serga inkstų kraujagyslių liga (pvz., inkstų arterijos stenoze, net jei ji netrikdo kraujotakos), susilpnėjusi jo inkstų funkcija arba persodintas inkstas.
 
Rekomenduojama reguliariai nustatinėti kalio koncentraciją serume. Šį tyrimą būtina kartoti dažniau, jeigu susilpnėjusi inkstų funkcija arba pacientas vartoja kalį organizme sulaikančių diuretikų, pvz., spironolaktono, ar kalio druskų.
 
Jei ligonis vartoja diuretikų, reikia reguliariai sekti natrio koncentraciją serume.
 
Norint laiku pastebėti leukopeniją, būtina reguliariai nustatinėti leukocitų skaičių.
 
Vaikų, sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis kaip 20 ml/min.) sergančių arba dializuojamų žmonių gydymo ramipriliu patirties nepakanka.
 
Buvo atvejų, kai AKF inhibitorių vartojantiems pacientams atsirado gyvybei pavojingų padidėjusio jautrumo (anafilaksinių) reakcijų, kartais net šokas atliekant hemodializę didelio laidumo membranomis, pvz., poliakrilonitrilinėmis (žr. informaciją apie membranų naudojimą). Ramiprilio vartojantiems ligoniams dializuoti šios membranos netinka (net skubiai dializei ar hemofiltracijai), todėl reikia parinkti kitą membraną arba negydyti AKF inhibitoriais.
 
Panaši reakcija pastebėta atliekant mažo tankio lipoproteinų aferezę dekstrano sulfatu, todėl AKF inhibitorių vartojantiems pacientams šis gydymo metodas netinka.
 
Retais atvejais AKF inhibitorių vartojantiems žmonėms prasidėdavo gyvybei pavojingos anafilaksinės reakcijos mažinant organizmo jautrumą plėviasparnių (Hymenoptera) nuodais. Jų galima išvengti trumpam nutraukus AKF inhibitorių vartojimą prieš kiekvieną jautrumo mažinimo kursą.
 
4.5                 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Reikia atsižvelgti į galimą ramiprilio sąveiką, kuri išvardyta žemiau.
 
Kalį organizme sulaikantys diuretikai, kalio papildai
AKF inhibitoriai mažina diuretikų sukeltą kalio išsiskyrimo padidėjimą. Kalį organizme sulaikančių diuretikų, pvz., spironolaktono, triamtereno arba amilorido, kalio papildų ar druskos pakaitalų, kuriuose yra kalio, vartojant kartu su ramipriliu, gali labai padidėti kalio koncentracija serume. Jei tokių preparatų kartu vartoti reikia dėl nustatytos hipokaliemijos, būtinos atsargumo priemonės bei dažnas kalio koncentracijos serume tyrimas.
 
Tiazidai bei Henlės kilpoje veikiantys diuretikai
Jei prieš pradedant vartoti ramiprilio pacientas gydėsi didelėmis diuretikų dozėmis, skysčio kiekis organizme gali būti sumažėjęs, todėl gali pasireišti hipotenzija, kurią įmanoma sumažinti nutraukus diuretikų vartojimą, padidinus skysčių ar druskų vartojimą bei pradėjus gydyti maža ramiprilio doze.
 
Kiti antihipertenziniai vaistiniai preparatai
Kartu vartojant tokių preparatų, hipotenzinis ramiprilio poveikis gali sustiprėti. Kartu vartojant nitroglicerino, kitokių nitratų arba kitokių kraujagysles plečiančių medikamentų, gali labiau sumažėti kraujo spaudimas.
 
Litis
Kai kuriems ligoniams, vartojusiems AKF inhibitorių bei ličio, padidėjo pastarojo preparato koncentracija serume bei pasireiškė toksinis poveikis. Kartu vartojami tiazidiniai diuretikai gali didinti toksinio ličio poveikio riziką ir didinti AKF inhibitorių sukeltą toksinio ličio poveikio sustiprėjimą.   Kartu vartoti ličio bei ramiprilio nerekomenduojama, bet jei nusprendžiama, kad gydytis tokiu deriniu būtina, reikia atidžiai sekti ličio koncentraciją serume.
 
Tricikliai antidepresantai, vaistiniai preparatai nuo psichozės, anestetikai, narkotiniai analgetikai
Jeigu kartu vartojama kai kurių anestetikų, triciklių antidepresantų bei medikamentų nuo psichozės, gali labiau sumažėti kraujo spaudimas.
 
Nesteroidiniai vaistiniai preparatai nuo uždegimo (NVNU), pvz., acetilsalicilo rūgštis, indometacinas, COX-2 inhibitoriai
Kartu vartojant AKF inhibitorių bei NVNU, gali susilpnėti kraujo spaudimą mažinantis poveikis. Be to, kartu vartojant šių preparatų, gali didėti inkstų funkcijos pablogėjimo ir kalio koncentracijos serume padidėjimo rizika.
 
Simpatinę nervų sistemą stimuliuojantys preparatai
Simpatikomimetikai gali silpninti kraujo spaudimą mažinantį AKF inhibitorių poveikį.
 
Vaistiniai preparatai nuo cukrinio diabeto
Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad kartu vartojant AKF inhibitorių bei vaistinių preparatų nuo diabeto (insulino ar geriamųjų preparatų) gali stiprėti gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantis poveikis ir dėl to kilti hipoglikemijos rizika. Toks poveikis dažnesnis pirmomis gydymo savaitėmis bei tuo atveju, jeigu yra inkstų funkcijos sutrikimas.
 
Alopurinolis, prokainamidas, citostatikai bei imunosupresantai
Didėja leukopenijos rizika, ypač jeigu vartojamos didesnės, nei rekomenduojama, AKF inhibitorių dozės (žr. 4.4 skyrių).
 
4.6                 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Nėštumo laikotarpis
Ramiprilio pirmaisiais trimis nėštumo mėnesiais vartoti draudžiama.
Jei moteris planuoja pastoti arba pastojo, reikia kiek įmanoma greičiau keisti vaistinį preparatą. Kontroliuojamų AKF inhibitorių tyrimų su žmonėmis neatlikta, tačiau nedaugelio moterų, kurių organizme pirmaisiais trimis nėštumo mėnesiais buvo toksinė tokių preparatų ekspozicija, vaisiui toliau aprašytų sklaidos defektų neatsirado.
 
Paskutiniais 6 nėštumo mėnesiais ramiprilio vartoti draudžiama (žr. 4.3 skyrių). Žinoma, kad ilgalaikė AKF inhibitorių ekspozicija paskutiniais šešiais nėštumo mėnesiais sukelia toksinį poveikį vaisiui (silpnėja inkstų funkcija, atsiranda oligohidramnionas, lėtėja kaukolės kaulėjimas) bei naujagimiui (pasireiškia inkstų nepakankamumas, hipotenzija, hiperkaliemija).
Jei po 3 nėštumo mėnesio moteris vartojo ramiprilio, rekomenduojama ultragarsu ištirti vaisiaus inkstų funkciją bei kaukolę.
Reikia atidžiai stebėti ar ramiprilio vartojusių moterų naujagimiams nepasireiškia hipotenzija, oligurija bei hiperkaliemija. Per placentą prasiskverbęs ramiprilis iš naujagimio organizmo buvo pašalintas pilvaplėvės dialize (dėl to tam tikra nauda klinikai gauta). Teoriškai ramiprilį iš organizmo galima pašalinti ir pakeičiamuoju kraujo perpylimu.
 
Žindymo laikotarpis
Ar ramiprilio patenka į motinos pieną, nežinoma. Į žiurkių pieną jo patenka. Maitinant krūtimi, ramiprilio vartoti nerekomenduojama.
 
4.7                 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Sumažėjus kraujo spaudimui, gali pablogėti kai kurių pacientų gebėjimas sutelkti dėmesį ir greitai reaguoti, vadinasi, ir gebėjimas vairuoti bei valdyti mechanizmus, ypač gydymo pradžioje ir išgėrus didesnį alkoholio kiekį.
 
4.8                 Nepageidaujamas poveikis
 
Pastebėtas nepageidaujamas poveikis, pasireiškęs vartojant ramiprilio, išvardytas žemiau.
Pagal pasireiškimo dažnumą sutrikimai suskirstyti į:
·                labai dažnus (>1/10);
·                dažnus (>1/100, <1/10);
·                nedažnus (>1/1000, <1/100);
·                retus (>1/10000, <1/1000);
·                labai retus (<1/10000, tarp jų pavieniai atvejai).
 
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: sumažėjusi hemoglobino koncentracija, sumažėjęs hematokritas.
Labai reti: kaulų čiulpų slopinimas, anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija, limfadenopatija, autoimuninė liga.
Išvardytų kraujo pokyčių dažniau atsiranda pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ar kraujagysles pažeidusia kolagenoze (pvz., sistemine raudonąja vilklige, sklerodermija) arba kartu vartojantiems kitokių vaistinių preparatų, galinčių sukelti kraujo pokyčius.
 
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Labai reti: hipoglikemija.
 
Nervų sistemos ir psichikos sutrikimai
Dažni: galvos svaigimas, galvos skausmas.
Nedažni: nuotaikos pokyčiai, parestezija, galvos sukimasis, skonio arba miego sutrikimas.
Reti: konfūzija.
 
Širdies ir kraujagyslių sutrikimai
Dažni: ortostatiniai sutrikimai, įskaitant hipotenziją.
Nedažni: miokardo infarktas ar smegenų kraujotakos sutrikimas (tokie pokyčiai gali būti sunkios hipotenzijos pasekmė didelės rizikos grupės pacientams, žr. 4.4 skyrių), palpitacija, tachikardija, Raynaud sindromas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Dažni: kosulys.
Nedažni: dusulys, sloga.
Labai reti: bronchų spazmas, sinusitas, alerginis alveolitas arba eozinofilinė pneumonija.
 
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni: viduriavimas, vėmimas.
Nedažni: pykinimas, pilvo skausmas ir nevirškinimas, anoreksija.
Reti: burnos džiūvimas.
Labai reti: pankreatitas, angioneurozinė žarnų edema.
 
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Labai reti: hepatoceliulinis ar cholestazinis hepatitas, gelta, biliarinė cirozė.
 
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: išbėrimas, niežulys.
Reti: padidėjusio jautrumo reakcija arba angioneurozinė edema (buvo retų veido, galūnių, lūpų, liežuvio, balso aparato ir (arba) gerklų angioneurozinės edemos atvejų), dilgėlinė, alopecija, psoriazė.
Labai reti: prakaitavimas, pūslinė, toksinė epidermio nekrolizė, Stivenso ir Džonsono sindromas, daugiaformė eritema.
 
Gauta pranešimų apie simptomų kompleksą, kuris gali pasireikšti vienu ar keliais sutrikimais: karš čiavimu, vaskuliu, mialgija, artralgija, artritu, teigiamu antikūnų prieš branduolius titru, padidėjusiu eritrocitų nusėdimo greičiu, eozinofilija, leukocitoze. Gali išberti, padidėti jautrumas šviesai, atsirasti kitokių odos sutrikimų.
 
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dažni: inkstų funkcijos sutrikimas.
Reti: uremija, ūminis inkstų nepakankamumas.
Labai reti: oligurija, anurija.
 
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Nedažni: impotencija.
Reti: ginekomastija.
 
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni: nuovargis, astenija.
 
Tyrimai
Nedažni: padidėjusi šlapalo, kreatinino, kepenų fermentų koncentracija, hiperkaliemija.
Reti: bilirubino koncentracijos padidėjimas, hiponatremija.
 
4.9                 Perdozavimas
 
Simptomai. Sunki hipotenzija, šokas, sutrikusi elektrolitų pusiausvyra, inkstų nepakankamumas.
 
Gydymas priklauso nuo išgerto vaistinio preparato kiekio, po perdozavimo praėjusio laiko, simptomų pobūdžio ir sunkumo. Būtina imtis priemonių neabsorbuotam ramipriliui šalinti: plauti skrandį, skirti adsorbentų ir natrio sulfato (jei įmanoma, per pirmas 30 minučių po perdozavimo); intensyviosios pagalbos skyriuje stebėti gyvybines ir gyvybiškai svarbių organų funkcijas bei prireikus taikyti palaikomąjį gydymą. Pasireiškus hipotenzijai, kartu su skysčiais ir druskomis prireikus skiriama katecholaminų ir angiotenzino II.
 
 
5.                   FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
 
5.1                 Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė – renino-angiotenzino sistemą veikiantys vaistai, AKF inhibitoriai, gryni, ATC kodas – C09A A05
 
Veikimo būdas
Aktyvus ramiprilio metabolitas ramiprilatas slopina fermentą dipeptidilkarboksiptidazę I (sinonimai –angiotenziną konvertuojantis fermentas, kininazė II). Plazmoje ir audiniuose šis fermentas katalizuoja angiotenzino I virtimą kraujagysles siaurinančiu angiotenzinu II, skatina kraujagysles plečiančio bradikinino irimą. Sumažėjus angiotenzino II sintezei ir bradikinino irimui, kraujagyslės išsiplečia.
 
Be to, angiotenzinas II stimuliuoja aldosterono sekreciją, todėl ramiprilatas ją mažina. Padidėjęs bradikinino aktyvumas tikriausiai turi įtakos širdį ir kraujagyslių endotelį saugančiam poveikiui, kuris pastebėtas tyrimų su gyvūnais metu. Egzistuoja ir pilnutinai neištirta galimybė, kad padidėjęs bradikinino aktyvumas gali būti susijęs su tam tikru nepageidaujamu poveikiu, pvz., varginančiu kosuliu.
 
Pavartojus ramiprilio, gerokai mažėja periferinių arterijų pasipriešinimas. Didelių pro inkstus pratekančio plazmos kiekio ir glomerulų filtracijos pokyčių paprastai nebūna.
 
Hipertenzija sergantiems pacientams ramiprilis mažina kraujo spaudimą gulint ir stovint, nesukeldamas kompensacinio širdies susitraukimų padažnėjimo.
 
Daugumai žmonių, išgėrusių vienkartinęą dozę, antihipertenzinis poveikis pasireiškia per 1‑2 valandas. Paprastai jis būna stipriausias po 3‑6 valandų ir išlieka 24 valandas.
 
Vartojant kartotines ramiprilio dozes, stipriausias antihipertenzinis poveikis paprastai atsiranda po 3 ‑ 4 savaičių. Klinikinių tyrimų metu ilgai vartojamo ramiprilio antihipertenzinis poveikis stebėtas 2 metus. Ramiprilis lėtina pacientų, kuriems yra nediabetinė ar diabetinė nefropatija, inkstų nepakankamumo progresavimą bei atitolina būtinybę dializuoti ar persodinti inkstą. Jeigu yra pradinė nediabetinės ar diabetinės nefropatijos stadija, ramiprilis mažina albumino išskyrimą su šlapimu. Staiga nutraukus ramiprilio vartojimą, greitai ir reikšmingai kraujo spaudimas nepadidėja.
 
5.2                 Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
Išgertas ramiprilis greitai absorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujyje atsiranda per valandą. Po absorbcijos ramiprilis kepenyse, dalyvaujant esterazėms, greitai metabolizuojamas į aktyvų ramiprilatą. Veiklus yra tik ramiprilatas, o pats ramiprilis yra neaktyvus.
Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad įvairių pacientų organizme farmakokinetikos parametrai labai skiriasi.
Išgėrus tabletę, didžiausia ramiprilato koncentracija plazmoje būna po 2 ‑ 4 valandų.
Remiantis radiaoaktyviaisiais izotopais žymėto ramiprilio ir jo metabolitų nustatymo šlapime metodu nustatyta, kad absorbuojama 50 ‑ 60% išgertos dozės. Maistas ramiprilio absorbcijai įtakos nedaro arba ji būna labia menka.
 
Pasiskirstymas
Su baltymais susijungia 73% ramiprilio bei 56% ramiprilato.
 
Biotransformacija
Beveik visas ramiprilis yra metabolizuojamas ir daugiausia išsiskiria pro inkstus. Be veikliojo metabolito, atsiranda ir ramiprilio diketopiperazino esterio, diketopiperazio rūgšties darinių bei konjugatų. Atlikus nedaugelį tyrimų su gyvūnais, farmakologinio šių metabolitų poveikio nenustatyta.
 
Eliminacija
Nustatyta, kad išgėrus 5 mg ramiprilio tabletę inkstų klirensas būna 10 ‑ 55 ml/min., ne inkstų - maždaug 750 ml/min. Ramiprilato parametrai atitinkamai būna 70 ‑ 120 ml/min. bei maždaug 140 ml/min.
 
Yra kelios ramiprilato eliminacijos fazės.
Jeigu koncentracija kraujo plazmoje yra labai maža, galutinė eliminacijos fazė, kurią lemia prie AKF prisijungęs ramiprilatas, yra ilga. Ši fazė nuo dozės dydžio nepriklauso. Tai rodo, kad ramiprilato prisijungimas prie fermento yra įsotinamasis. Nepaisant šios galutinės fazės, jei vieną kartą per parą geriama įprastinė dozė, pusiausvyrinė apykaita plazmoje nusistovi po 4 dienų.
Kartotinai vartojant 5 ‑ 10 mg ramiprilio dozę, efektyvusis pusinės eliminacijos laikas, nustatytas pagal ramiprilio kaupimąsi, yra 13 ‑ 17 valandų, vartojan mažesnę dozę (1,25 ‑ 2,5 mg), jis labai pailgėja. Taigi, prie AKF prisijungusio ramiprilato kiekis santykinai yra svarbesnis tuo atveju, kai koncentracija plazmoje yra maža..
 
Ypatingos pacientų grupės
Ligonių, kurių kepenų funkcija susilpnėjusi, organizme ramiprilio virtimas ramiprilatu mažėja, kadangi santykinai silpnėja esterazių aktyvumas, todėl ramiprilio koncentracija plazmoje labai padidėja. Tokie pokyčiai reikšmės klinikai neturi.
Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme ramiprilio ir ramiprilato šalinimas iš plazmos bei pro inkstus lėtėja, todėl, kad preparato organizme nesikauptų, atsižvelgus į inkstų nepakankamumo sunkumą, dozę rekomenduojama mažinti (žr. 4.2 skyrių).
 
5.3                 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai metu gauti duomenys rodo, kad ramiprilis neveikia žiurkių vaisingumo bei dauginimosi funkcijos ir nedaro teratogeninio poveikio. Tyrimų metu žiurkių, kurios prieš suporavimą ir vaikingumo laikotarpiu vartojo ramiprilio, jauniklių žindymo laikotarpiu nugaišo daugiau negu paprastai. Preparato prasiskverbia per placentą ir išsiskiria į pieną. 
Vaikingumo laikotarpio antruoju ir trečiuoju trečdaliu vartojami angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės preparatai daro toksinį poveikį vaisiui, sukeldami jo pažeidimą arba žūtį.
 
 
6.                   FARMACINĖ INFORMACIJA
 
6.1                 Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Natrio vandenilio karbonatas
Laktozės monohidratas
Kroskarmeliozės natrio druska
Gelifikuotas krakmolas
Natrio stearilfumaratas
 
Ampril 2,5 mg tabletėse yra geltono dažiklio PB 22960 (laktozės monohidrato, geltonojo geležies oksido)
Ampril 5 mg tabletėse yra rausvojo dažiklio PB 24877 (laktozės monohidrato, geltonojo geležies oksido, raudonojo geležies oksido)
 
6.2                 Nesuderinamumas
 
Duomenys neaktualūs.
 
6.3                 Tinkamumo laikas
 
2 metai
 
6.4                 Specialios laikymo sąlygos
 
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
 
6.5                 Pakuotė ir jos turinys
 
OPA-Al-PVC/Al lizdinė plokštelė. Pakuotėje yra 30, 50, 60 arba 90 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
6.6                 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
 
Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia sunaikinti laikantis vietinių taisyklių.
 
 
7.                   REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
Slovėnija
 
 
8.                   REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
 
Ampril 1,25 mg tabletės:
N30 – LT/1/05/0346/001
N50 – LT/1/05/0346/002
N60 – LT/1/05/0346/003
N90 – LT/1/05/0346/004
 
Ampril 2,5 mg tabletės:
N30 – LT/1/05/0346/005
N50 – LT/1/05/0346/006
N60 – LT/1/05/0346/007
N90 – LT/1/05/0346/008
 
Ampril 5 mg tabletės:
N30 – LT/1/05/0346/009
N50 – LT/1/05/0346/010
N60 – LT/1/05/0346/011
N90 – LT/1/05/0346/012
 
Ampril 10 mg tabletės:
N30 – LT/1/05/0346/013
N50 – LT/1/05/0346/014
N60 – LT/1/05/0346/015
N90 – LT/1/05/0346/016
 
 
 
 
 
9.                   PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
 
2005-11-25
 
 
10.                 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
 
2005-11-25


 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7