Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   
Daugiau:

Susiję straipsniai:

CARDIKET RETARD 20MG TAB. N20

Vaistai > Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiantys vaistai > Nitroglicerinas ir kiti nitratai širdies ligoms gydyti (stenokardijai, dusuliui ir kt…)
  Gamintojas:
SCHWARZ PHARMA

VAISTO CHARAKTERISTIKOS SANTRAUKA

1. PREKINIS VAISTO PAVADINIMAS
Cardiket® retard 20
Cardiket® retard 40
Cardiket® retard 60
20 mg, 40 mg ir 60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės
2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje 20 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančioje kardiketo tabletėje yra 20 mg izosorbido dinitrato, vienoje 40 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančioje tabletėje ( 40 mg, vienoje 60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančioje tabletėje ( 60 mg.
2. VAISTO FORMA
Ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės.
3. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Indikacijos
( Ilgalaikis širdies išeminės ligos gydymas.
( Ilgalaikis krūtinės anginos gydymas ir jos priepuolių profilaktika.
( Ilgalaikis sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas (vaistas vartojamas kartu su širdies glikozidais, diuretikais, AKF inhibitoriais arba kitais arterijas plečiančiais medikamentais).
( Plautinė hipertenzija.
4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas
20 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės. Reikia 2 kartus per dieną gerti po 1 tabletę. Antra tabletė geriama, praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tiems pacientams, kuriems reikia didesnės nitratų dozės, per dieną galima gerti po 3 tabletes. Tokiu atveju trečią tabletę reikia gerti maždaug 18 valandą.
40 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės. Reikia gerti arba po 1 tabletę 1 kartą per dieną, arba po pusę tabletės 2 kartus per dieną. Antra dozė geriama praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Tiems pacientams, kuriems reikia didesnės nitratų dozės, per dieną galima gerti po 2 tabletes. Tokiu atveju antra tabletė geriama praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo.
60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės. Reikia 1 kartus per dieną gerti po 1 tabletę. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Tiems pacientams, kuriems reikia didesnės nitratų dozės, per dieną galima gerti po 2 tabletes. Tokiu atveju antra tabletė geriama praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo.
4.3. Kontraindikacijos
Medikamento vartoti draudžiama, jeigu yra:
( padidėjęs organizmo jautrumas izosorbido dinitratui, ar kitiems nitratų junginiams arba bet kuriai kitai sudedamajai tablečių daliai;
( ūminis kraujotakos nepakankamumas (šokas, kolapsas);
( kardiogeninis šokas (nebent diastolės pabaigoje kairiajame skilvelyje atitinkamomis priemonėmis būtų palaikomas pakankamas spaudimas);
( sunki hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg).
Gydymo nitratais laikotarpiu draudžiama vartoti fosfodiesterazės inhibitorius (pvz. sildenafilį), (žr. skyrių "Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika").
4.4. Specialios atsargumo priemonės
Jeigu yra kuri nors iš toliau išvardytų būklių, kardiketo tablečių reikia vartoti labai atsargiai ir tik gydytojui prižiūrint.
( Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
( Konstrikcinis perikarditas.
( Širdies tamponada.
( Mažas spaudimas širdies prisipildymo metu, pvz., ištikus ūmiam miokardo infarktui, sutrikus kairiojo skilvelio funkcijai (pvz., pasireiškus jo nepakankamumui). Būtina saugoti, kad sistolinis kraujospūdis nebūtų mažesnis nei 90 mm Hg.
( Aortos arba (ir) dviburio vožtuvo stenozė.
( Būklė, kurios metu padidėja intrakranialinis spaudimas.
( Ortostatikos sutrikimas.
Yra galimas tolerancijos (sumažėjęs efektyvumas )išsivystymas, o taip pat ir kryžminė tolerancija kitiems nitratų-tipo vaistams ( tai sumažėjęs anksčiau naudoto nitratinio vaisto efektyvumas).Tam, kad išvengti efektyvumo sumažėjimo ar praradimo, turi buti vengiama nenutrūkstamų didelių dozių.
Skiriant palaikomąjį gydymą kardiketu, būtina pacientą įspėti, kad draudžiama vartoti fosfodiesterazės inhibitorių (pvz. sildenafilio) turinčius preparatus. Gydymas kardiketu neturėtų būti nutraukiamas tam, kad vartoti fosfodiesterazės inhibitorių (pvz.sildenafilio) turinčių produktų, nes taip darant didėja krūtinės anginos priepuolių atsiradimo rizika (žr.skyrelį apie sąveiką su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos).
4.5. Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika
Kardiketo sukeliamą hipotenziją gali stiprinti kartu vartojami kraujospūdį mažinantys preparatai, pvz., beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai, kraujagysles plečiantys medikamentai ir (arba) alkoholis. Tokia sąveika galima ir kartu su kardiketu vartojant neuroleptikų bei triciklių antidepresantų. Kardiketo sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą stiprina kartu vartojant fosfodiesterazės inhibitorius (pvz.sildenafilį), vaistus nuo erekcijos sutrikimo (žr. skyrius "Specialios atsargumo priemonės" ir "Kontraindikacijos"). Dėl to gali atsirasti gyvybei pavojingų širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų. Vadinasi, kardiketu gydomiems žmonėms, fosfodiesterazės inhibitorių (pvz.sildenafilio) vartoti draudžiama.
Kardiketo vartojant kartu su dihidroergotaminu, gali padidėti pastarojo medikamento koncentracija kraujyje, sustiprėti jo sukeliamas kraujospūdžio didėjimas.
4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ikiklinikinių tyrimų metu žiurkių ir triušių vaisiui žalingo poveikio nesukėlė net tokios izosorbido dinitrato dozės, nuo kurių pasireiškė toksinis poveikis vaikingoms patelėms. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta.
Kadangi remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais, ne visuomet galima numatyti, koks poveikis pasireikš žmogui, nėščioms moterims kardiketo tik būtiniausiu atveju ir tik gydytojui skyrus.
Ar izosorbido dinitrato patenka į motinos pieną, nežinoma. Kadangi daugelis vaistų į jį patenka, žindyves kardiketu reikia gydyti atsargiai.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kardiketas gali sulėtinti paciento reakciją tiek, kad gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Alkoholis šį poveikį stiprina.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Daugiau nei 10 proc. pacientų pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis yra galvos skausmas, tačiau vaisto vartojant toliau, jis palaipsniui silpnėja.
Gydymo pradžioje ar padidinus dozę 1-10 proc. ligonių pasireiškia su atsistojimu susijusi hipotenzija ir (ar) apsvaigimas. Kartu gali atsirasti ir galvos svaigimas, mieguistumas, refleksinė tachikardija ir bendrojo pobūdžio silpnumas.
Mažiau nei 1 proc. pacientų kartais atsiranda pykinimas, vėmimas, paraudimas ir alerginė odos reakcija (pvz., išbėrimas), kuri kartais gali būti sunki. Pavieniais atvejais galimas eksfoliacinis dermatitas. Labai retai gali atsirasti Stevens-Johnson Sindromas. Angioedema yra nustatoma labai retais atvejais.
Nitratai gali sukelti sunkią hipotenziją, pasireiškiančią pykinimu, vėmimu, neramumu, išblyškimu ir gausiu prakaitavimu. Retkarčiais galimas kolapsas (kai kada kartu su bradikardija ir alpuliu). Dėl labai sunkios hipotenzijos gali pasunkėti krūtinės anginos simptomai.
Keliems ligoniams pasireiškė rėmens graužimas. Manoma, kad toks poveikis galimas dėl nitratų sukeliamo sutraukiamųjų raumenų atsipalaidavimo.
Vartojant kardiketo tablečių, dėl santykinio kraujo perskirstymo į mažai ventiliuojamų alveolių sritį gali pasireikšti laikina hipoksemija. Dėl to galima miokardo hipoksija, ypač išemine širdies liga sergantiems ligoniams.
4.9. Perdozavimas
Žmonėms pasireiškęs perdozavimas
Simptomai
( Ne didesnis kaip 90 mm Hg kraujospūdis.
( Išblyškimas.
( Prakaitavimas.
( Silpnas pulsas.
( Tachikardija.
( Su atsistojimu susijęs apsvaigimas.
( Galvos skausmas ir svaigimas.
( Bendrojo pobūdžio silpnumas.
( Pykinimas.
( Vėmimas.
( Viduriavimas.
( Methemoglobinemija (kitokių nitratų vartojusiems pacientams). Izosorbido dinitrato metabolizmo metu atsipalaiduoja nitrito jonai, kurie gali sukelti methemoglobinemiją ir cianozę, vėliau(tachipnėją, nerimą, sąmonės praradimą, širdies sustojimą. Kad toks poveikis nepasireikš perdozavus izosorbido dinitrato, teigti negalima.
( Intrakranialinio spaudimo padidėjimas (dėl to gali atsirasti smegenų veiklos sutrikimo simptomų). Tokį poveikį gali sukelti tik labai didelės dozės.
Bendrosios pagalbos priemonės
( Nutraukti vaisto vartojimą.
( Pasireiškus nitratų sukeliamai hipotenzijai, imtis įprastinių priemonių.
( Pacientą paguldyti, kojas pakelti aukščiau, galvą nuleisti žemiau.
( Duoti kvėpuoti deguonies.
( Infuzuoti kraujo plazmos tūrį didinančių skysčių.
( Specifinėmis priemonėmis gydyti šoką (ligonį guldyti į intensyviosios terapijos skyrių!).
Specifinės gydymo priemonės
( Didinti kraujospūdį (jeigu jis labai mažas).
Papildomai paskirti norepinefrino hidroclorido ar kitų vazokonstriktorių. Epinefrino panaudojimas esant tokiai situacijai yra tikėtina, kad labiau pakenks negu padės.
( Šalinti methemoglobinemiją:
( redukuoti vitaminu C, metileno mėlynuoju arba toluidino mėlynuoju;
( duoti deguonies (jei reikia);
( daryti dirbtinį kvėpavimą;
( šalinant iš organizmo izosorbido dinitratą hemodializė yra neefektyvi
( Gaivinti įprastinėmis priemonėmis.
Jei sustoja kvėpavimas ar kraujotaka, būtina tuoj pat imtis gaivinimo priemonių.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinamika
Izosorbido dinitratas atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, todėl plečiasi ir arterijos, ir venos. Išsiplėtusiose venose sulaikomas didesnis veninio kraujo kiekis, todėl mažiau jo grįžta į širdį. Dėl šios priežasties kairiajame skilvelyje sumažėja kraujo tūris (širdies prieškrūvis) ir spaudimas diastolės pabaigoje.
Dėl poveikio arterijoms, o nuo didesnių dozių ( ir arteriolėms sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas (širdies pokrūvis), todėl lengvėja širdies darbas.
Sumažėjus širdies prieškrūviui ir pokrūviui, sumažėja deguonies poreikis širdyje. Jeigu dėl aterosklerozės sukelto pažeidimo kraujotaka širdies vainikinėse kraujagyslėse iš dalies stabdoma, izosorbido dinitratas perskirsto kraują į subendokardinį sluoksnį. Manoma, jog tokį poveikį lemia selektyvus stambiųjų širdies vainikinių kraujagyslių plėtimas. Dėl nitratų sukeliamo kolateralinių arterijų išsiplėtimo gali pagerėti tų miokardo plotų, kuriuose kraujagyslės buvo susiaurėjusios, perfuzija. Nitratai šalina ir ekscentrinę stenozę, kadangi jie vainikinių kraujagyslių susiaurėjimo vietoje slopina veiksnių, kurie tikriausiai sutraukia lygiuosius raumenis, poveikį. Be to, nitratai šalina širdies vainikinių kraujagyslių spazmą.
Nustatyta, jog nitratai gerina staziniu širdies nepakankamumu sergančių ligonių kraujotaką ir ramybės būklėje, ir fizinio krūvio metu. Šį teigiamą poveikį jie sukelia veikdami keliais būdais, įskaitant atbulinės kraujo srovės per nepakankamai užsivėrusius širdies vožtuvus slopinimą (sumažina skilvelio išsiplėtimą) bei deguonies poreikio mažinimą širdyje.
Kadangi nitratai mažina deguonies poreikį ir didina jo tiekimą, todėl mažėja pažeisto miokardo plotas. Vadinasi, izosorbido dinitratas gali būti naudingas miokardo infarkto ištiktiems žmonėms.
Vaistas daro poveikį ir kitiems organams: atpalaiduoja bronchų, skrandžio, žarnų, tulžies ir šlapimo organų bei gimdos raumenis.
Veikimo būdas
Izosorbido dinitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, veikia kaip nitrato oksido (NO) šaltinis. Pastaroji medžiaga atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, stimuliuodama guanilato ciklazę ir dėl to didindama ciklinio guanozino monofosfato (c.GMF) kiekį ląstelėse. c.GMF stimuliuoja nuo jo priklausomą proteinkinazę, todėl lygiuosiuose raumenyse kinta įvairių baltymų fosforilinimas. Galutinis šio proceso rezultatas yra lengvosios miozino grandinės defosforilinimas ir lygiųjų raumenų kontraktilumo mažėjimas.
5.2. Farmakokinetika
Per burnos gleivinę izosorbido dinitratas rezorbuojamas greitai. Veikimo pradžia yra 1-2 (-5) min, maksimalus lygis kraujo plazmoje būna 6-10 (-15) min. Virškinimo trakte medikamentas rezorbuojamas lėčiau. Veikimo pradžia yra 15-30 (-5) min, maksimalus lygis kraujo plazmoje atsiranda po 15 min. arba net po 1-2 valandų. Išgerto vaisto pirmo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojama daugiau. Organizme isosorbido dinitratas metabolizuojamas į izosorbido-2-mononitratą ir izosorbido-5-mononitratą. Jų pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 1,5-2 val. ir 4-6 val. Abiejų rūšių metabolitai sukelia farmakologinį poveikį.
5.3 Biologinis įsisavinimas
Cardiket (greitai veikliąją medžiagą atpalaiduojanti tabletė)
Nepakitusios aktyviosios medžiagos absoliučiai biologiškai įsisavinamas kiekis yra 20-30% po peroralinio vartojimo, 60% po sublingvalinio vartojimo. Tačiau rezultate atsirandantys metabolitai IS-2-N ir IS-5-N yra hemodinamiškai efektyvūs, analogiškai izosorbido dinitratui.
Cardiket retard ( lėtai veikliąją medžiagą atpalaiduojanti tabletė)
Patikimai Cardiket retard absoliučiai biologiškai įsisavinamas kiekis palyginus su ne laipsniškai veikliąją medžiagą atpalaiduojančiom tabletėm yra 80% po peroralinio vartojimo.

5.4. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksinis poveikis
Ūminio toksinio poveikio tyrimų rezultatai rodo, kad pavojingo poveikio medikamentas nesukelia.
Lėtinis toksinis poveikis
Lėtinis toksinis izosorbido dinitrato poveikis nustatinėtas tyrimų su žiurkėmis ir šunimis metu. Gyvūnams, vartojusiems 480 mg/kg kūno svorio dienos dozę, pasireiškė toksinis poveikis CNS, padidėjo kepenų svoris.
Poveikis dauginimosi funkcijai
Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, kad teratogeninio poveikio izosorbido dinitratas nesukelia.
Mutageninis poveikis
Tyrimų in vivo ir in vitro metu mutageninio medikamento poveikio nepastebėta.
Kancerogeninis poveikis
Žiurkėms ilgalaikių tyrimų metu kancerogeninio poveikio izosorbido dinitratas nesukėlė.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinės medžiagos
20 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kardiketo tabletės. Laktozės monohidratas, talkas, polivinilo acetatas, magnio stearatas, oranžinis geltonasis S (E 110), natrio chloridas, natrio sulfatas ir bulvių krakmolas.
40 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kardiketo tabletės. Laktozės monohidratas, talkas, polivinilo acetatas, magnio stearatas, bulvių krakmolas, oranžinių ir raudonų dažų (oranžinio geltonojo S E 110 ir Panceau 4 E 124) mišinys, natrio chloridas ir natrio sulfatas.
60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kardiketo tabletės. Laktozės monohidratas, talkas, polivinilo acetatas, magnio stearatas, bulvių krakmolas, oranžinių ir raudonų dažų (oranžinio geltonojo S E 110 ir Panceau 4 E 124) mišinys, natrio chloridas ir natrio sulfatas.
6.2. Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3. Tinkamumo laikas
5 metai

6.4. Laikymo sąlygos
Specialios laikymo sąlygos nereikalingos.
6.5. Pakuotė
Kardiketo tabletės tiekiamos supakuotos į lakštus, pagamintus iš polipropileno ir aliuminio arba tik iš propileno.
6.6. Vartojimo instrukcija
Speciali vartojimo instrukcija nereikalinga.
7. RINKODAROS TEISIŲ SAVININKAS
SCHWARZ PHARMA AG
Alfred-Nobel-Straße 10, D-46789 Monheim
Vokietija
8. VAISTO REGISTRACIJOS LIUDIJIMO NUMERIS
9. PIRMOS REGISTRACIJOS ARBA REGISTRACIJOS ATNAUJINIMO DATA
10. PASKUTINĖS TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2003 m. liepos 23 d.

VVKT tvirtinimo data 2004 06 07

Tekstą paruošė 2004 m. sausio 19 d. A.Kričalaitė
Tekstą redagavo N.Mikalauskiene
TVIRTINU
Valstybinės vaistų kontrolės
tarnybos viršininkas
……………………………..
Vytautas Basys

VAISTO CHARAKTERISTIKOS SANTRAUKA

1. PREKINIS VAISTO PAVADINIMAS
Cardiket® retard 20
Cardiket® retard 40
Cardiket® retard 60
20 mg, 40 mg ir 60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės
2. KIEKYBINĖ IR KOKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje 20 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančioje kardiketo tabletėje yra 20 mg izosorbido dinitrato, vienoje 40 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančioje tabletėje ( 40 mg, vienoje 60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančioje tabletėje ( 60 mg.
2. VAISTO FORMA
Ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės.
3. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Indikacijos
( Ilgalaikis širdies išeminės ligos gydymas.
( Ilgalaikis krūtinės anginos gydymas ir jos priepuolių profilaktika.
( Ilgalaikis sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo gydymas (vaistas vartojamas kartu su širdies glikozidais, diuretikais, AKF inhibitoriais arba kitais arterijas plečiančiais medikamentais).
( Plautinė hipertenzija.
4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas
20 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės. Reikia 2 kartus per dieną gerti po 1 tabletę. Antra tabletė geriama, praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tiems pacientams, kuriems reikia didesnės nitratų dozės, per dieną galima gerti po 3 tabletes. Tokiu atveju trečią tabletę reikia gerti maždaug 18 valandą.
40 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės. Reikia gerti arba po 1 tabletę 1 kartą per dieną, arba po pusę tabletės 2 kartus per dieną. Antra dozė geriama praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Tiems pacientams, kuriems reikia didesnės nitratų dozės, per dieną galima gerti po 2 tabletes. Tokiu atveju antra tabletė geriama praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo.
60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios tabletės. Reikia 1 kartus per dieną gerti po 1 tabletę. Tabletė nuryjama nesukramtyta, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
Tiems pacientams, kuriems reikia didesnės nitratų dozės, per dieną galima gerti po 2 tabletes. Tokiu atveju antra tabletė geriama praėjus 6-8 valandoms po pirmosios pavartojimo.
4.3. Kontraindikacijos
Medikamento vartoti draudžiama, jeigu yra:
( padidėjęs organizmo jautrumas izosorbido dinitratui, ar kitiems nitratų junginiams arba bet kuriai kitai sudedamajai tablečių daliai;
( ūminis kraujotakos nepakankamumas (šokas, kolapsas);
( kardiogeninis šokas (nebent diastolės pabaigoje kairiajame skilvelyje atitinkamomis priemonėmis būtų palaikomas pakankamas spaudimas);
( sunki hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg).
Gydymo nitratais laikotarpiu draudžiama vartoti fosfodiesterazės inhibitorius (pvz. sildenafilį), (žr. skyrių "Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika").
4.4. Specialios atsargumo priemonės
Jeigu yra kuri nors iš toliau išvardytų būklių, kardiketo tablečių reikia vartoti labai atsargiai ir tik gydytojui prižiūrint.
( Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija.
( Konstrikcinis perikarditas.
( Širdies tamponada.
( Mažas spaudimas širdies prisipildymo metu, pvz., ištikus ūmiam miokardo infarktui, sutrikus kairiojo skilvelio funkcijai (pvz., pasireiškus jo nepakankamumui). Būtina saugoti, kad sistolinis kraujospūdis nebūtų mažesnis nei 90 mm Hg.
( Aortos arba (ir) dviburio vožtuvo stenozė.
( Būklė, kurios metu padidėja intrakranialinis spaudimas.
( Ortostatikos sutrikimas.
Yra galimas tolerancijos (sumažėjęs efektyvumas )išsivystymas, o taip pat ir kryžminė tolerancija kitiems nitratų-tipo vaistams ( tai sumažėjęs anksčiau naudoto nitratinio vaisto efektyvumas).Tam, kad išvengti efektyvumo sumažėjimo ar praradimo, turi buti vengiama nenutrūkstamų didelių dozių.
Skiriant palaikomąjį gydymą kardiketu, būtina pacientą įspėti, kad draudžiama vartoti fosfodiesterazės inhibitorių (pvz. sildenafilio) turinčius preparatus. Gydymas kardiketu neturėtų būti nutraukiamas tam, kad vartoti fosfodiesterazės inhibitorių (pvz.sildenafilio) turinčių produktų, nes taip darant didėja krūtinės anginos priepuolių atsiradimo rizika (žr.skyrelį apie sąveiką su kitais vaistais ir kitos sąveikos formos).
4.5. Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika
Kardiketo sukeliamą hipotenziją gali stiprinti kartu vartojami kraujospūdį mažinantys preparatai, pvz., beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai, kraujagysles plečiantys medikamentai ir (arba) alkoholis. Tokia sąveika galima ir kartu su kardiketu vartojant neuroleptikų bei triciklių antidepresantų. Kardiketo sukeliamą kraujospūdžio mažėjimą stiprina kartu vartojant fosfodiesterazės inhibitorius (pvz.sildenafilį), vaistus nuo erekcijos sutrikimo (žr. skyrius "Specialios atsargumo priemonės" ir "Kontraindikacijos"). Dėl to gali atsirasti gyvybei pavojingų širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų. Vadinasi, kardiketu gydomiems žmonėms, fosfodiesterazės inhibitorių (pvz.sildenafilio) vartoti draudžiama.
Kardiketo vartojant kartu su dihidroergotaminu, gali padidėti pastarojo medikamento koncentracija kraujyje, sustiprėti jo sukeliamas kraujospūdžio didėjimas.
4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Ikiklinikinių tyrimų metu žiurkių ir triušių vaisiui žalingo poveikio nesukėlė net tokios izosorbido dinitrato dozės, nuo kurių pasireiškė toksinis poveikis vaikingoms patelėms. Tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta.
Kadangi remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais, ne visuomet galima numatyti, koks poveikis pasireikš žmogui, nėščioms moterims kardiketo tik būtiniausiu atveju ir tik gydytojui skyrus.
Ar izosorbido dinitrato patenka į motinos pieną, nežinoma. Kadangi daugelis vaistų į jį patenka, žindyves kardiketu reikia gydyti atsargiai.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Kardiketas gali sulėtinti paciento reakciją tiek, kad gali sutrikti gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus. Alkoholis šį poveikį stiprina.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Daugiau nei 10 proc. pacientų pasireiškiantis nepageidaujamas poveikis yra galvos skausmas, tačiau vaisto vartojant toliau, jis palaipsniui silpnėja.
Gydymo pradžioje ar padidinus dozę 1-10 proc. ligonių pasireiškia su atsistojimu susijusi hipotenzija ir (ar) apsvaigimas. Kartu gali atsirasti ir galvos svaigimas, mieguistumas, refleksinė tachikardija ir bendrojo pobūdžio silpnumas.
Mažiau nei 1 proc. pacientų kartais atsiranda pykinimas, vėmimas, paraudimas ir alerginė odos reakcija (pvz., išbėrimas), kuri kartais gali būti sunki. Pavieniais atvejais galimas eksfoliacinis dermatitas. Labai retai gali atsirasti Stevens-Johnson Sindromas. Angioedema yra nustatoma labai retais atvejais.
Nitratai gali sukelti sunkią hipotenziją, pasireiškiančią pykinimu, vėmimu, neramumu, išblyškimu ir gausiu prakaitavimu. Retkarčiais galimas kolapsas (kai kada kartu su bradikardija ir alpuliu). Dėl labai sunkios hipotenzijos gali pasunkėti krūtinės anginos simptomai.
Keliems ligoniams pasireiškė rėmens graužimas. Manoma, kad toks poveikis galimas dėl nitratų sukeliamo sutraukiamųjų raumenų atsipalaidavimo.
Vartojant kardiketo tablečių, dėl santykinio kraujo perskirstymo į mažai ventiliuojamų alveolių sritį gali pasireikšti laikina hipoksemija. Dėl to galima miokardo hipoksija, ypač išemine širdies liga sergantiems ligoniams.
4.9. Perdozavimas
Žmonėms pasireiškęs perdozavimas
Simptomai
( Ne didesnis kaip 90 mm Hg kraujospūdis.
( Išblyškimas.
( Prakaitavimas.
( Silpnas pulsas.
( Tachikardija.
( Su atsistojimu susijęs apsvaigimas.
( Galvos skausmas ir svaigimas.
( Bendrojo pobūdžio silpnumas.
( Pykinimas.
( Vėmimas.
( Viduriavimas.
( Methemoglobinemija (kitokių nitratų vartojusiems pacientams). Izosorbido dinitrato metabolizmo metu atsipalaiduoja nitrito jonai, kurie gali sukelti methemoglobinemiją ir cianozę, vėliau(tachipnėją, nerimą, sąmonės praradimą, širdies sustojimą. Kad toks poveikis nepasireikš perdozavus izosorbido dinitrato, teigti negalima.
( Intrakranialinio spaudimo padidėjimas (dėl to gali atsirasti smegenų veiklos sutrikimo simptomų). Tokį poveikį gali sukelti tik labai didelės dozės.
Bendrosios pagalbos priemonės
( Nutraukti vaisto vartojimą.
( Pasireiškus nitratų sukeliamai hipotenzijai, imtis įprastinių priemonių.
( Pacientą paguldyti, kojas pakelti aukščiau, galvą nuleisti žemiau.
( Duoti kvėpuoti deguonies.
( Infuzuoti kraujo plazmos tūrį didinančių skysčių.
( Specifinėmis priemonėmis gydyti šoką (ligonį guldyti į intensyviosios terapijos skyrių!).
Specifinės gydymo priemonės
( Didinti kraujospūdį (jeigu jis labai mažas).
Papildomai paskirti norepinefrino hidroclorido ar kitų vazokonstriktorių. Epinefrino panaudojimas esant tokiai situacijai yra tikėtina, kad labiau pakenks negu padės.
( Šalinti methemoglobinemiją:
( redukuoti vitaminu C, metileno mėlynuoju arba toluidino mėlynuoju;
( duoti deguonies (jei reikia);
( daryti dirbtinį kvėpavimą;
( šalinant iš organizmo izosorbido dinitratą hemodializė yra neefektyvi
( Gaivinti įprastinėmis priemonėmis.
Jei sustoja kvėpavimas ar kraujotaka, būtina tuoj pat imtis gaivinimo priemonių.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinamika
Izosorbido dinitratas atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, todėl plečiasi ir arterijos, ir venos. Išsiplėtusiose venose sulaikomas didesnis veninio kraujo kiekis, todėl mažiau jo grįžta į širdį. Dėl šios priežasties kairiajame skilvelyje sumažėja kraujo tūris (širdies prieškrūvis) ir spaudimas diastolės pabaigoje.
Dėl poveikio arterijoms, o nuo didesnių dozių ( ir arteriolėms sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas (širdies pokrūvis), todėl lengvėja širdies darbas.
Sumažėjus širdies prieškrūviui ir pokrūviui, sumažėja deguonies poreikis širdyje. Jeigu dėl aterosklerozės sukelto pažeidimo kraujotaka širdies vainikinėse kraujagyslėse iš dalies stabdoma, izosorbido dinitratas perskirsto kraują į subendokardinį sluoksnį. Manoma, jog tokį poveikį lemia selektyvus stambiųjų širdies vainikinių kraujagyslių plėtimas. Dėl nitratų sukeliamo kolateralinių arterijų išsiplėtimo gali pagerėti tų miokardo plotų, kuriuose kraujagyslės buvo susiaurėjusios, perfuzija. Nitratai šalina ir ekscentrinę stenozę, kadangi jie vainikinių kraujagyslių susiaurėjimo vietoje slopina veiksnių, kurie tikriausiai sutraukia lygiuosius raumenis, poveikį. Be to, nitratai šalina širdies vainikinių kraujagyslių spazmą.
Nustatyta, jog nitratai gerina staziniu širdies nepakankamumu sergančių ligonių kraujotaką ir ramybės būklėje, ir fizinio krūvio metu. Šį teigiamą poveikį jie sukelia veikdami keliais būdais, įskaitant atbulinės kraujo srovės per nepakankamai užsivėrusius širdies vožtuvus slopinimą (sumažina skilvelio išsiplėtimą) bei deguonies poreikio mažinimą širdyje.
Kadangi nitratai mažina deguonies poreikį ir didina jo tiekimą, todėl mažėja pažeisto miokardo plotas. Vadinasi, izosorbido dinitratas gali būti naudingas miokardo infarkto ištiktiems žmonėms.
Vaistas daro poveikį ir kitiems organams: atpalaiduoja bronchų, skrandžio, žarnų, tulžies ir šlapimo organų bei gimdos raumenis.
Veikimo būdas
Izosorbido dinitratas, kaip ir kiti organiniai nitratai, veikia kaip nitrato oksido (NO) šaltinis. Pastaroji medžiaga atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, stimuliuodama guanilato ciklazę ir dėl to didindama ciklinio guanozino monofosfato (c.GMF) kiekį ląstelėse. c.GMF stimuliuoja nuo jo priklausomą proteinkinazę, todėl lygiuosiuose raumenyse kinta įvairių baltymų fosforilinimas. Galutinis šio proceso rezultatas yra lengvosios miozino grandinės defosforilinimas ir lygiųjų raumenų kontraktilumo mažėjimas.
5.2. Farmakokinetika
Per burnos gleivinę izosorbido dinitratas rezorbuojamas greitai. Veikimo pradžia yra 1-2 (-5) min, maksimalus lygis kraujo plazmoje būna 6-10 (-15) min. Virškinimo trakte medikamentas rezorbuojamas lėčiau. Veikimo pradžia yra 15-30 (-5) min, maksimalus lygis kraujo plazmoje atsiranda po 15 min. arba net po 1-2 valandų. Išgerto vaisto pirmo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojama daugiau. Organizme isosorbido dinitratas metabolizuojamas į izosorbido-2-mononitratą ir izosorbido-5-mononitratą. Jų pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 1,5-2 val. ir 4-6 val. Abiejų rūšių metabolitai sukelia farmakologinį poveikį.
5.3 Biologinis įsisavinimas
Cardiket (greitai veikliąją medžiagą atpalaiduojanti tabletė)
Nepakitusios aktyviosios medžiagos absoliučiai biologiškai įsisavinamas kiekis yra 20-30% po peroralinio vartojimo, 60% po sublingvalinio vartojimo. Tačiau rezultate atsirandantys metabolitai IS-2-N ir IS-5-N yra hemodinamiškai efektyvūs, analogiškai izosorbido dinitratui.
Cardiket retard ( lėtai veikliąją medžiagą atpalaiduojanti tabletė)
Patikimai Cardiket retard absoliučiai biologiškai įsisavinamas kiekis palyginus su ne laipsniškai veikliąją medžiagą atpalaiduojančiom tabletėm yra 80% po peroralinio vartojimo.

5.4. Ikiklinikinių vaisto saugumo tyrimų duomenys
Ūminis toksinis poveikis
Ūminio toksinio poveikio tyrimų rezultatai rodo, kad pavojingo poveikio medikamentas nesukelia.
Lėtinis toksinis poveikis
Lėtinis toksinis izosorbido dinitrato poveikis nustatinėtas tyrimų su žiurkėmis ir šunimis metu. Gyvūnams, vartojusiems 480 mg/kg kūno svorio dienos dozę, pasireiškė toksinis poveikis CNS, padidėjo kepenų svoris.
Poveikis dauginimosi funkcijai
Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, kad teratogeninio poveikio izosorbido dinitratas nesukelia.
Mutageninis poveikis
Tyrimų in vivo ir in vitro metu mutageninio medikamento poveikio nepastebėta.
Kancerogeninis poveikis
Žiurkėms ilgalaikių tyrimų metu kancerogeninio poveikio izosorbido dinitratas nesukėlė.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinės medžiagos
20 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kardiketo tabletės. Laktozės monohidratas, talkas, polivinilo acetatas, magnio stearatas, oranžinis geltonasis S (E 110), natrio chloridas, natrio sulfatas ir bulvių krakmolas.
40 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kardiketo tabletės. Laktozės monohidratas, talkas, polivinilo acetatas, magnio stearatas, bulvių krakmolas, oranžinių ir raudonų dažų (oranžinio geltonojo S E 110 ir Panceau 4 E 124) mišinys, natrio chloridas ir natrio sulfatas.
60 mg ilgiau veikliąją medžiagą atpalaiduojančios kardiketo tabletės. Laktozės monohidratas, talkas, polivinilo acetatas, magnio stearatas, bulvių krakmolas, oranžinių ir raudonų dažų (oranžinio geltonojo S E 110 ir Panceau 4 E 124) mišinys, natrio chloridas ir natrio sulfatas.
6.2. Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3. Tinkamumo laikas
5 metai

6.4. Laikymo sąlygos
Specialios laikymo sąlygos nereikalingos.
6.5. Pakuotė
Kardiketo tabletės tiekiamos supakuotos į lakštus, pagamintus iš polipropileno ir aliuminio arba tik iš propileno.
6.6. Vartojimo instrukcija
Speciali vartojimo instrukcija nereikalinga.
7. RINKODAROS TEISIŲ SAVININKAS
SCHWARZ PHARMA AG
Alfred-Nobel-Straße 10, D-46789 Monheim
Vokietija
8. VAISTO REGISTRACIJOS LIUDIJIMO NUMERIS
9. PIRMOS REGISTRACIJOS ARBA REGISTRACIJOS ATNAUJINIMO DATA
10. PASKUTINĖS TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2003 m. liepos 23 d.

VVKT tvirtinimo data 2004 06 07

Tekstą paruošė 2004 m. sausio 19 d. A.Kričalaitė
Tekstą redagavo N.Mikalauskiene

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7