Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

CLOCINOL 37.5MG 325MG PLĖV. DENGTOS TAB. N10

Vaistai
  Gamintojas:
POLPHARMA

PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI Clocinol 37,5 mg/325 mg plėvele dengtos tabletės Tramadolio hidrochloridas/Paracetamolis Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą. - Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti. - Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. - Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų). - Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Lapelio turinys 1. Kas yra Clocinol ir kam jis vartojamas 2. Kas žinotina prieš vartojant Clocinol 3. Kaip vartoti Clocinol 4. Galimas šalutinis poveikis 5. Kaip laikyti Clocinol 6. Kita informacija 1. KAS YRA CLOCINOL IR KAM JIS VARTOJAMAS Clocinol yra dviejų skausmą malšinančių medžiagų (tramadolio ir paracetamolio) derinys. Šios medžiagos kartu veikia, malšindamos skausmą. Clocinol malšinamas vidutinio stiprumo ir stiprus skausmas, jei gydytojas mano, kad reikia vartoti tramadolio ir paracetamolio derinio. Clocinol gali vartoti tik suaugusieji ir paaugliai, kuriems yra daugiau kaip 12 metų. 2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT CLOCINOL Clocinol vartoti negalima: • jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) paracetamoliui (greitas odos išbėrimas, veido tinimas, čiaudėjimas arba pasunkėjęs kvėpavimas), tramadoliui arba bet kuriai pagalbinei Clocinol medžiagai; • vartojama ar pastarųjų 14 dienų laikotarpiu vartota monoaminooksidazės inhibitorių (vaistai, vartojami depresijos ir Parkinsono ligos gydymui), • jei yra sunkių kepenų sutrikimų; • jei sergama epilepsija, kuri tinkamai nekontroliuojama vartojamais vaistais. Nevartokite Clocinol, jeigu sunkiai apsinuodijote alkoholiu, miegą sukeliančiais preparatais, skausmą malšinančius vaistais ar kitais psichotropiniais vaistais (vaistais, kurie veikia nuotaiką ir emocijas). Specialių atsargumo priemonių reikia: - vartojate kitų vaistų, kurių sudėtyje yra paracetamolio arba tramadolio; - jei yra kepenų sutrikimų arba kepenų liga arba jei pastebėta, kad pagelto akys ir oda (tai gali būti geltos ar tulžies takų sutrikimų požymis); - jei yra inkstų sutrikimų; - jei yra pasunkėjęs kvėpavimas, pavyzdžiui, sergama astma arba yra ūmių plaučių sutrikimų; - jei sergama epilepsija arba būna priepuolių ar traukulių; - jei yra galvos sužalojimas, ištiko šokas arba pasireiškia stiprus galvos skausmas (susijęs su vėmimu); - jei yra priklausomybė nuo kitų vaistų, malšinančių skausmą, pavyzdžiui, morfino; - jei vartojate kitų skausmą malšinančių vaistų, tokių kaip buprenorfinas, nalbufinas arba pentazocinas; - jei vartosite anestetiko. Pasakykite savo gydytojui arba odontologui, kad vartojate Clocinol. Jeigu kurie nors iš aukščiau išvardintų teiginių būdingi Jums arba pasireiškė praeityje, vartodami Clocinol, pasitarkite su gydytoju. Gydytojas (-a) nuspręs, ar turėtumėte tęsti gydymą šiuo vaistu. Kitų vaistų vartojimas Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Svarbu: Šio vaisto sudėtyje yra paracetamolio ir tramadolio. Pasakykite savo gydytojui, jeigu vartojate kokį nors kitą vaistą, kurio sudėtyje yra paracetamolio ir tramadolio (įskaitant ir vaistus, kuriuos įsigijote be recepto). Gydytojas Jums neleis viršyti didžiausios paros dozės. Clocinol negalima vartoti pacientams, kurie vartoja monoaminooksidazės(MAO) inhibitorių arba jų vartojimą nutraukė anksčiau nei prieš dvi savaites (žr. skyrių „Clocinol vartoti negalima“). Clocinol nerekomenduojama vartoti su toliau išvardytais vaistais. - Karbamazepinu (vaistas, kuriuo dažnai gydoma epilepsija arba kai kurių tipų skausmai, tokie kaip stiprūs veido skausmo priepuoliai veido srityje vadinami trišakio nervo neuralgija. - Buprenorfinu, nalbufinu ir pentazocinu (opioidiniais skausmą malšinančiais preparatais). Nuskausminamasis poveikis gali būti sumažintas. Tam tikrais atvejais Clocinol vartojant su toliau išvardytais vaistais, nepageidaujamų reakcijų pavojus padidėja: - Kitokiais serotoninerginiais preparatais, pvz., triptanais (vaistai migrenai gydyti), antidepresantais, antiparkinsoniniais vaistais, tam tikrais vaistais svoriui mažinti; Jeigu Jums pasireiškia minčių susipainiojimas, baimingas susijaudinimas, karščiavimas, prakaitavimas, nekoordinuoti galūnių bei akių judesiai, nekontroliuojami staigūs raumenų trūkčiojimai ar viduriavimas, turite nedelsiant kreiptis į gydytoją; - Trankviliantais, migdomaisiais vaistais, kitais skausmą malšinančiais vaistais, tokiais kaip morfinas ir kodeinas (vaistas nuo kosulio), baklofenu (raumenis atpalaiduojančiu preparatu), kraujospūdį mažinančiais preparatais, antidepresantais arba vaistais alergijai gydyti. Galite jaustis mieguistas arba silpnas. Jeigu taip atsitinka, pasakykite savo gydytojui; - Antidepresantais, anestetikais, neuroleptikais (vaistai, kurie veikia psichinę būklę) arba bupropionu (mesti rūkyti padedančiu preparatu). Gali padidėti priepuolio tikimybė. Jūsų gydytojas nuspręs, ar Clocinol Jums yra tinkamas; - Varfarinu arba fenprokumonu (juo skystinamas kraujas). Tokių vaistų efektyvumas gali pasikeisti ir gali pasireikšti kraujavimas. Atsiradus bet koks ilgo aba netikėto kraujavimo atvejams, apie tai nedelsiant reikia pranešti gydytojui. Toliau išvardyti vaistai gali keisti kartu vartojamo Clocinol poveikį organizmui. - Metoklopramidas, domperidonas ir ondansetronas (jų vartojama nuo pykinimo ir vėmimo). - Kolestiraminas (vaistas cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti). - Ketokonazolas ir eritromicinas (vaistai infekcijai gydyti). Jūsų gydytojas Jums patars, kuriuos vaistus yra saugu vartoti kartu su Clocinol. Clocinol vartojimas su maistu ir gėrimais Clocinol gali sukelti apsnūdimą. Alkoholis apsnūdimą gali sustiprinti. Vartoti alkoholinių gėrimų bei vaistinių preparatų, kuriuose yra alkoholio Clocinol vartojimo metunegalima. Nėštumas ir žindymo laikotarpis Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku. Kadangi Clocinol sudėtyje yra tramadolio, šio vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti negalima. Jeigu Clocinol vartojimo metu Jūs tampate nėščia, prieš toliau vartodami vaisto, pasikonsultuokite su gydytoju. Nedideli tramadolio kiekiai gali patekti į motinos pieną. Dėl to draudžiama vartoti vaisto žindymo metu. Vairavimas ir mechanizmų valdymas Clocinol gali sukelti apsnūdimą, galvos svaigimą ir gali sutrikti regėjimas. Nevairuokite, nevaldykite mechanizmų ir neatlikite budrumo reikalaujančių veiksmų tol, kol nepaaiškės, kaip Clocinol Jus veikia. 3. KAIP VARTOTI CLOCINOL Clocinol visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Clocinol vartokite kuo trumpesnį laikotarpį. Clocinol nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams. Įprasta pradinė dozė suaugusiesiems ir paaugliams, vyresniems kaip 12 metų, yra dvi tabletės, išskyrus tuos atvejus, kai gydytojas yra išrašęs kitaip. Jei reikia, galima gerti papildomą dozę, jeigu taip rekomendavo gydytojas. Minimalus intervalas tarp dozių vartojimo būtų ne mažesnis kaip 6 valandos. Negalima gerti daugiau kaip 8 tablečių per parą. Nevartokite Clocinol dažniau negu Jums rekomendavo gydytojas. Gydytojas gali pailginti intervalą tarp dozių vartojimo, jeigu: • Pacientas yra vyresnis kaip 75 metų; • Pacientui yra inkstų sutrikimų; • Pacientui yra kepenų sutrikimų. Vartojimo būdas Vartoti per burną. Tabletes reikia nuryti sveikas užgeriant pakankamu skysčio kiekiu, jų negalima laužyti ar kramtyti. Jei manote, kad Clocinol veikia per stipriai (t. y. jaučiatės labai apsnūdęs ar pasunkėjo kvėpavimas) ar per silpnai (t. y. nepakankamai sumažėja skausmas), pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Pavartojus per didelę Clocinol dozę Po labai didelių dozių tramadolio pavartojimo, gali susiaurėti vyzdžiai, pasireikšti vėmimas, sumažėti kraujospūdis, pagreitėti širdies plakimas, ištikti kolapsas, sutrikti sąmonė iki komos (gilus nesąmoningumas), epilepsiniai traukuliai ir kvėpavimo pasunkėjimas iki kvėpavimo sustojimo. Paracetamolio perdozavimas yra pavojingas ir gali sukelti sunkius kepenų ir inkstų pažeidimus. Perdozavus būtina nedelsiant kreiptis į medikus net tuo atveju, jei jaučiatės gerai, kadangi gali pasireikši vėlyvas sunkus kepenų pažeidimas. Pamiršus pavartoti Clocinol Jeigu pamiršote pavartoti vaistų, tikėtina, kad skausmas vėl pasireikš. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę. Jei praleisite Clocinol dozę, kitą tabletę gerkite įprastu laiku. Nustojus vartoti Clocinol Įprastai nutraukus Clocinol vartojimą, nepasireiškia jokių nepageidaujamų poveikių. Vis dėlto retais atvejais pacientai, kurie tramadolio vartojo ilgą laiką, gali pasijusti blogai, jeigu gydymas tramadoliu staigiai nutraukiamas (žr. 4 skyrių „Galimas šalutinis poveikis“). Jei tam tikrą laikotarpį vartojote Clocinol ir norite gydymą nutraukti, privalote pasitarti su gydytoju, nes organizmas prie vaisto gali būti pripratęs. Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. 4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS Clocinol, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Tokie pasikartojimo dažnumai naudojami šalutinių poveikių įvertinimui: Labai dažni (≥1/10) Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10) Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100) Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000) Labai reti (<1/10 000) Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Labai dažnas • pykinimas; • galvos svaigimas, apsnūdimas. Dažnas • vėmimas, virškinimo sutrikimai (vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, viduriavimas), pilvo skausmas, burnos džiūvimas; • niežulys, prakaitavimas; • galvos skausmas, drebulys; • minčių susipainiojimas, miego sutrikimai, nuotaikos pokytis (nerimas, nervingumas, nuolatinė pakili nuotaika). Nedažnas • didelis kraujo spaudimas, širdies ritmo ar plakimo dažnumo sutrikimai; • pasunkėjęs ar skausmingas šlapinimasis, baltymas šlapime; • odos reakcijos (pvz., bėrimas, dilgėlinė); • spengimas ausyse, raumenų mėšlungis arba neįprastas badymo (smeigtukų ir adatų) pojūtis, skambėjimas ausyse, nekoordinuoti raumenų judesiai; • depresija, košmariški sapnai, haliucinacijos (nesamų dalykų girdėjimas, matymas ar jutimas), atminties netekimas; • rijimo pasunkėjimas, kraujas išmatose; • drebulys, kraujo samplūdis į veidą, skausmas krūtinėje; • dusulys; • pokyčiai kepenų fermentų kiekio tyrimuose. Retas • priepuoliai, pasunkėję koordinuoti judesiai; • priklausomybė; • neryškus matomas vaizdas. Toliau išvardinti šalutiniai poveikiai, apie kurių pasireiškimo atvejus pranešė pacientai, vartoję vaistų, kurių vaiklioji medžiaga buvo tik tramadolis arba tik paracetamolis. Vis dėlto jeigu Jums pasireiškia išvardinti šalutiniai poveikiai, vartojant Clocinol, jūs apie tai turėtumėte pranešti gydytojui: • silpnumo pojūtis, stojantis iš gulimos ar sėdimos pozicijos, lėtas širdies susitraukimų dažnis, apalpimas, apetito pokyčiai, raumenų silpnumas, sulėtėjęs arba susilpnėjęs kvėpavimas, nuotaikų kaita, darbingumo ir įžvalgumo pokyčiai, astmos paūmėjimas. • kai kuriais atvejais atsiranda odos bėrimas (rodantis alerginę reakciją – staigiai ištinsta veidas, kaklas, pasunkėja kvėpavimas, sumažėja kraujospūdis ir apalpstama). Jeigu taip atsitinka Jums, nutraukite vaisto vartojimą ir nedelsdami susisiekite su gydytoju. Po to turite nebevartoti vaisto. Retai vartojant tokio tipo vaistų, gali atsirasti priklausomybė nuo jų, todėl vaisto vartojimą nutraukti tampa sunku. Kai kuriais atvejais pacientai, kurie vartoja tramadolio, staigiai nutraukę gydymą, gali pasijusti blogai. Jiems gali pasireikšti ažitacija, susijaudinimas, nervingumas arba drebulys. Jiems gali pasireikšti hiperaktyvumas, nemiga, skrandžio ir žarnyno sutrikimai. Labai retai gali pasireikšti panikos priepuoliai, haliucinacijos, neįprasti pojūčiai, tokie kaip niežulys, spengimas ausyse, raumenų mėšlungis ir skambėjimas ausyse (tinitas). Jeigu Jums pasireiškia kurie nors iš šių poveikių, po to, kai nutraukiate Clocinol vartojimą, pasikonsultuokite su gydytoju. Atskirais atvejais, kraujo tyrimai gali atskleisti atitinkamus sutrikimus, pvz., sumažėjus trombocitų skaičiui gali pasireikšti dantenų kraujavimas, esant tam tikrų leukocitų (baltųjų kraujo kūnelių) trūkumui (agranuliocitozei), gali atsirasti infekcija, suskausti gerklė arba pasireikšti karščiavimas. Clocinol vartojimas su vaistais, kurie skystina kraują, pvz., fenprokumonas, varfarinas, gali padidinti kraujavimo pavojų. Atsiradus bet koks ilgo aba netikėto kraujavimo atvejams, apie tai nedelsiant reikia pranešti gydytojui. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. 5. KAIP LAIKYTI CLOCINOL Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje. Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia. Ant dėžutės ir lizdinės plokštelės po „Tinka iki/EXP“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Clocinol vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos. Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti kartu su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką. 6. KITA INFORMACIJA Clocinol sudėtis - Veikliosios medžiagos yra tramadolio hidrochloridas ir paracetamolis. Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 37,5 mg tramadolio hidrochlorido ir 325 mg paracetamolio. - Pagalbinės medžiagos yra: Tabletės branduolys: pregelifikuotas kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, koloidinis bevandenins silicio dioksidas, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė, polietilenglikolis, titano dioksidas (E171), geltonasis geležies oksidas (E172). Clocinol išvaizda ir kiekis pakuotėje Plėvele dengtos tabletės yra šviesiai geltonos, pailgos, abipus išgaubtos. Dėžutėje yra 10, 20, 30 arba 60 tablečių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės. Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas Pharmaceutical Works POLPHARMA SA 19 Pelplińska Street 83-200 Starogard Gdański Lenkija Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą. POLPHARMA S.A. atstovybė E.Ožeškienės g. 18A LT-44254 Kaunas Tel. +370 325131 Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2010-07-29 Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ Žemiau pateikta informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams Clocinol yra kombinuotas fiksuotos veikliųjų medžiagų dozės preparatas. Perdozavus gali atsirasti toksinio tramadolio, paracetamolio ar abiejų veikliųjų medžiagų poveikio požymių ir simptomų. Tramadolio perdozavimo simptomai Tikėtini intoksikacijos tramadoliu simptomai yra panašūs į atsirandančius apsinuodijus kitokiais centrinio poveikio analgetikais (opioidais). Gali atsirasti miozė, vėmimas, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sąmonės sutrikimas (iki komos), traukuliai ir kvėpavimo slopinimas (iki kvėpavimo sustojimo). Paracetamolio perdozavimo simptomai Perdozavimas ypač pavojingas mažiems vaikams. Per pirmąsias 24 valandas pasireiškiantys tramadolio perdozavimo simptomai yra pablyškimas, pykinimas, vėmimas, anoreksija ir pilvo skausmas. Kepenų pakenkimas gali pasireikšti per 12 48 valandas po vaistinio preparato išgėrimo. Gali atsirasti gliukozės metabolizmo sutrikimų ir metabolinė acidozė. Jei apsinuodijimas sunkus, kepenų nepakankamumas gali progresuoti ir pasireikšti encefalopatija ir koma, pacientas gali mirti. Ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze gali pasireikšti ir tuo atveju, jei sunkaus kepenų pažeidimo neatsiranda. Buvo širdies ritmo sutrikimo ir pankreatito atvejų. Suaugusiems žmonėms kepenų pažeidimas gali atsirasti išgėrus 7,5 − 10 g ar didesnę paracetamolio dozę. Manoma, kad tokiu atveju labai daug toksinio metabolito negrįžtamai prisijungia prie kepenų audinio (jei išgeriama normali paracetamolio dozė, metabolitą visiškai detoksikuoja gliutationas). Skubus gydymas • Ligonį būtina gydyti specializuotame skyriuje. • Reikia palaikyti kvėpavimo ir kraujotakos funkciją. • Prieš gydymo pradžią būtina kiek įmanoma greičiau po galimo perdozavimo paimti kraujo mėginį, kad būtų galima nustatyti paracetamolio ir tramadolio koncentraciją kraujyje bei atlikti kepenų funkcijos tyrimus. • Kepenų funkcijos tyrimus reikia atlikti iš karto (po perdozavimo) ir kartoti kas 24 valandas. Paprastai padidėja kepenų fermentų (SGOT/AST, SGPT/ALT) koncentracija, kuri vėl normali tampa po vienos ar dviejų savaičių. • Būtina ištuštinti skrandį: dirginant sukelti vėmimą (jei pacientas sąmoningas) arba plauti skrandį. • Reikalingos palaikomosios priemonės, t. y. kvėpavimo takų praeinamumo bei širdies ir kraujagyslių funkcijos palaikymas. Kad būtų neutralizuotas kvėpavimo slopinimas, reikia švirkšti naloksono. Traukuliai gali būti nutraukiami diazepamu. • Hemodialize ar hemofiltracija tramadolio pašalinama labai nedaug, todėl gydant ūminį apsinuodijimą Clocinol, vien hemodializės ar hemofiltracijos nepakanka. Paracetamolio perdozavimo atveju gydymą būtina pradėti nedelsiant. Net jei ir neatsiranda reikšmingų ankstyvųjų simptomų, pacientą būtina skubiai nukreipti į ligoninę, kad jį nedelsiant apžiūrėtų medikas. Jei suaugęs žmogus ar paauglys per 4 pastarąsias valandas išgėrė maždaug 7,5 g ar didesnę, o vaikas 150 mg/kg kūno svorio ar didesnę paracetamolio dozę, būtina plauti skrandį. Po perdozavimo praėjus 4 valandoms, būtina nustatyti paracetamolio koncentraciją kraujyje, kad būtų galima įvertinti kepenų pažeidimo atsiradimo riziką (naudojant paracetamolio perdozavimo nomogramas). Į veną švirkščiamas N-acetilcisteinas (NAC) stipriausią palankų poveikį sukelia tuo atveju, jei šio preparato pradedama vartoti per 48 valandas nuo perdozavimo. Vis dėlto NAC reikia skirti ir tuo atveju, jei nuo perdozavimo praėjo daugiau kaip 8 valandos, bei preparato švirkšti tol, kol bus baigtas visas gydymo kursas. Jei įtariamas sunkus perdozavimas, gydymą NAC būtina pradėti nedelsiant. Būtina paruošti bendrąsias palaikomąsias priemones. Perdozavimo atveju geriamo ar į veną švirkščiamo paracetamolio priešnuodžio NAC reikia skirti kiek įmanoma greičiau (jei įmanoma, per 8 valandas nuo perdozavimo), neatsižvelgiant į įtariamą išgertą paracetamolio dozę.
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS Clocinol 37,5 mg/325 mg plėvele dengtos tabletės 2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 37,5 mg tramadolio hidrochlorido ir 325 mg paracetamolio. Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje. 3. FARMACINĖ FORMA Plėvele dengta tabletė. Tabletės yra šviesiai geltonos, pailgos, abipus išgaubtos (ilgis – 16,5 mm). 4. KLINIKINĖ INFORMACIJA 4.1 Terapinės indikacijos Simptominis vidutinio stiprumo arba stipraus skausmo gydymas. Clocinol vartoti galima tik tuo atveju, jei manoma, kad paciento jaučiamą vidutinio stiprumo arba stiprų skausmą būtina malšinti tramadolio ir paracetamolio deriniu (taip pat žr. 5.1 skyrių). 4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas Dozavimas Suaugę žmonės ir paaugliai (12 metų ir vyresni) Kiekvieno paciento dozę būtina koreguoti atsižvelgiant į skausmo stiprumą ir paciento reakciją. Rekomenduojama pradinė Clocinol dozė yra dvi tabletės. Jei reikia, galima vartoti papildomas dozes, tačiau paros dozė negali būti didesnė kaip 8 tabletės (atitinka 300 mg tramadolio ir 2600 mg paracetamolio). Intervalas tarp dozių vartojimo negali būti mažesnis kaip šešios valandos. Clocinol jokiomis aplinkybėmis negali būti vartojamas ilgiau nei būtina (taip pat žr. 4.4 skyrių). Jei ligos pobūdis ar sunkumas yra toks, kad Clocinol būtina gydyti kartotinai ar ilgai, pacientą būtina atidžiai ir reguliariai stebėti (jei įmanoma, laikinai nutraukiant gydymą), kad būtų įvertinta, ar reikia tęsti gydymą. Vaikai Clocinol nerekomenduojama vartoti jaunesniems kaip 12 metų vaikams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nėra. Senyvi pacientai Galima vartoti įprastines dozes, tačiau reikia turėti omenyje, kad vyresnių kaip 75 metų savanorių organizme tramadolio pusinės eliminacijos laikas, pavartojus geriamojo preparato, buvo 17% ilgesnis. Kadangi preparate yra tramadolio, rekomenduojama, kad intervalas tarp dozių vartojimo būtų ne trumpesnis kaip 6 valandos. Inkstų funkcijos nepakankamumas Kadangi preparate yra tramadolio, pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <10 ml/min.), Clocinol vartoti nerekomenduojama. Jei inkstų funkcijos sutrikimas yra vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas 10 30 ml/min.), intervalą tarp dozių vartojimo reikia ilginti iki 12 valandų. Tramadolis hemodializės ar hemofiltracijos metu šalinamas labai lėtai, todėl po dializės papildomos dozės, siekiant palaikyti analgeziją, paprastai vartoti nereikia. Kepenų funkcijos nepakankamumas Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Clocinol vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių). Vidutinio sunkumo sutrikimo atveju būtina gerai apsvarstyti, ar nereikia pailginti intervalo tarp dozių vartojimo (žr. 4.4 skyrių). Vartojimo būdas Vartoti per burną. Tabletes reikia nuryti sveikas, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Jų negalima laužyti ar kramtyti. 4.3 Kontraindikacijos • Padidėjęs jautrumas tramadoliui, paracetamoliui arba bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai (žr. 6.1 skyrių). • Ūminis apsinuodijimas alkoholiu, migdomaisiais preparatais, centrinio poveikio analgetikais, opioidais ar psichotropiniais preparatais. • Clocinol negalima vartoti pacientams, kurie vartoja monoaminooksidazės inhibitorių arba jų vartojimą nutraukė anksčiau nei prieš dvi savaites (žr. 4.5 skyrių). • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. • Gydymu nekontroliuojama epilepsija (žr. 4.4 skyrių). 4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės Įspėjimai • Kad būtų išvengta netyčinio perdozavimo, pacientui reikia patarti neviršyti rekomenduojamos dozės (žr. 4.2 skyrių) ir nepasitarus su gydytoju nevartoti kitokių preparatų, kuriuose yra paracetamolio (įskaitant nereceptinius preparatus) ar tramadolio. • Jei yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas <10 ml/min.), Clocinol vartoti nerekomenduojama. • Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, Clocinol vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių). Paracetamolio perdozavimo rizika yra didesnė, jei pacientas serga su ciroze nesusijusia alkoholio sukelta kepenų liga. Vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo atveju būtina gerai apsvarstyti, ar nereikia pailginti intervalo tarp dozių vartojimo. • Jei yra sunkus kvėpavimo funkcijos sutrikimas, Clocinol vartoti nerekomenduojama. • Tramadolis netinka vartoti kaip pakeičiamas preparatas nuo opioidų priklausomiems pacientams. Nors tramadolis yra opioidų agonistas, jis neslopina morfino vartojimo nutraukimo simptomų. • Tramadoliu gydytiems pacientams, kuriems traukulių atsiradimo rizika buvo padidėjusi, ar pacientams, kurie vartojo traukulių atsiradimo slenkstį mažinančių preparatų (ypač selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių, triciklių antidepresantų, preparatų nuo psichozės, centrinio poveikio analgetikų ar lokalaus poveikio anestetikų), buvo traukulių atsiradimo atvejų. Epilepsija sergantys pacientai, kurių liga buvo kontroliuojama vaistiniais preparatais, bei pacientams, kurių traukulių atsiradimo rizika padidėjusi, Clocinol gali būti gydomi tik tuo atveju, jei yra papildomų šio vaistinio preparato vartojimą palaikančių veiksnių. Traukulių atsirasdavo pacientams, vartojusiems rekomenduojamas tramadolio dozes. Jei vartojama didesnė nei rekomenduojama tramadolio dozė, tokia rizika gali padidėti. • Opioidų agonistų ir antagonistų (nalbufino, buprenorfino, pentazocino) vartoti kartu su šiuo vaistiniu preparatu nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių). Atsargumo priemonės Clocinol būtina atsargiai skirti tokiems pacientams: • kurie yra priklausomi nuo opioidų; • patyrė galvos traumą; • kuriems pasireiškia traukulių priepuoliai; • kuriems yra tulžies takų sutrikimų; • pasireiškia šokas; • kurių sąmonė sutrikusi dėl neaiškių priežasčių; • kuriems yra sutrikimų, susijusių su poveikiu kvėpavimo centrui ar kvėpavimo funkcijai; • kurių intrakranialinis slėgis padidėjęs. Kai kuriems pacientams paracetamolio perdozavimas gali sukelti toksinį kepenų pažeidimą. Vartojant gydomąsias dozes, tramadolis gali sukelti nutraukimo simptomų. Buvo retų priklausomybės ir piktnaudžiavimo atvejų (žr. 4.8 skyrių). Gali atsirasti nutraukimo reakcijos simptomų, panašių į atsirandančius nutraukus opioidų vartojimą (žr. 4.8 skyrių). Klinikinių tyrimų duomenys rodo, kad galima išvengti nutraukimo reakcijos simptomų, jeigu nutraukimas vykdomas laipsniškai mažinant vartojamo preparato dozę, ypač ilgalaikio gydymo metu. Vieno tyrimo metu enfluranu ir azoto oksidu sukeltos anestezijos metu vartotas tramadolis padažnino anestezijos susilpnėjimą operacijos metu. Kol nebus gauta daugiau informacijos, tramadolio paviršinės anestezijos metu vartoti nerekomenduojama. 4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika Clocinol vartojant kartu su Rekomendacijos / galimas pavojus Neselektyviais MAO inhibitoriais Kontraindikacija: gali atsirasti serotoninerginis sindromas (viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, konfūzija ir net koma) Selektyviais MAO-A inhibitoriais Kontraindikacija: ekstrapoliavus duomenis apie neselektyvius MAO inhibitorius, manoma, kad gali atsirasti serotoninerginis sindromas (viduriavimas, tachikardija, prakaitavimas, drebulys, konfūzija ir net koma). Selektyviais MAO-B inhibitoriais Kontraindikacija: galimi centrinio dirginimo simptomai, galintys sukelti serotoninerginį sindromą (žr. aukščiau). Turi būti padaryta 2 savaičių pertrauka po gydymo MAO inhibitoriais, prieš tolesnį gydymą tramadoliu Alkoholiu (alkoholinių gėrimais bei preparatais, kuriuose yra alkoholio) Nerekomenduojama vartoti (reikia vengti): alkoholis stiprina raminamąjį opioidinių analgetikų poveikį; vairuoti bei valdyti mechanizmus gali tapti pavojingiau, vartojant alkoholio ir šio vaisto derinį, negu vartojant vieną alkoholį; poveikis budrumui ir reakcijos greičiui; gali sutrikdyti kvėpavimą Karbamazepinu bei kitokiais fermentus indukuojantčiais preparatais Nerekomenduojama vartoti: gali susilpnėti vaisto veiksmingumas bei sutrumpėti poveikis dėl tramadolio koncentracijos plazmoje sumažėjimo Opioidų agonistais ir antagonistais (buprenorfinu, nalbufinu, pentazocinu) Nerekomenduojama vartoti: dėl konkurencinio receptorius blokuojančio poveikio gali susilpnėti analgezinis poveikis bei atsirasti nutraukimo sindromas Serotoninerginiais preparatais, pvz., selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais (SSRI) ir kitais antidepresantais; triptanais, antiparkinsoniniais vaistais (tokiais kaip amantadinas); petidinu, rezerpinu, sibutraminu, ličiu Buvo pranešta apie grįžtamus serotonino sindromo atvejus, susijusius su tramadolio vartojimu kartu su serotoninerginiais preparatais (požymiai yra konfūzija, ažitacija, karščiavimas, prakaitavimas, ataksija, hiperrefleksija, mioklonija ir viduriavimas) Kitokiais centrinę nervų sistemą slopinančiais preparatais (kitokiais opioidų dariniais (įskaitant preparatus nuo kosulio), barbitūratais, benzodiazepinais, nerimą slopinančiais preparatais, migdomaisiais preparatais, raminamąjį poveikį sukeliančiais antidepresantais, raminamąjį poveikį sukeliančiais antihistamininiais preparatais, neuroleptikais, centrinio poveikio antihipertenziniais preparatais (talidomidu ir baklofenu) Centrinės nervų sistemos slopinimas; Poveikis budrumui ir reakcijos greičiui; Vairuoti bei valdyti mechanizmus gali būti pavojinga. Padidėjęs kvėpavimo slopinimo pavojus, kuris perdozavimo pavojaus atveju gali baigtis mirtimi! Kumarino dariniais Buvo pranešta apie padidėjusio INR atvejus: patariama periodiškai tirti protrombino laiką Kitokiais CYP3A4 slopinančiais preparatais, pvz., ketokonazolu ir eritromicinu) Gali slopinti tramadolio metabolizmą. Klinikinė tokios sąveikos reikšmė netirta Traukulių atsiradimo slenkstį mažinantys vaistiniai preparatai, pvz., bupropionas, serotonino reabsorcijos inhibitorių klasės antidepresantai, tricikliai antidepresantai ir neuroleptikai) Gali padidėti traukulių atsiradimo rizika Metoklopramidas ir domperidonas Gali didinti paracetamolio absorbcijos greitį Kolestiraminas Gali mažinti paracetamolio absorbciją Ondansetronas Prieš operaciją ar po jos pavartotas vėmimą slopinantis vaistinis preparatas 5-HT3 antagonistas ondansetronas ribotame tyrimų kiekyje didino pooperaciniam skausmui malšinti vartoto tramadolio poreikį 4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis Nėštumas Kadangi Clocinol fiksuotos dozės kombinuotame preparate yra veikliosios medžiagos tramadolio, šio vaistinio preparato nėštumo laikotarpiu vartoti negalima. • Tyrimai, susiję su paracetamolio vartojimu Epidemiologiniai nėščių moterų tyrimai nepageidaujamo rekomenduojamomis dozėmis vartojamo paracetamolio poveikio nerodo. • Tyrimai, susiję su tramadolio vartojimu Draudžiama vartoti tramadolio nėštumo metu, kadangi reikiamų duomenų apie tramadolio vartojimo saugumą nėštumo metu nėra. Prieš gimdymą ar jo metu pavartotas tramadolis gimdos kontrakcijų neveikia. Naujagimiams gali pakisti kvėpavimo dažnis, bet paprastai toks poveikis nebūna kliniškai reikšmingas. Ilgalaikis gydymas tramadoliu nėštumo metu naujagimiui gali sukelti nutraukimo simptomų dėl pripratimo. Žindymo laikotarpis Kadangi Clocinol fiksuotos dozės kombinuotame preparate yra veikliosios medžiagos tramadolio, šio vaistinio preparato žindymo laikotarpiu vartoti negalima. • Tyrimai, susiję su paracetamolio vartojimu Kliniškai nereikšmingas paracetamolio kiekis išsiskiria į moters pieną. Turimi paskelbti duomenys apie paracetamolį nerodo, kad žindymo laikotarpiu jo vartoti draudžiama (kai jis vartojamas kaip vaistas su viena vaistine medžiaga). • Tyrimai, susiję su tramadolio vartojimu Šiek tiek tramadolio ir jo metabolitų randama moters piene. Į kūdikio organizmą gali patekti 0,1% moters pavartotos dozės. Tramadolio žindymo laikotarpiu vartoti negalima. 4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus Tramadolis gali sukelti apsnūdimą ar galvos svaigimą, tokį poveikį gali sustiprinti alkoholis ar kitokios CNS slopinančios medžiagos. Jei toks poveikis pasireiškia, pacientas vairuoti ir valdyti mechanizmus negali. 4.8 Nepageidaujamas poveikis Klinikinių paracetamolio ir tramadolio derinio tyrimų metu dažniausiai pasireiškęs nepageidaujamas poveikis buvo pykinimas, galvos svaigimas ir somnolencija (toks poveikis pasireiškė daugiau kaip 10% pacientų). Toliau pateiktas nepageidaujamų sutrikimų suskirstymas į grupes pagal MedDRA organų sistemų klases ir pasireiškimo dažnumą. Dažnumai apibūdinami taip: Labai dažni (≥1/10) Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10) Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100) Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000) Labai reti (<1/10 000) Dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis) Širdies sutrikimai Nedažni: palpitacija, tachikardija, ritmo sutrikimas. Kraujagyslių sutrikimai Nedažni: hipertenzija. Nervų sistemos sutrikimai Labai dažni: galvos svaigimas, somnolencija. Dažni: galvos skausmas, drebulys. Nedažni: nevalingi raumenų susitraukimai, parestezija, spengimas ausyse. Reti: ataksija, traukuliai. Psichikos sutrikimai Dažni: konfūzija, nuotaikos pokytis (nerimas, nervingumas, euforija), miego sutrikimai. Nedažni: depresija, haliucinacijos, košmariški sapnai, amnezija. Reti: priklausomybė nuo vaistinio preparato. Labai reti: piktnaudžiavimas (poregistracinio stebėjimo metu). Akių sutrikimai Reti: neryškus matomas vaizdas. Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažni: dispnėja. Virškinimo trakto sutrikimai Labai dažni: pykinimas. Dažni: vėmimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, pilvo pūtimas. Nedažni: disfagija, juodos išmatos. Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai Nedažni: kepenų transaminazių koncentracijos padidėjimas. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Dažni: prakaitavimas, niežulys. Nedažni: odos reakcijos (pvz., išbėrimas, dilgėlinė). Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Nedažni: albuminurija, šlapinimosi sutrikimai (dizurija ir šlapimo susilaikymas). Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Nedažni: drebulys, kraujo samplūdis į veidą, krūtinės skausmas. Toliau išvardytas poveikis klinikinių tyrimų metu nepasireiškė, tačiau žinoma, kad jis yra susijęs su tramadolio ar paracetamolio vartojimu ir gali atsirasti vartojant Clocinol. Tramadolis Ortostatinė hipotenzija, bradikardija, kolapsas. Poregisracinio tramadolio stebėjimo metu buvo retų varfarino poveikio pokyčio atvejų, įskaitant protrombino laiko pailgėjimą. Buvo retų alerginės reakcijos su kvėpavimo sistemos simptomais (pvz., dispnėja, bronchų spazmu, švokštimu, angioneurozine edema) ir anafilaksijos atvejų. Buvo retų apetito pokyčio, motorinio silpnumo ir kvėpavimo slopinimo atvejų. Buvo pranešta apie astmos pasunkėjimo atvejus, tačiau nebuvo nustatyta priežastinio ryšio tarp simptomų pablogėjimo ir vaisto vartojimo. Pavartojus tramadolio, gali atsirasti psichikos sutrikimų. Jo stiprumas ir pobūdis priklauso nuo paciento ypatybių ir preparato vartojimo trukmės. Gali pasireikšti nuotaikos pokytis (paprastai nuotakos pakilimas, kartais euforija), aktyvumo pokytis (paprastai slopinimas, kartais padidėjimas) ir kognityvinės bei sensorinės funkcijos sutrikimas (pvz., sprendimų priėmimo, elgesio, suvokimo sutrikimai). Buvo bronchų astmos pasunkėjimo atvejų, tačiau tiksli tokio poveikio priežastis nėra aiški. Gali atsirasti nutraukimo reakcijos simptomų, panašių į atsirandančius nutraukus opioidų vartojimą: ažitacija, nerimas, nervingumas, nemiga, hiperkinezija, tremoras ir virškinimo trakto simptomai. Kitokie labai retai pasireiškiantys simptomai, susiję su staigiu tramadolio hidrochlorido vartojimo nutraukimu, yra panikos priepuoliai, sunkus nerimas, haliucinacijos, parestezija, spengimas ausyse ir neįprasti CNS simptomai. Paracetamolis Nepageidaujamas paracetamolio poveikis pasireiškia retai, tačiau galimas padidėjęs jautrumas, įskaitant odos išbėrimą. Buvo pranešimų apie kraujo sutrikimus, įskaitant trombocitopeniją ir agranulocitozę, tačiau tokį poveikį galėjo sukelti ir ne paracetamolis. Gauti keli pranešimai, rodantys galimą paracetamolio hipoprotrombinemiją sukeliantį poveikį, kai paracetamolio vartojama kartu su į varfariną panašiomis medžiagomis. Kitų tyrimų metu protrombino laikas nepakito. 4.9 Perdozavimas Clocinol yra kombinuotas fiksuotos veikliųjų medžiagų dozės preparatas. Perdozavus gali atsirasti toksinio tramadolio, paracetamolio ar abiejų veikliųjų medžiagų poveikio požymių ir simptomų. Tramadolio perdozavimo simptomai Tikėtini intoksikacijos tramadoliu simptomai yra panašūs į atsirandančius apsinuodijus kitokiais centrinio poveikio analgetikais (opioidais). Gali atsirasti miozė, vėmimas, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas, sąmonės sutrikimas (iki komos), traukuliai ir kvėpavimo slopinimas (iki kvėpavimo sustojimo). Paracetamolio perdozavimo simptomai Perdozavimas ypač pavojingas mažiems vaikams. Per pirmąsias 24 valandas pasireiškiantys tramadolio perdozavimo simptomai yra pablyškimas, pykinimas, vėmimas, anoreksija ir pilvo skausmas. Kepenų pakenkimas gali pasireikšti per 12 48 valandas po vaistinio preparato išgėrimo. Gali atsirasti gliukozės metabolizmo sutrikimų ir metabolinė acidozė. Jei apsinuodijimas sunkus, kepenų nepakankamumas gali progresuoti ir pasireikšti encefalopatija ir koma, pacientas gali mirti. Ūminis inkstų nepakankamumas su ūmine kanalėlių nekroze gali pasireikšti ir tuo atveju, jei sunkaus kepenų pažeidimo neatsiranda. Buvo širdies ritmo sutrikimo ir pankreatito atvejų. Suaugusiems žmonėms kepenų pažeidimas gali atsirasti išgėrus 7,5 − 10 g ar didesnę paracetamolio dozę. Manoma, kad tokiu atveju labai daug toksinio metabolito negrįžtamai prisijungia prie kepenų audinio (jei išgeriama normali paracetamolio dozė, metabolitą visiškai detoksikuoja gliutationas). Skubus gydymas • Ligonį būtina gydyti specializuotame skyriuje. • Reikia palaikyti kvėpavimo ir kraujotakos funkciją. • Prieš gydymo pradžią būtina kiek įmanoma greičiau po galimo perdozavimo paimti kraujo mėginį, kad būtų galima nustatyti paracetamolio ir tramadolio koncentraciją kraujyje bei atlikti kepenų funkcijos tyrimus. • Kepenų funkcijos tyrimus reikia atlikti iš karto (po perdozavimo) ir kartoti kas 24 valandas. Paprastai padidėja kepenų fermentų (SGOT/AST, SGPT/ALT) koncentracija, kuri vėl normali tampa po vienos ar dviejų savaičių. • Būtina ištuštinti skrandį: dirginant sukelti vėmimą (jei pacientas sąmoningas) arba plauti skrandį. • Reikalingos palaikomosios priemonės, t. y. kvėpavimo takų praeinamumo bei širdies ir kraujagyslių funkcijos palaikymas. Kad būtų neutralizuotas kvėpavimo slopinimas, reikia švirkšti naloksono. Traukuliai gali būti nutraukiami diazepamu. • Hemodialize ar hemofiltracija tramadolio pašalinama labai nedaug, todėl gydant ūminį apsinuodijimą Clocinol, vien hemodializės ar hemofiltracijos nepakanka. Paracetamolio perdozavimo atveju gydymą būtina pradėti nedelsiant. Net jei ir neatsiranda reikšmingų ankstyvųjų simptomų, pacientą būtina skubiai nukreipti į ligoninę, kad jį nedelsiant apžiūrėtų medikas. Jei suaugęs žmogus ar paauglys per 4 pastarąsias valandas išgėrė maždaug 7,5 g ar didesnę, o vaikas 150 mg/kg kūno svorio ar didesnę paracetamolio dozę, būtina plauti skrandį. Po perdozavimo praėjus 4 valandoms, būtina nustatyti paracetamolio koncentraciją kraujyje, kad būtų galima įvertinti kepenų pažeidimo atsiradimo riziką (naudojant paracetamolio perdozavimo nomogramas). Į veną švirkščiamas N-acetilcisteinas (NAC) stipriausią palankų poveikį sukelia tuo atveju, jei šio preparato pradedama vartoti per 48 valandas nuo perdozavimo. Vis dėlto NAC reikia skirti ir tuo atveju, jei nuo perdozavimo praėjo daugiau kaip 8 valandos, bei preparato švirkšti tol, kol bus baigtas visas gydymo kursas. Jei įtariamas sunkus perdozavimas, gydymą NAC būtina pradėti nedelsiant. Būtina paruošti bendrąsias palaikomąsias priemones. Perdozavimo atveju geriamo ar į veną švirkščiamo paracetamolio priešnuodžio NAC reikia skirti kiek įmanoma greičiau (jei įmanoma, per 8 valandas nuo perdozavimo), neatsižvelgiant į įtariamą išgertą paracetamolio dozę. 5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 5.1 Farmakodinaminės savybės Farmakoterapinė grupė – tramadolio dariniai, ATC kodas – N02AX52. Analgetikai Tramadolis yra opioidinis centrinę nervų sistemą veikiantis analgetikas. Tramadolis yra grynas neselektyvus μ, δ, ir κ opioidų receptorių agonistas, kurio afinitetas µ receptoriams yra didžiausias. Kiti galimi su analgeziniu poveikiu susiję mechanizmai yra noradrenalino reabsorbcijos slopinimas neuronuose bei serotonino išsiskyrimo padidėjimas. Tramadolis sukelia kosulį slopinantį poveikį. Gana didelės analgezinės tramadolio dozės neslopina kvėpavimo (tuo tramadolis skiriasi nuo morfino), neveikiamas ir virškinimo trakto judrumas. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai paprastai būna silpnas. Laikoma, kad tramadolio poveikio stiprumas atitinka dešimtadalį – šeštadalį morfino poveikio. Tikslus analgezinio paracetamolio poveikio mechanizmas nėra aiškus ir gali būti susijęs su centriniu bei periferiniu poveikiu. Clocinol PSO skausmo pakopose laikomas II etapo analgetiku, jo būtina vartoti atsižvelgiant į gydytojo nurodymus. 5.2 Farmakokinetinės savybės Tramadolis vartojamas receminio mišinio pavidalu, kraujyje nustatomi tramadolio (-) ir (+) izomerai bei metabolitas M1. Nors išgertas tramadolis greitai absorbuojamas, jo absorbcija būna lėtesnė (o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis) nei paracetamolio. Išgėrus vieną tramadolio ir paracetamolio (atitinkamai 37,5 mg ir 325 mg) tabletę, didžiausia (+) ir ( ) tramadolio koncentracija plazmoje atsiranda po 1,8 val., o didžiausia paracetamolio koncentracija plazmoje - po 0,9 val. (+) ir ( ) tramadolio vidutinis pusinės eliminacijos laikas (t1/2) yra atitinkamai 5,1 val./ 4,7 val., paracetamolio - 2,5 val. Farmakokinetinių Clocinol tyrimų metu sveikiems savanoriams išgėrus vienkartinę dozę ar geriant kartotines dozes, kliniškai reikšmingo vienos veikliosios medžiagos poveikio kitos veikliosios medžiagos kinetiniams parametrams neatsirado (šie parametrai buvo lyginami su nustatomais vartojant veikliųjų medžiagų atskirai). Absorbcija Išgertas racemicis tramadolis absorbuojamas greitai ir beveik visas. Vidutinis absoliutus biologinis vienkartinės 100 mg dozės prieinamumas yra maždaug 75%. Vartojant kartotines dozes, biologinis prieinamumas padidėja ir būna maždaug 90%. Po tramadolio ir paracetamolio išgėrimo paracetamolis absorbuojamas greitai ir beveik visas, daugiausia plonosiose žarnose. Didžiausia paracetamolio koncentracija plazmoje atsiranda per vieną valandą, kartu vartojamas tramadolis laiko iki didžiausios paracetamolio koncentracijos atsiradimo nekeičia. Tramadolio ir paracetamolio išgėrus valgio metu, reikšmingo poveikio tramadolio ar paracetamolio didžiausiai koncentracijai plazmoje ar absorbuojamam kiekiui neatsiranda, todėl tramadolio ir paracetamolio derinio (37,5 mg / 325 mg) galima vartoti neatsižvelgiant į valgymo laiką. Pasiskirstymas Tramadoliui būdingas didelis afinitetas audiniams(Vd,β=203 ± 40 l). Prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 20% preparato. Nustatyta, kad paracetamolis pasiskirsto daugumoje organizmo audinių, išskyrus riebalus. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,9 l/kg kūno svorio. Reliatyviai nedaug (maždaug 20%) paracetamolio jungiasi prie plazmos baltymų. Metabolizmas Išgertas tramadolis ekstensyviai metabolizuojamas. Maždaug 30% dozės išskiriama su šlapimu nepakitusiu, o 60% − metabolitų pavidalu. Tramadolis metabolizuojamas vykstant O-demetilinimui (šį procesą katalizuoja fermentas CYP2D6, susidaro metabolitas M1) ir N- demetilinimui (šį procesą katalizuoja fermentas CYP3A, susidaro metabolitas M2). M1 toliau metabolizuojamas vykstant N-demetilinimui bei konjugacijai su gliukurono rūgštimi. M1 pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 7 valandos. Metabolito M1 sukeliamas analgezinis poveikis yra stipresnis nei pradinės medžiagos. M1 koncentracija plazmoje būna kelis kartus mažesnė nei tramadolio, todėl M1 įtaka klinikiniam poveikiui kartotinių dozių vartojimo atveju yra netikėtina. Paracetamolis daugiausia metabolizuojamas kepenyse dviem būdais: vykstant gliukuronizacijai ir susidarant sulfatams. Jei vartojama didesnė nei gydomoji dozė, pastarasis procesas gali greitai įsisotinti. Nedaug paracetamolio (mažiau kaip 4%) metabolizuojama dalyvaujant citochromui P450, susidaro tarpinis veiklus metabolitas (N-acetil benzokvinoneiminas), kuris įprastomis sąlygomis greitai neutralizuojamas gliutationo ir po konjugacijos su su cisteinu ir merkaptopurino rūgštimi išskiriamas su šlapimu. Vis dėlto sunkaus perdozavimo atveju šio metabolito kiekis padidėja. Eliminacija Tramadolis ir jo metabolitai daugiausia išskiriami pro inkstus. Suaugusių žmonių organizme pusinės paracetamolio eliminacijos laikas yra maždaug 2 3 valandos. Vaikų organizme pusinės eliminacijos laikas būna trumpesnis, naujagimių ir ciroze sergančių žmonių organizme – šiek tiek ilgesnis. Paracetamolis daugiausia išskiriamas gliukurono ir sulfato konjugatų pavidalu (jų susidarymas priklauso nuo dozės). Mažiau kaip 9% paracetamolio dozės išskiriama su šlapimu nepakitusiu pavidalu. Jei yra inkstų nepakankamumas, abiejų medžiagų pusinės eliminacijos laikas pailgėja. 5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys Ikiklinikinių kombinuoto fiksuotos dozės tramadolio ir paracetamolio preparato kancerogeninio ir mutageninio poveikio bei poveikio vaisingumui tyrimų neatlikta. Žiurkių, vartojusių geriamojo tramadolio ir paracetamolio preparato, palikuonims teratogeninio poveikio, galimai susijusio su šiuo preparatu, neatsirado. Nustatyta, kad tramadolio ir paracetamolio derinys, kai vartojama toksinį poveikį patelei sukelianti dozė (50 mg/kg kūno svorio tramadolio ir 434 mg/kg kūno svorio paracetamolio, t. y. dozė, 8,3 karto didesnė už didžiausią gydomąją dozę žmonėms), žiurkėms sukelia embriotoksinį ir fetotoksinį poveikį. Vartojant tokią dozę, teratogeninio poveikio neatsirado. Toksinis poveikis embrionui ir vaisiui pasireiškė vaisiaus kūno svorio mažėjimu bei papildomų šonkaulių skaičiaus padidėjimu. Mažesnė dozė, sukelianti silpnesnį poveikį patelei (10 mg/kg kūno svorio tramadolio ir 87 mg/kg kūno svorio paracetamolio bei 25 mg/kg kūno svorio tramadolio ir 217 mg/kg kūno svorio paracetamolio) embriotoksinio ir fetotoksinio poveikio nesukėlė. Standartinių mutageninio poveikio tyrimų duomenys galimos tramadolio genotoksinio poveikio rizikos žmogui neparodė. Kancerogeninio poveikio tyrimų duomenys galimos tramadolio rizikos žmogui nerodo. Tramadolio tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad labai didelės dozės veikia organų vystymąsi, kaulėjimą bei dažnina atsivestų jauniklių gaišimą (toks poveikis yra susijęs su toksiniu poveikiu patelei). Vaisingumas ir su reprodukcija susijęs elgesys bei palikuonių vystymasis nepakito. Tramadolis prasiskverbia pro placentą. Poveikio žiurkių patinų vaisingumui nesukėlė ne didesnės kaip 50 mg/kg kūmo svorio, o žiurkių patelėms – ne didesnės kaip 75 mg/kg kūno svoriui geriamojo preparato dozės. Daugelio atliktų tyrimų metu duomenų apie reikšmingą gydomosiomis (t. y, netoksinėmis) dozėmis vartojamo paracetamolio poveikio riziką negauta. Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu duomenų apie reikšmingą hepatotoksinio poveikio nesukeliančių paracetamolio dozių navikų atsiradimą sukeliantį poveikį negauta. Tyrimai su gyvūnais bei turima didelė klinikinio vartojimo patirtis toksinio poveikio reprodukcijai nerodo. 6. FARMACINĖ INFORMACIJA 6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas Tabletės branduolys Pregelifikuotas kukurūzų krakmolas Mikrokristalinė celiuliozė Karboksimetilkrakmolo A natrio druska Koloidinis bevandenis silicio dioksidas Magnio stearatas Tabletės plėvelė Hipromeliozė Polietilenglikolis Titano dioksidas (E171) Geltonasis geležies oksidas (E172) 6.2 Nesuderinamumas Duomenys nebūtini. 6.3 Tinkamumo laikas 2 metai. 6.4 Specialios laikymo sąlygos Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia. 6.5 Pakuotė ir jos turinys 10, 20, 30, 60 tablečių Al/PVC lizdinėse plokštelėse kartono dėžutėje. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės. 6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti Specialių reikalavimų nėra. Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų. 7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS Pharmaceutical Works POLPHARMA SA 19 Pelplińska Street 83-200 Starogard Gdański Lenkija 8. RINKODAROS TEISĖ NUMERIS (-IAI) N10 – LT/1/10/2106/001 N20 – LT/1/10/2106/002 N30 – LT/1/10/2106/003 N60 – LT/1/10/2106/004 9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA 2010-07-29 10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA 2010-07-29 Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7