Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   
Daugiau:

Susiję straipsniai:

DETRUSITOL SR PAILGINTO ATPAL. 4MG CAPS. N28

Vaistai > Urogenitalinę sistemą veikiantys vaistai ir lytiniai hormonai > Šlapimo takų vaistai, įskaitant spazmus šalinančius vaistus
  Gamintojas:
PFIZER

  
 

 
Detrusitol SR 2 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Detrusitol SR 4 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Tolterodino tartratas
 
Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.
-        Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
-        Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
-        Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
-        Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
 
Lapelio turinys
1.      Kas yra Detrusitol SR ir kam jis vartojamas
2.      Kas žinotina prieš vartojant Detrusitol SR
3.      Kaip vartoti Detrusitol SR
4.      Galimas šalutinis poveikis
5.      Kaip laikyti Detrusitol SR
6.      Kita informacija
 
 
 
Detrusitol SR veiklioji medžiaga yra tolterodinas. Tolterodinas priklauso vaistų, vadinamų antimuskarininiais preparatais, grupei.
 
Detrusitol SR gydomi pernelyg aktyvios šlapimo pūslės sindromo simptomai. Jeigu sergate dirgliosios šlapimo pūslės sindromu, galite negalėti kontroliuoti šlapinimosi, taigi gali prireikti bėgti į tualetą, vos panorėjus šlapintis, ir (arba) dažniau lankytis tualete.
 
 
 
Detrusitol SR vartoti negalima:
-        jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) tolterodinui arba bet kuriai pagalbinei Detrusitol SR medžiagai;
-        jeigu negalite pasišlapinti (šlapimo susilaikymas);
-        jeigu sergate nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma (akispūdžio padidėjimas);
-        jeigu sergate sunkiąja miastenija (labai didelis raumenų silpnumas);
-        jeigu sergate sunkiu opiniu kolitu (storosios žarnos išopėjimas ir uždegimas);
-        jeigu sergate toksine didele gaubtine žarna (ūminis storosios žarnos išsiplėtimas).
 
Specialių atsargumo priemonių vartojant Detrusitol SR reikia:
-        jeigu sunku pasišlapinti ir (arba) yra silpna šlapimo pūslės srovė;
-        jeigu sergate virškinimo trakto liga, dėl kurios sutrinka turinio slinkimas virškinimo traktu ir (arba) maisto virškinimas;
-        jeigu sutrikusi inkstų funkcija (inkstų funkcijos nepakankamumas);
-        jeigu sutrikusi kepenų funkcija;
-        jeigu sergate nervų sistemos sutrikimu, kuris veikia kraujospūdį, tuštinimąsi ar lytinę funkciją (bet kuri autonominės nervų sistemos neuropatija);
-        jeigu yra stemplinės angos išvarža (pilvo organų išvaržos);
-        jeigu yra sulėtėjusi žarnų peristaltika arba sunkus vidurių užkietėjimas (virškinimo trakto peristaltikos susilpnėjimas)
-        jeigu sergate šiais širdies funkcijos sutrikimais:
-        širdies plakimo dažnumo sutrikimas (užrašomas elektrokardiogramoje);
-        retas pulsas (bradikardija);
-        svarbios prieš gydymą buvusios širdies ligos: kardiomiopatija (širdies raumens silpnumas), deguonies stygius širdies raumenyje (miokardo išemija dėl širdies kraujotakos sulėtėjimo, širdies ritmo sutrikimo [nereguliaraus pulso] ir širdies funkcijos nepakankamumo);
-        jeigu nustatoma sumažėjusi kalio (hipokalemija), kalcio (hipokalcemija) ar magnio (hipomagnezemija) koncentracija kraujyje;
-        jeigu vartojate vaistų, kuriais gydomas nereguliarus širdies plikimas (širdies aritmijos) (žr. skyrelį ,,Kitų vaistų vartojimas“).
 
Jeigu manote, kad yra šių sutrikimų, prieš pradėdami vartoti šį vaistą, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Kitų vaistų vartojimas
Detrusitol SR veiklioji medžiaga tolterodinas gali sąveikauti su kitais vaistais.
 
Tolterodino nerekomenduojama vartoti kartu su šiais vaistais:
-        kai kuriais antibiotikais (pvz.: kurių sudėtyje yra eritromicino, klaritromicino);
-        vaistais, kuriais gydomos grybelių sukeltos užkrečiamosios ligos (pvz.: kurių sudėtyje yra ketokonazolo, itrakonazolo);
-        vaistais, kuriais gydoma ŽIV.
 
Tolterodiną reikia vartoti atsargiai kartu su šiais vaistais:
-        vaistais, kurie veikia virškinimo trakto peristaltiką (pvz.: kurių sudėtyje yra metoklopramido ir cizaprido);
-        vaistais, kuriais gydomas nereguliarus širdies plakimas (pvz.: kurių sudėtyje yra amjodarono, sotalolio, chinidino, prokainamido) (žr. skyrelį ,,Specialių atsargumo priemonių vartojant Detrusitol SR reikia“);
-        kitais antimuskarininiais (vaistais, kurie veikia panašiai kaip Detrusitol SR) arba cholinerginiais (vaistais, kurie veikia priešingai nei Detrusitol SR) vaistais.
 
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Detrusitol SR vartojimas su maistu ir gėrimais
Detrusitol SR galima gerti prieš valgį, valgant arba po valgio.
 
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
 
Nėštumas
Detrusitol SR nėštumo metu vartoti nerekomenduojama. Jeigu esate nėščia, galvojate, kad pastojote, arba planuojate nėštumą, apie tai nedelsdama praneškite gydytojui.
 
Žindymo laikotarpis
Ar tolterodino prasiskverbia į motinos pieną, nežinoma. Vartojant Detrusitol SR, kūdikio žindyti nerekomenduojama.
 
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
 
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Detrusitol SR gali sukelti galvos svaigimą, nuovargį arba sutrikdyti regėjimą. Jeigu jaučiate tokį poveikį, vairuoti ar valdyti mechanizmų negalima.
 
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Detrusitol SR medžiagas
Šio vaisto sudėtyje yra cukraus (sacharozės). Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
 
 
Dozavimas
Detrusitol SR visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
Įprasta dozė yra viena 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulė per parą, išskyrus pacientus, kurių sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija ar kuriems pasireiškia šalutinis poveikis, kuriems gydytojas dozę gali sumažinti ir skirti vartoti po vieną 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulę per parą.
 
Detrusitol SR vaikams vartoti nerekomenduojama.
 
Pailginto atpalaidavimo kapsules reikia gerti, reikia nuryti visą kapsulę. Kapsulių kramtyti negalima.
 
Gydymo trukmė
Gydymo trukmę nustato gydytojas. Jeigu iš karto nejaučiate vaisto poveikio, gydymo nutraukti anksčiau nurodyto laiko negalima. Šlapimo pūslė prisitaikys per tam tikrą laiką. Baikite gydytojo paskirtą gydymo pailginto atpalaidavimo kapsulėmis kursą. Jeigu nejaučiate jokio poveikio, pasakykite gydytojui.
 
Po 2 ar 3 mėnesių gydomąjį poveikį reikia įvertinti iš naujo.
 
Jeigu norite baigti gydymą, prieš nutraukiant vaisto vartojimą, visada pasitarkite su gydytoju.
 
Pavartojus per didelę Detrusitol SR dozę
Jeigu išgėrėte arba kas nors kitas išgėrė per daug pailginto atpalaidavimo kapsulių, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
Pamiršus pavartoti Detrusitol SR
Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę dozę. Jeigu pamiršote laiku išgerti dozę, padarykite tai, kai tik prisiminsite, išskyrus atvejus, kai arti kitos dozės vartojimo laikas. Tokiu atveju gerkite vaistą įprastu laiku.
 
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
 
 
Detrusitol SR, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
 
Gydantis Detrusitol SR, nurodytu dažnumu pasireiškė toliau išvardytas šalutinis poveikis.
 
Dažniausiai pasireiškęs šalutinis poveikis buvo burnos džiūvimas.
 
Dažnas (pasireiškė rečiau nei 1 iš 10, bet dažniau nei 1 iš 100 pacientų) šalutinis poveikis buvo šis:
-        galvos svaigimas;
-        mieguistumas;
-        kojų ir rankų pirštų dilgčiojimo ir dilgsėjimo pojūtis;
-        akių sausumas;
-        miglotas matymas;
-        virškinimo sutrikimas (dispepsija);
-        vidurių užkietėjimas;
-        pilvo skausmas;
-        pernelyg stiprus dujų susikaupimas skrandyje ir žarnyne;
-        nuovargis;
-        galvos skausmas;
-        skysčių susikaupimas organizme, pasireiškiantis patinimu (pvz., kulkšnių).
 
Nedažnas (pasireiškė rečiau nei 1 iš 100, bet dažniau nei 1 iš 1000 pacientų) šalutinis poveikis buvo šis:
-        nervingumas;
-        krūtinės skausmas;
-        alerginės reakcijos;
-        negalėjimas visiškai ištuštinti šlapimo pūslės;
-        širdies plakimo padažnėjimas;
-        jaučiamas dažnas širdies plakimas ir nereguliarus pulsas.
 
Retas (pasireiškė rečiau nei 1 iš 1000, bet dažniau nei 1 iš 10 000 pacientų) šalutinis poveikis buvo šis:
-        šleikštulys (vėmimas);
-        odos sausumas;
-        sumišimas;
-        haliucinacijos (nesamų daiktų matymas, nesamų reiškinių girdėjimas, jutimas, užuodimas ar skonio jutimas);
 
Labai retai atsirado sunkių alerginių reakcijų (įskaitant angioedemą) ir pasireiškė širdies funkcijos nepakankamumas.
 
Turite nedelsdami kreiptis į gydytoją, jeigu atsiranda šių angioedemos simptomų, pavyzdžiui:
-        veido, liežuvio ar gerklės patinimas;
-        rijimo pasunkėjimas;
-        dilgėlinė ir kvėpavimo pasunkėjimas.
 
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
 
 
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
 
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ºC temperatūroje.
Lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
 
Ant etiketės ir kartono dėžutės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Detrusitol SR vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
 
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
 
 
 
Detrusitol SR sudėtis
-          Veiklioji medžiaga yra tolterodino tartratas.
Detrusitol SR 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėse yra 2 mg veikliosios medžiagos tolterodino tartrato (tai atitinka 1,37 mg tolterodino).
Detrusitol SR 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėse yra 4 mg veikliosios medžiagos tolterodino tartrato (tai atitinka 2,74 mg tolterodino).
-          Pagalbinės medžiagos
Kapsulės turinys: sacharozė, kukurūzų krakmolas, hipromeliozė, etilceliuliozė, vidutinės grandinės trigliceridai ir oleino rūgštis.
 
Kapsulės korpusas: želatina ir dažikliai.
 
Dažikliai
Mėlynoje ir žalioje 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje: indigokarminas (E 132), titano dioksidas (E 171) ir geltonasis geležies oksidas (E 172).
Mėlynoje 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje: indigokarminas (E 132) ir titano dioksidas (E 171).
 
Rašalas: šelakas, titano dioksidas (E 171), propilenglikolis ir simetikonas.
 
 
Detrusitol SR išvaizda ir kiekis pakuotėje
Detrusitol SR 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės yra mėlynos ir žalios spalvos, kurių vienoje pusėje yra baltas užrašas (simbolis ir 2).
Detrusitol SR 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės yra mėlynos spalvos, kurių vienoje pusėje yra baltas užrašas (simbolis ir 4).
 
Tiekiamos tokios Detrusitol SR 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių pakuotės.
-          28 pailginto atpalaidavimo kapsulių (4 lizdinės plokštelės, kuriose yra po 7 kapsules);
-          84 pailginto atpalaidavimo kapsulės (12 lizdinių plokštelių, kuriose yra po 7 kapsules).
 
Tiekiamos tokios Detrusitol SR 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių pakuotės.
-          14 pailginto atpalaidavimo kapsulės (2 lizdinės plokštelės, kurioje yra po 7 kapsules);
-          28 pailginto atpalaidavimo kapsulių (4 lizdinės plokštelės, kuriose yra po 7 kapsules);
-          84 pailginto atpalaidavimo kapsulės (12 lizdinių plokštelių, kuriose yra po 7 kapsules).
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
 
Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas
 
Rinkodaros teisės turėtojas
Pfizer Europe MA EEIG
Sandwich, Kent, CT13, 9NJ
Jungtinė Karalystė
 
Gamintojas
Pfizer Italia S.r.l
63046 Localita Marino del Tronto
Ascoli Piceno
Italija
 
Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.
 
Pfizer Luxembourg SARL, filialas Lietuvoje
Goštauto 40a
LT 01112 Vilnius
Tel. +3705 2514000
 
 
 
Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2009-05-13
 
 
Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/
 

 

 
Detrusitol SR 2 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
Detrusitol SR 4 mg pailginto atpalaidavimo kietos kapsulės
 
 
 
Vienoje 2 mg pailginto atpalaidavimo kietoje kapsulėje yra 2 mg tolterodino tartrato (atitinkamai 1,37 mg tolterodino).
Vienoje 4 mg pailginto atpalaidavimo kietoje kapsulėje yra 4 mg tolterodino tartrato (atitinka 2,74 mg tolterodino).
 
Pagalbinė medžiaga
Vienoje 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra ne daugiau kaip 61,52 mg sacharozės.
Vienoje 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulėje yra ne daugiau kaip 123,07 mg sacharozės.
 
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
 
Pailginto atpalaidavimo kieta kapsulė
 
2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės yra mėlynos ir žalios spalvos su baltu užrašu (simbolis ir 2).
4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės yra mėlynos spalvos su baltu užrašu (simbolis ir 4).
 
 
 
 
Dirgliosios šlapimo pūslės simptomų: primygtinio noro šlapintis ir (arba) padažnėjusio šlapinimosi, lengvinimas.
 
 
Suaugusieji, įskaitant pagyvenusius pacientus
Rekomenduojama dozė yra 4 mg vieną kartą per parą. Jeigu atsiranda nerimą keliantis nepageidaujamas poveikis, 4 mg dozę galima sumažinti ir vartoti po 2 mg vieną kartą per parą.
 
Kepenų funkcijos sutrikimas
Rekomenduojama vartoti 2 mg dozę vieną kartą per parą (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
 
Inkstų funkcijos sutrikimas
Pacientams sergantiems sunkiu inkstu nepakankamumu (GFG £ 30 ml/min.) rekomenduojama vartoti 2 mg dozę vieną kartą per parą (žr. 4.4 ir 5.2 skyrius).
 
Pailginto atpalaidavimo kapsules galima gerti valgant ar nevalgius, reikia nuryti visą kapsulę.
 
Gydomąjį poveikį reikia įvertinti po 2‑3 mėnesių (žr. 5.1 skyrių).
 
Vaikai ir paaugliai
Detrusitol SR nerekomenduojama vartoti vaikams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nėra (žr. 5.1 skyrių).
 
 
-          Šlapimo susilaikymas
-          Nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma
-          Sunkioji miastenija
-          Padidėjęs jautrumas tolterodinui arba bet kuriai pagalbinei vaistinio preparato medžiagai
-          Sunkus opinis kolitas
-          Toksinė didelė gaubtinė žarna
 
 
Tolterodiną reikia vartoti atsargiai
-          jeigu yra žymi šlapimo pūslės kaklelio obstrukcija, nes kyla šlapimo susilaikymo rizika;
-          obstrukcinės virškinimo trakto ligos, pavyzdžiui, prievarčio stenozė;
-          inkstų funkcijos sutrikimas (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius);
-          kepenų liga (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius);
-          autonominė neuropatija;
-          stemplinės angos išvarža;
-          virškinimo trakto peristaltikos sulėtėjimo rizika.
 
Geriant kartotines greito atpalaidavimo 4 mg (gydomąsias) ir 8 mg (didesnes už gydomąją) tolterodino paros dozes, nustatytas QTc intervalo pailgėjimas (žr. 5.1 skyrių). Klinikinė šio reiškinio reikšmė neaiški ir priklauso nuo paciento individualių rizikos veiksnių bei jautrumo.
 
Tolterodiną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra QT intervalo pailgėjimo rizikos veiksnių, pavyzdžiui:
-          įgimtas ar nustatytas įgytas QT intervalo pailgėjimas;
-          elektrolitų sutrikimai, pavyzdžiui, hipokalemija, hipomagnezemija ir hipokalcemija;
-          bradikardija;
-          svarbios prieš gydymą buvusios širdies ligos (pvz.: kardiomiopatija, miokardo išemija, aritmija, stazinis širdies nepakankamumas);
-          kartu vartojama vaistinių preparatų, kurie ilgina QT intervalą, įskaitant IA klasės (pvz.: chinidiną, prokainamidą) ir III klasės (pvz. amjodaroną, sotalolį) antiaritminių preparatų.
 
Tai itin tinka, jeigu kartu vartojama stiprių CYP3A4 inhibitorių (žr. 5.1 skyrių). CYP3A4 inhibitorių vartoti kartu nerekomenduojama (žr. 4.5 skyrių).
 
Kaip ir gydant kitais vaistiniais preparatais nuo priverstinio šlapinimosi ir šlapimo nelaikymo, prieš pradedant gydymą, reikia įvertinti, ar nėra organinių priverstinio ar dažno šlapinimosi priežasčių.
 
Šio vaistinio preparato negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius.
 
 
Vartoti kartu su stipriais sisteminio poveikio CYP3A4 inhibitoriais, pavyzdžiui, makrolidų grupės antibiotikais (ertromicinu ir klaritromicinu), priešgrybeliniais vaistiniais preparatais (pvz., ketokonazolu ir itrakonazolu) ir proteazės inhibitoriais asmenims, kurių organizme CYP2D6 metabolizmas silpnas, nerekomenduojama, nes padidėja tolterodino koncentracija serume, taigi dėl to kyla perdozavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
 
Vartojant kartu su kitais antimuskarinines savybes turinčiais vaistiniais preparatais, gali sustiprėti gydomasis ir nepageidaujamas poveikis. Priešingai, tolterodino gydomasis poveikis gali susilpnėti, jeigu kartu vartojama muskarininių cholinerginių receptorių agonistų.
 
Prokinetikų, pavyzdžiui, metoklopramido ir cizaprido poveikis vartojant tolterodiną gali susilpnėti.
 
Vartojant kartu fluoksetiną (stiprus CYP2D6 inhibitorius), kliniškai reikšmingos sąveikos su tolterodinu nebūna, nes tolterodino ir jo CYP2D6 veikiamo metabolito 5-hidroksimetiltolterodino stiprumas vienodas.
 
Vaistų sąveikos tyrimai sąveikos su varfarinu ar sudėtinėmis kontraceptinėmis tabletėmis (etinlestradioliu/levonorgestreliu) neparodė.
 
Klinikinis tyrimas parodė, kad tolterodinas neslopina CYP2D6, 2C19, 3A4 ar 1A2. Taigi kartu su tolterodinu vartojamų vaistinių preparatų, kurių metabolizmą veikia šie izofermentai, koncentracijos plazmoje padidėjimo nesitikima.
 
 
Nėštumas
Reikiamų duomenų apie tolterodino vartojimą nėštumo metu nėra.
Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas.
Taigi Detrusitol SR nėštumo metu vartoti nerekomenduojama.
 
Žindymo laikotarpis
Duomenų apie tolterodino prasiskverbimą į motinos pieną nėra. Tolterodino žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama.
 
 
Vaistinis preparatas gali sukelti akomodacijos sutrikimų ir turėti įtakos reagavimo laikui, taigi daryti nepalankų poveikį gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
 
 
Dėl farmakologinio poveikio tolterodinas gali suketi lengvą ar vidutinio sunkumo antimuskarininį poveikį, pavyzdžiui, burnos džiūvimą, dispepsiją ir akių džiūvimą.
 
Toliau esančioje lentelėje pavaizduoti klinikinių Detrusitol SR tyrimų ir stebėjimo po vaistinio preparato patekimo į rinką duomenys. Dažniausiai nustatoma nepageidaujama reakcija buvo burnos džiūvimas, kuris pasireiškė 23,4 % pacientų, gydomų Detrusitol SR, ir 7,7 % placebą vartojusių pacientų.
 
 
Dažni
(nuo ≥ 1/100 iki < 1/10)
Nedažni
(nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100)
Nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)
Infekcijos ir infestacijos
Sinusitas
 
 
Imuninės sistemos sutrikimai
 
Padidėjęs jautrumas neapibūdinamas kitaip
Anafilaktoidinės reakcijos
Psichikos sutrikimai
 
Nervingumas
Sumišimas, haliucinacijos
Nervų sistemos sutrikimai
Galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas
Parestezija
 
Akių sutrikimai
Akių džiūvimas, regėjimo sutrikimas (įskaitant akomodacijos surikimą)
 
 
Ausų ir labirintų sutrikimai
 
Galvos sukimasis
 
Širdies sutrikimai
 
Palpitacija, širdies funkcijos nepakankamumas, aritmija
Tachikardija
Kraujagyslių sutrikimai
 
 
Paraudimas
Virškinimo trakto sutrikimai
Dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas virškinimo trakte
 
Gastroezofaginis refliuksas,
vėmimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
 
 
 
Angioedema, odos sausumas
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Dizurija
Šlapimo susilaikymas
 
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nuovargis, periferinė edema
Krūtinės skausmas
 
 
Vaikai ir paaugliai
Dviejuose 12 savaičių klinikiniuose III fazės vaikų ir paauglių atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamuosiuose tyrimuose dalyvavo 710 vaikų ir paauglių. Šlapimo takų infekcija, viduriavimas ir nenormali elgsena pasireiškė didesnei daliai pacientų, kurie vartojo tolterodiną, palyginti su vartojusiais placebą (šlapimo takų infekcija: 6,8 % tolterodino grupėje, 3,6 % placebo; viduriavimas: 3,3 % tolterodino grupėje, 0,9 % placebo; nenormali elgsena: 1,6 % tolterodino grupėje, 0,4 % placebo) (žr. 5.1 skyrių).
 
 
Didžiausia tolterodino tartrato dozė, kurią gėrė savanoriai žmonės vienkartinė 12,8 mg greito atpalaidavimo formos vaistinio preparato. Sunkiausias nepageidaujamas reiškinys buvo akomodacijos ir šlapinimosi sutrikimai.
 
Tolterodino perdozavimo atveju reikia plauti skrandį ir duoti išgerti aktyvintosios anglies.
 
Simptomų gydymas:
-          sunkus centrinis anticholinerginis poveikis (pvz.: haliucinacijos, sunkus sujaudinimas) gydomas fizostigminu;
-          traukuliai ar žymus sujaudinimas gydomi benzodiazepinais;
-          kvėpavimo funkcijos nepakankamumo atveju taikomas dirbtinis kvėpavimas;
-          tachikardija gydoma beta adrenoreceptorių blokatoriais;
-          šlapimo susilaikymo atveju reikia katetrizuoti;
-          midriazė gydoma pilokarpino akių lašais ir (arba) pacientui reikia būti tamsioje patalpoje.
 
Ilgiau nei keturias dienas vartojant suminę 8 mg greito atpalaidavimo tolterodino paros dozę (dvigubai didesnė nei rekomenduojama greito atpalaidavimo formos vaistinio preparato paros dozė, kurią vartojant, didžiausia ekspozicija būna tris kartus didesnė nei vartojant pailginto atpalaidavimo kapsules), nustatytas QT intervalo pailgėjimas. Tolterodino perdozavimo atveju QT intervalo pailgėjimas reguliuojamas įprastinėmis priemonėmis.
 
 
 
 
Farmakoterapinė grupė – urologiniai antispazminiai vaistai, ATC kodas – G04B D07
 
Tolterodinas yra konkurencinis specifinių muskarino receptorių antagonistas, in vivo selektyviau veikiantis šlapimo pūslę nei seilių liaukas. Vieno metabolitų (5- hidroksimetilo darinio) savybės panašios į nepakitusio vaistinio preparato. Asmenų, kurių organizme metabolizmas stiprus, šis metabolitas turi didelės įtakos gydomajam poveikiui (žr. 5.2 skyrių).
 
Galima tikėtis, kad gydomasis poveikis pasireikš per 4 savaites.
 
III fazės klinikinių tyrimų svarbiausioji vertinamoji baigtis buvo šlapimo nelaikymo epizodų per savaitę sumažėjimas, antrinė - šlapinimosi per 24 valandas atvejų sumažėjimas ir šlapinantis vienu kartu išskiriamo šlapimo tūrio padidėjimas. Šio tyrimo duomenys išvardyti toliau esančioje lentelėje.
 
12 savaičių gydymas 4 mg Detrusitol SR doze vieną kartą per parą, palyginti su placebu. Absoliutus ir procentinis pokytis, palyginti su buvusiu prieš gydymą. Gydymo Detrsitol skirtumas, palyginti su placebu: nustatytas vidutinis pokyčio kvadratas ir 95 % pasikliautinasis intervalas.
 
 
Detrusitol SR 4 mg vieną kartą per parą
(n = 507)
Placebas
 
 
 
(n = 508)
Gydymo skirtumas, palyginti su placebu: vidutinis pokytis ir 95 % PI
Statistinis reikšmingumas, palyginti su placebu (p-reikšmė)
Šlapimo nelaikymo epizodų per savaitę
 
-11,8
(-54 %)
 
-6,9
(-28 %)
 
-4,.8
(-7,2; -2,5)*
 
<0,001
Šlapinimosi per 24 valandas atvejai
 
-1,8
(-13 %)
 
-1,2
(-8 %)
 
-0,6
(-1,0; -0,2)
 
0,005
Šlapinantis vienu kartu išskiriamo šlapimo tūris (ml)
 
+ 34 (+ 27 %)
 
+ 14 (+ 12 %)
 
+20
(14; 26)
 
< 0,001
* 97,5 % pasikliautinasis intervalas pagal Bonferroni
 
Po 12 gydymo savaičių 23,8 % (121 iš 507) Detrusitol SR grupėje ir 15,7 % (80 iš 508) placebo grupėje nebuvo arba buvo tik menki subjektyvūs nusiskundimai šlapimo pūslės veikla.
 
Tolterodino poveikis įvertintas pacientams, kuriems prieš tyrimą buvo atlikti urodinaminiai tyrimai ir kurie, atsižvelgiant į urodinaminių tyrimų duomenis, buvo suskirstyti į motorinio šlapimo nelaikymo grupę, jeigu urodinaminis mėginys buvo teigiamas, arba sensorinio šlapimo nelaikymo grupę, jeigu urodinaminis mėginys buvo teigiamas. Grupėse pacientai atsitiktinės atrankos būdu buvo suskirstyti, kad vartotų arba tolterodiną, arba placebą. Šis tyrimas neįrodė, kad tolterodinas pranašesnis už placebą gydant pacientus, kuriems pasireiškia sensorinis šlapimo nelaikymas.
 
Tolterodino gydomasis poveikis QT intervalui buvo tiriamas, analizuojant 600 gydytų pacientų, įskaitant senyvus ir ligonius, kurie prieš pradedant tyrimą sirgo širdies ir kraujagyslių liga, EKG. QT intervalo pokyčiai placebo ir gydymo grupėse labai nesiskyrė.
 
Be to, buvo tiriamas tolterodino poveikis 48 sveikų 18‑55 metų savanorių QT intervalo pailgėjimui. Asmenys vartojo 2 mg ir 4 mg greito atpalaidavimo formos vaistinio preparato dozes du kartus per parą. Duomenys (koreguoti pagal Fridericia), atsiradus didžiausiai tolterodino koncentracijai (po vienos valandos), rodo, kad vartojant 2 mg ir 4 mg vaistinio preparato dozes du kartus per parą, QTc intervalas pailgėjo atitinkamai 5,0 ms ir 11,8 ms, o vartojant aktyvųjį palyginamąjį vaistinį preparatą moksifloksaciną (400 mg) - 19,3 ms. Farmakokinetikos ir (arba) farmakodinamikos modeliais apskaičiuota, kad QTc intervalo pailgėjimas asmenų, kurių organizme metabolizmas yra silpnas (nėra CYP2D6), vartojusių 2 mg tolterodino du kartus per parą, buvo panašus į 4 mg dozę du kartus per parą vartojusių asmenų, kurių organizme šis metabolizmas stiprus. Vartojant abi tolterodino dozes, nei vieno asmens, nepriklausomai nuo metabolizmo jų organizme savybių, absoliuti QTcF intervalo trukmė nebuvo ilgesnė kaip 500 ms, arba pokytis, palyginti su buvusiu prieš gydymą, didesnis kaip 60 ms. Tai yra svarbi riba. 4 mg dozė du kartus per parą atitinka tris kartus didesnę už didžiausią koncentraciją (Cmax), kuri atsiranda, vartojant didžiausią gydomąją Detrusitol SR kapsulių dozę.
 
Vaikai ir paaugliai
Gydant vaikus ir paauglius, vaistinis preparatas buvo neveiksmingas. Atlikti du III fazės 12 savaičių klinikiniai atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamieji dvigubai akli tolterodino tyrimai, kurių metu buvo vartojamos pailginto atpalaidavimo kapsulės. Iš viso tyrime dalyvavo 710 5 ‑10 metų vaikų ir paauglių (486 tolterodino ir 224 placebo grupėje), kuriems pasireiškė dažnas šlapinimasis ir šlapimo nelaikymas. Nei vieno tyrimo duomenimis, didelių skirtumų tarp dviejų grupių, atsižvelgiant į bendrą šlapimo nelaikymo epizodų skaičių ar šlapimo nelaikymo epizodų skaičiaus per savaitę pokytį, palyginti su buvusiais prieš gydymą, nenustatyta (žr. 4.8 skyrių).
 
 
Šiai farmacinei formai būdingos farmakokinetikos savybės. Tolterodinas iš tolterodino pailginto atpalaidavimo kapsulių absorbuojamas lėčiau nei iš greito atpalaidavimo tablečių. Dėl to didžiausia koncentracija serume atsiranda po 4 (2‑6) valandų po kapsulių pavartojimo. Menamas pusinis tolterodino kapsulių periodas asmenų, kurių organizme metabolizmas stiprus, yra maždaug 6 valandos, o asmenų, kurių organizme metabolizmas silpnas (nėra CYP2D6) - 10 valandų. Pusiausvyros apykaitos koncentracija pasiekiama per 4 dienas po kapsulių pavartojimo.
 
Maistas kapsulių biologinio prieinamumo neveikia.
 
Absorbcija. Išgertas tolterodinas metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu, veikiant CYP2D6, susidaro 5-hidroksimetilmetabolitas, kurio farmakologinis poveikis yra toks pat, kaip nepakitusio vaistinio preparato.
 
Absoliutus biologinis tolterodino prieinamumas asmenų, kurių organizme metabolizmas stiprus (jie sudaro džiausią dalį pacientų ) organizme yra 17 %, o asmenų, kurių organizme metabolizmas silpnas - 65 % (nėra CYP2D6).
 
Pasiskirstymas. Tolterodinas ir 5-hidroksimetilmetabolitas pirmiausia prisijungia prie orosomukoidų. Laisva frakcija sudaro atitinkamai 3,7 % ir 36 %. Tolterodino pasiskirstymo tūris - 113 l.
 
Eliminacija. Didelė dalis išgerto tolterodino metabolizuojama kepenyse. Svarbiausias metabolizmo būdas, veikiamas polimorfinio CYP2D6 izofermento, kuriam vykstant atsiranda 5-hidroksimetilmetabolitas. Dėl kitokio metabolizmo atsiranda 5-karboksilo rūgštis ir N-dealkilintas 5-karboksilo rūgšties metabolitas, kurie sudaro atitinkamai 51 % ir 29 % su šlapimu šalinamų metabolitų. Dalis populiacijos (maždaug 7 %) neturi CYP2D6. Nustatyta, kad tokių pacientų (kurių organizme metabolizmas silpnas) organizme vaistinis preparatas metabolizuojamas dealkilinimo būdu, veikiant CYP3A4, ir atsiranda N-dealkilintas tolterodinas, kuris neprisideda prie gydomojo poveikio. Kita dalis populiacijos - asmenys, kurių organizme metabolizmas stiprus. Sisteminis tolterodino klirensas iš asmenų, kurių organizme metabolizmas stiprus, organizmo yra maždaug 30 l per valandą. Klirenso sulėtėjimas iš asmenų, kurių organizme metabolizmas silpnas, organizmo sukelia žymų tolterodino koncentracijos serume padidėjimą (maždaug 7 kartus) ir tokiems asmenims nustatoma labai maža 5-hidroksimetilmetabolito koncentracija.
 
5-hidroksimetilmetabolito farmakologinis poveikis yra toks pat kaip nepakitusio tolterodino. Dėl skirtingų tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito prisijungimo prie baltymų savybių, laisvo tolterodino ekspozicija (AUC) asmenų, kurių organizme metabolizmas silpnas, organizme yra panaši į bendrąją laisvo tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito ekspoziciją asmenų, kurių organizme CYP2D6 aktyvus, besigydančių pagal tą pačią dozavimo schemą, organizme. Saugumas, toleravimas ir klinikinis atsakas nepriklauso nuo fenotipo ir yra panašus.
 
Išgėrus žymėtojo [14C]-tolterodino, su šlapimu pasišalina maždaug 77 %, o su išmatomis - 17 % radioaktyvumo. Mažiau nei 1 % dozės šalinama nepakitusio vaistinio preparato pavidalu, o maždaug 4 % 5-hidroksimetilmetabolito pavidalu. Karboksilintas metabolitas ir atitinkamas dealkilintas metabolitas sudaro atitinkamai maždaug 51 % ir 29 % dozės, šalinamos su šlapimu.
 
Gydomųjų dozių farmakokinetika yra linijinė.
 
Specialių grupių pacientai
Kepenų funkcijos sutrikimas. Asmenų, sergančių kepenų ciroze organizme, nustatoma maždaug 2 kartus didesnė laisvo tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito ekspozicija (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
 
Inkstų funkcijos sutrikimas. Ligonių, sergančių sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (inulino klirensas GFG £ 30 ml/min.), organizme vidutinė laisvo tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito ekspozicija padvigubėja. Kitų metabolitų koncentracijos šių pacientų plazmoje labai (iki 12 kartų) padidėja. Šių metabolitų ekspozicijos klinikinė reikšmė nežinoma. Duomenų apie lengvu ir vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu sergančius ligonius nėra (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
 
Vaikai ir paaugliai
Aktyviosios medžiagos ekspozicijos dalis miligramui vaistinio preparato dozės suaugusiųjų ir paauglių organizme yra panaši. Vidutinė aktyviosios medžiagos ekspozicijos dalis miligramui vaistinio preparato dozės 5‑10 metų vaikų organizme yra maždaug du kartus didesnė nei suaugusiųjų (žr. 4.2 ir 5.1 skyrius).
 
 
Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.
 
Atlikti reprodukcijos tyrimai su pelėmis ir triušiais.
 
Tyrimų su pelėmis duomenimis, tolterodinas poveikio vaisingumui ar reprodukcinei funkcijai nedarė. Tolterodinas sukėlė embriono žūtį ir apsigimimų, kai ekspozicija plazmoje buvo (Cmax ar AUC) 20 ar 7 kartus didesnė nei nustatoma gydomam žmogui.
 
Tyrimų su triušiais duomenimis, apsigimimų nebuvo, bet tyrimo metu ekspozicija plazmoje buvo (Cmax ar AUC) 20 ar 3 kartus didesnė nei manoma, kad yra gydomo žmogaus organizme.
 
Tolterodinas ir žmogaus organizme aktyvus jo metabolitas pailgina veikimo potencialą (90 % repolarizacijos) triušių purkinje skaidulose (14‑75 kartų didesnės už gydomąją koncentracijos) bei blokuoja K+-pernašos kanalus klonuotų žmogaus su ether-a-go-go susijusių genų (hERG) kanaluose (0,5‑26,1 kartų didesnės už gydomąją koncentracijos). Šunims po tolterodino ir žmogaus organizme esančių jo metabolitų pavartojimo nustatytas QT intervalo pailgėjimas (3,1‑61,0 kartų didesnės už gydomąją koncentracijos). Klinikinė šio reiškinio reikšmė nežinoma.
 
 
 
 
Kapsulės turinys
Sacharozė
Kukurūzų krakmolas
Hipromeliozė
Etilceliuliozė
Vidutinės grandinės trigliceridai
Oleino rūgštis
 
Kapsulės korpusas
Želatina
 
Rašalas užrašui
Šelakas
Titano dioksidas (E 171)
Propilenglikolis
Simetikonas
 
2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių dažikliai
Indigokarminas (E 132)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Titano dioksidas (E 171)
 
4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulių dažikliai
Indigokarminas (E 132)
Titano dioksidas (E 171)
 
 
Duomenys nebūtini.
 
 
2 metai.
 
 
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Lizdinės plokštelės laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.
 
 
PVC/PVDC ir aliuminio folijos lizdinės plokštelės.
Kartoninėje dėžutėje yra 28 arba 84 Detrusitol SR 2 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės, supakuotos į lizdines plokšteles po 7 kapsules.
Kartoninėje dėžutėje yra 14, 28 arba 84 Detrusitol SR 4 mg pailginto atpalaidavimo kapsulės, supakuotos į lizdines plokšteles po 7 kapsules.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
 
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.
 
 
 
Pfizer Europe MA EEIG
Sandwich, Kent, CT13, 9NJ
Jungtinė Karalystė
 
 
 
 
 
Detrusitol SR 2 mg
N28 – LT/1/99/1258/003
N84 – LT/1/99/1258/004
 
Detrusitol SR 4 mg
N14 – LT/1/99/1258/005
N28 – LT/1/99/1258/006
N84 – LT/1/99/1258/007
&

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7