Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

DOLOBLOK SOL. 50MG/ML 1ML INJ. N10

Vaistai
  Gamintojas:
HOECHST-BIOTICA

PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI

Doloblok 50 mg/ml injekcinis tirpalas
Doloblok 100 mg/2 ml injekcinis tirpalas
Petidino hidrochloridas

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.
Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Lapelio turinys
1. Kas yra Doloblok ir kam jis vartojamas
2. Kas žinotina prieš vartojant Doloblok
3. Kaip vartoti Doloblok
4. Galimas šalutinis poveikis
5. Kaip laikyti Doloblok
6. Kita informacija1. KAS YRA DOLOBLOK IR KAM JIS VARTOJAMAS

Petidinas yra sintetinis, labai stipriu skausmą malšinančiu poveikiu pasižymintis vaistas. Daugiausia jis veikia CNS, sukelia euforiją, slopina kvėpavimą, stimuliuoja pykinimo ir vėmimo trigerinę zoną, didina antidiuretinio hormono atsipalaidavimą, slopina adrenokortikotropinio ir gonadotropinio hormonų sekreciją, didina gliukozės kiekį kraujyje. Jo poveikis lygiesiems virškinimo trakto raumenims nėra vienarūšis – jis gali sukelti spazmus ir juos atpalaiduoti. Petidinas lėtina skrandžio išsituštinimą, sukelia silpnus tulžies takų spazmus. Spaudimą tulžies takuose didina mažiau nei morfinas. Vidurių užkietėjimą sukeliantis poveikis išreikštas vidutiniškai. Suleidus vaisto į raumenis stipraus poveikio širdies susitraukimų dažniui nestebima, tačiau po suleidimo į veną dažnis dažnai padidėja. Jeigu vaistas leidžiamas į veną anestezijos metu, pasireiškia sistolinio širdies tūrio sumažėjimas ir centrinio veninio spaudimo padidėjimas. Skausmą malšinančios petidino dozės slopina kvėpavimo centrą ir mažina jo jautrumą CO2. Daugiausia Doloblok mažina kvėpavimo tūrį; kvėpavimo dažnis labai nesikeičia. Kadangi petidinas sukelia histamino atpalaidavimą, padidėja bronchų spazmų galimybė. Vaistas pasižymi vidutiniškai išreikštu stimuliuojančiu poveikiu gimdai nesant nėštumo. Jis neprailgina gimdymo, neveikia sąrėmių ir gimdos susitraukimo po gimdymo. Pakartotinai vartojant sukelia psichinę ir fizinę priklausomybę.

Petidinas yra gerai absorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 45 minutes; pusinės eliminacijos periodas trunka 3-5 valandas. Didžioji vaisto dalis yra biotransformuojama į norpetidiną, petidiną ir norpetidino rūgštis. Šalinamas daugiausia su šlapimu, šalinimo greitis priklauso nuo šlapimo pH ir padidėja jei šlapimas yra rūgštesnis. Vaistas pereina placentos barjerą ir patenka į motinos pieną (krūtimi maitinamiems kūdikiams jis gali sukelti kvėpavimo slopinimą). Naujagimiams, vyresnio amžiaus asmenims ir sergantiems kepenų ir inkstų ligomis vaistas šalinamas lėčiau.

Indikacijos
Vaistas yra skirtas ūmiam stipriam skausmui po sunkių sužeidimų, operacijų, taip pat sukeltam navikinių ligų, malšinti. Jis slopina dusulį, sergant širdies nepakankamumu, plaučių edema, plaučių vėžiu, taip pat kitomis sunkiomis dusulį sukeliančiomis plaučių ligomis. Vaistas slopina virškinimo trakto lygiųjų raumenų spazmus ir inkstų kolikos sukeltus spazmus.
Vartojamas premedikacijai prieš anesteziją. 2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT DOLOBLOK

Doloblok vartoti negalima, jei yra:
kvėpavimo centro slopinimas, galvos traumos, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, traukuliai arba apsinuodijimas spazmus sukeliančiais nuodais ir vietinio poveikio anestetikais, kvėpavimo nepakankamumas (bronchų astma, lėtinės obstrukcinės plaučių ligos), supraventrikulinė tachikardija, ūmus miokardo infarktas, feochromocitoma, gydymas monoaminooksidazės inhibitoriais ir dar 2 savaites šiam gydymui pasibaigus, ūmus apsinuodijimas alkoholiu su delyru, diabetinė acidozė su gresiančia koma, alergija petidinui, sunkios kepenų ligos, porfirija, hipotireozė, Adisono liga.

Specialių atsargumo priemonių reikia
Naloksonas yra specifinis vaisto antidotas.
Doloblok yra narkotinė medžiaga! Ji sukelia priklausomybę.
Vaistą vartojančių narkomanių motinų naujagimiams gali pasireikšti nutraukimo sindromo simptomai.

Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Vaistas stiprina geriamų antikoaguliantų poveikį; jeigu yra vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais ar fenotiazino dariniais, gali sukelti CNS slopinimą (kvėpavimo). Netinka petidiną vartoti kartu su kitais MAO inhibitoriais, anticholinerginėmis medžiagomis, izoniazidu (INH), cimetidinu ir gliukokortikoidais. Vartojant kartu barbitūratus arba alkoholį poveikis būna stipresnis. Doloblok yra nesuderinamas su daugeliu kitų vaistų (pvz., fenitoinu, barbitūratais, aminofilinu), todėl jų negalima leisti viename švirkšte.3. KAIP VARTOTI DOLOBLOK

Vidutinė vaisto dozė yra po 1-2 ml (50-100 mg) vaisto 1-3 kartus per dieną, leidžiant po oda į raumenis arba lėtai į veną. Į veną vaistas leidžiamas gulinčiam pacientui. Didžiausia vienkartinė petidino dozė yra 150 mg, didžiausia paros dozė yra 300 mg.

Vaikams petidinas yra leidžiamas po oda arba į raumenis 0,5 – 1 mg/kg kūno svorio doze, ją dalijant į tris dalis. Įprastinė terapinė dozė vaikams iki 1 metų amžiaus yra 5 mg vaisto, 1-6 metų vaikams dozė yra 5-10 mg, 6-15 metų vaikams – 10-30 mg. Leidžiama po oda arba į raumenis 1-3 kartus per dieną. Ilgalaikis ir pakartotinis petidino vartojimas vaikams nerekomenduojamas.

Premedikacijai Doloblok yra leidžiamas į raumenis vieną valandą iki anestezijos pradžios arba į veną 10 minučių iki bendrinės anestezijos pradžios. Nerekomenduojama vaisto vartoti premedikacijai vaikams iki 1 metų amžiaus.

Pavartojus per didelę Doloblok dozę
Lengvo apsinuodijimo simptomai: euforija, mieguistumas. Sunkus apsinuodijimas pasireiškia simpatolitiniu sindromu: hipotenzija, bradikardija, šalta oda, hipotermija, kvėpavimo slopinimu iki sąmonės netekimo. Lyginant su morfinu, dažniau pasireiškia traukuliai ir centrinę nervų sistemą stimuliuojantis poveikis, dažniau pacientams, kurie petidiną vartoja reguliariai.
Gydymas: specifinis apsinuodijimo opioidiniais analgetikais antagonistas yra naloksonas, galintis greitai pašalinti apsinuodijimo simptomus. Jis yra leidžiamas į veną 0,4-2 mg doze, ją kartojant kas 2-3 minutes.4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS

Doloblok, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Dėl lokalaus stimuliuojančio poveikio dažnai leidžiamas vaistas gali sukelti raumeninio audinio fibrozę. Pakartotinas dažnas didelių vaisto dozių vartojimas sukelia tremorą, miokloniją, hiperrefleksiją ir traukulius. Sujaudinimo simptomus sukelia metabolitas norpetidinas, kurio biologinis skilimo pusperiodis yra ilgesnis (15-20 valandų). Šių simptomų pasireiškimo tikimybė yra didesnė pacientams, sergantiems inkstų ligomis. Kitos šalutinės reakcijos yra galvos svaigimas (vertigo), sedacija, kvėpavimo centro slopinimas, širdies susitraukimo dažnio sutrikimai, hipotenzija, prakaitavimas, burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidutinio laipsnio vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, tulžies takų spazmai, alerginės reakcijos, psichinė ir fizinė priklausomybė.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.5. KAIP LAIKYTI DOLOBLOK

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Ant ampulės etiketės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Doloblok vartoti negalima.

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.6. KITA INFORMACIJA

Doloblok sudėtis

- Veiklioji medžiaga yra petidino hidrochloridas. Vienoje 1 ml ampulėje yra 50 mg petidino hidrochlorido, vienoje 2 ml ampulėje yra 100 mg petidino hidrochlorido.
- Pagalbinė medžiaga – injekcinis vanduo.

Doloblok išvaizda ir kiekis pakuotėje

Doloblok yra skaidrus bespalvis skystis.
Kartono dėžutėje yra dešimt 1 ml arba 2 ml ampulių.

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas

Hoechst – Biotika, spol. s r. o
Sklabinska 30, SK-03680 Martin
Slovakija
Tel. + 421 43 4202111
faks. + 421 43 4221004

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

AB „SANITAS“
Vytauto pr. 3
LT - 44354 Kaunas
Lietuva
Tel.: (8~37) 22 67 25
Faksas: (8~37) 22 36 96
el. paštas: sanitas@sanitas.lt.

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2008-01-08

Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/
I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Doloblok 50 mg/ml injekcinis tirpalas
Doloblok 100 mg/2 ml injekcinis tirpalas2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 50 mg petidino hidrochlorido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas
Skaidrus, bespalvis injekcinis tirpalas4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Vaistas yra skirtas ūmiam stipriam skausmui po sunkių sužeidimų, operacijų, taip pat sukeltam navikinių ligų, malšinti. Jis slopina dusulį, sergant širdies nepakankamumu, plaučių edema, plaučių vėžiu, taip pat kitomis sunkiomis dusulį sukeliančiomis plaučių ligomis. Vaistas slopina virškinimo trakto lygiųjų raumenų spazmus ir inkstų kolikos sukeltus spazmus.
Vartojamas premedikacijai prieš anesteziją.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas vaikams
Vaikams petidinas yra leidžiamas po oda arba į raumenis 0,5 – 1 mg/kg kūno svorio doze. Įprastinė terapinė dozė vaikams iki 1 metų amžiaus yra 5 mg vaisto, 1-6 metų vaikams dozė yra 5-10 mg, 6-15 metų vaikams – 10-30 mg. Tokia dozė leidžiama po oda arba į raumenis 1-3 kartus per dieną. Premedikacijai vaistas yra leidžiamas į raumenis vieną valandą iki anestezijos pradžios arba į veną 10 minučių iki bendrinės anestezijos pradžios. Nerekomenduojama vaisto vartoti premedikacijai vaikams iki 1 metų amžiaus.

Dozavimas suaugusiems
Vaistas leidžiamas po 25-100 mg 1-3 kartus per dieną į raumenis arba į veną. Į veną 25-50 mg vaisto dozė leidžiama labai lėtai gulinčiam pacientui. Akušerijoje petidinas skiriamas po 50-150 mg į raumenis arba po oda. Pakartotinai vaistą galima leisti po 1-3 valandų. Jeigu yra sutrikusi inkstų funkcija (glomerulų filtracija mažesnė kaip 10 ml/min.), vaisto dozę reikia sumažinti perpus.
Terapinė paros dozė, leidžiant vaistą į raumenis arba po oda, yra 50-200 mg, į veną – 50-100 mg.
Didžiausia vienkartinė petidino dozė yra 150 mg leidžiant į raumenis ir 100 mg leidžiant į veną.
Didžiausia paros dozė yra 500 mg leidžiant į raumenis arba po oda ir 300 mg leidžiant į veną.

4.3 Kontraindikacijos

Vaisto negalima vartoti:
esant kvėpavimo nepakankamumui (sergant bronchų astma, lėtine obstrukcine plaučių liga, esant bronchų sekreto kaupimuisi);
esant galvos traumoms su galimu intrakranijinio spaudimo padidėjimu (petidinas slopindamas kvėpavimą sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimą ir dėl to didėja intrakranijinis spaudimas);
sergant feochromocitoma;
esant traukulinėms būklėms (status epilepticus, tetanus);
esant sunkiam apsinuodijimui alkoholiu arba baltajai karštinei;
gresiant komai dėl diabetinės acidozės;
esant aritmijai ar ūmiam miokardo infarktui.

Petidinas gali laikinai padidinti kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujo spaudimą, todėl jo negalima vartoti miokardo infarkto atveju. Labai atsargiai jį reikia vartoti skilvelių virpėjimo ir supraventrikulinės tachikardijos atveju, kadangi petidinas gali sukelti greitesnį skilvelių atsaką į sujaudinimą.
Absoliuti vartojimo kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas vaistui. Vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis, porfirija, gydomiems MAO inhibitoriais, sergantiems hipotireoze, Adisono liga ir apsinuodijus spazmus sukeliančiais nuodais arba vietinio poveikio anestetikais.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Gyvybei pavojingas šalutinis poveikis yra kvėpavimo slopinimas, koma, traukuliai ir hipotenzija. Esant kvėpavimo slopinimui, pasirinkimo vaistas yra opioidų antagonistas naloksonas ir reikalingas dirbtinio kvėpavimo palaikymas. Pastovus vaisto vartojimas sukelia priklausomybę. Vyresniems nei 70 metų asmenims, dėl pakitusio petidino susijungimo su plazmos baltymais, pakitusio pasiskirstymo tūrio ir sulėtėjusio pasišalinimo, gali padidėti vaisto koncentracija kraujo plazmoje. Todėl tokiu atveju, jei vaistas yra skiriamas ne vieną kartą, rekomenduojama bendrą paros dozę sumažinti perpus (suaugusiems rekomenduojamos dozės). Sergantiesiems kepenų ciroze po vaisto suleidimo į veną gali perpus sumažėti petidino klirensas ir du kartus pailgėti plazmos skilimo pusperiodis, todėl skiriant pakartotinai reikia du kartus pailginti intervalą tarp vaisto dozių vartojimo arba sumažinti dozę 50-70%. Pacientams, kurių yra sutrikusi inkstų funkcija, kraujo plazmoje padidėja metabolito norpetidino koncentracija, kuris pasižymi dirginančiu poveikiu CNS ir gali sukelti didesnį sujaudinimą arba traukulius. Petidino išskyrimas sustiprėja parūgštinus šlapimą.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Slopinantį petidino poveikį CNS didina kitos centrinio poveikio slopinančios medžiagos (alkoholis, barbitūratai, neuroleptikai, benzodiazepinai, antidepresantai, antihistamininiai vaistai). Dėl šios tarpusavio sąveikos gali pasireikšti CNS ir kvėpavimo slopinimas.
Kartu paskyrus monoaminooksidazės inhibitorius pasireiškia sunkios šalutinės reakcijos – sujaudinimas, hipertermija, traukuliai. Tikslus šalutinio poveikio mechanizmas nėra žinomas, manoma, kad tai lemia padidėjusi norpetidino gamyba dėl alternatyvių metabolinių procesų slopinimo.
Kartu vartojami petidinas ir fenotiazinai gali sukelti sunkų kraujo spaudimo kritimą ir kvėpavimo slopinimą. Kartu vartojant petidiną ir barbitūratus, dėl indukcinio barbitūratų poveikio gali padidėti neurotoksiškai veikiančio norpetidino kiekis.
Vaistas stiprina geriamų antikoaguliantų poveikį. Kartu skiriant petidiną ir fenitoiną, kuris skatina biotransformcijoje dalyvaujančius kepenų fermentus, sutrumpėja petidino biologinis skilimo pusperiodis ir padidėja norpetidino susidarymas.
Cimetidinas mažina petidino klirensą ir pasiskirstymo tūrį. Toks šalutinis poveikis nepasireiškia vartojant naujesnės kartos H2 blokatorius.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Literatūroje nėra aprašyta neigiamo petidino poveikio vaisingumui ir vaisiaus vystymuisi. Esant motinos priklausomybei nuo vaisto, naujagimiui po gimimo gali pasireikšti abstinencijos simptomai.
Petidiną galima plačiai vartoti skausmui gimdymo metu malšinti. Kadangi vaistas pereina placentos barjerą, dėl kvėpavimo centro slopinimo jis gali sukelti grėsmę naujagimiui. Kvėpavimo slopinimas yra labiau išreikštas tuomet, kai petidinas buvo vartotas motinai daugiau kaip 1 valandą prieš gimdymą.

Kraujo plazmoje petidinas yra susijungęs su rūgščiuoju glikoproteinu. Naujagimiai šio rišančio baltymo turi mažiau, todėl jų kraujyje būna daugiau laisvo petidino. Atsižvelgiant į biotransformacijoje dalyvaujančių fermentų nesubrendimą, naujagimių organizme petidinas (vykstant N-dimetilinimui) negali tokiu mastu kaip suaugusių organizme virsti norpetidinu. Dėl to naujagimių šlapime yra randama daugiau petidino nei jo metabolitų. Petidino, vartoto gimdymo metu, pusinės eliminacijos periodas motinos organizme yra 3 valandos, o vaiko – 22 valandos.
Petidinas patenka į motinos pieną, tačiau duomenų apie jo koncentraciją piene nėra.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Remiantis farmakodinaminiu poveikiu, petidinas gali neigiamai veikti dėmesį, motorinę koordinaciją ir reakciją vairuojant transporto priemones ir valdant mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Vartojant įprastas dozes šalutinis poveikis pasireiškia maždaug 4% atvejų. Dažniausia pasireiškia pykinimas ir vėmimas, mažiau kaip 1% atvejų – vidurių užkietėjimas, hipotenzija, psichikos pokyčiai su dezorientacija, haliucinacijomis, hiperaktyvumu iki ažitacijos. Taip pat gali pasireikšti galvos svaigimas ir skausmas. Petidino metabolitas norpetidinas pasižymi jaudinančiu poveikiu CNS, todėl gali sukelti tremorą, miokloniją arba traukulius. Šalutiniam poveikiui yra jautresni pacientai, anamnezėje turėję padidėjusį polinkį traukuliams, sergantys inkstų nepakankamumu arba vartojantys didesnes nei 100 mg vaisto dozes dažnais intervalais. Vartojant didesnes dozes gali pasireikšti stiprus kvėpavimo slopinimas. Petidino skausmą malšinančios dozės slopina kvėpavimo centrą ir mažina jo jautrumą pCO2. Dėl to daugiausia sumažėja kvėpavimo tūris, kvėpavimo dažnumas nelabai veikiamas.
Didelis kraujo spaudimo sumažėjimas su tachikardija, net iki kolapso, yra tiesioginio poveikio padarinys arba histamino išsiskyrimo sukeltas kraujotakos atsakas. Histaminas išsiskiria dažnai, ypač suleidus vaisto į veną.

Petidinas sukelia morfino tipo priklausomybę nuo vaisto.
Pripratimas išsivysto lėčiau nei vartojant morfiną. Abstinencijos simptomai pasireiškia anksčiau ir trunka trumpiau nei priklausomybės morfinui atveju.

4.9 Perdozavimas

Minimali mirtina žmogui dozė yra 1 g petidino. Esant priklausomybei petidinui, pacientai toleruoja 3-4 g paros dozę. Perdozavimas pasireiškia CNS slopinimu, stuporu iki komos, Čein-Stokso alsavimu su cianoze, šalta oda, hipotermija ir bradikardija. Suleidus vaisto greitai į veną gali išsivystyti kvėpavimo ir kraujotakos sustojimas, ištikti mirtis. Sujaudinimo simptomai ypač pasireiškia pacientams, kuriems yra tolerancija slopinantiems petidino poveikiams. Sujaudinimas pasireiškia padidėjusiu raumenų aktyvumu (trūkčiojimai, tremoras), tachikardija, yra su dezorientacija, haliucinacijomis ir grand mal tipo traukuliais.
Perdozavus vaisto reikia plauti skrandį ir skirti aktyvuotąją anglį. Prievarčio spazmas, sukeltas vaisto, apriboja šios procedūros veiksmingumo laiką. Peristaltikai suaktyvinti skiriami druskiniai vidurius laisvinantys vaistai. Perdozavus būtinai reikia atstatyti cirkuliuojančio kraujo tūrį plazma arba elektrolitų tirpalais ir palaikyti kvėpavimą. Esant kvėpavimo slopinimui, pasirinkimo vaistas yra opioidų antagonistas naloksonas. Jis yra leidžiamas į veną po 0,4 mg, jei reikia, dozė kartojama kas 2-3 minutes. Rekomenduojama pradinė dozė vaikams yra 0,01 mg/kg kūno svorio. Šlapimo rūgštinimas didina petidino pasišalinimą.5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – analgetikai, opioidai. ATC kodas – N02AB02.

Veikimo mechanizmas
Petidino veikimas pasireiškia dėl poveikio opioidiniams, daugiausia μ tipo smegenų žievės, tarpinių smegenų gumburo, tinklinio darinio, limbinės – pagumburio sistemos, šalia smegenų vandentiekio esančios pilkosios medžiagos ir nugaros smegenų drebutinės medžiagos receptoriams. Receptorių aktyvavimas sukelia nervinių ląstelių membranų hiperpoliarizaciją arba sujaudinimą perduodančių neuronų slopinimą. Labiausiai išreikštas agonistinis petidino poveikis yra μ receptoriams. Petidinas anijoninės dalies P pozicijoje susijungia su viena iš trijų opiato receptoriaus susijungimo vietų. Anijoninė dalis reaguoja su vandeniliu iš piperidino grandinės ir prie P prisijungimo vietos pirmiausia prisijungia hidroksilintas aromatinis petidino branduolys. Todėl yra aktyvuojami μ1 receptoriai ir dėl to pasireiškia supraspinalinė anestezija, sedacija, euforija arba atitinkamai disforija. Veikdamas μ2 receptorius vaistas sukelia miozę ir kvėpavimo slopinimą. Afinitetas kapa receptoriams yra mažesnis, bet su stipriu atsaku.
Petidinas slopina CNS. Jis stipriai sumažina ūmų ir lėtinį skausmą, sukelia visišką atsipalaidavimą, euforiją. Kapa receptorių aktyvavimas sukelia disforiją, susijusią su nesugebėjimu susikaupti, letargija ir patologiniu mieguistumu. Skausmą malšinantis petidino poveikis suleidus jo po oda arba į raumenis pasireiškia maždaug po 10 minučių, didžiausias poveikis yra maždaug po valandos ir trunka apie 2-4 valandas.
Petidinas kvėpavimą slopina stipriau nei morfinas. Jis mažina kvėpavimo centro jautrumą CO2. Didžiausias kvėpavimą slopinantis poveikis pasireiškia praėjus maždaug valandai po vaisto suleidimo, o iki pradinės vertės atsistato maždaug per dvi valandas nuo vaisto suleidimo. Tačiau minutinis kvėpavimo tūris išlieka sumažėjęs praėjus net ir 4 valandoms. Jaudinantis poveikis CNS pasireiškia tremoru, mioklonija net iki traukulių. Petidinas aktyvuoja skrandžio ir žarnyno lygiųjų raumenų receptorius taip pat, kaip ir kiti opioidai, tačiau ne taip intensyviai, lyginant su skausmą malšinančiu poveikiu. Po vienodai skausmą malšinančių vaistų dozių Oddi sfinkterio tonusas ir spaudimas tulžies pūslėje petidino atveju padidėja mažiau nei morfino vartojimo atveju.
Kvėpavimo slopinimas ir CO2 kaupimasis sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimą ir dėl to padidėja intrakranijinis spaudimas. Tai dirgina vėmimo zonos chemoreceptorius ir sukelia pykinimą bei vėmimą. Histamino išsiskyrimas sukelia niežėjimą, dilgėlinę suleidimo vietoje, bendras poveikis organizmui pasireiškia bronchų spazmu ir hipotenzija, kas gali turėti sunkių padarinių bronchų astma sergantiems pacientams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Petidinas daugiausia yra vartojamas parenteraliai, dažniausiai leidžiamas į raumenis arba į veną. Suleidus vaisto į raumenis, rezorbcija labai skiriasi, ir tai, priklausomai nuo suleidimo vietos, raumenų, kapiliarinės kraujotakos ir dozės, turi įtakos didžiausiai koncentracijai, susidarančiai plazmoje. Sisteminis biologinis prieinamumas yra 50-60%; suleidus vaisto į raumenis biologinis prieinamumas yra 80-85% ir tmax – 1 valanda. Apie 40% petidino susijungia su kraujo plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 4,2 l/kg. Petidino biotransformacija vyksta kepenyse. Veiklusis metabolitas, norpetidinas, pasižymi haliucinogeniniu ir traukulius sukeliančiu poveikiu. Kiti metabolitai yra neveiklūs. Petidinas yra šalinamas su šlapimu. Pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 5 valandas. Vyresnio amžiaus asmenims jis yra ilgesnis.

Petidino farmakokinetika kinta, kai yra sergama inkstų ar kepenų ligomis arba susilpnėjus jų funkcijai dėl senėjimo procesų. Dėl inkstų nepakankamumo gali kauptis metabolitai. Inkstų nepakankamumo atveju pusinės eliminacijos periodas, daugiausia norpetidino, yra gerokai ilgesnis, todėl tokiu atveju norpetidino koncentracija kraujo plazmoje padidėja. Sergant kepenų ciroze ar ūmiu virusiniu hepatitu, plazmos klirensas yra mažesnis, o pusinės eliminacijos periodas ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nepateikta.6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Doloblok negalima maišyti viename švirkšte su fenitoinu, barbitūratais ir aminofilinu, kadangi susidaro neveiklūs kompleksai.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Kartono dėžutė, kurioje yra bespalvio stiklo ampulių PVC dėkle su aliuminio folija.
Pakuotės dydis
10 ampulių po 1 ml.
10 ampulių po 2 ml.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.
Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Hoechst – Biotika, spol. s r. o
Sklabinska 30, SK-03680 Martin
Slovakija
Tel. + 421 43 4202111
faks. + 421 43 42210048. RINKODAROS TEISĖS NUMERIAI

1 ml ampulės: 97/4700/6
2 ml ampulės: 02/7792/39. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

1997-06-06

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2008-01-08

Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

III PRIEDAS

ŽENKLINIMAS IR PAKUOTĖS LAPELIS


A. ŽENKLINIMAS

INFORMACIJA ANT IŠORINĖS PAKUOTĖS

KARTONO DĖŽUTĖ

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Doloblok 50 mg/ml injekcinis tirpalas
Doloblok 100 mg/2 ml injekcinis tirpalas
Petidino hidrochloridas2. VEIKLIOJI MEDŽIAGA IR JOS KIEKIS

1 ml tirpalo yra 50 mg petidino hidrochlorido.3. PAGALBINIŲ MEDŽIAGŲ SĄRAŠAS

Pagalbinė medžiaga – injekcinis vanduo.4. FARMACINĖ FORMA IR KIEKIS PAKUOTĖJE

Injekcinis tirpalas
10 ampulių po 1 ml
10 ampulių po 2 ml5. VARTOJIMO METODAS IR BŪDAS (-AI)

Vartoti į veną, raumenis arba po oda.
Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.6. SPECIALUS ĮSPĖJIMAS, KAD VAISTINĮ PREPARATĄ BŪTINA LAIKYTI VAIKAMS NEPASIEKIAMOJE IR NEPASTEBIMOJE VIETOJE

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.7. KITAS (-I) SPECIALUS (-ŪS) ĮSPĖJIMAS (-AI) (JEI REIKIA)8. TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki {mm/MMMM} [mėnuo, metai]9. SPECIALIOS LAIKYMO SĄLYGOS

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.10. SPECIALIOS ATSARGUMO PRIEMONĖS DĖL NESUVARTOTO VAISTINIO PREPARATO AR JO ATLIEKŲ TVARKYMO (JEI REIKIA)11. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJO PAVADINIMAS IR ADRESAS

Hoechst – Biotika, spol. s r. o
Sklabinska 30, SK-03680 Martin
Slovakija 12. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

LT R 97/4700/6
LT R 02/7792/313. SERIJOS NUMERIS

Serija (numeris( 14. PARDAVIMO (IŠDAVIMO) TVARKA

Receptinis vaistinis preparatas15. VARTOJIMO INSTRUKCIJA

MINIMALI INFORMACIJA ANT MAŽŲ VIDINIŲ PAKUOČIŲ

AMPULĖS ETIKETĖ1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS IR VARTOJIMO BŪDAS (-AI)

Doloblok 50 mg/ml injekcinis tirpalas
Doloblok 100 mg/2 ml injekcinis tirpalas
Petidino hidrochloridas
i v., i m., s c.2. VARTOJIMO METODAS3. TINKAMUMO LAIKAS

Tinka iki: {mm/MMMM} 4. SERIJOS NUMERIS

Serija: {numeris}5. KIEKIS (MASĖ, TŪRIS ARBA VIENETAI)

1 ml
2 ml6. KITA



B. PAKUOTĖS LAPELIS
PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI

Doloblok 50 mg/ml injekcinis tirpalas
Doloblok 100 mg/2 ml injekcinis tirpalas
Petidino hidrochloridas

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.
Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.Lapelio turinys
1. Kas yra Doloblok ir kam jis vartojamas
2. Kas žinotina prieš vartojant Doloblok
3. Kaip vartoti Doloblok
4. Galimas šalutinis poveikis
5. Kaip laikyti Doloblok
6. Kita informacija1. KAS YRA DOLOBLOK IR KAM JIS VARTOJAMAS

Petidinas yra sintetinis, labai stipriu skausmą malšinančiu poveikiu pasižymintis vaistas. Daugiausia jis veikia CNS, sukelia euforiją, slopina kvėpavimą, stimuliuoja pykinimo ir vėmimo trigerinę zoną, didina antidiuretinio hormono atsipalaidavimą, slopina adrenokortikotropinio ir gonadotropinio hormonų sekreciją, didina gliukozės kiekį kraujyje. Jo poveikis lygiesiems virškinimo trakto raumenims nėra vienarūšis – jis gali sukelti spazmus ir juos atpalaiduoti. Petidinas lėtina skrandžio išsituštinimą, sukelia silpnus tulžies takų spazmus. Spaudimą tulžies takuose didina mažiau nei morfinas. Vidurių užkietėjimą sukeliantis poveikis išreikštas vidutiniškai. Suleidus vaisto į raumenis stipraus poveikio širdies susitraukimų dažniui nestebima, tačiau po suleidimo į veną dažnis dažnai padidėja. Jeigu vaistas leidžiamas į veną anestezijos metu, pasireiškia sistolinio širdies tūrio sumažėjimas ir centrinio veninio spaudimo padidėjimas. Skausmą malšinančios petidino dozės slopina kvėpavimo centrą ir mažina jo jautrumą CO2. Daugiausia Doloblok mažina kvėpavimo tūrį; kvėpavimo dažnis labai nesikeičia. Kadangi petidinas sukelia histamino atpalaidavimą, padidėja bronchų spazmų galimybė. Vaistas pasižymi vidutiniškai išreikštu stimuliuojančiu poveikiu gimdai nesant nėštumo. Jis neprailgina gimdymo, neveikia sąrėmių ir gimdos susitraukimo po gimdymo. Pakartotinai vartojant sukelia psichinę ir fizinę priklausomybę.

Petidinas yra gerai absorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 45 minutes; pusinės eliminacijos periodas trunka 3-5 valandas. Didžioji vaisto dalis yra biotransformuojama į norpetidiną, petidiną ir norpetidino rūgštis. Šalinamas daugiausia su šlapimu, šalinimo greitis priklauso nuo šlapimo pH ir padidėja jei šlapimas yra rūgštesnis. Vaistas pereina placentos barjerą ir patenka į motinos pieną (krūtimi maitinamiems kūdikiams jis gali sukelti kvėpavimo slopinimą). Naujagimiams, vyresnio amžiaus asmenims ir sergantiems kepenų ir inkstų ligomis vaistas šalinamas lėčiau.

Indikacijos
Vaistas yra skirtas ūmiam stipriam skausmui po sunkių sužeidimų, operacijų, taip pat sukeltam navikinių ligų, malšinti. Jis slopina dusulį, sergant širdies nepakankamumu, plaučių edema, plaučių vėžiu, taip pat kitomis sunkiomis dusulį sukeliančiomis plaučių ligomis. Vaistas slopina virškinimo trakto lygiųjų raumenų spazmus ir inkstų kolikos sukeltus spazmus.
Vartojamas premedikacijai prieš anesteziją. 2. KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT DOLOBLOK

Doloblok vartoti negalima, jei yra:
kvėpavimo centro slopinimas, galvos traumos, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, traukuliai arba apsinuodijimas spazmus sukeliančiais nuodais ir vietinio poveikio anestetikais, kvėpavimo nepakankamumas (bronchų astma, lėtinės obstrukcinės plaučių ligos), supraventrikulinė tachikardija, ūmus miokardo infarktas, feochromocitoma, gydymas monoaminooksidazės inhibitoriais ir dar 2 savaites šiam gydymui pasibaigus, ūmus apsinuodijimas alkoholiu su delyru, diabetinė acidozė su gresiančia koma, alergija petidinui, sunkios kepenų ligos, porfirija, hipotireozė, Adisono liga.

Specialių atsargumo priemonių reikia
Naloksonas yra specifinis vaisto antidotas.
Doloblok yra narkotinė medžiaga! Ji sukelia priklausomybę.
Vaistą vartojančių narkomanių motinų naujagimiams gali pasireikšti nutraukimo sindromo simptomai.

Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

Vaistas stiprina geriamų antikoaguliantų poveikį; jeigu yra vartojamas kartu su tricikliais antidepresantais ar fenotiazino dariniais, gali sukelti CNS slopinimą (kvėpavimo). Netinka petidiną vartoti kartu su kitais MAO inhibitoriais, anticholinerginėmis medžiagomis, izoniazidu (INH), cimetidinu ir gliukokortikoidais. Vartojant kartu barbitūratus arba alkoholį poveikis būna stipresnis. Doloblok yra nesuderinamas su daugeliu kitų vaistų (pvz., fenitoinu, barbitūratais, aminofilinu), todėl jų negalima leisti viename švirkšte.3. KAIP VARTOTI DOLOBLOK

Vidutinė vaisto dozė yra po 1-2 ml (50-100 mg) vaisto 1-3 kartus per dieną, leidžiant po oda į raumenis arba lėtai į veną. Į veną vaistas leidžiamas gulinčiam pacientui. Didžiausia vienkartinė petidino dozė yra 150 mg, didžiausia paros dozė yra 300 mg.

Vaikams petidinas yra leidžiamas po oda arba į raumenis 0,5 – 1 mg/kg kūno svorio doze, ją dalijant į tris dalis. Įprastinė terapinė dozė vaikams iki 1 metų amžiaus yra 5 mg vaisto, 1-6 metų vaikams dozė yra 5-10 mg, 6-15 metų vaikams – 10-30 mg. Leidžiama po oda arba į raumenis 1-3 kartus per dieną. Ilgalaikis ir pakartotinis petidino vartojimas vaikams nerekomenduojamas.

Premedikacijai Doloblok yra leidžiamas į raumenis vieną valandą iki anestezijos pradžios arba į veną 10 minučių iki bendrinės anestezijos pradžios. Nerekomenduojama vaisto vartoti premedikacijai vaikams iki 1 metų amžiaus.

Pavartojus per didelę Doloblok dozę
Lengvo apsinuodijimo simptomai: euforija, mieguistumas. Sunkus apsinuodijimas pasireiškia simpatolitiniu sindromu: hipotenzija, bradikardija, šalta oda, hipotermija, kvėpavimo slopinimu iki sąmonės netekimo. Lyginant su morfinu, dažniau pasireiškia traukuliai ir centrinę nervų sistemą stimuliuojantis poveikis, dažniau pacientams, kurie petidiną vartoja reguliariai.
Gydymas: specifinis apsinuodijimo opioidiniais analgetikais antagonistas yra naloksonas, galintis greitai pašalinti apsinuodijimo simptomus. Jis yra leidžiamas į veną 0,4-2 mg doze, ją kartojant kas 2-3 minutes.4. GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS

Doloblok, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

Dėl lokalaus stimuliuojančio poveikio dažnai leidžiamas vaistas gali sukelti raumeninio audinio fibrozę. Pakartotinas dažnas didelių vaisto dozių vartojimas sukelia tremorą, miokloniją, hiperrefleksiją ir traukulius. Sujaudinimo simptomus sukelia metabolitas norpetidinas, kurio biologinis skilimo pusperiodis yra ilgesnis (15-20 valandų). Šių simptomų pasireiškimo tikimybė yra didesnė pacientams, sergantiems inkstų ligomis. Kitos šalutinės reakcijos yra galvos svaigimas (vertigo), sedacija, kvėpavimo centro slopinimas, širdies susitraukimo dažnio sutrikimai, hipotenzija, prakaitavimas, burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidutinio laipsnio vidurių užkietėjimas, šlapimo susilaikymas, tulžies takų spazmai, alerginės reakcijos, psichinė ir fizinė priklausomybė.

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.5. KAIP LAIKYTI DOLOBLOK

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Ant ampulės etiketės ir dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Doloblok vartoti negalima.

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.6. KITA INFORMACIJA

Doloblok sudėtis

- Veiklioji medžiaga yra petidino hidrochloridas. Vienoje 1 ml ampulėje yra 50 mg petidino hidrochlorido, vienoje 2 ml ampulėje yra 100 mg petidino hidrochlorido.
- Pagalbinė medžiaga – injekcinis vanduo.

Doloblok išvaizda ir kiekis pakuotėje

Doloblok yra skaidrus bespalvis skystis.
Kartono dėžutėje yra dešimt 1 ml arba 2 ml ampulių.

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas

Hoechst – Biotika, spol. s r. o
Sklabinska 30, SK-03680 Martin
Slovakija
Tel. + 421 43 4202111
faks. + 421 43 4221004

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

AB „SANITAS“
Vytauto pr. 3
LT - 44354 Kaunas
Lietuva
Tel.: (8~37) 22 67 25
Faksas: (8~37) 22 36 96
el. paštas: sanitas@sanitas.lt.

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2008-01-08

Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7