Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

DOMPERIDON ACTAVIS 10MG TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
ACTAVIS

VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS 
 
Domperidon Actavis 10 mg tabletės
 
 
2.                   kokybinė ir kiekybinė sudėtis
 
Vienoje tabletėje yra 12,72 mg domperidono maleato, atitinkančio 10 mg domperidono.
 
Pagalbinė medžiaga: laktozė.
 
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.       vaisto forma
 
Tabletė.
Tabletės yra baltos, apvalios, abipusiai išgaubtos, vienoje jų pusėje yra užrašas „DM10“.
 
 
4.       klinikinĖ informacija
 
4.1     Terapinės indikacijos
 
Suaugusiems žmonėms
Pykinimo ir vėmimo simptomų, pilnumo pojūčio epigastriumo srityje, nemalonaus pojūčio viršutinėje pilvo dalyje ir skrandžio turinio atpylimo slopinimas.
 
Pykinimo ir vėmimo simptomų slopinimas.
 
4.2         Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Gerti
Domperidono Actavis 10 mg tabletes rekomenduojama gerti prieš valgį. Po valgio išgertų tablečių absorbcija yra šiek tiek uždelsta.
 
Pradinio gydymo trukmė yra 4 savaitės. Po to pacientą reikia iš naujo ištirti ir nustatyti, ar reikia gydymą tęsti.
Suaugusiems žmonėms ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, sveriantiems 35 kg arba daugiau
Rekomenduojama gerti po vieną arba dvi Domoeridon Actavis10 mg tabletes 3 – 4 kartus per parą. Didžiausia paros dozė - 80 mg.
 
Kūdikiams ir vaikams
Rekomenduojama 3 – 4 kartus per parą gerti 0,25 – 0,5 mg/kg kūno svorio domperidono dozę. Didžiausia paros dozė - 2,4 mg/kg kūno svorio (didesnės negu 80 mg paros dozės vartoti negalima). Mažiau negu 35 kg sveriantiems vaikams šios tabletės netinka (žr. 4.4 skyrių).
 
4.3     Kontraindikacijos
 
Domperidon Actavis 10 mg tablečių vartoti draudžiama, jeigu:
·Yra padidėjęs jautrumas domperidonui arba bet kuriai pagalbinei Domperidon Actavis tablečių medžiagai;
·        yra prolaktino išskiriantis hipofizės auglys (prolaktinoma);
·        yra būklė, kurios metu skrandžio motorikos stimuliavimas gali būti pavojingas: skrandžio ar žarnyno hemoragija, mechaninė obstrukcija arba perforacija.
 
4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Atsargumo priemonės
Pacientams, kuriems yra retas įgimtas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaistinio preparato vartoti negalima.
 
Žindymo laikotarpis
Manoma, kad vartojant didžiausią rekomenduojamą paros dozę, per parą su motinos pienu išsiskiria mažiau negu 7 mikrogramai domperidono. Ar toks kiekis yra žalingas krūtimi maitinamam kūdikiui, nežinoma, todėl žindyvėms Domperidon Actavis 10 mg tablečių vartoti nerekomenduojama.
 
Naujagimiai
Nepageidaujamą poveikį centrinei nervų sistemai domperidonas sukelia retai (žr. 4.8 skyrių). Mažiems vaikams nepageidaujamo poveikio centrinei nervų sistemai rizika yra didesnė, kadangi pirmaisiais gyvenimo mėnesiais metabolizmo funkcija bei kraujo ir smegenų barjeras nėra visiškai išsivystę. Rekomenduojama tiksliai nustatyti naujagimiams, kūdikiams, įskaitant pradedančius vaikščioti, ir mažiems vaikams domperidono dozę ir gydymo metu atidžiai juos prižiūrėti.
 
Preparato perdozavus, vaikams gali atsirasti ekstrapiramidinės sistemos sutrikimo simptomų, tačiau reikia nepamiršti ir kitų galimų tokio sutrikimo priežasčių.
 
Mažiau negu 35 kg sveriantiems vaikams šios tabletės netinka.
 
Kepenų funkcijos sutrikimas
Kadangi daug domperidono metabolizuojama kepenyse, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Domperidon Actavis 10 mg tablečių vartoti negalima.
 
Inkstų funkcijos nepakankamumas
Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino kiekis kraujyje yra > 6 mg/100 ml, t. y. > 0,6 mmol/l), pusinės domperidono eliminacijos laikas pailgėjo nuo 7,4 val. iki 20,8 val., tačiau koncentracija kraujo plazmoje buvo mažesnė negu sveikų savanorių. Kad inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams reikėtų keisti vienkartinę dozę, nemanoma, kadangi pro inkstus nepakitusio medikamento pašalinama labai mažai. Vis dėlto kartotines dozes reikia gerti rečiau, t. y. 1 arba 2 kartus per parą, atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą. Be to, gali reikėti mažinti dozę. Ilgalaikės terapijos metu tokius pacientus reikia reguliariai tikrinti.
Ketokonazolas
Vaistų sąveikos tyrimų metu pacientams, domperidono vartojantiems kartu su geriamaisiais ketokonazolo preparatais, šiek tiek pailgėjo QT intervalas ( mažiau, negu 10 msek) . Nors šių duomenų reikšmė nėra visiškai aiški, ligoniams, kuriuos būtina gydyti priešgrybeliniais preparatais, reikia skirti alternatyvų gydymą (žr. ir 4.5 skyrių).
 
4.5                 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Domperidonas metabolizuojamas daugiausiai veikiant CYP 3A4 izofermentams. Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad gerokai šių fermentų aktyvumą slopinantys medikamentai gali didinti kartu vartojamo domperidono koncentraciją kraujo plazmoje. Domperidono ir ketokonazolo sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, pastarasis preparatas ženkliai slopina CYP 3A4 vykdomą domperidono metabolizmą, vykstantį prieš medikamentui patenkant į sisteminę kraujotaką.
 
Farmakokinetikos tyrimais nustatyta, kad kartu su geriamaisiais ketokonazolo preparatais vartojamo domperidono plotas po koncentracijos kreive (angl. AUC) ir didžiausia koncentracija kraujo plazmoje tuo metu, kai apykaita pusiausvyrinė, padidėja 3 kartus. Be to, toks kompleksinis gydymas lėmė nedidelį (vidutiniškai mažiau negu 10 msek) QT intervalo pailgėjimą, kuris buvo didesnis, negu atsirandantis gydymo vien ketokonazolu metu.
 
Vien domperidono, net didelę (ne didesnę kaip 160 mg per parą) dozę geriantiems nesergantiems žmonėms QT pailgėjimas nepastebėtas. Į šio sąveikos tyrimo rezultatus reikia atsižvelgti domperidono skiriant vartoti kartu su stipraus poveikio CYP 3A4 inhibitoriais, pvz., ketokonazolu, ritonaviru ar eritromicinu (žr. 5.2 skyrių).
 
4.6     Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Apie nėščių moterų gydymą domperidonu po to, kai jis pateko į rinką, duomenų yra mažai. Tyrimų su žiurkėmis rezultatai rodo, jog didelės dozės, sukeliančios toksinį poveikį motininei patelei, daro toksinį poveikį dauginimosi funkcijai. Galima rizika žmogui nežinoma, todėl nėščias moteris Domperidon Actavis 10 mg tabletėmis galima gydyti tik nustačius, kad toks gydymas bus naudingas.
 
Su žiurkių pienu domperidono išsiskiria (daugiausiai metabolitų pavidalu: 2,5 mg/kg kūno svorio dozę pavartojus eteriniu būdu arba suleidus į veną, didžiausia koncentracija buvo atitinkamai 40 ng/ml ir 800 ng/ml). Kūdikį krūtimi maitinančių moterų piene domperidono koncentracija būna 10 - 50% tos koncentracijos, kokia yra kraujo plazmoje, ir manoma, kad didesnė negu 10 ng/ml nebūna. Manoma, kad bendras domperidono kiekis, išsiskiriantis su didžiausią rekomenduojamą dozę vartojančių moterų pienu per parą, yra mažesnis negu 7 mikrogramai. Ar toks kiekis žalingas kūdikiui, nežinoma, todėl žindymo laikotarpiu Domperidon Actavis10 mg tablečių vartoti nerekomenduojama.
 
4.7                 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus Domperidon Actavis 10 mg tabletės nedaro arba daro silpną poveikį.
 
4.8         Nepageidaujamas poveikis
 
Nepageidaujamų reakcijų dažnis apibūdinamas taip: labai dažnos (> 1/10), dažnos (> 1/100 < 1/10), nedažnos (> 1/1 000 < 1/100), retos (> 1/10 000 < 1/1 000), labai retos (< 1/10 000), tarp jų pavieniai atvejai.
 
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: Aletginė reakcijos, įskaitant anafilaksiją, anafilaksinį šoką, anafilaksinę reakciją, dilgėlinę, angioedemą.
 
Endokrininiai sutrikimai
Reti: prolaktino kiekio padidėjimas.
 
Nervų sistemos sutrikimai
Labai reti: nepageidaujamos ekstrapiramidinės sistemos reakcijos.
 
Virškinimo trakto sutrikimai
Reti: virškinimo trakto veiklos sutrikimas, įskaitant labai retai pasireiškiančius trumpalaikius žarnyno dieglius.
Labai reti: viduriavimas.
 
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Labai reti: niežėjimas, išbėrimas.
 
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Reti: galaktorėja, ginekomastija, amenorėja.
 
Kadangi hipofizė yra už kraujo ir smegenų barjero, domperidonas gali didinti prolaktino kiekį. Retais atvejais tokia hiperprolaktinemija gali sukelti nervų ir endokrininės sistemos reakcijas, pvz., galaktorėją, ginekomastiją ar amenorėją.
 
Naujagimiams ir kūdikiams nepageidaujamos ekstrapiramidinės reakcijos pasireiškia labai retai, suaugusiems žmonėms - išimtiniais atvejais. Domperidono vartojimą nutraukus, šios reakcijos visiškai išnyksta savaime.
 
4.9     Perdozavimas
 
Simptomai
Perdozavimo simptomai gali būti mieguistumas, dezorientacija ir ekstrapiramidinės reakcijos, ypač vaikams.
 
Gydymas
Specifinio domperidono priešnuodžio nėra. Preparato perdozavus, gali būti naudinga išplauti skrandį, duoti gerti aktyvintosios anglies. Rekomenduojama atidžiai pacientą prižiūrėti ir taikyti palaikomąjį gydymą.
 
Kontroliuoti ekstrapiramidines reakcijas gali padėti anticholinerginiai ir antiparkinsoniniai preparatai.
 
 
5.       FARMAKOLOGINĖS savybės
 
5.1     Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo funkcinių skrandžio ir žarnyno sutrikimų, motoriką reguliuojantys, ATC kodas – A03FA03
 
Domperidonas yra dopamido antagonistas, kuriam būdingos vėmimą slopinančios savybės. Per kraujo ir smegenų barjerą lengvai domperidono neprasiskverbia. Jo vartojantiems žmonėms, ypač suaugusiems, nepageidaujamų ekstrapiramidinių reiškinių atsiranda labai retai, tačiau medikamentas skatina prolaktino išsiskyrimą iš hipofizės. Vėmimą domperidonas gali slopinti dėl periferinio poveikio, keičiančio skrandžio motoriką, bei dėl antagonistinio poveikio dopamininiams receptoriams, esantiems trigerinėje chemoreceptorių zonoje, kuri yra už kraujo ir smegenų barjero, t. y. menkiausiame lauke (area postrema). Tyrimų su gyvūnais rezultatai ir smegenyse nustatoma maža medikamento koncentracija rodo, kad domperidonas veikia daugiausiai per periferinius dopamininius receptorius.
 
Tyrimais su žmonėmis nustatyta, kad domperidonas didina žemutinės stemplės dalies spaudimą, gerina skrandžio prievarčio ir dvylikapirštės žarnos motoriką, greitina skrandžio ištuštinimą. Skrandžio sekrecijos medikamentas neveikia.
 
5.2     Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
Išgertas nevalgius domperidonas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30 – 60 min. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas (maždaug 15%), kadangi daug medikamento, prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, suardoma žarnų sienelėje ir kepenyse. Nors sveikų žmonių organizme po valgio išgerto domperidono biologinis prieinamumas yra didesnis, pacientams, kuriems yra skrandžio ir žarnyno sutrikimų, šio vaistinio preparato reikia gerti likus 15 – 30 min. iki valgio. Jeigu skrandžio rūgštingumas sumažėjęs, domperidono absorbcija sutrinka. Išgerto domperidono biologinį prieinamumą mažina prieš jį pavartotas cimetidinas arba natrio vandenilio-karbonatas. Domperidono išgėrus po valgio, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda šiek tiek vėliau ir šiek tiek padidėja AUC.
 
Pasiskirstymas
Atrodo, kad išgertas domperidonas nesikaupia ir savo paties metabolizmo neindukuoja. Dvi savaites gėrus 30 mg paros dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, praėjus 90 min. po dozės pavartojimo, buvo maždaug tokia pati, kaip ir po pirmosios dozės pavartojimo, t. y. atitinkamai 21 ng/ml ir 18 ng/ml. 91-93% domperidono yra surišti su plazmos baltymais. Pasiskirstymo studijos su radiosusietu msdikamentu gyvūnuose parodė didelį jo pasiskirstymą audiniuose bei žemą koncentracijos lygį smegenyse, Nedidelis medikamento kiekis praeina pro žiurkių placentą,
 
 
Metabolizmas
Domperidonas kepenyse greitai ir ekstensyviai metabolizuojamas hidroksilinimo ir N-dealkilinimo būdu. Tyrimų in vitro su diagnostiniais inhibitoriais rezultatai rodo, kad svarbiausias citochromo P 450 izofermentas, dalivaujantis domperidono N-dealkilinime, yra CYP 3A4, o domperidono aromatiniame hidroksilinime dalyvauja CYP 3A4, CYP 1A2 ir CYP 2E1 izofermentai.
 
Ekskrecija
Su išmatomis išsiskiria 66% išgertos domperidono dozės, su šlapimu - 31%. Nepakitusio medikamento iš organizmo išsiskiria mažai: 10% dozės išsiskiria su išmatomis, 1%- su šlapimu. Sveikų žmonių kraujo plazmoje vienos išgertos dozės pusinės eliminacijos laikas yra 7 – 9 val., ligonių, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu - ilgesnis.
 
5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Elektrofiziologinių tyrimų in vitro bei in vivo duomenys rodo, jog žmogui domperidono sukeliamo QT ilgėjimo rizika yra maža. Tyrimų in vitro su izoliuotomis ląstelėmis, transfekuotomis HERG, irsuizoliuotais jūrų kiaulyčių miocitais metu sroves per jonų kanalus slopinančios IC50 reikšmės santykis su didžiausios koncentracijos žmogaus, vartojančio didžiausią paros dozę, t. y. po 20 mg 4 kartus per parą, kraujyje reikšme buvo 10. Vis dėlto tyrimų in vitro su izoliuotu širdies audiniu ir in vivo su gyvūnų modeliais (polimorfinei skilvelinei paroksizminei tachikardijai įjautrintais šunimis, jūrų kiaulytėmis ir triušiais) saugi koncentracijakraujyje buvo 50 kartų didesnė negu žmonių, vartojančių didžiausią paros dozę, t. y. po 20 mg 4 kartus per parą. Užslopinus CYP 3A4 izofermentų aktyvumą, laisvo domperidono koncentracija kraujo plazmoje padidėja 10 kartų.
 
Didelės dozės (40 kartų didesnės už terapinę dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui), dariusios toksinį poveikį vaikingoms žiurkėms, sukėlė teratogeninį poveikį. Pelėms ir triušiams teratogeninio poveikio medikamentas nedarė.  
 
 
6.       farmacinė informacija
 
6.1     Pagalbinių medžiagų sąrašas
Laktozės monohidratas
Kukurūzų krakmolas
Povidonas K 30 (E 1201)
Natrio laurilsulfatas
Mikrokristalinė celiuliozė (E 460)
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas (E 551)
Magnio stearatas (E 407B)
 
6.2     Nesuderinamumas
 
Duomenys nebūtini.
 
6.3     Tinkamumo laikas
 
3 metai
 
6.4     Specialios laikymo sąlygos
 
Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
 
6.5         Pakuotė ir jos turinys
 
Permatomos PVC/aliuminio lizdinės plokštelės, kurių kiekvienoje yra 10 tablečių.
Pakuotės dydis: 10, 20, 30, 50 arba 100 tablečių.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
6.6     Specialūs reikalavimai likučiams naikinti
 
Specialių reikalavimų nėra.
 
 
7.       REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
Actavis Group Hf
Reykjavikurvegi 76-78
220 Hafnarfjordur
Islandija
8.       REGISTRAVIMO LIUDIJIMO numeris
 
N10 – LT/1/06/0615/001
N20 – LT/1/06/0615/002
N30 – LT/1/06/0615/003
N50 – LT/1/06/0615/004
N100 – LT/1/06/0615/005
 
 
9.       pirmoJO REGISTRAVIMO/perregistravimo data
 
2006-12-14
 
 
10.     teksto peržiūros data
 
2006-12-14
 

 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7