Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

ESPRITAL 30MG TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
ZENTIVA A.S

          VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
Esprital 15 mg plėvele dengtos tabletės
Esprital 30 mg plėvele dengtos tabletės
Esprital 45 mg plėvele dengtos tabletės
 
 
2.       kokybinė ir kiekybinė sudėtis
 
Plėvele dengtose tabletėse yra 15, 30 arba 45 mg veikliosios medžiagos mirtazapino.
 
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.       vaisto forma
 
Plėvele dengta tabletė.
 
Esprital 15 mg plėvele dengtos tabletės yra geltonos, ovalo formos, plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele vienoje pusėje.
Esprital 30 mg plėvele dengtos tabletės yra raudonai rudos, ovalo formos, plėvele dengtos tabletės su laužimo vagele vienoje pusėje.
Esprital 45 mg plėvele dengtos tabletės yra baltos, ovalo formos, plėvele dengta tabletės.
 
 
4.       klinikinĖ informacija
 
4.1     Terapinės indikacijos
 
Didžiosios depresijos epizodas.
 
4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Tabletes reikia nuryti nekramčius, užsigeriant pakankamu kiekiu skysčio.
 
Suaugusieji
Pradinė paros dozė 15 arba 30  mg mirtazapino. Vaistinį preparatą rekomenduojama gerti vakare. . Palaikomoji paros dozė 15‑45 mg .
 
Senyvi pacientai
Rekomenduojama tokia pat dozė kaip suaugusiesiems. Keisti vaisinio preparato dozę, ypač ją didinant, reikia atsargiai, atidžiai stebint pacientą.
 
Vaikai ir paaugliai (jaunesni kaip 18 metų amžiaus)
Mirtazapino saugumas ir efektyvumas šiems pacientams neįrodytas, todėl šio vaistinio preparato minėtiems pacientams vartoti nerekomenduojama.
 
Inkstų arba kepenų nepakankamumas
Ligoniams, kuriems yra inkstų ar kepenų nepakankamumas, mirtazapino eliminacija gali sulėtėti. Skiriant mirtazapino tokiems pacientams ir įvertinant klinikinį atsaką, į tai būtina atsižvelgti.
 
Vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas yra 20‑40 valandų, todėl Espirtal gali būti vartojamas vieną kartą per parą. Šį preparatą reikia gerti vieną kartą per parą vakare prieš miegą. Reikalingą vaistinio preparato dozę galima vartoti padalytą į mažesnes dozes ir gerti jį du kartus per parą (ryte ir vakare). Tada didesnė dozė geriama vakare prieš miegą.
 
Mirtazapino antidepresinis poveikis pasireiškia jį vartojant 1–2 savaites. Jei vartojama tinkama dozė, pagerėjimas išryškėja praėjus 2‑4 savaitėms nuo vartojimo pradžios.
Jeigu poveikis nepakankamas, dozę galima didinti iki didžiausios. Pasiekus reikiamą klinikinį poveikį, vaistinio preparato vartojimą tęsti 4‑6 mėnesius, o vėliau vartojimą galima palaipsniui nutraukti. Jeigu per 2‑4 savaites vartojant didžiausią leistiną dozę, nepasireiškia reikiamas poveikis , gydymą reikia palaipsniui nutraukti. Gydymas nutraukiamas palaipsniui, kad išvengti nutraukimo simptomų.
 
Esprital tiekiamas trijų stiprumų, t.y. 15, 30, 45 mg, kad vaistą galima būtų tiksliai dozuoti.
 
4.3                 Kontraindikacijos
 
Padidėjęs jautrumas mirtazapinui arba bet kuriai pagalbinei preparato medžiagai.
 
4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Vartojant mirtazapino, pasireiškė kaulų čiulpų slopinimas, paprastai sukeliantis granuliocitopeniją ir agranuliocitozę. Tai dažniausiai išryškėja po 4‑6 gydymo savaičių ir paprastai praeina, nutraukus preparato vartojimą. Klinikinių mirtazapino tyrimų metu pasitaikė retų grįžtamosios agranuliocitozės atvejų. Gydytojas turi būti budrus, nes gali pasireikšti tokie simptomai, kaip karščiavimas, gerklės skausmas, stomatitas arba kiti infekcinės ligos požymiai. Jeigu tokie simptomai išryškėjo, reikia nutraukti gydymą ir atlikti kraujo tyrimą.
 
Dozę būtina parinkti atsargiai ir atidžiai tikrinti pacientus, kurie serga žemiau išvardytomis ligomis:
-        epilepsija ir organinis smegenų pažeidimas; klinikinių tyrimų duomenimis, vartojusiems mirtazapiną epilepsijos priepuoliai pasireiškia retai,
-        kepenų ar inkstų nepakankamumas,
-        reikia įprastinių atsargumo priemonių ir atidžiai parinkti, kokius preparatus skirti kartu, ligoniams, sergantiems širdies ligomis, pavyzdžiui, širdies laidumo sutrikimais, išemine širdies liga ir neseniai įvykusiu miokardo infarktu,
-        mažas kraujospūdis.
 
Kaip ir gydant kitais antidepresantais, itin atsargiems reikia būti, jei ligonis, serga šiomis ligomis:
-        šlapinimosi sutrikimais, pavyzdžiui, prostatos hipertrofija (nors mirtazapino anticholinerginis poveikis labai silpnas)
-        ūmine siaurojo kampo glaukoma ir padidėjusiu akispūdžiu (šie sutrikimai mažai tikėtini, nes mirtazapino anticholinerginis poveikis labai silpnas)
-        cukriniu diabetu.
 
Gydymą reikia nutraukti, jeigu išryškėja gelta.
 
Be to, kaip ir vartojant kitų antidepresantų, reikia atsižvelgti į žemiau išvardytas būkles:
-        šizofrenija arba kitomis psichikos ligomis sergantiems ligoniams, kurie vartoja antidepresantų, gali sustiprėti psichozės simptomai ir pasunkėti paranoja,
-        dvipole psichoze sergantiems ligoniams, kurie vartoja preparatą depresinės fazės metu gali vėl pasireikšti maniakinė fazė,
-        kadangi ligoniai, ypač gydymo pradžioje, gali mėginti nusižudyti, reikia skirti kuo mažiau mirtazapino tablečių,
-        nors vartojant antidepresantų nebūna priklausomybės, staiga nutraukus jų vartojimą po ilgo gydymo, gali pasireikšti nutraukimo simptomų, pavyzdžiui, pykinimas, galvos skausmas, depresija, nerimas ir nerimastingumas.
-        senyvi pacientai dažnai yra jautresni, ypač nepageidaujamam antidepresantų poveikiui. Klinikinių mirtazapino tyrimų duomenimis, senyviems pacientams nepageidaujamas poveikis nepasireiškė dažniau nei jaunesnio amžiaus pacientams. Visgi iki šiol stinga senyvų pacientų gydymo patirties.
-        galimos reakcijos vartojant mirtazapino ir selektyviuosius serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI) yra aprašytos 4.5 skyriuje.
 
Vaikai ir paaugliai iki 18 metų amžiaus.
Esprital neskiriamas gydant vaikus ir paauglius iki 18 metų amžiaus. Klinikinių tyrimų metu, vaikams ir paaugliams, vartojusiems antidepresantus, polinkis į savižudybę (mintys apie savižudybę ir bandymai nusižudyti), priešiškumas (dažniausiai agresyvus, priešingas elgesys, pyktis) buvo stebėtas dažniau, nei tiems, kurie vartojo Placebo. Jei, remiantis klinikiniais požymiais, vis dėlto, nusprendžiama gydymą pradėti, pacientą būtina atidžiai stebėti dėl galimo polinkio į savižudybę. Be to, vaikams ir paaugliams trūksta ilgalaikių saugumo duomenų apie poveikį augimui, brendimui, pažinimo ir elgsenos vystymuisi.
 
Pacientams, kurie netoleruoja galaktozės, trūksta Lapp laktazėss ar serga gliukozės – galaktozės malabsorbcijos sindromu šio vaistinio preparato vartoti draudžiama.
 
4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Farmakodinaminė sąveika
Mirtazapiną draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais ar dvi savaites po to, kai baigiama gydyti šiais preparatais.
 
Mirtazapinas stiprina sedacinį benzodiazepinų ir kitų raminamųjų vaistinių preparatų poveikį, todėl tokių preparatų kartu su mirtazapinu skirti reikia atsargiai.
 
Mirtazapinas gali sustiprinti alkoholio slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Todėl pacientus reikia perspėti, kad negertų alkoholio, kol vartoja mirtazapiną.
 
Vartojant kitus serotoninereginius preparatus (pvz., SSRI) vartojant kartu su mirtazapinu gali vystytis serotonino sindromas. Stebėjimo po vaisto patekimo į rinką duomenimis, vartojamas vienas arba kartu su kitais SSRI mirtazapinas serotonino sindromą sukelia labai retai. Jei tokius medikamentus reikalinga skirti kartu, dozes reikia parinkti labai atsargiai ir atidžiai sekti pacientą, kad pastebėti prasidedančio serotonino sindromo požymius.
 
Vartojant mirtazapiną kartu su ličiu, kliniškai reikšmingos sąveikos ar farmakokinetikos pakitimų nenustatyta.
 
Farmakokinetinė sąveika
Didžiausias mirtazapino kiekis metabolizuojamas CYP2D6 ir CYP3A4, o mažesnis–CYP1A2. Sąveikos tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad paroksetinas (CYP2D6 inhibitorius) neveikia mirtazapino faramakokinetikos, kai jo koncentracija plazmoje pastovi. Kartu vartojant stipraus CYP3A4 inhibitoriaus ketokonazolio, mirtazapino didžiausia koncentracija plazmoje ir AUC padidėja atitinkamai 40% ir 50%. Stiprių CYP3A4 inhibitorių, pavyzdžiui, ŽIV proteazės inhibitorių, azolo darinių, turinčių priešgrybelinį poveikį, eritromicino ir nefazodono, kartu su mirtazapinu reikia skirti atsargiai.
 
Karbamazepinas, sužadinantis CYP3A4, maždaug du kartus padidina mirtazapino klirensą plazmoje, sukeldamas mirtazapino koncentracijos plazmoje sumažėjimą 45‑60%. Jeigu gydant mirtazapinu pradedama vartoti karbamazepino, ar kitų CYP3A4 fermentus sužadinančių preparatų (pvz., rifampicino, fenitoino), gali prireikti didinti mirtazapino dozę, o baigus vartoti kartu tokių preparatų — dozę sumažinti.
 
Kartu su cimetidinu vartojamo mirtazapino biologinis prieinamumas padidėja daugiau kaip 50%. Todėl, kartu pradėjus vartoti cimetidino gali prireikti sumažinti mirtazapino dozę, arba padidinti, kai gydymas cimetidinu nutraukiamas.
 
Sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, mirtazapinas neveikia risperidono ar paroksetino (metabolizuojami CYP2D6), karbamazepino (sužadina CYP3A4), amitriptilino ir cimetidino farmakokinetikos.
 
Kasdien vartojama 30 mg mirtazapino dozė sukėlė nedidelį, bet statistiškai reikšmingą protrombino laiko (INR) pailgėjimą pacientams, vartojusiems varfariną. Tikėtina, kad vartojant didesnę mirtazapino dozę, toks poveikis sustiprės. Patariama tirti protrombino laiką, jeigu mirtazapinas vartojamas kartu su varfarinu.
 
4.6                 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Duomenų apie nėščiųjų gydymą mirtazapinu nepakanka. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, teratogeninio ar akivaizdaus toksinio poveikio į dauginimosi sistemą, nenustatyta (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Nėščiosios gali vartoti mirtazapiną tik tada, kai tai tikrai būtina, kruopščiai įvertinus gydomojo poveikio naudos ir galimo pavojaus santykį.
 
Nors eksperimentiniais tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad tik nedidelis kiekis mirtazapino patenka į pieną, žindyvėms mirtazapino rekomenduojama nevartoti. Stinga tokių tyrimų žmogui duomenų.
 
4.7                 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Esprital gali dalinai keisti gebėjimą sukaupti dėmesį ir budrumą, ypač gydymo pradžioje. Į tai būtina atsižvelgti pradedant didelio dėmesio ir susikaupimo reikalaujančius darbus, pvz., automobilio vairavimą ar pavojingų mechanizmų valdymą.
 
4.8     Nepageidaujamas poveikis
 
Sergant depresija, kai kurie pasireiškiantys simptomai gali būti susiję su liga. Todėl kartais sunku nustatyti ir atskirti ligos sukeliamus simptomus nuo simptomų, pasireiškiančių dėl mirtazapino vartojimo.
 
Organų sistemų klasė
Dažni
(1‑10%)
Nedažni
(0,1‑1%)
Reti
(0,01‑0,1%)
Kraujo ir limfinėssistemos sutrikimai
 
 
·   ūminis kaulų čiulpų slopinimas (eozinofilija, granuliocitopenija, agranuliocitozė, aplastinė anemija ir traombocitopenija) (žr. 4.4 skyrių)
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
·   padidėjęs apetitas ir svorio didėjimas
 
 
Psichikos sutrikimai
 
 
·   košmarai ir ryškūs sapnai
·   manija
·   ažitacija
·   konfūzija
·   haliucinacijos
·   nerimas*)
·   nemiga*)
Nervų sistemos sutrikimai
·   somnolencija (kuri gali trikdyti gebėjimą sukaupti dėmesį), paprastai pasireiškianti pirmosiomis gydymo savaitėmis (paprastai sumažinus dozę, susilpnėja ne sedacinis, o antidepresinis poveikis)
·   galvos svaigimas
·   galvos skausmas
 
·traukuliai (insultas), tremoras, mioklonusas,
·parestezija,
·neramių kojų sindromas
Kraujagyslių sutrikimai
 
 
·   ortostatinė hipotenzija ir apalpimas
Virškinimo trakto sutrikimai
 
·   pykinimas
·   burnos džiūvimas
·   viduriavimas
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
 
 
·   transaminazių aktyvumo serume padidėjimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
 
 
·   odos išbėrimas
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
 
 
·   artralgija ir mialgija
Bendri sutrikimai
·   generalizuota arba lokali edema kartu su svorio didėjimu
 
·   nuovargis
 
*) Atsiradę nerimas ir nemiga gali sustiprėti it dar pasunkinti depresijos simptomus. Vartojant mirtazapiną nerimas ir nemiga atsirado arba pasunkėjo labai retai.
 
Nors mirtazapinas priklausomybės nesukelia, remiantis patirtimi įgyta po vaisto patekimo į rinką ilgai vartojus ir staiga nutraukus preparato vartojimą gali atsirasti nutraukimo simptomai. Tai dažniausiai būna lengvos ir savaime praeinančios a reakcijos. Dažniau pasireiškia pykinimas, nerimas ir ažitacija. Kaip rekomenduojama 4.2 skyriuje, gydymą reikia nutraukti palaipsniui.
 
4.9                 Perdozavimas
 
Šiuo metu turimais duomenimis, perdozavus vien mirtazapino, simptomai paprastai būna lengvi. Pasireiškė centrinės nervų sistemos slopinimas, sutriko orientacija ir pailgėjo sedacija, taip pat pasireiškė tachikardija ir nesunkios hipertenzija ar hipotonija. Yra ir sunkesnių nepageidaujamų pasekmių (taip pat ir mirties) tikimybė vartojant dozes daug kartų didesnes už gydomąją, ypač tais atvejais, kai perdozuojama kelių preparatų kartu.
 
Perdozavus šio vaisto, reikia duoti aktyvuotos anglies, palaikyti gyvybei svarbias funkcijas ir skirti simptominį gydymą. Jei reikia, rekomenduojama plauti skrandį.
 
 
5.       FARMAKOLOGINĖS savybės
 
5.1     Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė – antidepresantai.
ATC kodas – N06AX11
 
Mirtazapinas yra priešsinapsinių alfa 2 receptorių antagonistas, todėl suaktyvina nervinio impulso sklidimą noradrenerginėmis ir serotoninerginėmis sinapsėmis centrinėje nervų sistemoje. Mirtazapinas blokuoja 5-HT2 bei 5-HT3 receptorius, o 5-HT1 receptorius specifiniu būdu sužadina, todėl padidėja serotonerginė neurotransmisija. Abu mirtazapino enantiomerai yra aktyvus junginiai. Kairysis enantiomeras blokuoja alfa 2 ir 5-HT2 receptorius, o dešinysis – blokuoja 5 HT3 receptorius.
 
Slopinamąjį poveikį mirtazapinas sukelia, blokuodamas histamino H1 receptorius. Mirtazapino anticholinerginis poveikis yra silpnas ir gydomoji jo dozė neveikia širdies ir kraujagyslių sistemos.
 
5.2     Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
Išgėrus mirtazapino, veiklioji medžiaga greitai ir gerai absorbuojama (jo biologinis prieinamumas – maždaug 50%), didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 2 valandų. Maistas neįtakoja mirtazapino farmakokinetikos.
 
Pasiskirstymas
Maždaug 85% mirtazapino prisijungia prie plazmos baltymų. Po 3 4 dienų susidaro pastovi koncentracija ir daugiau preparatas nesikaupia. Vartojamo rekomenduojamomis dozėmis mirtazapino farmakokinetika yra linijinė.
 
Metabolizmas ir ekskrecija
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 20‑40 valandų. Pavieniais atvejais pusinės eliminacijos laikas buvo ilgesnis (iki 65 valandų), pavieniais atvejais jaunesniems vyrams nustatytas trumpesnis pusinės eliminacijos laikas.
 
Didelė dalis mirtazapino efektyviai metabolizuojama ir per keletą dienų pasišalina iš organizmo su šlapimu ir išmatomis. Svarbiausi metabolizmo būdai: metilo grupės atskilimas ir oksidacija, vėliau konjugacija. Tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, mirtazapino virtimą 8‑hidroksimetabolitu katalizuoja P450 CYP2D6 ir CYP1A2 fermentai, o CYP3A4 atsakingas už N demetil ir N oksido metabolitų susidarymą. Demetilo metabolitas yra farmakologiškai aktyvus ir pasižymi panašiu farmakologiniu poveikiu kaip ir nepakitęs preparatas.
 
Specialios pacientų grupės
Mirtazapino klirensas gali sumažėti pacientams, kuriems yra inkstų arba kepenų nepakankamumas.
 
5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, kancerogeninio, genotoksinio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nesukelia.
Tiriant mirtazapino saugumą, jis nesukėlė kliniškai svarbaus toksinio poveikio žiurkėms ir šunims, nebuvo toksinio poveikio dauginimosi funkcijai žiurkėms ir triušiams. Tiriant preparato toksinį poveikį žiurkių ir triušių dauginimosi funkcijai, skirta dozė mg/m2 buvo 20 ir 17 kartų didesnė, lyginant su žmonių gydymui vartojama. Retrospektyviai, teratogeninio poveikio nepastebėta. Tačiau buvo dažnesni persileidimai, sumažėjo gimusių jauniklių svoris, ir mažiau jų išgyvento pirmas tris dienas po gimimo. Mirtazapino genotoksinio poveikio nebuvo tiriant genų mutacijas, chromosomų ir DNR pažeidimus. Tiriant kancerogeniškumą, žiurkėms buvo nustatyti skydinės liaukos augliai, o pelėms – kepenų auglių ląstelės. Tai vertinama kaip rūšiai specifinis, ne genotoksinis poveikis, atsiradęs ilgai ir didelėmis dozėmis vartojant vaisto, aktyvinančio kepenų fermentus.
 
 
6.       farmacinė informacija
 
6.1     Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Esprital 15 mg plėvele dengtos tabletės
Laktozės monohidratas
Hidroksipropilceliuliozė
Kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Gelifikuotas krakmolas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Talkas
Hipromeliozė
Makrogolis 6000
Titano dioksidas
Geltonasis geležies oksidas.
 
Esprital 30 mg plėvele dengtos tabletės
Laktozės monohidratas
Hidroksipropilceliuliozė
Kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Gelifikuotas krakmolas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas
Talkas
Hipromeliozė
Makrogolis 6000
Titano dioksidas
Geltonasis geležies oksidas
Raudonasis geležies oksidas.
 
Esprital 45 mg plėvele dengtos tabletės
Laktozės monohidratas
Hidroksipropilceliuliozė
Kukurūzų krakmolas
Mikrokristalinė celiuliozė
Gelifikuotas krakmolas
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Magnio stearatas.
Talkas
Hipromeliozė
Makrogolis 6000
Titano dioksidas.
 
6.2     Nesuderinamumas
 
Duomenys nebūtini.
 
6.3     Tinkamumo laikas
 
2 metai
 
6.4     Specialios laikymo sąlygos
 
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
 
6.5     Pakuotė ir jos turinys
 
PVC/PVDC/Al lizdinė plokštelė, informacinis lapelis, dėžutė.
Pakuotėje yra 30 tablečių (3 lizdinės plokštelės).
 
6.6     Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
 
Specialių reikalavimų nėra.
 
 
7.       REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
ZENTIVA, a. s.,
U kabelovny 130,
Dolni Mėcholupy, 102 37, Prague 10,
Čekijos Respublika
 
 
8.       REGISTRAVIMO LIUDIJIMO numeris
 
Esprital 15 mg - LT/1/05/0229/001
Esprital 30 mg - LT/1/05/0229/002
Esprital 45 mg - LT/1/05/0229/003
 
 
9.       pirmoJO REGISTRAVIMO arba perregistravimo data
 
2005-06-07
 
 
10.     teksto peržiūros data
 
2005-10-12
 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7