Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

LERCANIDIPINE ACTAVIS 10MG TAB. N28

Vaistai
  Gamintojas:
ACTAVIS


 
Lercanidipine Actavis 10 mg plėvele dengtos tabletės
Lercanidipine Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės
 
Lerkanidipino hidrochloridas
 
Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.
 
-                 Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
-                 Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
-                 Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
-                 Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
 
Lapelio turinys
 
1.       Kas yra Lercanidipine Actavis ir kam jis vartojamas
2.       Kas žinotina prieš vartojant Lercanidipine Actavis
3.       Kaip vartoti Lercanidipine Actavis
4.       Galimas šalutinis poveikis
5.       Kaip laikyti Lercanidipine Actavis
6.       Kita informacija
 
 
1.       KAS YRA LERCANIDIPINE ACTAVIS IR KAM JIS VARTOJAMAS
 
Lercanidipine Actavis priklauso vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, grupei. Šie vaistai blokuoja kalcio patekimą į širdies bei kraujagyslių, kuriomis kraujas teka iš širdies (arterijų), raumenų ląsteles. Kalcio patekimas į minėtas ląsteles sukelia širdies susitraukimą bei arterijų susiaurėjimą. Blokuodami kalcio patekimą, kalcio kanalų blokatoriai silpnina širdies susitraukimą ir plečia arterijas, todėl mažėja kraujospūdis.
 
Lercanidipine Actavis gydytojas Jums skyrė didelio kraujospūdžio ligai, vadinamai hipertenzija, gydyti.
 
 
 
Lercanidipine Actavis vartoti negalima:
 
-                 jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) lerkanidipinui arba bet kuriai pagalbinei Lercanidipine Actavis tablečių medžiagai;
-                 jeigu buvo alerginių reakcijų į vaistus, labai panašius į Lercanidipine Actavis tabletes (pvz., amlodipiną, nikardipiną, felodipiną, isradipiną, nifedipiną ar lacidipiną);
-                 jeigu vargina tam tikra širdies liga:
-     nekontroliuojamas širdies veiklos nepakankamumas,
-     kliūtis kraujui ištekėti iš širdies,
-     nestabili krūtinės angina (pasireiškianti ramybės metu arba palaipsniui sunkėjanti),
-     mažiau nei prieš mėnesį ištikęs miokardo infarktas;
-                 jeigu yra sunkių kepenų arba inkstų sutrikimų;
-                 jei vartojate vaistų, slopinančių CYP3A4 izofermentą:
-          preparatų nuo grybelio (pvz., ketokonazolo ar itrakonazolo),
-          makrolidų grupės antibiotikų (pvz., eritromicino ar troleandomicino),
-          antivirusinių preparatų (pvz., ritonaviro),
-          ciklosporino (tuo pačiu metu),
-          greipfrutų ar jų sulčių;
-                 jei esate nėščia, ketinate pastoti arba esate vaisingo amžiaus moteris, bet nesinaudojate kontracepcijos priemonėmis;
-                 jei maitinate krūtimi.
 
Specialių atsargumo priemonių reikia
 
Prieš pradedant vartoti Lercanidipine Actavis tablečių, būtina pasitarti su gydytoju:
-                 jeigu yra tam tikrų kitokių širdies sutrikimų arba Jums implantuotas širdies stimuliatorius;
-                 jeigu sergate krūtinės angina, kadangi vartojant lerkanidipino, labai retai gali padažnėti, pailgėti ar pasunkėti priepuoliai. Buvo pavienių miokardo infarkto atvejų;
-                 jeigu yra kepenų ar inkstų sutrikimų arba esate gydomas dializėmis.
 
Kitų vaistų vartojimas
 
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Lercanidipine Actavis vartojant su kai kuriais kitais vaistais (žr. toliau), gali kisti jų arba Lercanidipine Actavis poveikis.
 
Labai svarbu pasakyti gydytojui, jei vartojate bet kurio iš šių vaistų:
-                 fenitoino arba karbamazepino (vaistų nuo epilepsijos);
-                 rifampicino (vaisto nuo tuberkuliozės);
-                 midazolamo (vaisto, padedančio užmigti);
-                 didesnę negu 800 mg cimetidino (vaisto nuo opų, nevirškinimo ar rėmens) dozę;
-                 digoksino (vaisto širdies sutrikimams gydyti);
-                 terfenadino arba astemizolo (vaistų nuo alergijos);
-                 amjodarono arba chinidino (vaistų nuo dažno širdies plakimo);
-                 metoprololio (vaisto nuo didelio kraujospūdžio ligos);
-                 simvastatino (vaisto, vartojamo esant dideliam cholesterolio kiekiui).
 
Lercanidipine Actavis vartojimas su maistu ir gėrimais
 
Negalima valgyti greipfrutų bei gerti jų sulčių, nes gali stiprėti Lercanidipine Actavis poveikis.
 
Jei kartu su Lercanidipine Actavis išgersite alkoholio, gali atsirasti galvos svaigimas, alpulys, nuovargis arba silpnumas, kadangi kartu su alkoholiu pavartotas Lercanidipine Actavis gali reikšmingai sumažinti kraujospūdį.
 
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
 
Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.
Jei vartojate Lercanidipine Actavis ir manote, kad galite būti nėščia, pasitarkite su gydytoju.
Jei esate nėščia, ketinate pastoti arba esate vaisingo amžiaus, bet nenaudojate kontracepcijos priemonių, Lercanidipine Actavis vartoti negalima.
 
Jei maitinate krūtimi, Lercanidipine Actavis vartoti negalima.
 
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
 
Lercanidipine Actavis gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai. Vis dėlto gali atsirasti šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis retai - mieguistumas. Turite būti atsargus tol, kol sužinosite, kaip reaguojate į Lercanidipine Actavis.
 
Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Lercanidipine Actavis medžiagas
Lercanidipine Actavis sudėtyje yra laktozės monohidrato. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
 
 
3.       KAIP VARTOTI LERCANIDIPINE ACTAVIS
 
Lercanidipine Actavis visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
Įprastinė paros dozė yra viena 10 mg Lercanidipine Actavis plėvele dengta tabletė. Ją kasdien reikia gerti tokiu pačiu metu, geriausia ryte, likus mažiausiai 15 minučių iki pusryčių, kadangi maistas, kuriame daug riebalų, reikšmingai padidina vaisto kiekį kraujyje.
Prireikus gydytojas gali nuspręsti didinti paros dozę iki vienos 20 mg Lercanidipine Actavis plėvele dengtos tabletės.
 
Tabletę geriausia nuryti visą, užgeriant puse stiklinės vandens. Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
 
Lercanidipine Actavis nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.
 
Pavartojus per didelę Lercanidipine Actavis dozę
 
Nedelsdami kreipkitės į gydytoją, artimiausios ligoninės skubios medicinos pagalbos skyrių arba apsinuodijimų gydymo centrą patarimo.
Pavartojus didesnę, negu reikia, dozę, kraujospūdis gali tapti per mažas, o širdis gali pradėti plakti nereguliariai arba dažniau. Be to, galimas sąmonės praradimas.
 
Pamiršus pavartoti Lercanidipine Actavis
 
Jei tabletę išgerti pamiršote, gerkite ją tuoj pat, kai tik prisiminsite, nebent jau bus beveik atėjęs kitos dozės vartojimo laikas. Toliau vaisto vartokite taip, kaip prieš tai. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą tabletę.
 
Nustojus vartoti Lercanidipine Actavis
 
Nustojus vartoti Lercanidipine Actavis, kraujospūdis gali vėl padidėti. Prieš nutraukdami gydymą, pasitarkite su gydytoju.
 
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
 
 
Lercanidipine Actavis, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.
 
Žemiau išvardyto šalutinio poveikio dažnio apibūdinimas.
 
Labai dažnas
Atsiranda daugiau kaip 1 vartotojui iš 10
Dažnas
Atsiranda 1-10 vartotojų iš 100
Nedažnas
Atsiranda 1-10 vartotojui iš 1 000
Retas
Atsiranda 1-10 vartotojui iš 10 000
Labai retas, dažnis nežinomas
Atsiranda mažiau kaip 1 vartotojui iš 10 000, dažnis negali būti įvertintas pagal turimus duomenis
 
Nedažnas šalutinis poveikis: galvos skausmas, galvos svaigimas, dažnesnis širdies plakimas, pernelyg greitas juntamas širdies plakimas, laikinas veido ir kaklo paraudimas, kulkšnių patinimas.
 
Retas šalutinis poveikis: mieguistumas, silpnumas, nuovargis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, nevirškinimas, išbėrimas, raumenų skausmas, didelio šlapimo kiekio išsiskyrimas, krūtinės angina.
 
Labai retas šalutinis poveikis, poveikis, kurio dažnis nežinimas: kraujospūdžio sumažėjimas, galintis sukelti alpulį, alerginė reakcija, dantenų patinimas, kepenų fermentų kiekio kraujyje padidėjimas (nustatomas kraujo tyrimu), kraujospūdžio sumažėjimas, galintis sukelti galvos svaigimą, apsvaigimą ar alpulį, šlapinimosi padažnėjimas, krūtinės skausmas bei širdies priepuolis.
 
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
 
5.       KAIP LAIKYTI LERCANIDIPINE ACTAVIS
 
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
 
Ant etikėtės, dėžutės arba buteliuko, po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Lercanidipine Actavis vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
 
Laikymo sąlygos
Al/PVC lizdinės plokštelės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
DTPE tablečių talpyklė. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje. Tablečių talpyklę laikyti sandarią, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
 
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
 
 
 
Lercanidipine Actavis sudėtis
-                 Veiklioji medžiaga yra lerkanidipino hidrochloridas.
Vienoje 10 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 9,4 mg lerkanidipino).
Vienoje 20 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg lerkanidipino hidrochlorido (atitinka 18,8 mg lerkanidipino).
-                 Pagalbinės tablečių branduolio medžiagos yra magnio stearatas, povidonas, karboksimetilkrakmolo A natrio druska, laktozė monohidratas ir mikrokristalinė celiuliozė.
Pagalbinės 10 mg tablečių plėvelės medžiagos yra makrogolis, polivinilo alkoholis (iš dalies hidrolizuotas), talkas, titano dioksidas (E 171) ir geltonasis geležies oksidas (E 172).
Pagalbinės 20 mg tablečių plėvelės medžiagos yra makrogolis, polivinilo alkoholis (iš dalies hidrolizuotas), talkas, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E 172) ir raudonasis geležies oksidas (E 172).
 
Lercanidipine Actavis išvaizda ir kiekis pakuotėje
Lercanidipine Actavis 10 mg tabletės yra geltonos, apvalios, abipus išgaubtos, 6,5 mm skersmens, dengtos plėvele, vienoje pusėje yra vagelė, kitoje – raidė „L“.
Lercanidipine Actavis 20 mg tabletės yra rožinės, apvalios, abipus išgaubtos, 8,5 mm skersmens, dengtos plėvele, vienoje pusėje yra vagelė, kitoje – raidė „L“.
 
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
 
Pakuotė
 
Pakuotės dydis
Lizdinės plokštelės
Lercanidipine Actavis 10 mg plėvele dengtos tabletės: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98 arba 100 tablečių.
Lercanidipine Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98 arba 100 tablečių.
 
Tablečių talpyklė
Lercanidipine Actavis 10 mg plėvele dengtos tabletės: 100 tablečių.
 Lercanidipine Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės: 100 tablečių.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas
 
Rinkodaros teisės turėtojas
Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður,
Islandija
 
Gamintojai
Actavis Ltd.
B16 Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN3000
Malta
 
Actavis hf.
Reykjavikurvegur 78, IS-220 Hafnarfjordur,
Islandija
 
Balkanpharma – Dupnitsa AD
3 Samokovsko Str.
Dupnitsa 2600
Bulgarija
 
 
Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.
 
UAB „Actavis Baltics“
Vytauto 8/7-6
LT-08118 Vilnius
Tel. +370 5 260 9615
 
 
Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas2010-08-12
 
 
Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/
 
 

 
 

 
Lercanidipine Actavis 10 mg plėvele dengtos tabletės
Lercanidipine Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės
 
 
 
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg lerkanidipino hidrochlorido, atitinkančio 9,4 mg lerkanidipino.
 
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 20 mg lerkanidipino hidrochlorido, atitinkančio 18,8 mg lerkanidipino.
 
 
Pagalbinė medžiaga:
Lercanidipine Actavis 10 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 30 mg laktozės monohidrato.
 
Pagalbinė medžiaga:
Lercanidipine Actavis 20 mg plėvele dengtoje tabletėje yra 60 mg laktozės monohidrato.
 
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
 
Plėvele dengta tabletė (Tabletė).
 
Lercanidipine Actavis 10 mg tabletė yra geltona, apvali, abipus išgaubta, 6,5 mm skersmens, dengta plėvele, vienoje pusėje yra vagelė, kitoje – raidė „L“.
Lercanidipine Actavis 20 mg tabletė yra rožinė, apvali, abipus išgaubta, 8,5 mm skersmens, dengta plėvele, vienoje pusėje yra vagelė, kitoje – raidė „L“.
 
Vagelė skirta tik tabletei perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne jai padalyti į lygias dozes.
 
 
4.       KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
 
Lengvos arba vidutinio sunkumo pirminės arterinės hipertenzijos gydymas.
 
 
Vartojimo būdas: vartoti per burną.
 
Rekomenduojamas dozavimas yra 10 mg kartą per parą, likus mažiausiai 15 min. iki valgio. Priklausomai nuo paciento atsako į gydymą, paros dozę galima didinti iki 20 mg.
 
Dozę reikia koreguoti palaipsniui, kadangi tol, kol pasireiškia stipriausias antihipertenzinis poveikis, gali praeiti apie 2 savaitės.
 
Kai kuriems ligoniams, kurių kraujospūdžio vienas antihipertenzinis vaistinis preparatas tinkamai nekontroliuoja, palankesnis poveikis galimas lerkanidipinu papildžius gydymą beta adrenoblokatoriais, diuretikais (hidrochlorotiazidu) arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.
 
Kadangi reakcijos stiprumo priklausomai nuo dozės dydžio didėjanti kreivė nuo 20-30 mg dozių stabilizuojasi, todėl nepanašu, kad didesnės dozės būtų veiksmingesnės, tačiau nepageidaujamas poveikis gali stiprėti.
 
Senyvi pacientai
Nors farmakokinetinių tyrimų duomenys ir klinikinė patirtis rodo, kad paros dozės keisti nereikia, tačiau, pradedant gydyti senyvus pacientus, būtinas specialus atsargumas.
 
Vaikai ir paaugliai
Lerkanidipino nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes tokių ligonių gydymo patirties nėra.
 
Inkstų ar kepenų nepakankamumas
Ligonius, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, lerkanidipinu būtina gydyti labai atsargiai. Nors paprastai, dozuojant taip, kaip rekomenduojama, tokie pacientai lerkanidipiną gali toleruoti, paros dozę didinti iki 20 mg būtina atsargiai. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali būti stipresnis, todėl jiems dozę reikia keisti.
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), lerkanidipino vartoti nerekomenduojama.
 
Vartojimas
Tabletę reikia nuryti užgeriant vandeniu, likus mažiausiai 15 min. iki valgio.
 
 
-                 Padidėjęs jautrumas lerkanidipinui, bet kuriam kitam dihidropiridinui arba bet kuriai pagalbinei Lercanidipine Actavis tablečių medžiagai.
-                 Kraujo ištekėjimo iš kairiojo širdies skilvelio obstrukcija.
-                 Negydomas stazinis širdies nepakankamumas.
-                 Nestabili krūtinės angina.
-                 Vieno mėnesio laikotarpis nuo ištikusio miokardo infarkto.
-                 Sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas.
-                 Vartojimas kartu su:
-          stipriais CYP3A4 inhibitoriais (žr. 4.5 skyrių);
-          ciklosporinu (žr. 4.5 skyrių),
-          greipfrutų sultimis (žr. 4.5 skyrių).
-                 Nėštumo ir žindymo laikotarpis (žr. 4.6 skyrių).
-                 Vaisingo amžiaus moterys, nebent jos naudojasi veiksmingomis kontraceptinėmis priemonėmis.
 
 
Sinusinio mazgo silpnumo sindromas
Lerkanidipinu gydant pacientus, kuriems yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas, tačiau neimplantuotas širdies stimuliatorius, būtinas specialus atsargumas. Nors kontroliuojamų hemodinamikos tyrimų metu skilvelio funkcijos sutrikimų nepastebėta, vis dėlto pacientus, kurių kairiojo širdies skilvelio funkcija sutrikusi, reikia gydyti irgi atsargiai. Manoma, kad išemine širdies liga sergantiems ligoniams kai kurių trumpai veikiančių dihidropiridinų vartojimas gali būti susijęs su širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų rizikos padidėjimu. Nors lerkanidipinas yra ilgai veikiantis preparatas, tačiau tokius pacientus juo reikia gydyti atsargiai.
 
Krūtinės angina
Kai kurie dihidropiridinai retais atvejais gali sukelti skausmą širdies plote arba krūtinės anginą. Labai retai krūtinės angina prieš pradedant gydyti sergantiems pacientams gali padažnėti, pailgėti ar pasunkėti krūtinės anginos priepuoliai. Galimi pavieniai miokardo infarkto atvejai (žr. 4.8 skyrių).
 
Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
Pacientus, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, pradėti gydyti šiuo vaistiniu preparatu reikia labai atsargiai. Nors paprastai tokie pacientai rekomenduojamą lerkanidipino dozavimą gali toleruoti, jiems paros dozę didinti iki 20 mg būtina atsargiai. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, antihipertenzinis poveikis gali būti stipresnis, todėl jiems dozę reikia atitinkamai koreguoti.
 
Ligoniams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.) arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, lerkanidipino vartoti nerekomenduojama (žr. 4.2 skyrių).
 
Alkoholio kartu su lerkanidipinu vartoti reikia vengti, kadangi jis gali stiprinti kraujagysles plečiančių antihipertenzinių vaistinių preparatų poveikį (žr. 4.5 skyrių).
 
CYP3A4 induktoriai
CYP3A4 induktoriai, pvz., prieštraukuliniai preparatai (pvz., fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinas gali mažinti lerkanidipino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl lerkanidipino veiksmingumas gali būti mažesnis negu tikimasi (žr. 4.5 skyrių).
 
Šiame vaistiniame preparate yra laktozės monohidrato, todėl jo negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas - Lapp laktazės stygius, galaktozemija arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
 
 
Sąveika metabolizmo metu
Žinoma, kad lerkanidipinas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 fermentui, todėl kartu vartojami CYP3A4 inhibitoriai arba induktoriai gali turėti įtakos jo metabolizmui ir eliminacijai.
 
CYP3A4 inhibitoriai
Lerkanidipino vartoti kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, eritromicinu, troleandomicinu) reikia vengti.
Sąveikos su stipraus poveikio CYP3A4 inhibitoriumi ketokonazolu tyrimo metu nustatyta, kad gerokai padidėjo lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje (S-lerkanidipino enantiomero AUC padidėjo 15 kartų, Cmax -8 kartus.
 
Kartu vartojant lerkanidipino ir ciklosporino, abiejų šių preparatų koncentracija kraujo plazmoje padidėjo. Tyrimų su jaunais sveikais savanoriais metu nustatyta, kad ciklosporino pavartojus praėjus 3 valandoms po lerkanidipino pavartojimo, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje nepakito, o ciklosporino AUC padidėjo 27%. Vis dėlto lerkanidipino vartojant kartu su ciklosporinu, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 3 kartus, o ciklosporino AUC padidėjo 21%. Lerkanidipino ir ciklosporino kartu vartoti negalima.
 
Lerkanidipinas, kaip ir kiti dihidropiridinai, greitai reaguoja į greipfrutų sulčių sukeltą metabolizmo slopinimą: padidėja jo sisteminis prieinamumas ir sustiprėja hipotenzinis poveikis. Kartu su greipfrutų sultimis lerkanidipino vartoti negalima.
 
Senyvų savanorių, 20 mg lerkanidipino dozę pavartojusių kartu su geriamu midazolamu, organizme lerkanidipino absorbcija padidėjo (maždaug 40%), tačiau jos greitis sumažėjo (tmax nuo 1,75 val. pailgėjo iki 3 val.). Midazolamo koncentracija kraujyje nepakito.
 
CYP3A4 induktoriai
Kartu su CYP3A4 indukuojančiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip prieštraukuliniais preparatais (pvz., fenitoinu, karbamazepinu) ar rifampicinu, lerkanidipino būtina vartoti atsargiai, nes gali silpnėti antihipertenzinis poveikis, todėl reikia dažniau negu įprasta matuoti kraujospūdį.
 
CYP3A4 substratai
Ilgai b-metildigoksinu gydomų pacientų, išgėrusių 20 mg lerkanidipino dozę, organizme farmakokinetinės sąveikos požymių neatsirado. Digoksino vartojančių sveikų savanorių, nevalgius išgėrusių 20 mg lerkanidipino dozę, organizme digoksino Cmax padidėjo vidutiniškai 33%, o AUC ir inkstų klirensas reikšmingai nepakito. Jeigu pacientas gydomas lerkanidipinu ir kartu digoksinu, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda klinikinių toksinio digoksino poveikio požymių.
 
Kartu su lerkanidipinu vartojant 800 mg cimetidino paros dozę, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje reikšmingai nekito, tačiau didesnę cimetidino dozę reikia vartoti atsargiai, nes gali didėti biologinis lerkanidipino prieinamumas ir stiprėti antihipertenzinis jo poveikis.
 
Sąveikos su fluoksetinu (CYP 2D6 ir CYP 3A4 inhibitorius) tyrimų metu nustatyta, kad 65 (±7) metų (vidurkis ± standartinis nuokrypis) savanorių organizme kliniškai reikšmingų lerkanidipino farmakokinetikos pokyčių neatsirado.
 
Sveikų savanorių, nevalgius išgėrusių 20 mg lerkanidipino dozę, organizme varfarino farmakokinetika nepakito.
 
Lerkanidipino skirti vartoti kartu su kitokiais CYP3A4 substratais, pvz., terfenadinu, astemizolu, III klasės vaistiniais preparatais nuo širdies ritmo sutrikimo (pvz., amjodaronu) ar chinidinu, būtina atsargiai.
 
Alkoholis
Alkoholio kartu su lerkanidipinu vartoti reikia vengti, nes jis gali stiprinti kraujagysles plečiančių antihipertenzinių vaistinių preparatų poveikį.
 
Kitokia sąveika
Lerkanidipino vartojant kartu su metoprololiu (beta adrenoblokatoriumi, kuris eliminuojamas daugiausiai per kepenis), biologinis metoprololio prieinamumas nekito, o lerkanidipino sumažėjo 50%. Tokio poveikio priežastis gali būti beta adrenoblokatorių sukeliamas kepenų kraujotakos susilpnėjimas ir jis galimas ir kitų šios grupės vaistinių preparatų vartojimo metu. Vadinasi, lerkanidipino galima saugiai vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais, tačiau gali prireikti keisti dozę.
 
Kartotinai vartojant 20 mg lerkanidipino dozę kartu su 40 mg simvastatino doze, lerkanidipino AUC reikšmingai nepakito, tačiau simvastatino AUC padidėjo 56%, aktyvaus jo metabolito beta-hidroksiacto rūgšties - 28%. Mažai tikėtina, kad tokie pokyčiai būtų kliniškai reikšmingi. Vaistinių preparatų vartojant tinkamai, t. y. lerkanidipino ryte, o simvastatino vakare, sąveika nėra tikėtina.
 
Lerkanidipino buvo saugiai vartota kartu su diuretikais ir AKF inhibitoriais.
 
 
Nėštumo laikotarpis
Reikiamų duomenų apie lerkanidipino vartojimą nėštumo metu nėra. Ikiklinikinių tyrimų metu teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams įrodymų negauta, žiurkių dauginimosi funkcijos vaistinis preparatas netrikdė. Vis dėlto kadangi buvo pastebėta, kad kiti dihidropiridinų dariniai gyvūnams sukelia teratogeninį poveikį, nėštumo metu ir vaisingo amžiaus moterų, nesinaudojančių veiksmingomis kontraceptinėmis priemonėmis, lerkanidipinu gydyti negalima.
 
Žindymo laikotarpis
Kadangi lerkanidipinas yra labai lipofiliškas, tikėtina, kad jo išsiskiria su moters pienu, todėl šio vaistinio preparato krūtimi maitinančioms moterims vartoti negalima.
 
 
Lerkanidipinas gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Vis dėlto vairuoti ir valdyti mechanizmus būtina atsargiai, nes gali atsirasti galvos svaigimas, astenija, nuovargis, retais atvejais – somnolencija.
 
 
Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis buvo pastebėtas klinikinių tyrimų metu bei vaistiniu preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką.
 
Dažnio apibūdinimas:
labai dažni: ≥ 1/10,
dažni: nuo ≥ 1/100 iki < 1/10,
nedažni: nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100,
reti: nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000,
labai reti: < 1/10 000,
dažnis nežinomas: (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).
 
Organų sistemų klasė
 
Nepageidaujamos reakcijos į vaistinį preparatą
Tyrimai
 
Labai reti
Laikinas kepenų transaminazių kiekio kraujo serume padidėjimas
Širdies sutrikimai
 
Nedažni
Tachikardija, palpitacija, periferinė edema
Reti
Krūtinės angina
Labai reti
Krūtinės skausmas, miokardo infarktas, hipotenzija
Kai kurie dihidropiridinai retais atvejais gali sukelti skausmą širdies plote arba krūtinės anginą. Labai retai krūtinės angina prieš pradedant gydyti sergantiems pacientams gali padažnėti, pailgėti ar pasunkėti krūtinės anginos priepuoliai.
Nervų sistemos sutrikimai
 
Nedažni
Galvos skausmas, galvos svaigimas
Virškinimo trakto sutrikimai
 
Reti
Dispepsija, viduriavimas, pilvo skausmas, vėmimas
Labai reti
Dantenų hipertrofija
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti
Poliurija
Labai reti
Dažnas šlapinimasis
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Reti
Išbėrimas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti
Mialgija
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni
Veido ir kaklo paraudimas su karščio pojūčiu
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Reti
Astenija, nuovargis
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti
Jautrumo padidėjimas
Psichikos sutrikimai
Reti
Somnolencija
 
Neatrodo, kad lerkanidipinas nepageidaujamai veiktų gliukozės koncentraciją kraujyje ar riebalų kiekį kraujo serume.
 
 
Vaistiniu preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką, pranešta apie tris perdozavimo atvejus (savižudybės tikslu buvo išgerta atitinkamai 150 mg, 280 mg ir 800 mg lerkanidipino).
 
Dozė
 
Požymiai ir simptomai
Gydymas
Pasekmės
150 mg ir nenustatytas alkoholio kiekis
Mieguistumas
Skrandžio plovimas
Aktyvintoji anglis
 
Pasveiko
280 mg ir 5,6 mg moksonidino
Kardiogeninis šokas
Sunki miokardo išemija
Lengvas inkstų funkcijos nepakankamumas
Didelė katecholaminų dozė Furozemidas
Širdį veikiantis glikozidai
Parenteriniu būdu vartojami plazmos pakaitalai
Pasveiko
800 mg
Vėmimas
Hipotenzija
Aktyvintoji anglis
Vidurių laisvinamieji preparatai
Dopaminas į veną
Pasveiko
 
Tikėtina, kad perdozavimo atveju gali labai išsiplėsti kraujagyslės ir kartu pasireikšti ženkli hipotenzija ir refleksinė tachikardija. Jeigu atsiranda sunki hipotenzija, bradikardija ir ligonis netenka sąmonės, gali padėti širdies ir kraujagyslių funkcijos palaikymas ir kartu į veną švirkščiamas atropinas bradikardijai naikinti.
 
Atsižvelgiant į ilgalaikį farmakologinį lerkanidipino poveikį, vaistinio preparato perdozavus, širdies ir kraujagyslių būklę būtina stebėti mažiausiai 24 valandas. Duomenų apie gydymo hemodialize naudą nėra. Kadangi veiklioji medžiaga labai lipofiliška, labiausiai tikėtina, kad koncentracija kraujo plazmoje nėra rizikos periodo trukmės rodiklis ir dializė gali būti neveiksminga.
 
 
 
 
Farmakoterapinė grupė - Selektyvūs kalcio kanalų blokatoriai daugiausiai veikiantys kraujagysles, dihidropiridinų dariniai, ATC kodas - C08CA13.
 
Lerkanidipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatorius. Jis slopina kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir lygiųjų raumenų ląsteles. Antihipertenzinis poveikis pasireiškia dėl tiesioginio kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimo, sukeliančio bendro periferinio pasipriešinimo sumažėjimą. Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos laiko kraujo plazmoje, antihipertenzinis lerkanidipino poveikis dėl didelio jo pasiskirstymo membranoje koeficiento trunka ilgai. Neigiamo inotropinio poveikio lerkanidipinas nesukelia, kadangi jam būdingas didelis selektyvumas kraujagyslėms.
 
Kadangi lerkanidipino kraujagysles plečiantis poveikis pasireiškia palaipsniui, hipertenzija sergantiems pacientams ūminė hipotenzija ir kartu refleksinė tachikardija buvo stebėta retai.
 
Antihipertenzinis lerkanidipino, kaip ir kitų asimetrinių 1,4-dihidropiridinų, poveikis daugiausiai priklauso nuo (S) enantiomero.
 
Be klinikinių tyrimų, atliktų terapinei indikacijai paremti, buvo atliktas ir nedidelis nekontroliuojamas, bet atsitiktinių imčių, tyrimas su sunkia hipertenzija (vidutinis diastolinis kraujospūdis (± SN) buvo 114,5 (± 3,7) mmHg) sergančiais ligoniais. Tyrimu nustatyta, kad iš 25 pacientų, kartą per parą gėrusių 20 mg lerkanidipinodozę, kraujospūdis tapo normalus 40%, iš 25 ligonių, 2 kartus per parą gėrusių 10 mg dozę, - 56%. Dvigubai aklu metodu atlikto atsitiktinių imčių kontroliuojamo (vaistinio preparato poveikis lygintas su placebo poveikiu) tyrimo metu 20 mg lerkanidipino paros dozė pacientams, sergantiems izoliuota sistoline hipertenzija, veiksmingai mažino sistolinį kraujospūdį: nuo pradinio vidutinio 172,6 (± 5,6) mm Hg iki 140,2 (± 8,7) mm Hg.
 
 
Išgėrus 10–20 mg dozę, absorbuojamas visas lerkanidipinas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 1,5‑3 val. ir būna atitinkamai 3,3 (± 2,09) nanogramo/ml ir 7,66 (± 5,90) nanogramo/ml.
 
Dviejų lerkanidipino enantiomerų farmakokinetika kraujo plazmoje yra panaši: laikas, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia, yra vienodas, didžiausia (S) enantiomero koncentracija kraujo plazmoje ir AUC yra vidutiniškai 1,2 karto didesni, abiejų enantiomerų pusinės eliminacijos laikas iš esmės yra toks pat. In vivo vieno enantiomero virtimo kitu nepastebėta.
 
Kadangi daug lerkanidipino metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl absoliutus po valgio išgerto vaistinio preparato biologinis prieinamumas yra maždaug 10%, bet sveikų savanorių, lerkanidipino išgėrusių nevalgius, organizme jis yra trečdaliu mažesnis.
 
Lerkanidipino vartojant per burną, jo koncentracijos kraujo plazmoje didėjimas nėra tiesiogiai proporcingas išgertai dozei (kinetika nėra tiesinė). Išgėrus 10 mg, 20 mg arba 40 mg dozę, didžiausios koncentracija kraujo plazmoje santykis būna atitinkamai 1:3:8, ploto po koncentracijos priklausomai nuo laiko kreive - 1:4:18. Tai rodo, kad pirmo prasiskverbimo per kepenis metu vykstantis metabolizmas yra progresuojančio įsotinamojo pobūdžio, todėl didinant dozę, biologinis prieinamumas didėja.
 
Biologinis lerkanidipino, išgerto 2 valandų laikotarpiu po riebaus maisto, prieinamumas yra 4 kartus didesnis. Vadinasi, lerkanidipino reikia gerti prieš valgį.
 
Lerkanidipino pasiskirstymas iš kraujo į audinius ir organus yra greitas ir ekstensyvus.
 
Prie kraujo serumo baltymų prisijungia daugiau kaip 98% lerkanidipino. Kadangi pacientų, kuriems yra sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas, kraujo plazmoje baltymų kiekis yra sumažėjęs, todėl laisvoji vaistinio preparato frakcija kraujyje gali būti didesnė.
 
Metabolizmas
Lerkanidipiną ekstensyviai metabolizuoja CYP3A4 izofermentai. Šlapime ir išmatose nepakitusio vaistinio preparato nebūna. Lerkanidipinas daugiausiai metabolizuojamas į neveiklius metabolitus, maždaug 50% pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu.
 
Žmogaus kepenų mikrosomųtyrimų in vitro metu nustatyta, kad lerkanidipinas šiek tiek slopina CYP3A4 ir CYP2D6, kai jo koncentracija būna atitinkamai 160 ir 40 kartų didesnė už didžiausią koncentraciją plazmoje, atsirandančią išgėrus 20 mg dozę.
 
Be to, sąveikos tyrimų su žmonėmis metu nustatyta, kad lerkanidipinas nekeičia midazolamo (tipinio CYP3A4 substrato) arba metoprololio (tipinio CYP2D6 substrato) koncentracijos kraujo plazmoje. Vadinasi, vartojant gydomąją lerkanidipino dozę, vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2D6, biotransformacijos slopinimas nėra tikėtinas.
 
Eliminacija
Lerkanidipinas eliminuojamas vykstant biotransformacijai.
Apskaičiuota, kad vidutinis galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 8‑10 val., tačiau gydomasis poveikis trunka 24 val., kadangi daug vaistinio preparato prisijungia prie membranos lipidų. Lerkanidipino vartojant kartotinai, jo organizme nesikaupia.
 
Senyvi pacientai bei ligoniai, sergantys inkstų ar kepenų nepakankamumu
Senyvų pacientų ir ligonių, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas, organizme lerkanidipino farmakokinetika yra panaši į farmakokinetiką bendros populiacijos pacientų organizme. Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba kurie gydomi dializėmis, kraujo plazmoje vaistinio preparato koncentracija būna didesnė (maždaug 70%). Pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, organizme biologinis lerkanidipino prieinamumas bus didesnis, nes paprastai šis vaistinis preparatas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse.
 
5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Farmakologinių saugumo tyrimais su gyvūnais metu nustatyta, kad antihipertenzinį poveikį sukeliančios dozės poveikio autonominei nervų sistemai, centrinei nervų sistemai ar virškinimo traktui nesukelia.
 
Ilgalaikių tyrimų su žiurkėmis ir šunimis metu pasireiškęs reikšmingas poveikis tiesiogiai ar netiesiogiai priklausė žinomam didelių kalcio kanalų blokatorių dozių poveikiui, daugiausia atspindinčiam perdėtą farmakodinaminį poveikį.
 
Genotoksinio poveikio lerkanidipinas nedarė. Tyrimų metu kancerogeninio poveikio pavojaus įrodymų negauta.
 
Žiurkių vaisingumo ir dauginimosi funkcijos lerkanidipinas neveikė.
 
Tyrimų su žiurkėmis ir triušiais duomenys teratogeninio poveikio nerodo, tačiau žiurkėms didelės lerkanidipino dozės sukėlė embriono gaišimą prieš implantaciją ir po jos bei uždelsė vaisiaus vystymąsi.
 
Didelės lerkanidipino hidrochlorido dozės (12 mg/kg kūno svorio per parą), vartojamos atsivedimo laikotarpiu, sukėlė distociją.
 
Lerkanidipino ir (arba) jo metabolitų pasiskirstymas vaikingų gyvūnų patelių organizme bei išsiskyrimas su pienu netirtas.
 
Atskirų metabolitų toksinio poveikio tyrimų neatlikta.
 
 
 
 
Tabletės branduolys
Magnio stearatas
Povidonas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Laktozė monohidratas
Mikrokristalinė celiuliozė
 
Tabletės plėvelė
Lercanidipine Actavis 10 mg plėvele dengtos tabletės
Makrogolis
Polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas
Talkas
Titano dioksidas (E 171)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
 
Lercanidipine Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės
Makrogolis
Polivinilo alkoholis, iš dalies hidrolizuotas
Talkas
Titano dioksidas (E 171)
Geltonasis geležies oksidas (E 172)
Raudonasis geležies oksidas (E 172).
 
 
Duomenys nebūtini.
 
 
2 metai.
 
 
Al/PVC lizdinės plokštelės. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
 
DTPE tablečių talpyklė. Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje. Tablečių talpyklę laikyti sandarią, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.
 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7