I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

METADOXIL 300 mg/5 ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga yra pyridoxol L-2-pyrolidon-5-carboxylate (metadoksinas).
Vienoje 5 ml ampulėje jo yra 300 mg.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Ūminė intoksikacija alkoholiu, lėtinis alkoholizmas, alkoholinė hepatopatija (METADOXIL vartojamas kaip papildomas vaistas).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Ūminė intoksikacija alkoholiu. Rekomenduojama 1 – 2 ampules METADOXIL tirpalo švirkšti į raumenis arba veną.
Lėtinis alkoholizmas, alkoholinė hepatopatija. Rekomenduojama kartą per parą švirkšti po 1 ampulę tirpalo į raumenis arba veną.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Kūdikio žindymo laikotarpis.
Pacientas mažesnis nei 14 metų.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargiai METADOXIL reikia gydyti Parkinsono liga sergančius ligonius, vartojančius levodopos, kadangi gali silpnėti pastarojo preparato poveikis. METADOXIL tirpale yra natrio metadisulfito, kuris gali sukelti alerginę reakciją. Jautriems žmonėms, ypač bronchine astma sergantiems ligoniams, gali pasireikšti sunkus astmos priepuolis.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

METADOXIL stiprina levodopos dekarboksilinimą periferijoje, todėl silpnėja jos veiksmingumas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims METADOXIL vartoti galima tik būtiniausiu atveju. Žindymo laikotarpiu medikamento injekuoti irgi draudžiama, kadangi vaistas mažina prolaktino kiekį kraujyje.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

METADOXIL gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

METADOXIL vartojant kelerius metus arba leidžiant daug didesnę dozę, negu rekomenduojama, retais atvejais, ypač jautriems žmonėms, gali prasidėti periferinė neuropatija, kuri išnyksta praėjus tam tikram laikui po vaisto vartojimo nutraukimo.

4.9 Perdozavimas

Kadangi toksinis METADOXIL poveikis yra silpnas, atsitiktinai pavartojus per didelę dozę, intoksikacijos simptomų neturėtų atsirasti. Tyrimų metu gyvūnams, vartojusiems dozes, kurios yra 60 – 120 kartų didesnės už geriamąją terapinę dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, pasireiškė tachipnėja ir traukuliai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai alkoholizmui gydyti, ATC kodas – N07BB.

Eksperimentų duomenys
METADOXIL greitina alkoholio metabolizmą, didina jo ir toksinio metabolito acetaldehido išsiskyrimą su šlapimu, todėl mažėja alkoholio kiekis kraujyje, trumpėja žalingas jo poveikis audiniams. METADOXIL saugo ląsteles, stabdo jose pokyčius, atsirandančius dėl oksidacijos-redukcijos reakcijos sutrikimo, greitina nikotinamido ir adenino dinukleotido pertekliaus oksidaciją, palaiko didelį glutationo kiekį, todėl saugomos ląstelių membranos nuo lipoperoksidacijos metu sukeliamo pažeidimo. METADOXIL kepenų ir smegenų ląstelėse stimuliuoja iš naujo prasidedančią adenozin-5’-trifosfato sintezę, todėl saugo nuo šio nukleotido kiekio mažėjimo. Be to, medikamentas veikia neuromediatorių apykaitą: didina gama aminosviesto rūgšties ir acetilcholino išsiskyrimą. Įrodyta, jog METADOXIL slopina vėmimą.
Klinikinių tyrimų duomenys
Gydant ūminę intoksikaciją alkoholiu, METADOXIL darė veiksmingą poveikį, įskaitant ir alkoholio sukeltai motorinės funkcijos stimuliacijai. Gydant lėtinį alkoholizmą, kurio metu abstinencijos nebūna, pasireiškė statistiškai reikšminga tendencija į kraujo serumo biocheminių parametrų, pvz., gama glutamil-transferazės (t. y. svarbiausio lėtinio alkoholizmo metu kintančio parametro), bilirubino ir aspartato aminotransferazės kiekio normalizavimą. Tyrimų su sveikais savanoriais metu METADOXIL greitino alkoholio šalinimą iš kraujo mažino ornitino karbamiltransferazės, t. y. fermento, kurio padaugėjimas kepenyse pažeidžia cheminę energiją gaminančią mitochondrijų sistemą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Šunų, enteriniu būdu pavartojusių 20 mg/kg kūno svorio arba 50 mg/kg kūno svorio dozę, organizme per 3 valandas rezorbavosi 60 – 80 proc. dozės. Tuo metu, kai koncentracija kraujyje tampa pusiausvyrinė (praėjus maždaug 3 valandoms po vartojimo enteriniu būdu ir maždaug valandai po suleidimo į veną), su šlapimu medikamento išsiskyrimas labai nepadidėja. Vadinasi, METADOXIL įsijungia į aminorūgščių ir piridoksino metabolizmą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksnis METADOXIL poveikis yra labai silpnas. Pelėms į veną injekuoto preparato LD50 yra 3480 mg/kg kūno svorio, žiurkėms į pilvaplėvės ertmę suleisto  didesnė negu 6 g/kg kūno svorio.
Poūmis toksinis poveikis nustatinėtas 40 dienų trukusiais tyrimais su trimis gyvūnų rūšimis. Vartotos dvi skirtingos dozės. Didesnioji, t. y. 1,5 mg/kg kūno svorio, dozė vartota enteriniu būdu. Gyvūnų organizmo skysčiuose ir organuose patologinių pokyčių nerasta.
Lėtinis toksinis poveikis nustatinėtas su šunimis ir žiurkėmis. Gyvūnai medikamento enteriniu būdu vartojo 26 savaites. Šunims, vartojusiems 0,5 g/kg kūno svorio dozę, pasireiškė poveikis judrumui. Toks poveikis galimas ir po vienkartinio, ir po nuolatinio vartojimo.
Mutageninis poveikis
Atlikus Ames testą bei in vitro tyrimus su žinduolių ląstelėmis, mutageninio METADOXIL poveikio nepastebėta.
Teratogeninis poveikis
Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms žalingo poveikio METADOXIL nesukėlė, teratogeninio poveikio vaisiui ir jaunikliams nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio metadisulfitas
Natrio edetatas
Metilo parahidroksibenzoatas
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

METADOXIL tirpalo negalima maišyti su geležies druskomis, šarminiais ar oksidatorių tirpalais, kadangi galimas nesuderinamumas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

METADOXIL tirpalas supiltas į tamsaus stiklo ampules. Vienoje ampulėje yra 5 ml tirpalo, vienoje kartoninėje dėžutėje  10 ampulių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Laboratori Baldacci S.p.A.
Via S. Michele degli Scalzi 73, 56100 Pisa
Italija
Tel.: + 39 050 313271
Fax: + 39 050 3132752

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

LT R 98/6039/9

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

199810 22/ 2004 01 13

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2008-01-25

Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

METADOXIL 300 mg/5 ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Veiklioji medžiaga yra pyridoxol L-2-pyrolidon-5-carboxylate (metadoksinas).
Vienoje 5 ml ampulėje jo yra 300 mg.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Injekcinis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Ūminė intoksikacija alkoholiu, lėtinis alkoholizmas, alkoholinė hepatopatija (METADOXIL vartojamas kaip papildomas vaistas).

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

Ūminė intoksikacija alkoholiu. Rekomenduojama 1 – 2 ampules METADOXIL tirpalo švirkšti į raumenis arba veną.
Lėtinis alkoholizmas, alkoholinė hepatopatija. Rekomenduojama kartą per parą švirkšti po 1 ampulę tirpalo į raumenis arba veną.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Kūdikio žindymo laikotarpis.
Pacientas mažesnis nei 14 metų.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Atsargiai METADOXIL reikia gydyti Parkinsono liga sergančius ligonius, vartojančius levodopos, kadangi gali silpnėti pastarojo preparato poveikis. METADOXIL tirpale yra natrio metadisulfito, kuris gali sukelti alerginę reakciją. Jautriems žmonėms, ypač bronchine astma sergantiems ligoniams, gali pasireikšti sunkus astmos priepuolis.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

METADOXIL stiprina levodopos dekarboksilinimą periferijoje, todėl silpnėja jos veiksmingumas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščioms moterims METADOXIL vartoti galima tik būtiniausiu atveju. Žindymo laikotarpiu medikamento injekuoti irgi draudžiama, kadangi vaistas mažina prolaktino kiekį kraujyje.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

METADOXIL gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

METADOXIL vartojant kelerius metus arba leidžiant daug didesnę dozę, negu rekomenduojama, retais atvejais, ypač jautriems žmonėms, gali prasidėti periferinė neuropatija, kuri išnyksta praėjus tam tikram laikui po vaisto vartojimo nutraukimo.

4.9 Perdozavimas

Kadangi toksinis METADOXIL poveikis yra silpnas, atsitiktinai pavartojus per didelę dozę, intoksikacijos simptomų neturėtų atsirasti. Tyrimų metu gyvūnams, vartojusiems dozes, kurios yra 60 – 120 kartų didesnės už geriamąją terapinę dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, pasireiškė tachipnėja ir traukuliai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai alkoholizmui gydyti, ATC kodas – N07BB.

Eksperimentų duomenys
METADOXIL greitina alkoholio metabolizmą, didina jo ir toksinio metabolito acetaldehido išsiskyrimą su šlapimu, todėl mažėja alkoholio kiekis kraujyje, trumpėja žalingas jo poveikis audiniams. METADOXIL saugo ląsteles, stabdo jose pokyčius, atsirandančius dėl oksidacijos-redukcijos reakcijos sutrikimo, greitina nikotinamido ir adenino dinukleotido pertekliaus oksidaciją, palaiko didelį glutationo kiekį, todėl saugomos ląstelių membranos nuo lipoperoksidacijos metu sukeliamo pažeidimo. METADOXIL kepenų ir smegenų ląstelėse stimuliuoja iš naujo prasidedančią adenozin-5’-trifosfato sintezę, todėl saugo nuo šio nukleotido kiekio mažėjimo. Be to, medikamentas veikia neuromediatorių apykaitą: didina gama aminosviesto rūgšties ir acetilcholino išsiskyrimą. Įrodyta, jog METADOXIL slopina vėmimą.
Klinikinių tyrimų duomenys
Gydant ūminę intoksikaciją alkoholiu, METADOXIL darė veiksmingą poveikį, įskaitant ir alkoholio sukeltai motorinės funkcijos stimuliacijai. Gydant lėtinį alkoholizmą, kurio metu abstinencijos nebūna, pasireiškė statistiškai reikšminga tendencija į kraujo serumo biocheminių parametrų, pvz., gama glutamil-transferazės (t. y. svarbiausio lėtinio alkoholizmo metu kintančio parametro), bilirubino ir aspartato aminotransferazės kiekio normalizavimą. Tyrimų su sveikais savanoriais metu METADOXIL greitino alkoholio šalinimą iš kraujo mažino ornitino karbamiltransferazės, t. y. fermento, kurio padaugėjimas kepenyse pažeidžia cheminę energiją gaminančią mitochondrijų sistemą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Šunų, enteriniu būdu pavartojusių 20 mg/kg kūno svorio arba 50 mg/kg kūno svorio dozę, organizme per 3 valandas rezorbavosi 60 – 80 proc. dozės. Tuo metu, kai koncentracija kraujyje tampa pusiausvyrinė (praėjus maždaug 3 valandoms po vartojimo enteriniu būdu ir maždaug valandai po suleidimo į veną), su šlapimu medikamento išsiskyrimas labai nepadidėja. Vadinasi, METADOXIL įsijungia į aminorūgščių ir piridoksino metabolizmą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksnis METADOXIL poveikis yra labai silpnas. Pelėms į veną injekuoto preparato LD50 yra 3480 mg/kg kūno svorio, žiurkėms į pilvaplėvės ertmę suleisto  didesnė negu 6 g/kg kūno svorio.
Poūmis toksinis poveikis nustatinėtas 40 dienų trukusiais tyrimais su trimis gyvūnų rūšimis. Vartotos dvi skirtingos dozės. Didesnioji, t. y. 1,5 mg/kg kūno svorio, dozė vartota enteriniu būdu. Gyvūnų organizmo skysčiuose ir organuose patologinių pokyčių nerasta.
Lėtinis toksinis poveikis nustatinėtas su šunimis ir žiurkėmis. Gyvūnai medikamento enteriniu būdu vartojo 26 savaites. Šunims, vartojusiems 0,5 g/kg kūno svorio dozę, pasireiškė poveikis judrumui. Toks poveikis galimas ir po vienkartinio, ir po nuolatinio vartojimo.
Mutageninis poveikis
Atlikus Ames testą bei in vitro tyrimus su žinduolių ląstelėmis, mutageninio METADOXIL poveikio nepastebėta.
Teratogeninis poveikis
Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms žalingo poveikio METADOXIL nesukėlė, teratogeninio poveikio vaisiui ir jaunikliams nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio metadisulfitas
Natrio edetatas
Metilo parahidroksibenzoatas
Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

METADOXIL tirpalo negalima maišyti su geležies druskomis, šarminiais ar oksidatorių tirpalais, kadangi galimas nesuderinamumas.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

METADOXIL tirpalas supiltas į tamsaus stiklo ampules. Vienoje ampulėje yra 5 ml tirpalo, vienoje kartoninėje dėžutėje  10 ampulių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Laboratori Baldacci S.p.A.
Via S. Michele degli Scalzi 73, 56100 Pisa
Italija
Tel.: + 39 050 313271
Fax: + 39 050 3132752

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

LT R 98/6039/9

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

199810 22/ 2004 01 13

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2008-01-25

Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

APKLAUSA/ KONKURSAS

HexaPortal v1.7