Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

MOFENSTRA 10MG PLĖV. DENGTOS TAB. N28

Vaistai
  Gamintojas:
SANDOZ D.D.

PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI

 

Mofenstra 10 mg plėvele dengtos tabletės

Montelukastas

 

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.

-                Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.

-                Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

-                Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).

-                Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

Lapelio turinys

1.       Kas yra Mofenstra ir kam jis vartojamas

2.       Kas žinotina prieš vartojant Mofenstra

3.       Kaip vartoti Mofenstra

4.       Galimas šalutinis poveikis

5.       Kaip laikyti Mofenstra

6.       Kita informacija

 

 

1.       KAS YRA MOFENSTRA IR KAM JIS VARTOJAMAS

 

Mofenstra yra leukotrienų receptorių antagonistas. Jis blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Šios medžiagos sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir pabrinkimą Jūsų plaučiuose ir taip pat sukelia alergijos simptomus. Mofenstra blokuoja leukotrienus, todėl lengvina astmos simptomus, padeda kontroliuoti astmą ir lengvina sezoninės alergijos (taip pat vadinamos šienlige, arba sezoniniu alerginiu rinitu) simptomus.

 

Jūsų gydytojas paskyrė Mofenstra astmos gydymui, apsaugančiam Jus nuo astmos simptomų dieną ir naktį.

·                Mofenstra vartojamas pacientų gydymui, kurių būklė nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.

·                Mofenstra tai pat padeda apsisaugoti nuo fizinio krūvio sukeliamo kvėpavimo takų susiaurėjimo.

·                Astma sergantiems pacientams, kurių gydymui tinka Mofenstra, šis vaistas taip pat gali palengvinti sezoninio alerginio rinito simptomus.

 

Pagal Jūsų astmos simptomus ir sunkumą Jūsų gydytojas nuspręs, kiek reikia vartoti Mofenstra.

 

Kas yra astma?

 

Astma yra ilgalaikė liga.

Astmai būdinga:

-                pasunkėjęs kvėpavimas, nes susiaurėję kvėpavimo takai;

-                padidėjęs kvėpavimo takų jautrumas, todėl jie reaguoja į daugelį veiksnių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras ar fizinis krūvis;

-                kvėpavimo takų gleivinės pabrinkimas (uždegimas).

 

Astmos simptomai yra kosulys, švokštimas ir krūtinės veržimas.

 

Kas yra sezoninė alergija?

 

Sezoninė alergija (taip pat vadinama šienlige, arba sezoniniu alerginiu rinitu) yra alerginė reakcija, kurią dažnai sukelia ore skraidančios medžių, žolių ir piktžolių žiedadulkės. Sezoninės alergijos simptomai paprastai gali būti užgulusi, varvanti, niežinti nosis, čiaudulys, ašarojančios, paburkusios, raudonos, niežinčios akys.

 

 

2.       KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT MOFENSTRA

 

Mofenstra vartoti negalima:

 

Jeigu Jūs esate alergiškas (per daug jautrus) montelukastui ar bet kuriai pagalbinei Mofenstra medžiagai.

 

Specialių atsargumo priemonių reikia:

 

-                 Jeigu pasunkėja Jūsų astma ar kvėpavimas, nedelsiant pasakykite savo gydytojui.

-                 Geriamasis Mofenstra nėra skirtas ūmaus astmos priepuolio gydymui. Jeigu ištinka priepuolis, tiksliai laikykitės Jūsų gydytojo nurodytų taisyklių. Visada turėkite su savimi inhaliuojamųjų vaistų, padedančių astmos priepuolių metu.

-                 Kiekvienas pacientas, vartojantis vaistų nuo astmos, turėtų žinoti, kad atsiradus simptomų (tokių kaip į gripą panašus negalavimas, dilgsėjimas arba rankų ar kojų nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (ar) išbėrimas) deriniui jis turi kreiptis į savo gydytoją.

-                 Jūs turite nevartoti aspirino ar vaistų nuo uždegimo (taip pat vadinamų nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo arba NVNU), jeigu jie Jums sukelia astmos pablogėjimą.

 

Kitų vaistų vartojimas

 

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

Kai kurie vaistai gali daryti įtaką Mofenstra poveikiui ar pastarasis vaistas įtakoti kitų vaistų poveikį gali turėti įtakos kitų vaistų poveikiui.

 

Prieš pradedant gydyti Mofenstra pasakykite savo gydytojui, jeigu vartojate šių vaistų:

-                 fenobarbitalio (vartojamo epilepsijos gydymui);

-                 fenitoino (vartojamo epilepsijos gydymui);

-                 rifampicino (vartojamo tuberkuliozės ir kai kurių kitų infekcinių ligų gydymui).

 

Mofenstra vartojimas su maistu ir gėrimais

 

Mofenstra galima vartoti valgio metu ar kitu laiku.

 

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

 

Vartojimas nėštumo metu

Jeigu moteris nėščia ar planuoja pastoti, prieš pradedant vartoti Mofenstra turi pasitarti su savo gydytoju. Jūsų gydytojas nustatys, ar šiuo laikotarpiu Jums galima vartoti Mofenstra.

 

Vartojimas žindymo laikotarpiu

Ar Mofenstra išsiskiria su moters pienu, nežinoma. Jeigu esate žindyvė ar planuojate žindyti kūdikį, prieš pradedant vartoti Mofenstra Jūs turite pasitarti su savo gydytoju.

 

Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

 

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

 

Manoma, kad Mofenstra Jūsų gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Vis dėlto, kiekvieno paciento reakcija į vaistą gali skirtis. Tam tikras šalutinis poveikis (pavyzdžiui, galvos svaigimas ir mieguistumas), apie kurį pranešta labai retai, vartojant Mofenstra, gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus.

 

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Mofenstra medžiagas

 

Mofenstra 10 mg plėvele dengtų tablečių sudėtyje yra laktozės. Jeigu gydytojas Jums yra sakęs, kad netoleruojate kokių nors angliavandenių, kreipkitės į jį prieš pradėdami vartoti šį vaistinį preparatą.

 

 

3.       KAIP VARTOTI MOFENSTRA

 

Mofenstra visada vartokite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

 

Jūs turite gerti kartą per parą tik vieną Mofenstra 10 mg tabletę, kaip yra paskirta Jūsų gydytojo;

Ją reikia vartoti net tada, kai Jums nėra simptomų ar kai Jus ištinka ūminis astmos priepuolis.

Tabletę reikia vartoti per burną (gerti).

 

Įprastinė dozė

 

Suaugusiems ligoniams ir 15 metų ar vyresniems paaugliams

Reikia gerti kartą per parą, vakare, vieną 10 mg tabletę. Mofenstra galima vartoti valgio metu ar kitu laiku.

 

Jeigu vartojate Mofenstra, būkite tikras, jog nevartojate jokių kitų preparatų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos, t. y. montelukasto.

 

Jaunesniems kaip 15 metų vaikams Mofenstra vartoti negalima dėl per didelio veikliosios medžiagos kiekio.

 

Jaunesniems vaikams yra kitų tinkamo stiprumo dozavimo formų.

 

Pavartojus per didelę Mofenstra dozę

 

Nedelsiant pasikonsultuokite su savo gydytoju.

Daugumoje perdozavimo pranešimų apie šalutinį poveikį nebuvo pranešta. Vaisto perdozavus suaugusiems žmonėms ir vaikams dažniausiai gauta pranešimų apie tokius simptomus: pilvo skausmą, mieguistumą, troškulį, galvos skausmą, vėmimą ir padidėjusį aktyvumą.

 

Pamiršus pavartoti Mofenstra

 

Stenkitės vartoti Mofenstra taip, kaip paskirta, tačiau jeigu Jūs praleidote dozę, tiesiog toliau tęskite įprastą dozavimą, t. y. gerkite kartą per parą po vieną tabletę. Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

 

Nustojus vartoti Mofenstra

 

Mofenstra gali gydyti Jūsų astmą tik jeigu Jūs tęsiate jo vartojimą. Yra svarbu tęsti Mofenstra vartojimą tiek laiko, kiek paskyrė Jūsų gydytojas. Šis vaistas padės kontroliuoti Jūsų astmą.

 

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaistinio preparato vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

 

 

4.       GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS

 

Mofenstra kaip ir visi kiti vaistai gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

 

Mofenstra plėvele dengtų tablečių klinikinių tyrimų metu dažniausiai (pasireiškė 1 – 10 vartotojų iš 100) pastebėtas šalutinis poveikis, įvertintas kaip susijęs su Mofenstra 10 mg, buvo:

-                 pilvo skausmas;

-                 galvos skausmas.

 

Be to, po vaisto patekimo į rinką buvo pranešta apie šiuos šalutinius reiškinius:

-                 alergines reakcijas, įskaitant išbėrimą, veido, lūpų, liežuvio ir (ar) gerklės patinimą, dėl kurių gali būti sunku kvėpuoti ar ryti, niežėjimą ir dilgėlinę;

-                 nuovargį, neramumą, sujaudinimą (įskaitant agresyvų elgesį, irzlumą), drebėjimą, depresiją, galvos svaigimą, mieguistumą, haliucinacijas, neįprastus sapnus (įskaitant košmarus ir sutrikusį miegą), dilgčiojimą ir (ar) nutirpimą, traukulius;

-                 bendrąjį negalavimą, sąnarių ir raumenų skausmą, mėšlungį, burnos sausmę, pykinimą, vėmimą, dispepsiją, viduriavimą, hepatitą;

-                 padidėjusį polinkį į kraujavimą, mėlynių atsiradimą, palpitacija;

-                 sutinimą.

 

Labai retai (<1/10 000) gauta pranešimų apie Churg-Strauss‘o sindromą (CSS) astma sergantiems pacientams, kurie gydomi montelukastu.

 

Astma sergantiems pacientams, kurie buvo gydomi montelukastu, gauta pranešimų apie labai retus (paveikė mažiau negu 1 vartotoją iš 10000) simptomų, tokių kaip į gripą panašus negalavimas, dilgsėjimas arba rankų ar kojų nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir (ar) išbėrimas (Churg-Strauss‘o sindromas), derinius. Jūs turite tuojau pat kreiptis į savo gydytoją, jeigu Jums pasireiškia vienas ar daugiau minėtų simptomų.

 

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

 

5.       KAIP LAIKYTI MOFENSTRA

 

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

 

Ant dėžutės po „Tinka iki“ ir lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Mofenstra vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.

 

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

 

 

6.       KITA INFORMACIJA

 

Mofenstra sudėtis

-        Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Vienoje tabletėje yra 10 mg montelukasto, atitinkančio 10,4 mg montelukasto natrio druskos.

-        Pagalbinės medžiagos. Tabletės branduolys: laktozės monohidratas, hidroksipropilceliuliozė (EF tipo), mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas. Tabletės plėvelė: hipromeliozė 6cps, titano dioksidas (E 171), makrogolis 400, geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172).

 

Mofenstra išvaizda ir kiekis pakuotėje

Rusvai geltonos, keturkampės, abipus išgaubtos tabletės, kurių vienoje pusėje įspausta „10“.

 

Tabletės supakuotos OPA/Al/PVC/Al lizdinėse plokštelėse po 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 arba 200 tablečių.

 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas

 

Rinkodaros teisės turėtojas

 

Sandoz d.d.

Verovskova 57

SI-1000 Ljubljana

Slovėnija

 

Gamintojai

 

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Vokietija

 

arba

 

Salutas Pharma GmbH

Dieselstrasse 5
70839 Gerlingen
Vokietija

 

arba

 

Lek Pharmaceuticals d.d

Verovskova 57

1526 Ljubljana

Slovėnija

 

arba

 

Lek Pharmaceuticals d.d

Trimlini 2 D

9220 Lendava

Slovėnija

 

arba

 

LEK S.A.

Ul. Podlipie 16 C

95 010 Strykow

Lenkija

 

Su gamybos vieta:

Ul. Domaniewska 50

02-672 Warszawa

Lenkija

 

arba

 

S. C.Sandoz S.R.L.

Str. Livezeni nr. 7A

540472 Targu Mures

Rumunija

Šis vaistinis preparatas yra registruotas šalyse narėse Europos ekonominėje zonoje sekančiais pavadinimais:

Jungtinė Karalystė                Montelukast 10 mg Film-coated Tablets

Austrija                                Montelukast Sandoz 10 mg - Filmtabletten

Belgija                                                       Montelukast Sandoz 10 mg filmomhulde tabletten

Bulgarija                              Montelex

Čekija                                                       CASTISPIR 10 mg

Vokietija                              Montelukast Sandoz 10 mg Filmtabletten

Danija                                                       Montelukast Sandoz

Estija                                                         Mofenstra 10 mg

Graikija                                Montelucast/Sandoz

Ispanija                                                     Montelukast Sandoz 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG

Suomija                                Montelukast Sandoz 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Prancūzija                            MONTELUKAST Sandoz 10 mg, comprimé pelliculé

Vengrija                               Montelukast Sandoz 10 mg filmtabletta

Italija                                                         Montelukast Sandoz 10 mg compresse rivestite con film

Lietuva                                                      Mofenstra 10 mg plėvele dengtos tabletės

Nyderlandai                         Montelukast Sandoz 10 mg, filmomhulde tabletten

Norvegija                             Montelukast Sandoz

Lenkija                                                      Montelukast Sandoz

Portugalija                            Montelucaste Sandoz

Rumunija                             Astmasan 10 mg Comprimate filmate

Švedija                                                      Montelukast Sandoz

Slovėnija                              Montelukast Lek 10 mg filmsko obložene tablete

Slovakija                              ASTMASAN 10 mg filmom obalené tablety

 

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

 

Sandoz Pharmaceuticals d.d. filialas

Šeimyniškių 3A,

LT-09312 Vilnius

tel +370 5 2636037

 

 

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2010-03-05

 

 

Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

 


1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

 

Mofenstra 10 mg plėvele dengtos tabletės

 

 

2.       KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

 

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 10 mg montelukasto (montelukasto natrio druskos pavidalu).

 

Pagalbinė medžiaga: vienoje tabletėje yra 84,7 mg laktozės.

 

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

3.       FARMACINĖ FORMA

 

Plėvele dengta tabletė (tabletė)

 

Tabletės yra rusvai geltonos, keturkampės, abipus išgaubtos, jų vienoje pusėje įspausta „10“.

 

 

4.       KLINIKINĖ INFORMACIJA

 

4.1     Terapinės indikacijos

 

Papildomas astmos gydymas tiems pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir kuriems pagal poreikį vartojami trumpo veikimo beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus. Tiems astma sergantiems pacientams, kurių astmos gydymui Mofenstra skiriamas, šis vaistas gali palengvinti sezoninio alerginio rinito simptomus.

 

Astmos profilaktika pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.

 

Mofenstra skiriamas suaugusiems žmonėms ir 15 metų arba vyresniems paaugliams.

 

4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas

 

Paros dozė suaugusiems pacientams ir 15 metų arba vyresniems paaugliams, kuriems yra astma ar astma kartu su sezoniniu alerginius rinitu, yra viena 10 mg tabletė, kurią reikia išgerti vakare.

 

Vartojimo metodas

Vartoti per burną.

 

Bendrosios rekomendacijos

Mofenstra terapinis poveikis astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Mofenstra galima gerti valgant ar kitu laiku. Pacientai turi būti informuoti, jog Mofenstra reikia vartoti toliau ir tada, kai jų astma kontroliuojama, ir kai ši liga pablogėja. Mofenstra negalima vartoti kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos, t. y. montelukasto.

 

Senyviems pacientams ir ligoniams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, dozavimo koregavimas nereikalingas. Informacijos apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, nėra. Vyrams ir moterims dozavimas yra toks pat.

 

Gydymas Mofenstra kartu su kitais vaistais nuo astmos

Mofenstra galima papildyti gydymą, kuris jau taikomas pacientui.

 

Inhaliuojamieji kortikosteroidai

Mofenstra galima papildyti gydymą tų pacientų, kuriems inhaliuojamieji kortikosteroidai kartu su pagal poreikį vartojamais trumpo veikimo beta adrenoreceptorių agonistais klinikinius astmos simptomus kontroliuoja nepakankamai. Mofenstra vartoti vietoj inhaliuojamųjų kortikosteroidų negalima (žr. 4.4 skyrių).

 

Jaunesniems kaip 15 metų vaikams Mofenstra vartoti negalima dėl per didelio veikliosios medžiagos kiekio.

 

Jaunesniems vaikams yra kitų tinkamo stiprumo dozavimo formų.

 

4.3     Kontraindikacijos

 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

 

4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 

Pacientai turi būti informuoti, jog niekada nevartotų geriamojo montelukasto ūmiems astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti lengvai prieinamų savo įprastų vaistų, tinkamų ūmiai pagalbai. Jei įvyksta ūmus priepuolis, reikia vartoti inhaliuojamojo trumpai veikiančio beta adrenoreceptorių agonisto. Jeigu reikia daugiau negu paprastai trumpai veikiančio beta adrenoreceptorių agonisto inhaliacijų, pacientai turi kiek galima greičiau pasitarti su savo gydytoju.

 

Montelukasto pradėti vartoti vietoj inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų negalima.

 

Duomenų, rodančių, kad montelukasto vartojant kartu su geriamaisiais kortikosteroidais, galima sumažinti pastarųjų vaistų dozę, nėra.

 

Pacientams, vartojantiems vaistų nuo astmos, įskaitant montelukastą, retai galima sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss‘o sindromą, t. y. ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, būdavo susiję su geriamųjų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų nutraukimu. Galimybės, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas gali būti susijęs su Churg-Strauss‘o sindromo pasireiškimu, negalima nei įrodyti, nei paneigti. Gydytojai turi būti pasirengę eozinofilijos, vaskulitinio išbėrimo, plaučių simptomų pasunkėjimo, širdies komplikacijų ir (ar) neuropatijos pasireiškimui jų pacientams. Reikia iš naujo peržiūrėti pacientų, kuriems pasireiškia šių simptomų, būklę bei įvertinti jų gydymo programas.

 

Pacientams, sergantiems aspirino sukelta astma, gydymas montelukastu nekeičia poreikio vengti vartoti aspirino ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

 

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Pacientams, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti negalima.

 

4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 

Pacientams, kuriems kartu su montelukastu buvo skiriama fenobarbitalio, montelukasto AUC (plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja laiko ir koncentracijos kreivė) buvo mažesnis maždaug 40 %. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, jo skirti kartu su CYP 3A4 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas, pacientams, ypač vaikams, reikia atsargiai.

 

Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad montelukastas yra stiprus CYP 28C inhibitorius. Vis dėlto, montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, tipiško vaistų grupės, kurią pirmiausiai metabolizuoja CYP 28C, atstovo) klinikinės vaistų sąveikos tyrimais įrodyta, kad in vivo montelukastas neslopina CYP 28C, todėl manoma, kad vaistų, kurios metabolizuoja minėtas fermentas (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmui montelukastas reikšmingos įtakos nedaro.

 

Montelukastą galima vartoti kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Vaistų sąveikos tyrimų duomenimis, rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/ noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai kliniškai reikšmingos įtakos nedaro.

 

4.6     Nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Vartojimas nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio nėštumui ar embriono, vaisiaus vystymuisi.

 

Nedidelė informacija iš esamos nėščių moterų duomenų bazės nerodo priežastinio priklausomumo tarp Mofenstra ir sklaidos trūkumų (t. y. galūnių defektų), apie kurios retai buvo gauta pranešimų po to, kai vaistas pateko į pasaulinę rinką.

 

Mofenstra nėštumo metu galima vartoti tik įsitikinus, jog gydymas juo yra neabejotinai būtinas.

 

Vartojimas žindymo laikotarpiu

Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad montelukastas išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Ar montelukastas išsiskiria su moters pienu, nežinoma.

 

Mofenstra žindyvėms galima vartoti tik įsitikinus, jog gydymas juo yra neabejotinai būtinas.

 

4.7     Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

 

Manoma, kad montelukastas gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus įtakos nedaro. Vis dėlto, labai retai gauta pranešimų apie pavienius mieguistumo ir galvos svaigimo atvejus.

 

4.8     Nepageidaujamas poveikis

 

Montelukastas buvo įvertintas šių klinikinių tyrimų metu:

·          10 mg plėvele dengtos tabletės maždaug keturių tūkstančių 15 metų ir vyresnių pacientų, sergančių astma, klinikinių tyrimų metu.

·          10 mg plėvele dengtos tabletės maždaug keturių šimtų 15 metų ir vyresnių pacientų, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu, klinikinių tyrimų metu.

·          5 mg kramtomosios tabletės maždaug tūkstančio septynių šimtų penkiasdešimt 6 – 14 metų vaikų, sergančių astma, klinikinių tyrimų metu.

 

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems astma ir gydomiems montelukastu, dažnai (nuo ≥1/100 iki <1/10) ir dažniau negu placebą vartojusiems pacientams pastebėta šių su vaisto vartojimu susijusių nepageidaujamų reakcijų:

 

Organų sistemų klasė

Suaugę pacientai

15 metų ar vyresni pacientai

(du 12 savaičių tyrimai, n=795)

 

6 - 14 metų vaikai

(vienas 8 savaičių tyrimas, n=201) (du 56 savaičių tyrimai, n=615)

Nervų sistemos sutrikimai

Galvos skausmas

Galvos skausmas

Virškinimo trakto sutrikimai

 

Pilvo skausmas

 

 

Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo ribotas sergančių astma pacientų skaičius, taikant ilgai trunkantį gydymą, t. y. iki 2 metų suaugusiems žmonėms ir iki 6 mėnesių 6 – 14 metų vaikams, saugumo pobūdis nepakito.

 

Vaistui patekus į rinką pastebėta šių nepageidaujamų reakcijų:

 

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

Padidėjęs polinkis į kraujavimą.

 

Imuninės sistemos sutrikimai

Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, eozinofilinę kepenų infiltraciją.

 

Psichikos sutrikimai

Nenormalūs sapnai (įskaitant košmarus), haliucinacijos, padidėjęs psichomotorinis aktyvumas (įskaitant, irzlumą, neramumą, ažitaciją, taip pat ir agresyvų elgesį, ir drebulį), depresija, nemiga.

 

Nervų sistemos sutrikimai

Galvos svaigimas, snaudulys, parestezija, hipestezija, traukuliai.

 

Širdies sutrikimai

Palpitacija.

 

Virškinimo trakto sutrikimai

Viduriavimas, burnos sausmė, dispepsija, pykinimas, vėmimas.

 

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Padidėjęs serumo transaminazių (ALT, AST) aktyvumas, cholestazinis hepatitas.

 

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Angioneurozinė edema, kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys, išbėrimas.

 

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

Artralgija, mialgija, įskaitant mėšlungį.

 

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Astenija, nuovargis, bendrasis negalavimas, edema.

 

Labai retai (<1/10 000) gauta pranešimų apie Churg-Strauss‘o sindromą (CSS) astma sergantiems pacientams, kurie gydomi montelukastu (žr. 4.4 skyrių).

 

4.9     Perdozavimas

 

Specialios informacijos, kaip gydyti montelukasto perdozavimą, nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu maždaug vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet klinikai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių nebuvo.

 

Po to, kai vaistas pateko į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu gauta pranešimų apie ūmaus perdozavimo atvejus. Jiems priskiriami pranešimai apie suaugusius žmones ir vaikus, suvartojusius dozę, kuri atitinka 1000 mg montelukasto (maždaug 61 mg/kg kūno svorio 42 mėnesių vaikui). Pastebėti klinikiniai ir laboratoriniai duomenys atitiko saugumo pobūdį suaugusiems žmonėms ir vaikams. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamų reiškinių nebuvo. Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai, tokie kaip pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas, atitiko montelukasto saugumo pobūdį.

 

Ar montelukastą įmanoma pašalinti peritonine dialize arba hemodialize, nežinoma.

 

 

5.       FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

 

5.1     Farmakodinaminės savybės

 

Farmakoterapinė grupė. Kiti sisteminio poveikio vaistai nuo obstrukcinių kvėpavimo ligų, leukotrienų receptorių antagonistai.

ATC kodas. R03D C03

 

Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus ir eozinofilus. Šie svarbūs astmą skatinantys mediatoriai prisijungia prie cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptorių. CysLT 1-ojo tipo (CysLT1) receptoriai yra žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus) bei kitose su uždegimu susijusiose ląstelėse (įskaitant eozinofilus ir kai kurias kaulų čiulpų kamienines ląsteles). CysLT siejami su astmos ir alerginio rinito patologine fiziologija. Astmos metu leukotrienai dalyvauja atsirandant įvairiems pokyčiams, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekrecijos, kapiliarų laidumo pokyčius bei eozinofilų kaupimąsi. Alerginio rinito metu po ekspozicijos alergenu CysLT atsipalaidavo iš nosies gleivinės ir ankstyvos, ir vėlyvos reakcijos fazės metu, bei buvo susiję su alerginio rinito simptomais. Intranazalinė provokacija CysLT padidino priešinimąsi kvėpavimui pro nosį bei nosies obstrukcijos simptomus.

 

Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys, kuriam būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas prisijungiant prie CysLT1 receptorių. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina LTD4 inhaliacijos sukeltą bronchų spazmą. Išgėrus montelukasto, bronchus plečiantis poveikis pasireiškė per 2 valandas. Beta adrenoreceptorių agonistų sukeltas bronchų išsiplėtimas papildo montelukasto sukeltą bronchų išsiplėtimą. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, kurį sukėlė provokacija antigenu. Suaugusiems žmonėms ir vaikams montelukastas, palyginti su placebu, periferiniame kraujyje sumažino eozinofilų skaičių. Kito tyrimo metu montelukastas reikšmingai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose) ir periferiniame kraujyje bei pagerino klinikinę astmos kontrolę.

 

Tyrimo, kuriame dalyvavo suaugę žmonės, metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, palyginti su placebu, reikšmingai pagerino rytinį FEV1 (10,4 %, palyginti su 2,7 % pokyčiu nuo pradinio lygio), didžiausio iškvėpimo greičio (PEFR) amplitudinę moduliaciją (24,5 l/min., palyginti su 3,3 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir reikšmingai sumažino bendrą beta adrenomimetikų suvartojimą (-26,1 %, palyginti su -4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų balai buvo reikšmingai geresni, negu placebo.

 

Tyrimais su suaugusiais žmonėmis įrodyta, kad montelukastas papildo kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 5,43 %, palyginti su 1,04 %; beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą: -8,70 %, palyginti su 2,64 %). Montelukastas, palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 mikrogramų du kartus per parą per rezervuarą), sukėlė greitesnį pradinį atsaką, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydymo veiksmingumas, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 7,49 %, palyginti su 13,3 %; beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą: -28,28 %, palyginti su -43,89 %). Vis dėlto, didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginti su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo, palyginti su pradiniu lygiu, vidutiniškai 11 % ir daugiau, tuo tarpu toks pat atsakas pasireiškė 42 % montelukastu gydytų pacientų).

 

Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 15 metų ir vyresni pacientai, sergantys astma ir kartu sezoniniu alerginiu rinitu, metu buvo nustatytas simptominio sezoninio alerginio rinito gydymo montelukastu veiksmingumas. Šio tyrimo metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, palyginti su placebu, statistiškai patikimai pagerino rinito simptomų paros balus. Rinito simptomų paros balai yra nosies simptomų dieną balų (turima omenyje nosies užgulimo, varvėjimo, čiaudulio ir nosies niežėjimo) ir nakties simptomų balų (turima omenyje nosies užgulimo atsibudus, pasunkėjusio užmigimo ir pabudimų naktį) vidurkis. Nustatytas bendrojo alerginio rinito įvertinimo, atlikto gydytojų ir pacientų, reikšmingas pagerėjimas, palyginti su placebu.

 

8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo 6 - 14 metų vaikai, 5 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, reikšmingai pagerino, palyginti su placebu, kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 %, palyginti su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, PEFR amplitudinę moduliaciją – 27,9 l/min., palyginti su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažino beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo poreikį (-11,7 %, palyginti su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).

 

12 savaičių tyrimo metu suaugusiems žmonėms montelukastas reikšmingai sumažino fizinio krūvio sukeltą bronchų spazmą (Exercise-Induced Bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukasto, – 22,33 %, palyginti su 32,40 %, vartojant placebo; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min., palyginti su 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat nustatytas trumpalaikio tyrimo, kuriame dalyvavo 6 iki 14 metų vaikai metu: didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 %, palyginti su 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min., palyginti su 27,98 min. Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis įrodytas dozavimo intervalo pabaigoje vaisto vartojant kartą per parą.

 

Aspirinui jautriems pacientams, sergantiems astma, kurie vartoja inhaliuojamųjų ir (ar) geriamųjų kortikosteroidų, taikant gydymą montelukastu, reikšmingai pagerėjo, palyginti su placebu, astmos kontrolė (FEV1 pakito 8,55 %, palyginti su -1,74 % pradinio lygio pokyčiu, ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 %, palyginti su 2,09 % pradinio lygio pokyčiu).

 

5.2     Farmakokinetinės savybės

 

Absorbcija

Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui, išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po trijų valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas geriamojo vaisto biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo valgymo laiko.

 

Suaugusiems pacientams, pavartojus 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax atsiranda po dviejų valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %, o įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.

 

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai montelukasto pasiskirstymo tūris būna vidutiniškai 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis parodė, kad pro hematoencefalinį barjerą vaisto prasiskverbia nedaug. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.

 

Metabolizmas

Montelukastas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Tyrimų metu vartojant gydomaisiais dozes, kraujo plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracija, nei vaikams, nei suaugusiems žmonėms montelukasto metabolitų kraujo plazmoje nustatyti neįmanoma.

 

Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis rodo, kad montelukasto metabolizme dalyvauja citochromo P450 3A4, 2A6 ir 2C9 izofermentai. Tolesnių in vitro tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6 izofermentų aktyvumo. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.

 

Šalinimas

Sveikiems suaugusiems žmonėms montelukasto plazmos klirensas yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus radioaktyviu izotopu žymėtą montelukasto dozę, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta per 5 paras sukauptose išmatose ir < 0,2 % – šlapime. Tai sujungus kartu su apytikriais biologinio prieinamumo duomenimis, paaiškėja, kad montelukastas ir jo metabolitai yra šalinami beveik vien tik su tulžimi.

 

Tam tikrų grupių pacientai

Senyviems pacientams, bei ligoniams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo koregavimas nereikalingas. Tyrimų pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija, neatlikta. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai šalinami su tulžimi, pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozavimo koregavimas nereikalingas. Montelukasto farmakokinetikos duomenų pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas (daugiau negu 9 balai pagal Child-Pugh), nėra.

 

Vartojant dideles montelukasto dozes (20 - 60 kartų didesnes už dozes, rekomenduojamas suaugusiems žmonėms) pastebėtas teofilino koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas. Šio poveikio nestebėta, vartojant kartą per parą rekomenduojamą 10 mg dozę.

 

5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

 

Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu pastebėta nedidelių biocheminių ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų pokyčių serume, kurie buvo laikini. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai buvo seilių sekrecijos padidėjimas, virškinimo trakto simptomai, nesuformuotos išmatos ir jonų pusiausvyros sutrikimas. Tai pasireiškė vartojant dozę, sukeliančią daugiau kaip 17 kartų didesnę ekspoziciją, negu klinikinių dozių sukeliama ekspoziciją. Nepageidaujamas poveikis

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7