Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

MOFENSTRA 5MG KRAMT. TAB. N28

Vaistai
  Gamintojas:
SANDOZ D.D.

PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI

 

Mofenstra 5 mg kramtomosios tabletės

Montelukastas

 

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.

-                Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.

-                Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

-                Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).

-                Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

 

Lapelio turinys

1.                   Kas yra Mofenstra ir kam jis vartojamas

2.                   Kas žinotina prieš vartojant Mofenstra

3.                   Kaip vartoti Mofenstra

4.                   Galimas šalutinis poveikis

5.                   Kaip laikyti Mofenstra

6.                   Kita informacija

 

 

1.       KAS YRA MOFENSTRA IR KAM JIS VARTOJAMAS

 

Mofenstra yra leukotrienų receptorių antagonistas, kuris blokuoja medžiagas, vadinamas leukotrienais. Leukotrienai sukelia kvėpavimo takų plaučiuose susiaurėjimą ir patinimą. Mofenstra pagerina astmos simptomus ir padeda kontroliuoti šią ligą.

 

Jūsų vaiko astmai gydyti gydytojas paskyrė Mofenstra, kuris neleidžia atsirasti astmos simptomams dienos ir nakties metu.

 

-                 Mofenstra gydomi 6 – 14 metų pacientai, kurių ligos požymiai nepakankamai kontroliuojami jų vartojamais vaistais ir todėl yra reikalingas papildomas gydymas.

-                 Mofenstra taip pat gali būti vartojamas alternatyviam gydymui vietoj inhaliuojamųjų kortikosteroidų 6 – 14 metų pacientams, sergantiems nuolatine lengva astma, kurie paskutiniu metu nuo savo astmos nevartojo geriamųjų kortikosteroidų ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.

-                 Be to, Mofenstra padeda užkirsti kelią fizinio krūvio sukeltam kvėpavimo takų susiaurėjimui.

 

Pagal Jūsų vaiko astmos simptomus ir jų sunkumą gydytojas nustatys, kiek Mofenstra turi būti vartojama.

 

Kas yra astma?

Astma yra ilgalaikė liga.

Astmai būdinga:

-                pasunkėjęs kvėpavimas, nes susiaurėja kvėpavimo takai. Šis kvėpavimo takų susiaurėjimas, reaguodamas į įvairias sąlygas, pablogėja arba pagerėja;

-                padidėjęs kvėpavimo takų jautrumas, todėl jie reaguoja į daugelį veiksnių, tokių kaip cigarečių dūmai, žiedadulkės, šaltas oras, fizinis krūvis;

-                kvėpavimo takų gleivinės pabrinkimas (uždegimas).

 

Astmos simptomai yra kosulys, švokštimas ir krūtinės veržimas.

 

 

 

2.       KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT MOFENSTRA KRAMTOMŲJŲ TABLEČIŲ

 

Pasakykite savo gydytojui apie bet kokias dabartinius ar buvusius Jūsų vaiko sveikatos sutrikimusar alergijas.

Neduokite Mofenstra savo vaikui, jeigu jis (ji):

-                yra alergiškas (pernelyg jautrus) montelukastui ar bet kuriai pagalbinei Mofenstra medžiagai (žr. 6 skyrių „Kita informacija“).

 

Specialios atsargumo priemonės vartojant Mofenstra

-                Jeigu pasunkėja Jūsų vaiko astma ar kvėpavimas, nedelsiant praneškite savo gydytojui.

-                Geriamasis Mofenstra nėra skirtas astmos priepuolio gydymui. Jeigu ištinka priepuolis, reikia tiksliai laikytis gydytojo Jums nurodytų instrukcijų dėl Jūsų vaiko. Visada turėkite su savimi Jūsų vaikui inhaliuojamų vaistų, padedančių nuo astmos priepuolių.

-                Yra svarbu, kad Jūsų vaikas vartotų visus Jūsų gydytojo paskirtus vaistus nuo astmos. Mofenstra negalima vartoti vietoj kitų vaistų nuo astmos, kurių gydytojas yra paskyręs Jūsų vaikui.

-                Jeigu Jūsų vaikas vartoja vaistų nuo astmos, reikia žinoti, kad jeigu jam (jai) atsiranda bet kurių toliau išvardytų simptomų (į gripą panašių negalavimų, stiprėjantis dusulys, galūnių dilgčiojimas ar nutirpimas ir(ar) išbėrimas) derinys, turite kreiptis į savo gydytoją.

-                Jūsų vaikas turi nevartoti acetilsalicilo rūgšties (aspirino) ar vaistų nuo uždegimo (vadinamųjų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, arba NVNU), kadangi jie gali pasunkinti jo (jos) astmą.

 

Kitų vaistų vartojimas

Kai kurie vaistai gali trukdyti Mofenstra veikti arba jis gali daryti įtaką kitų vaistų, kuriais gydomas Jūsų vaikas, veikimui.

 

Jeigu Jūsų vaikas vartoja arba neseniai vartojo kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

Pasakykite savo gydytojui, jeigu prieš pradedant gydymą Mofenstra Jūsų vaikas vartoja šių vaistų:

-                 fenobarbitalio (vartojamo epilepsijos gydymui);

-                 fenitoino (vartojamo epilepsijos gydymui);

-                 rifampicino (vartojamo tuberkuliozės ir kai kurių infekcinių ligų gydymui).

 

Mofenstra vartojimas su maistu ir gėrimais

 

Mofenstra vartoti tiesiogiai valgymo metu negalima. Šio vaisto reikia vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba po jo praėjus 2 valandoms.

 

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

 

Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

Šis poskyrio duomenys nebūtini, kadangi Mofenstra yra skirtas vartoti 6 -14 metų vaikams, tačiau ši informacija yra aktuali veikliajai medžiagai montelukastui.

 

Vartojimas nėštumo metu

Nėščios ar ketinančios pastoti moterys prieš pradedant vartoti Mofenstra turi pasitarti su savo gydytoju. Jūsų gydytojas nustatys, ar galite vartoti Mofenstra šio laikotarpio metu.

 

Vartojimas žindymo laikotarpiu.

Ar Mofenstra išsiskiria su žindyvės pienu, nežinoma. Jeigu esate žindyvė ar ketinate žindyti kūdikį, prieš pradedant vartoti Mofenstra pasitarkite su savo gydytoju.

 

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

Manoma, kad Mofenstra Jūsų gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia. Vis dėlto, kiekvieno paciento reakcija į vaistą gali skirtis. Vartojant montelukasto labai retai gauta pranešimų apie tam tikrą šalutinį poveikį (tokį, kaip galvos sukimasis ar apsnūdimas), kuris gali paveikti kai kurių pacientų gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.

 

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Mofenstra medžiagas

Mofenstra kramtomųjų tablečių sudėtyje yra aspartamo, iš kurio susidaro fenilalaninas. Tai gali būti kenksminga žmonėms, kuriems yra fenilketonurija (retas paveldimas medžiagų apykaitos sutrikimas).

 

Mofenstra 5 mg kramtomųjų tablečių sudėtyje yra fenilalanino kiekis, ekvivalentiškas 0,674 mg fenilalanino 5 mg kramtomojoje tabletėje.

 

 

3.       KAIP VARTOTI MOFENSTRA

 

-                 Jūsų vaikas turi vartoti kartą per parą tik vieną Mofenstra tabletę, kaip yra paskirta Jūsų gydytojo;

-                 Ją reikia vartoti net tada, kai Jūsų vaikui nėra simptomų ar kai jį (ją) ištinka ūminis astmos priepuolis.

-                 Jūsų vaikas Mofenstra visada turi vartoti taip, kaip nurodė Jūsų gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į savo vaiko gydytoją arba vaistininką.

-                 Tabletę reikia gerti (vartoti per burną).

 

6 - 14 metų vaikams

Reikia gerti kartą per parą, vakare, vieną 5 mg kramtomąją tabletę. Mofenstra vartoti tiesiogiai valgymo metu negalima. Šio vaisto reikia vartoti mažiausiai 1 val. prieš valgį arba po jo praėjus 2 valandoms.

 

Jeigu Jūsų vaikas vartoja Mofenstra, įsitikinkite, jog jis (ji) nevartoja jokių kitų vaistų, kurių sudėtyje yra tos pačios veikliosios medžiagos, t. y. montelukasto.

 

Mofenstra nerekomenduojama vartoti jaunesniems negu 6 metų vaikams.

 

Mėlyna dėžutė (Vokietija, Didžioji Britanija)

Kitų amžiaus grupių pacientams įvairiose šalyse yra kitokių šio vaistinio preparato stiprumų ir dozavimo formų.

-                 4 mg kramtomosios tabletės skirtos 2 – 5 metų vaikams.

-                 10 mg tabletės skirtos suaugusiems žmonėms ir 15 metų bei vyresniems paaugliams.

 

Jūsų vaikui pavartojus per didelę Mofenstra dozę

Nedelsiant pasikonsultuokite su Jūsų vaiko gydytoju.

 

Daugumoje pranešimų apie perdozavimą apie šalutinį poveikį nepranešta. Pranešimuose apie perdozavimą suaugusiems žmonėms ir vaikams dažniausiai paminėti simptomai yra pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs aktyvumas.

 

Jeigu pamiršote duoti savo vaikui Mofenstra

Stenkitės duoti Mofenstra taip, kaip paskirta, tačiau jeigu Jūsų vaikas praleido dozę, tiesiog toliau tęskite įprastą dozavimą, t. y. vartokite kartą per parą po vieną tabletę.

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

 

Jeigu Jūsų vaikas nutraukia Mofenstra vartojimą

Mofenstra gali gydyti Jūsų vaiko astmą, tik jeigu jis (ji) tęsia šių tablečių vartojimą.

Yra svarbu, kad Jūsų vaikas vartotų Mofenstra visą gydytojo paskirtą laiką. Šis vaistas padeda kontroliuoti Jūsų vaiko astmą.

 

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaistinio preparato vartojimo, kreipkitės į savo vaiko gydytoją arba vaistininką.

 

 

4.       GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS

 

Mofenstra, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

 

5 mg kramtomųjų tablečių klinikinių tyrimų metu dažniausiai buvo gauta pranešimų, kurie įvertinti kaip susiję su montelukastu, apie šį šalutinį poveikį (pasireiškė 1 – 10 vartotojų iš 100):

-                 galvos skausmą.

 

Be to, 10 mg plėvele dengtų tablečių klinikinių tyrimų metu dažniausiai gauta pranešimų apie šį šalutinį poveikį:

-                pilvo skausmą.

Tai paprastai buvo lengvas šalutinis poveikis ir montelukastu gydomiems pacientams pasireiškė dažniau, negu vartojantiems placebą (piliules, kuriose nėra veikliosios medžiagos).

 

Be to, po vaisto patekimo į rinką buvo pranešta apie šį šalutinį poveikį:

-                 padidėjusį polinkį į kraujavimą;

-                 alergines reakcijas, įskaitant išbėrimą, veido, lūpų, liežuvio ir(ar) gerklės patinimą, dėl kurių gali būti sunku kvėpuoti ar ryti;

-                 su elgesiu ir nuotaika susijusius pokyčius(nenormalius sapnus [įskaitant košmarus]), haliucinacijas, irzlumą, nerimo pojūtį, neramumą, susijaudinimą [įskaitant agresyvų elgesį], drebėjimą, depresiją, miego sutrikimą ir labai retai, mintis apie savižudybę ir savižudybę (labai retai]);

-                 galvos sukimąsi, apsnūdimą, dilgčiojimą ir(ar) nutirpimą, traukulius;

-                 palpitaciją;

-                 kraujavimą iš nosies;

-                 viduriavimą, burnos džiūvimą, virškinimo sutrikimą, pykinimą, vėmimą;

-                 kepenų uždegimą;

-                 mėlynių atsiradimą, niežėjimą, dilgėlinę, skausmingus raudonus poodinius gumbus dažniausiai ant Jūsų blauzdų (mazginę eritemą);

-                 sąnarių ar raumenų skausmą, mėšlungį;

-                 nuovargį, bendrąjį negalavimą, patinimą, karščiavimą.

 

Astma sergantiems pacientams, kurie buvo gydomi montelukastu, labai retai (mažiau negu 1 vartotojui iš 10000) gauta pranešimų apie simptomų, tokių kaip į gripą panašus negalavimas, dilgsėjimas arba rankų ar kojų nutirpimas, plaučių simptomų pablogėjimas ir(ar) išbėrimas, derinius (Churg-Strauss sindromas). Jūs turite tuojau pat kreiptis į savo gydytoją, jeigu Jūsų vaikui pasireiškia vienas ar daugiau minėtų simptomų.

 

Paprašykite savo gydytojo ar vaistininko išsamesnės informacijos apie šalutinį poveikį. Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite savo vaiko gydytojui arba vaistininkui.

 

 

5.       KAIP LAIKYTI MOFENSTRA

 

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

 

Ant dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Mofenstra vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

 

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės ir šviesos.

 

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

 

 

 

6.       KITA INFORMACIJA

 

Mofenstra sudėtis

-                Veiklioji medžiaga yra montelukastas. Vienoje tabletėje yra 5 mg montelukasto (montelukasto natrio druskos pavidalu).

-                Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), mikrokristalinė celiuliozė, hidroksipropilceliuliozė (E463), raudonasis geležies oksidas (E172), kroskarmeliozės natrio druska, kvapiosios medžiagos (vyšnių kvapioji medžiaga APO551, vyšnių kvapioji medžiaga TD0990B), aspartamas (E951) ir magnio stearatas.

 

Mofenstra išvaizda ir kiekis pakuotėje

Mofenstra 5 mg kramtomosios tabletės yra rausvos, apvalios, jų viena pusė pažymėta skaičiumi „5“.

 

Mofenstra tiekiama pakuotėmis, kurių kiekvienoje yra 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140 arba 200 kramtomųjų tablečių.

 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas

 

Rinkodaros teisės turėtojas

Sandoz d.d.

Verovskova 57

SI-1000 Ljubljana

Slovėnija

 

Gamintojas

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

39179 Barleben

Vokietija

 

arba

 

Salutas Pharma GmbH

Dieselstrasse 5
70839 Gerlingen
Vokietija

 

arba

 

LEK Pharmaceuticals d.d

Verovskova 57

1526 Ljubljana

Slovėnija

 

arba

 

LEK Pharmaceuticals d.d

Trimlini 2 D

9220 Lendava

Slovėnija

 

arba

 

LEK S.A.

Ul. Podlipie 16 C

95 010 Strykow

Lenkija

 

Su gamybos vieta:

Ul. Domaniewska 50

02-672 Warszawa

Lenkija

 

arba

 

S.C. Sandoz S.R.L.

Str. Livezeni Nr. 7A

540472 Targu-Mures

Rumunija

 

Šis vaistinis preparatas EEE šalyse narėse yra registruotas tokiais pavadinimais:

 

Jungtinė Karalystė

Montelukast Sandoz 5 mg Chewable Tablets

Austrija

Montelukast Sandoz 5 mg – Kautabletten für Kinder

Belgija

Montelukast Sandoz 5 mg kauwtabletten

Bulgarija

Montelex

Čekija

Montelukast Sandoz 5 mg, žvýkací tablety

Vokietija

Montelukast Sandoz 5 mg Kautabletten

Danija

Monikale

Estija

Mofenstra 5 mg

Graikija

Montelucast/Sandoz


Ispanija

Montelukast Sandoz 5 mg comprimidos masticables EFG

Suomija

Montelukast Sandoz

Prancūzija

MONTELUKAST Sandoz 5 mg, comprimé à croquer

Vengrija

1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

 

Mofenstra 5 mg kramtomosios tabletės

 

 

2.                   kokybinė ir kiekybinė sudėtis

 

Kiekvienoje kramtomojoje tabletėje yra 5 mg montelukasto (montelukasto natrio druskos pavidalu).

 

Pagalbinė medžiaga: vienoje tabletėje yra 1,2 mg aspartamo (E 951).

 

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

3.       farmacinė forma

 

Kramtomoji tabletė

 

Tabletės yra rausvos, apvalios, jų viena pusė pažymėta skaičiumi „5“.

 

 

4.                   klinikinĖ informacija

 

4.1                 Terapinės indikacijos

 

Papildomas astmos gydymas 6 – 14 metų pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ir kuriems pagal poreikį vartojami trumpo veikimo beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus.

 

Mofenstra 5 mg galima pasirinkti alternatyviam gydymui vietoj mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių lengva nuolatine astma sergantiems 6 – 14 metų pacientams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių astmos priepuolių, pareikalavusių gydymo per burną vartojamais kortikosteroidais ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).

 

Astmos profilaktika 6 metų ar vyresniems pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.

 

4.2                 Dozavimas ir vartojimo metodas

 

Šis vaistinis preparatas yra duodamas vaikui suaugusio žmogaus priežiūroje.

 

6 - 14 metų vaikams reikia vartoti kartą per parą, vakare, vieną 5 mg kramtomąją tabletę. Jeigu vartojimas derinamas su valgymu, Mofenstra reikia gerti 1 val. prieš valgį arba po jo praėjus 2 valandoms. Šios amžiaus grupės pacientams dozavimo koregavimas nereikalingas. Mofenstra 5 mg kramtomųjų tablečių farmacinę formą vartoti jaunesniems kaip 6 metų vaikams nerekomenduojama.

 

Vartojimo metodas

Vartoti per burną

 

Bendrosios rekomendacijos. Gydomasis Mofenstra poveikis astmos kontroliavimo parametrams pasireiškia per vieną parą. Pacientai turi būti informuoti, jog Mofenstra reikia vartoti toliau, net jeigu jų astma yra kontroliuojama, taip pat ir šios ligos pablogėjimo periodų metu.

Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozavimo priderinimas nereikalingas. Informacijos apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nėra. Vyrams ir moterims dozavimas yra toks pat.

 

Mofenstra pasirinkimas alternatyviam gydymui vietoj mažos inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozės nuolatinės lengvos astmos atveju

Vidutinio sunkumo nuolatine astma sergantiems pacientams taikyti gydymą vienu montelukastu nerekomenduojama. Montelukasto pasirinkimą alternatyviam gydymui vietoj mažos inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozės nuolatine lengva astma sergantiems vaikams galima svarstyti tik pacientams, kuriems paskutiniu metu nebuvo sunkių astmos priepuolių, pareikalavusių geriamųjų kortikosteroidų vartojimo, ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Lengva nuolatine astma apibūdinamas sutrikimas, kurio metu astmos simptomų būna daugiau negu kartą per savaitę, bet mažiau negu kartą per parą, naktinių simptomų daugiau negu du kartus per mėnesį, bet mažiau negu kartą per savaitę, ir plaučių funkcija tarp epizodų būna normali. Jeigu tolesnio gydymo metu (paprastai per vieną mėnesį) astmą pakankamai suvaldyti nepavyksta, remiantis pakopine šios ligos gydymo sistema reikia įvertinti papildomo ar kitokio gydymo nuo uždegimo poreikį. Reikia periodiškai įvertinti, kaip pacientai kontroliuoja astmą.

 

Gydymas Mofenstra, palyginti su kitokiu astmos gydymu

Jeigu Mofenstra vartojama gydymo inhaliuojamaisiais kortikosteroidais papildymui, pastaruosius vaistus staiga pakeisti Mofenstra negalima (žr. 4.4 skyrių).

 

Mėlyna dėžutė (Vokietija, Didžioji Britanija)

Kitų amžiaus grupių pacientams įvairiose šalyse yra kitokių šio vaistinio preparato stiprumų ir dozavimo formų.

 

4 mg kramtomosios tabletės skirtos 2 – 5 metų vaikams.

10 mg tabletės skirtos suaugusiems žmonėms ir 15 metų bei vyresniems paaugliams.

 

4.3                 Kontraindikacijos

 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

 

4.4                 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 

Pacientai turi būti informuoti, jog niekada nevartotų geriamojo montelukasto ūmiems astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti lengvai prieinamų savo įprastų vaistų, tinkamų skubiai pagalbai. Jei įvyksta ūmus priepuolis, reikia vartoti inhaliuojamojo trumpai veikiančio beta adrenoreceptorių agonisto. Pacientai turi kiek galima greičiau pasitarti su savo gydytoju, jeigu jiems reikia daugiau negu paprastai trumpai veikiančio beta adrenoreceptorių agonisto inhaliacijų.

 

Montelukastu staiga pakeisti inhaliuojamuosius ar geriamuosius kortikosteroidus negalima.

 

Duomenų, rodančių, kad montelukasto vartojant kartu geriamaisiais kortikosteroidais galima sumažinti pastarųjų vaistų dozę, nėra.

 

Pacientams, vartojantiems vaistų nuo astmos, įskaitant montelukastą, retais atvejais galima sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss sindromą, t. y. ligą, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, būdavo susiję su gydymo geriamaisiais kortikosteroidais sumažinimu ar jo nutraukimu. Galimybės, kad leukotrienų receptorių antagonistai gali būti susiję su Churg-Strauss sindromo pasireiškimu, negalima nei įrodyti, nei paneigti. Gydytojai turi būti pasirengę eozinofilijos, vaskulitinio išbėrimo, plaučių simptomų pasunkėjimo, širdies komplikacijų ir(ar) neuropatijos pasireiškimui jų pacientams. Reikia iš naujo peržiūrėti pacientų, kuriems pasireiškia šių simptomų, būklę bei įvertinti jų gydymo schemas.

 

Mofenstra sudėtyje yra aspartamo, kuris yra fenilalanino šaltinis. Pacientai, kuriems yra fenilketonurija, turi atsižvelgti, kad kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino kiekis, ekvivalentiškas 0,674 mg fenilalanino dozei.

 

4.5                 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 

Montelukastą galima vartoti kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui vartojamais vaistais. Vaistų sąveikos tyrimų duomenimis, rekomenduojama klinikinė montelukasto dozė teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/ noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino farmakokinetikai kliniškai reikšmingos įtakos nedaro.

Pacientai, kurie kartu su montelukastu vartojo fenobarbitalio, montelukasto AUC (plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja laiko ir koncentracijos kreivė) buvo mažesnis maždaug 40%. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, šio vaisto vartoti kartu su CYP 3A4 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas, pacientams, ypač vaikams reikia atsargiai.

Tyrimų in vitro duomenys rodo, kad montelukastas yra stiprus CYP 2 C 8 inhibitorius. Vis dėlto, montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, tipiško vaistų grupės, kurią pirmiausiai metabolizuoja CYP 2 C 8, atstovo) klinikinės vaistų sąveikos tyrimais įrodyta, kad in vivo montelukastas neslopina CYP 2 C 8, todėl manoma, kad vaistų, kurios metabolizuoja minėtas fermentas, pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido, metabolizmui montelukastas reikšmingos įtakos nedaro.

 

4.6                 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Vartojimas nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais nerodo kenksmingo poveikio vaikingumui ar embriono/ vaisiaus vystymuisi. Nedidelė informacija iš esamos nėščių moterų duomenų bazės nerodo priežastinio sąryšio tarp Mofenstra ir sklaidos trūkumų (t. y. galūnių defektų), apie kuriuos retai buvo gauta pranešimų po to, kai vaistas pateko į pasaulinę rinką.

Mofenstra nėštumo metu galima vartoti tik įsitikinus, jog gydymas juo yra neabejotinai būtinas.

 

Vartojimas žindymo laikotarpiu

Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad montelukastas išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Ar montelukastas išsiskiria su moters pienu, nežinoma.

Mofenstra žindyvėms galima vartoti tik įsitikinus, jog gydymas juo yra neabejotinai būtinas.

 

4.7                 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

 

Manoma, kad montelukastas paciento gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus įtakos nedaro. Vis dėlto, labai retais atvejais gauta pranešimų apie mieguistumą ir galvos svaigimą konkretiems žmonėms.

 

4.8                 Nepageidaujamas poveikis

 

Montelukastas buvo įvertintas tokių klinikinių tyrimų metu:

·          10 mg kramtomosios tabletės įvertintos klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo maždaug keturi tūkstančiai 15 metų ir vyresnių pacientų, metu;

·          5 mg kramtomosios tabletės įvertintos klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo maždaug tūkstantis septyni šimtai penkiasdešimt 6 – 14 metų vaikų, metu;

·          4 mg kramtomosios tabletės įvertintos klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo aštuoni šimtai penkiasdešimt vienas 2 – 5 metų vaikas, metu.

 

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pacientams, gydomiems montelukastu, dažnai (nuo ≥1/100 iki <1/10) ir dažniau negu placebą vartojusiems pacientams pastebėta šių su vaisto vartojimu susijusių nepageidaujamų reakcijų:

 

Organų sistemų klasė

15 metų ir vyresni suaugę pacientai

(du 12 savaičių tyrimai, n=795)

6 - 14 metų vaikai

(vienas 8 savaičių tyrimas, n=201 ir du 56 savaičių tyrimai, n=615)

2 - 5 metų vaikai

(vienas 12 savaičių tyrimas, n=461 ir vienas 48 savaičių tyrimas, n=278)

Nervų sistemos sutrikimai

 

Galvos skausmas

 

Galvos skausmas

 

Virškinimo trakto sutrikimai

 

Pilvo skausmas

 

 

Pilvo skausmas

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

 

 

 

 

 

Troškulys

 

Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo nedidelis skaičius astma sergančių pacientų, taikant ilgai trunkantį gydymą, t. y. iki 2 metų suaugusiems žmonėms ir iki 12 mėnesių 6 - 14 metų vaikams, saugumo pobūdis nepakito.

 

Iš viso, 502 dviejų - penkių metų amžiaus vaikai buvo gydomi montelukastu ne trumpiau kaip 3 mėnesius, 338 – 6 mėnesius ar ilgiau ir 534 – 12 mėnesių ar ilgiau. Ilgai trunkančio gydymo metu saugumo pobūdis šiems pacientams taip pat nepakito.

 

Vaistui patekus į rinką gauta pranešimų apie šias nepageidaujamas reakcijas:

 

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai: padidėjęs polinkis į kraujavimą.

Imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, eozinofilinę kepenų infiltraciją.

Psichikos sutrikimai: nenormalūs sapnai (įskaitant košmarus), haliucinacijos, nemiga, irzlumas, nerimas, neramumas, ažitacija (įskaitant agresyvią elgseną), drebulys, depresija, ir labai retais atvejais mintys apie savižudybę bei savižudiškas elgesys (savižudybė).

Nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, apsnūdimas, parestezija ar hipestezija, traukuliai.

Širdies sutrikimai: palpitacija.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai: kraujavimas iš nosies.

Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, burnos sausumo pojūtis, virškinimo sutrikimas, pykinimas, vėmimas.

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai: serumo transaminazių (ALT, AST) kiekio padidėjimas, cholestazinis kepenų uždegimas.

Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioedema, kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys, išbėrimas, mazginė eritema.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant mėšlungį.

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai: astenija ar nuovargis, bendrasis negalavimas, edema, karščiavimas.

Astma sergančių pacientų gydymo montelukastu metu gauta pranešimų apie labai retus Churg-Strauss sindromo (CSS) atvejus (žr. 4.4 skyrių).

 

4.9                 Perdozavimas

 

Specialios informacijos, kaip gydyti montelukasto perdozavimą, nėra. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites vartojant ne didesnę kaip 200 mg montelukasto paros dozę ir trumpalaikių tyrimų metu maždaug vieną savaitę – ne didesnę kaip 900 mg paros dozę klinikai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių nebuvo.

Po to, kai vaistas pateko į rinką ir klinikinių montelukasto tyrimų metu gauta pranešimų apie ūmaus perdozavimo atvejus. Jiems priskirti pranešimai apie suaugusius žmones ir vaikus, suvartojusius dozę, atitinkančią 1000 mg montelukasto (maždaug 61 mg/kg kūno svorio 42 mėnesių vaikui). Pastebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko saugumo pobūdį suaugusiems žmonėms ir vaikams. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepageidaujamų reiškinių nebuvo. Dažniausiai pastebėti nepageidaujami reiškiniai, tokie kaip pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas, atitiko montelukasto saugumo pobūdį.

Ar montelukastą įmanoma pašalinti peritonine dialize arba hemodialize, nežinoma.

 

 

 

5.                   FARMAKOLOGINĖS savybės

 

5.1                 Farmakodinaminės savybės

 

Farmakoterapinė grupė. Kiti sisteminio poveikio vaistai nuo obstrukcinių kvėpavimo takų ligų. Leukotrienų receptorių antagonistai.

ATC kodas. R03D C03.

 

Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, įskaitant mastocitus ir eozinofilus. Šie svarbūs astmą skatinantys mediatoriai prisijungia prie cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptorių, kurių yra žmogaus kvėpavimo takuose, ir sukelia šių takų pokyčius, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekrecijos, kapiliarų laidumo pokyčius bei eozinofilų kaupimąsi.

Montelukastas yra veiklus geriamasis junginys, kuriam būdingas didelis afinitetas ir selektyvumas prisijungiant prie CysLT1 receptorių. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina LTD4 inhaliacijos sukeltą bronchų spazmą. Išgėrus montelukasto, bronchus plečiantis poveikis pasireiškė per 2 valandas. Beta adrenoreceptorių agonistų sukeltas bronchų išsiplėtimas papildo montelukasto sukeltą tokį patį poveikį. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, kurį sukėlė provokacija antigenu. Suaugusiems žmonėms ir vaikams montelukastas, palyginti su placebu, periferiniame kraujyje sumažino eozinofilų skaičių. Kito tyrimo metu montelukastas reikšmingai sumažino eozinofilų kiekį kvėpavimo takuose (matuojant skrepliuose). Suaugusiems žmonėms ir 2 – 4 metų vaikams montelukastas, palyginti su placebu, periferiniame kraujyje sumažino eozinofilų skaičių ir pagerino klinikinę astmos kontrolę.

Tyrimo, kuriame dalyvavo suaugę žmonės, metu 10 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, reikšmingai pagerino, palyginti su placebu, rytinį FEV1 (10,4 %, palyginti su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), didžiausio iškvėpimo greičio (PEFR) amplitudinę moduliaciją (24,5 l/min., palyginti su 3,3 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir reikšmingai sumažino bendrą beta adrenomimetikų suvartojimą (-26,1%, palyginti su -4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio). Pacientų praneštų dienos ir nakties astmos simptomų balai buvo reikšmingai geresni, negu placebo.

Tyrimais su suaugusiais žmonėmis įrodyta, kad montelukastas papildo kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (atitinkamas FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną kartu su montelukastu, palyginti su beklometazono vartojimu: 5,43%, palyginti su 1,04 %; palyginti su beta adrenoreceptorių agonistų vartojimu: -8,70 %, palyginti su 2,64 %). Montelukastas, palyginti su inhaliuojamuoju beklometazonu (buvo inhaliuojama per tarpinę 200 mikrogramų du kartus per parą), sukėlė greitesnį pradinį atsaką, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydymo veiksmingumas, gydant beklometazonu, buvo didesnis (atitinkamas FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio vartojant montelukastą, palyginti su beklometazono vartojimu: 7,49%, palyginti su 13,3%; palyginti su beta adrenoreceptorių agonistų vartojimu: -28,28%, palyginti su -43,89%). Vis dėlto, didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginti su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50% pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo, palyginti su pradiniu lygiu, vidutiniškai 11% ir daugiau, tuo tarpu toks pat atsakas pasireiškė 42% montelukastu gydytų pacientų).

12 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo metu 2 - 5 metų vaikams 4 mg montelukasto, vartojamo vieną kartą per parą, pagerino, palyginus su placebu, astmos kontrolės rodiklius, neatsižvelgiant į kartu skiriamą palaikomąjį gydymą (inhaliuojamaisiais ar purškiamais kortikosteroidais ar inhaliuojamuoju ar purškiamu natrio kromoglikatu). 60% pacientų kitoks palaikomasis gydymas netaikytas. Montelukastas, palyginti su placebu, reikšmingai palengvino dieninius simptomus (įskaitant kosulį, dusulį, pasunkėjusį kvėpavimą ir aktyvumo ribojimą) bei naktinius simptomus, taip pat reikšmingai sumažino, palyginti su placebu, beta adrenoreceptorių agonistų vartojimą pagal poreikį bei pagalbos kortikosteroidais poreikį astmos paūmėjimų metu. Montelukastą vartojantiems pacientams buvo reikšmingai daugiau parų be astmos negu pacientams, kurie vartojo placebą. Gydomasis poveikis pasireiškė po pirmosios dozės.

12 savaičių placebu kontroliuojamo tyrimo metu 2 - 5 metų vaikams, sergantiems lengva astma su paūmėjimų epizodais, 4 mg montelukasto, vartojamo vieną kartą per parą, reikšmingai (p £ 0,001) sumažino kasmetinį astmos paūmėjimo epizodų (PE)dažnumą, palyginti su placebu (atitinkamai 1,60 PE, palyginti su 2,34 PE) (PE apibūdinamas kaip paūmėjimas, kurio metu ≥ 3 paras iš eilės būna dieninių simptomų, reikalaujančių beta adrenoreceptorių agonistų ar geriamųjų arba inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimo, arba dėl astmos guldymo į ligoninę). Kasmetinių PE dažnumas sumažėjo 31,9% (95% PI 16.9, 44.1).

8 savaičių tyrime, kuriame dalyvavo 6 - 14 metų vaikai, 5 mg montelukasto dozė, vartojama kartą per parą, reikšmingai pagerino, palyginti su placebu, kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 %, palyginti su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, PEFR amplitudinę moduliaciją – 27,9 l/min., palyginti su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažino beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo poreikį
(-11,7 %, palyginti su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).

12 mėnesių kinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 6 - 14 metų vaikai, sergantys lengva nuolatine astma, palygintas montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumas. Tyrimo duomenimis, montelukastas ir flutikazonas vienodai didina parų, kurių metu nereikalinga pagalba dėl astmos (PBPA) procentą. Vidutiniškai per 12 mėnesių gydymo periodą PBPA montelukasto vartojusiems pacientams padidėjo nuo 61,6 iki 84,0, o flutikazono vartojusiems pacientams – nuo 60,9 iki 86,7. Skirtumas tarp grupių logaritminėje skalėje PBPA procentais buvo -2,8% (95% PI -4,7, - 0,9). Be to, ir flutikazonas, ir montelukastas pagerino astmos kontroliavimą pagal antraeilius kintamuosius dydžius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo periodą:

-                 FEV1 montelukasto vartojusiems pacientams padidėjo nuo 1,83 litro iki 2,09 litro o flutikazono vartojusiems pacientams – nuo 1,85 litro iki 2,14 litro. Skirtumas tarp grupių logaritminėje skalėje FEV1 buvo- 0,02 L (95% PI -0,06, 0,02). Apskaičiuoto FEV1 vidutinis padidėjimas procentais nuo pradinio lygio buvo 0,6% montelukasto vartojusiems pacientams ir 2,7% flutikazono vartojusiems pacientams. Apskaičiuoto FEV1 pokyčių nuo pradinio lygio skirtumas procentais logaritminėje skalėje buvo- 2,2% (95% PI -3,6, -0,7).

-                 Parų, kurių metu reikėjo vartoti beta adrenoreceptorių agonisto, procentas sumažėjo nuo 30,0 iki 15,4 montelukasto vartojusiems ir nuo 38 iki 12,8 flutikazono vartojusiems pacientams. Skirtumas tarp grupių logaritminėje skalėje procentais parų, kurių metu reikėjo vartoti beta adrenoreceptorių agonisto, buvo 2,7 (95% PI 0,9, 4,5).

-                 Montelukasto vartojusių pacientų grupėje buvo 32,2% ir flutikazono grupėje 25,6% pacientų, kuriems buvo astmos priepuolių (astmos priepuoliu buvo laikomas ligos paūmėjimas, dėl kurio reikia vartoti geriamųjų steroidų, neplanuotai lankytis pas gydytoją, kviesti greitąją medicinos pagalbą ar gultis į ligoninę). Santykinė rizika (95 % PI) yra prilygsta 1,38 (1,04, 1,84).

-                 Gydymo laikotarpiu sisteminio poveikio kortikosteroidų (dažniausiai geriamųjų) reikėjo 17,8% pacientų, kurie vartojo montelukasto ir 10,5% pacientų, vartojusių flutikazono. Skirtumas tarp grupių logaritminėje skalėje buvo 7,3% (95% PI 2,9, 11,7)

12 savaičių tyrimo metu suaugusiems žmonėms montelukastas reikšmingai sumažino fizinio krūvio sukeltą bronchų spazmą (Exercise-Induced Bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukasto, – 22,33 %, palyginti su 32,40 %, vartojant placebo; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min., palyginti su 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat nustatytas trumpalaikio tyrimo, kuriame dalyvavo nuo 6 iki 14 metų vaikai, metu: didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 %, palyginti su 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min., palyginti su 27,98 min. Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis įrodytas dozavimo intervalo pabaigoje vaisto vartojant kartą per parą.

Acetilsalicilo rūgščiai jautriems pacientams, sergantiems astma, kurie vartoja inhaliuojamųjų ir/ ar geriamųjų kortikosteroidų, taikant gydymą montelukastu, reikšmingai pagerėjo, palyginti su placebu, astmos kontrolė (FEV1 pakito 8,55 %, palyginti su -1,74 % pradinio lygio pokyčiu, ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 %, palyginti su 2,09 % pokyčiu nuo pradinio lygio).

 

5.2     Farmakokinetinės savybės

 

Absorbcija. Išgertas montelukastas yra greitai absorbuojamas. Suaugusiam pacientui išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Geriamojo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis valgymas biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos nedaro. Vaistas buvo saugus ir veiksmingas klinikiniuose tyrimuose, kurių metu kramtomosios tabletės buvo vartojamos nekreipiant dėmesio į valgymo laiką.

Suaugusiems pacientams išgėrus 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax būna po 2 valandų. Šios vaisto formos vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %. Įprastinis valgymas jį sumažina iki 63 %.

2 - 5 metų vaikams išgėrus 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax būna po 2 valandų. Vidutinis Cmax būna 66 % didesnis, o vidutinis Cmin – mažesnis, negu suaugusiems žmonėms išgėrus 10 mg tabletę.

Pasiskirstymas. Daugiau kaip 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai kraujo plazmoje nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, yra vidutiniškai 8 ‑ 11 litrų. Radioaktyvumu žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis rodo, kad pro hematoencefalinį barjerą jo prasiskverbia labai mažai. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviosios medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.

Biotransformacija. Montelukastas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Tyrimų metu vartojant gydomaisiais dozes, kraujo plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracija, nei vaikams, nei suaugusiems žmonėms montelukasto metabolitų kraujo plazmoje nustatyti neįmanoma.

Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis rodo, kad montelukasto metabolizme dalyvauja citochromo P450 3A4, 2A6 ir 2C9 izofermentai. Tolesnių in vitro tyrimų su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, gydomosios montelukasto koncentracijos plazmoje neslopina citochromo P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ar 2D6 izofermentų aktyvumo. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.

Šalinimas. Sveikiems suaugusiems žmonėms montelukasto plazmos klirensas yra vidutiniškai 45 ml/min. Išgėrus radioaktyvumu žymėtą montelukasto dozę, 86 % radioaktyviosios medžiagos buvo nustatyta per 5 paras sukauptose išmatose ir <

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama