Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

MONTELUKAST-RATIOPHARM 5MG KRAMT. TAB. N28

Vaistai
  Gamintojas:
RATIOPHARM GMBH

PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI

 

Montelukast – ratiopharm 5 mg kramtomosios tabletės

Vaikams nuo 6 iki 14 metų

Montelukastas

 

Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.

-        Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.

-        Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

-                 Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų) .

-                 Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

 

Lapelio turinys

1.       Kas yra Montelukast – ratiopharm 5 mg ir kam jis vartojamas

2.       Kas žinotina prieš vartojant Montelukast – ratiopharm 5 mg

3.       Kaip vartoti Montelukast – ratiopharm 5 mg

4.       Galimas šalutinis poveikis

5.       Kaip laikyti Montelukast – ratiopharm 5 mg

6.       Kita informacija

 

 

1.       KAS YRA Montelukast - ratiopharm 5 MG IR KAM JIS VARTOJAMAS

 

Montelukastas yra leukotrienų receptorių antagonistas. Jis blokuoja plaučiuose natūraliai atsirandančias medžiagas, vadinamas leukotrienais, kurie Jūsų vaikui sukelia kvėpavimo takų susiaurėjimą ir patinimą (uždegimą) ir gali nulemti astmos simptomus.

 

Gydytojas paskyrė montelukastą Jūsų vaiko astmos gydymui. Montelukastas vartojamas:

·                pacientų gydymui, kurių astmos požymiai nepakankamai kontroliuojami jau vartojamais vaistais ir kuriems reikalingas papildomas gydymas.

·                kaip alternatyvus gydymas inhaliuojamiesiems kortikosteroidams nuo 6 iki 14 metų pacientams, kurie pastaruoju metu bronchų astmos gydymui geriamųjų kortikosteroidų nevartojo ir, kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų.

·                siekiant išvengti fizinio krūvio sukeliamos astmos simptomų.

 

 

2.             KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT Montelukast - ratiopharm 5 MG

 

Montelukasto vartoti negalima

 

·                jeigu Jūsų vaikui yra alergija (padidėjęs jautrumas) montelukastui arba bet kuriai pagalbinei Montelukast – ratiopharm 5 mg tablečių medžiagai.

 

Specialių atsargumo priemonių reikia

 

Patikrinkite ar žemiau aprašyti įspėjimai Jūsų vaikui yra taikomi šiuo metu ir ar jie buvo anksčiau.

 

Pasakykite gydytojui:

 

·               jeigu Jūsų vaikas jau vartoja kitus vaistus astmai gydyti. Montelukastu negalima pakeisti kitų vaistų, kuriuos paskyrė Jūsų gydytojas.

·                jeigu Jūsų vaikui astma arba kvėpavimas pablogėja arba Jūsų vaikui reikia vartoti beta adrenoreceptorių agonistų inhaliatorių (dar vadinamų bronchus plečiančiais arba inhaliuojamaisiais priepuolį lengvinančiais vaistiniais preparatais) dažniau nei įprastai.

Montelukastas nepadės ūminiam astmos priepuoliui nutraukti ir tokiu atveju jo vartoti niekada negalima. Pasireiškus priepuoliui, turite tiksliai vykdyti gydytojo nurodymus. Labai svarbu visada su savimi turėti lengvai prieinamų vaistų priepuoliui nutraukti (pvz., trumpai veikiančių beta adrenoreceptorių agonistų, kurie dar vadinami bronchus plečiančiais arba inhaliuojamaisiais priepuolį lengvinančiais vaistiniais preparatais).

·               Jeigu Jūsų vaikui atsiranda bet kurių išvardytų simptomų derinys: į gripą panašus susirgimas, sustiprėjęs dusulys, neįprastas dilgčiojimas (adatėlių badymas) ar galūnių tirpimas ir (arba) bėrimas. Jeigu šie simptomai yra ilgalaikiai arba sunkėja, nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos. Labai mažai daliai pacientų, vartojančių vaistų nuo astmos, įskaitant montelukastą, pasireiškė reta būklė (Churg-Strauss‘o sindromas), sukelianti šiuos simptomus.

 

Kitų vaistų vartojimas

 

Montelukastas gali turėti įtakos kitų vaistų poveikiui. Savo ruožtu, kai kurie vaistai gali turėti įtakos montelukasto poveikiui.

 

Montelukasto poveikis gali susilpnėti, kai jis vartojamas kartu su:

·     tam tikrais vaistais, vartojamais epilepsijai gydyti (fenitoinu ir fenobarbitaliu).

·     vaistu, vartojamu tuberkuliozei ir kai kurioms kitoms infekcijoms gydyti (rifampicinu).

 

Jeigu Jūsų vaikas vartoja arba neseniai vartojo vaistų, išvardytų anksčiau arba bet kokių kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

Montelukasto vartojimas su maistu ir gėrimais

 

Montelukasto negalima vartoti valgio metu; jį reikia vartoti likus mažiausiai 1 valandai iki valgio arba praėjus 2 valandoms po valgio.

 

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

 

Šis poskyris nėra taikomas Montelukast – ratiopharm 5 mg tabletėms, kadangi jos skirtos vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus, tačiau toliau pateikta informacija yra susijusi su veikliąja medžiaga - montelukastu.

 

Montelukasto nėštumo metu ar įtariant nėštumą vartoti negalima, nebent taip paskiria gydytojas neabejotinai būtinais atvejais. Moterims, vartojančioms montelukastą, žindyti negalima. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad montelukastas išsiskiria su moters pienu.

 

Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

 

Vairavimas ir mechanizmų valdymas

 

Šis poskyris nėra taikomas Montelukast – ratiopharm 5 mg tabletėms, kadangi jos skirtos vaikams nuo 6 iki 14 metų amžiaus, tačiau toliau pateikta informacija yra susijusi su veikliąja medžiaga - montelukastu.

 

Manoma, kad montelukastas neveikia Jūsų gebėjimo vairuoti automobilį arba valdyti mechanizmus. Tačiau kiekvieno žmogaus reakcija į vaistą gali skirtis. Montelukastas (labai retai) gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą.

 

Svarbi informacija apie kai kurias pagalbines Montelukast – ratiopharm 5 mg medžiagas

 

Montelukast – ratiopharm 5 mg sudėtyje yra aspartamo, iš kurios susidaro fenilalaninas (0,842 mg fenilalanino yra vienoje 5 mg tabletėje).

Jeigu Jūsų vaikas serga paveldimu sutrikimu, dėl kurio vaiko organizmas negali tinkamai suskaldyti amino rūgščių, kurios vadinamos fenilalaninu (fenilketonurija), prieš vartojant šį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju. Tabletėse esantis fenilalaninas gali būti kenksmingas sergantiems fenilketonurija.

 

 

3.             KAIP VARTOTI Montelukast - ratiopharm 5 MG

 

Montelukastą visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

 

Montelukasto tabletės

·     Turi būti vartojamos per burną.

·     Turi būti vartojamos net kai Jūsų vaikui nėra astmos simptomų ar jeigu Jūsų vaiką ištinka astmos priepuolis.

·     Negalima vartoti iš karto po valgio; tabletes reikia vartoti likus mažiausiai 1 valandai iki valgio arba praėjus 2 valandoms po valgio.

 

Dozavimas

 

Įprasta dozė vaikams nuo 6 iki 14 metų yra viena kramtomoji tabletė per parą, kurią reikia pavartoti vakare.

 

Jūsų gydytojas paskirs skirtingo stiprumo tabletes kitoms amžiaus grupėms.

 

Jeigu Jūsų vaikui yra inkstų susirgimas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Jeigu Jūsų vaikui yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gydytojas nuspręs ar Jūsų vaikas gali vartoti montelukastą.

 

Pavartojus per didelę dozę

 

Jeigu Jūsų vaikas pavartojo per didelę montelukasto dozę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ar vaistininką.

 

Jeigu Jūsų vaikas pavartojo per daug montelukasto, gali pasireikšti šie simptomai: pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas (įskaitant dirglumą, neramumą, susijaudinimą, įskaitant agresyvų elgesį ir tremorą).

 

Pamiršus pavartoti montelukastą

 

Negalima vartoti dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę. Praleiskite pamirštą dozę ir išgerkite kitą tabletę įprastu laiku.

 

Nustojus vartoti montelukastą

 

Nenustokite vartoti montelukastą, net jeigu simptomų nėra, išskyrus atvejus, kai taip liepė gydytojas. Montelukastas gydo astmą Jūsų vaikui tik vartojamas nuolat.

Jūsų gydytojas Jums patars kaip ilgai reikia vartoti montelukastą, kad būtų tinkamai užtikrinta Jūsų vaikui astmos kontrolė.

 

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

 

 

4.       galimAS ŠALUTINIS poveikiS

 

Montelukastas, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

 

Nedelsdami turite pranešti gydytojui, jeigu Jūsų vaikui pasireiškia vienas arba daugiau iš šių simptomų:

Astma sergantiems pacientams, kurie buvo gydomi montelukastu, labai retai buvo gaunama pranešimų apie tokių simptomų derinį, kaip į gripą panašus susirgimas, sustiprėjęs dusulys, neįprastas dilgčiojimas (adatėlių badymas) ar galūnių tirpimas ir (arba) bėrimas (Churg-Strauss‘o sindromas) (žr. 2 sk. „Specialių atsargumo priemonių reikia“).

 

Klinikinių tyrimų metu nustatytas toliau išvardytas šalutinis poveikis

 

Dažnas (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 100, bet mažiau kaip 1 iš 10 pacientų)

·     galvos skausmas (tyrimai su 5 mg tabletėmis)

·     pilvo skausmas (tyrimai su 10 mg tabletėmis)

 

Dažniausiai jis buvo nestiprus ir pasireiškė dažniau pacientams, vartojusiems montelukastą, negu placebą (tabletę, neturinčią vaistinės medžiagos).

 

Be to, vaistui patekus į rinką, pranešta apie toliau išvardytą šalutinį poveikį

 

Padidėjęs polinkis į kraujavimą, palpitacijos, galvos svaigimas, mieguistumas, nenormalaus dilgčiojimo (adatėlių badymas) pojūčiai (parestezijos), tirpimas (hipestezija), traukuliai, viduriavimas, burnos sausmė, virškinimo sutrikimas(dispepsija), pykinimas, vėmimas, kraujosruvos, jautrūs raudoni guzai po oda (mazginė raudonė), sąnarių skausmas(artralgija), raumenų skausmas (mialgija), raumenų mėšlungis, silpnumas ir nuovargis, bendras negalavimas, patinimas dėl skysčių užsilaikymo (edema), alerginės reakcijos, įskaitant patinimą veido, lūpų, liežuvio ir (arba) gerklės (angioneurozinė edema), apsunkintą kvėpavimą (anafilaksija) ar rijimą, niežulį, bėrimą ar dilgėlinę, kepenų uždegimas, haliucinacijos, miego sutrikimai, įskaitant košmarus, nemiga, dirglumas, susijaudinimas, įskaitant agresyvų elgesį, neramumas, drebulys, nerimas, liūdesio jausmas (depresija), savižudiškos mintys ir veiksmai

 

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

 

5.       KAIP LAIKYTI Montelukast - ratiopharm 5 mg

 

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

 

Ant pakuotės po "Tinka iki" nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Montelukast – ratiopharm 5 mg vartoti negalima. Pirmieji du skaitmenys nurodo mėnesį, o paskutiniai keturi skaitmenys nurodo metus. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

 

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

 

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti kartu su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

 

 

6.      KITA INFORMACIJA

 

Montelukast – ratiopharm 5 mg sudėtis

 

-        Veiklioji medžiaga yra montelukastas.

Vienoje kramtomojoje tabletėje yra 5 mg montelukasto (montelukasto natrio druskos pavidalu).

-        Pagalbinės medžiagos yra manitolis (E421), mikrokristalinė celiuliozė, mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė, raudonasis geležies oksidas (E 172), kroskarmeliozės natrio druska, vyšnių skonio medžiaga, aspartamas (E951) ir magnio stearatas (E572).

 

 

Montelukast – ratiopharm 5 mg išvaizda ir kiekis pakuotėje

 

Montelukasto 5 mg kramtomosios tabletės yra rausvos, apvalios tabletės. Vienoje jų pusėje išraižyta „M9UT” ir “5”.

 

Lizdinės plokštelės, kuriose yra po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 140, 200 kramtomųjų tablečių ir vienadozės lizdinės plokštelės, kuriose yra 1x49, 1x50, 1x56 kramtomųjų tablečių.

 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas                                       

 

Rinkodaros teisės turėtojas:

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Straβe 3

D-89079 Ulm

Vokietija

 

Gamintojas:

 

Synthon BV

Microweg 22

6545 CM Nijmegen

Nyderlandai

 

Synthon Hispania S.L.

Castello 1

Poligono Las Salinas

08830 Sant Boi de Llobregat

Ispanija

 

Sanico NV

Industriezone 4

Veedijk 59

2300 Turnhout

Belgija

 

Merckle GmbH

Ludwig-Merckle-Strasse 3,

 89143 Blaubeuren

Vokietija

 

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

 

ratiopharm International

Subačiaus g. 23 -2/ Rasų g. 2 – 2

LT – 11350, Vilnius

Tel.: (8-5) 212 3295

Faksas: (8-5) 2608737

 

 

Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2009-11-19

 

Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt


1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

 

Montelukast – ratiopharm 5 mg kramtomosios tabletės

 

 

2.       kokybinė ir kiekybinė sudėtis

 

Vienoje tabletėje yra 5 mg montelukasto (montelukasto natrio druskos pavidalu).

 

Pagalbinė medžiaga: vienoje tabletėje yra 1,5 mg aspartamo (E 951).

 

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

3.       FARMACINĖ forma

 

Kramtomoji tabletė.

 

5 mg kramtomosios tabletės yra rausvos, apvalios, iš abiejų pusių išgaubtos tabletės. Vienoje jų pusėje išraižyta „M9UT” ir “5”.

 

 

4.       klinikinĖ informacija

 

4.1     Terapinės indikacijos

 

Papildomas astmos gydymas tiems pacientams, kuriems lengva arba vidutinio sunkumo nuolatinė astma nepakankamai kontroliuojama inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, ar tiems, kuriems pagal poreikį vartojami trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistai nepakankamai kontroliuoja klinikinius astmos simptomus.

 

Montelukasto 5 mg kramtomąsias tabletes galima pasirinkti alternatyviam gydymui vietoj mažų inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozių lengva nuolatine astma sergantiems pacientams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių astmos priepuolių, pareikalavusių gydymo per burną vartojamais kortikosteroidais, ir kurie akivaizdžiai nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.2 skyrių).

 

Astmos profilaktika pacientams, kuriems vyrauja fizinio krūvio sukeltas bronchų spazmas.

 

4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas

 

Vartoti per burną

 

Vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 14 metų skiriama viena 5 mg kramtomoji tabletė per parą, kurią reikia pavartoti vakare. Jei vartojama atsižvelgiant į valgymą, montelukastą reikia vartoti likus 1 valandai iki valgio arba praėjus 2 valandoms po jo. Šios amžiaus grupės pacientams dozės koreguoti nereikia.

 

Bendrosios rekomendacijos

Montelukasto gydomasis poveikis astmos kontrolės rodikliams pasireiškia per vieną parą. Pacientams reikia patarti tęsti montelukasto vartojimą net tada, kai jų astmos būklė kontroliuojama, taip pat, kai astma pasunkėja.

 

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Nėra duomenų apie vaisto vartojimą pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Dozė vienoda tiek vyrams, tiek moterims.

 

Montelukastas naudojamas alternatyviam gydymui, vietoj gydymo mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, sergant lengva nuolatine astma

Gydymas vien montelukastu nerekomenduojamas pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo nuolatine astma. Reikia pagalvoti apie montelukasto vartojimą, kaip apie alternatyvų pasirinkimą gydymui mažų dozių inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, tik tiems lengva nuolatine astma sergantiems vaikams, kuriems pastaruoju metu nebuvo sunkių, gydymo per burną vartojamais kortikosteroidais reikalaujančių astmos priepuolių, ir kurie nesugeba vartoti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.1 skyrių). Lengva nuolatinė astma apibūdinama astmos simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu vieną kartą per savaitę, bet rečiau negu vieną kartą per parą, naktiniais simptomais, kurie pasireiškia dažniau negu du kartus per mėnesį, bet rečiau negu vieną kartą per savaitę, normalia plaučių funkcija tarp epizodų. Jeigu tęsiant gydymą nepasiekiama pakankama astmos kontrolė (dažniausiai per vieną mėnesį), reikia įvertinti papildomo arba kito priešuždegiminio gydymo, remiantis astmos pakopinio gydymo sistema, poreikį. Periodiškai reikia įvertinti pacientų astmos kontrolę.

 

Gydymas montelukastu kartu su kitais vaistais nuo astmos

Kai gydymas montelukastu skiriamas gydymui inhaliuojamaisiais kortikosteroidais papildyti, montelukastu negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų kortikosteroidų (žr. 4.4 skyrių).

 

4 mg kramtomąsias tabletes galima vartoti nuo 2 iki 5 metų vaikams.

10 mg plėvele dengtas tabletes galima vartoti 15 metų ir vyresniems paaugliams ir suaugusiems.

 

4.3     Kontraindikacijos

 

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

 

4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

 

Pacientams reikia patarti niekada nevartoti per burną montelukasto ūminiams astmos priepuoliams gydyti ir šiam tikslui visada turėti po ranka įprastus atitinkamus ūminiu atveju gelbstinčius vaistus. Jei įvyksta ūminis priepuolis, turėtų būti vartojamas inhaliuojamasis trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistas. Pacientai turėtų keiptis į gydytoją patarimo kaip įmanoma greičiau, jei reikia daugiau trumpo poveikio beta adrenoreceptorių agonistų inhaliacijų negu įprastai.

 

Montelukastu negalima staigiai pakeisti inhaliuojamųjų arba geriamųjų kortikosteroidų.

 

Nėra duomenų, kurie įrodytų, kad galima sumažinti per burną vartojamų kortikosteroidų dozę, kartu vartojant montelukastą.

 

Pacientams, vartojantiems vaistus nuo astmos, taip pat ir montelukastą, retai gali pasireikšti sisteminė eozinofilija, kartais pasireiškianti klinikiniais vaskulito požymiais, atitinkančiais Churg-Strauss‘o sindromą – būklę, dažnai gydomą sisteminio poveikio kortikosteroidais. Šie atvejai dažniausiai, bet ne visada, buvo susiję su per burną vartojamų kortikosteroidų dozės sumažinimu ar jų nutraukimu. Galimybė, kad leukotrienų receptorių antagonistų vartojimas susijęs su Churg-Strauss‘o sindromo pasireiškimu, negali būti nei atmesta, nei įrodyta. Gydytojai turi būti pasirengę, jei pacientams pasireikštų eozinofilija, vaskulitinis bėrimas, pasunkėję plaučių simptomai, širdies komplikacijos ir (arba) neuropatija. Reikia iš naujo įvertinti pacientus, kuriems pasireiškia šių simptomų, bei jų gydymo schemas.

 

5 mg kramtomųjų tablečių sudėtyje yra aspartamo – fenilalanino šaltinio. Pacientai, kurie serga fenilketonurija, turi pagalvoti apie tai, kad kiekvienoje 5 mg kramtomojoje tabletėje yra fenilalanino, kurio kiekis vienoje dozėje yra 0,842 mg.

 

4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

 

Montelukastas gali būti vartojamas kartu su kitais įprastiniais astmos profilaktikai ar ilgalaikiam gydymui skiriamais vaistais. Tiriant vaistų sąveiką, rekomenduojama montelukasto dozė kliniškai svarbaus poveikio toliau išvardytų vaistinių preparatų farmakokinetikai neturėjo: teofilino, prednizono, prednizolono, geriamųjų kontraceptikų (etinilestradiolio/noretindrono 35/1), terfenadino, digoksino ir varfarino.

 

Plotas po koncentracijos plazmoje kreive (AUC) montelukastui sumažėjo apie 40 % pacientams, kuriems kartu buvo skiriama fenobarbitalio. Kadangi montelukastą metabolizuoja CYP 3A4, ypatingai atsargiems reikia būti vaikams, kai montelukastas skiriamas kartu su CYP 3A4 induktoriais, tokiais kaip fenitoinas, fenobarbitalis ir rifampicinas.

 

Tyrimai in vitro parodė, kad montelukastas yra stiprus CYP 2C8 inhibitorius. Vis dėlto montelukasto ir roziglitazono (tiriamojo substrato, atspindinčio CYP 2C8 pirmiausiai metabolizuojamus vaistinius preparatus) klinikinio vaistų sąveikos tyrimo duomenys įrodė, kad montelukastas CYP 2C8 in vivo neslopina. Todėl nesitikima, kad montelukastas žymiai pakeistų šio fermento metabolizuojamų vaistinių preparatų (pvz., paklitakselio, roziglitazono ir repaglinido) metabolizmą.

 

4.6     Nėštumo ir žindymo laikotarpis

 

Vartojimas nėštumo metu

 

Nedaugelio nėštumo stebėjimo duomenys nenurodo priežastinio ryšio tarp montelukasto vartojimo ir raidos anomalijų (t.y. galūnių defektų), apie kurias buvo retų pranešimų vaistiniam preparatui patekus į pasaulinę rinką. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai, kurį sukėlė tik labai didelės dozės. (žr. 5.3 skyrių).

 

Montelukastą nėštumo metu galima vartoti tik neabejotinai būtinais atvejais.

 

Žindymo laikotarpis

 

Nežinoma, ar montelukastas išsiskiria su moters pienu. Tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad montelukastas išsiskiria su pienu (žr. 5.3 skyrių). Montelukasto žindymo laikotarpiu vartoti negalima, nes duomenų apie saugumą kūdikiams nėra.

 

4.7     Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

 

Nesitikima, kad montelukastas paveiktų gebėjimą vairuoti ar valdyti mechanizmus. Tačiau labai retai buvo pranešta apie mieguistumą.

 

4.8     Nepageidaujamas poveikis

 

Montelukastas buvo įvertintas šiuose klinikiniuose tyrimuose:  

 

§                10 mg plėvele dengtos tabletės – dalyvavo apie 4000 nuo15 metų ir vyresnių pacientų;

§                5 mg kramtomosios tabletės – dalyvavo apie 1750 vaikų nuo 6 iki 14 metų;

 

Nepageidaujamas poveikis suskirstytas pagal dažnį: labai dažnas (≥1/10); dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10); nedažnas (nuo ≥1/1 000 iki <1/100); retas (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000); labai retas (<1/10 000) ir dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

 

Apie šias su vaisto vartojimu susijusias nepageidaujamas reakcijas pacientams, gydytiems montelukastu, klinikiniuose tyrimuose pranešta dažnai (> 1/100, < 1/10), ir dažniau kaip placebą vartojusiems pacientams:

 

Organų sistemos klasė

 

15 metų ir vyresni

suaugę pacientai

(du 12 savaičių trukmės tyrimai;

n=795)

 

Vaikai

nuo 6 iki 14 metų

(vienas 8 savaičių trukmės tyrimas; n=201)

(du 56 savaičių trukmės tyrimai; n=615)

Nervų sistemos sutrikimai

galvos skausmas

galvos skausmas

Virškinimo trakto sutrikimai

pilvo skausmas

 

 

Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo nedaug pacientų, pratęsus gydymą iki 2 metų suaugusiesiems ir iki 12 mėnesių vaikams nuo 6 iki 14 metų, saugumo pobūdis nepasikeitė.

 

Toliau išvardytos nepageidaujamos reakcijos buvo nustatytos vaistui patekus į rinką:

 

Širdies sutrikimai

palpitacijos

 

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai

padidėjęs polinkis į kraujavimą

 

Nervų sistemos sutrikimai

galvos svaigimas, mieguistumas, parestezija ir (arba) hipestezija, traukuliai

 

Virškinimo trakto sutrikimai

viduriavimas, burnos sausmė, dispepsija, pykinimas, vėmimas

 

Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Angioneurozinė edema, kraujosruvos, dilgėlinė, niežulys, bėrimas, mazginė raudonė

 

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai

sąnarių skausmas, raumenų skausmas, įskaitant raumenų mėšlungį

 

Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

astenija ir (arba) nuovargis, negalavimas, edema

 

Imuninės sistemos sutrikimai

padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, eozinofilinę kepenų infiltraciją

 

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

padidėjęs transaminazių (ALT, AST) aktyvumas serume, cholestazinis hepatitas

 

Psichikos sutrikimai

neįprasti sapnai, įskaitant košmarus, haliucinacijos, nemiga, padidėjęs psichomotorinis aktyvumas dirglumas, nerimas, neramumas, susijaudinimą, įskaitant agresyvų elgesį, tremoras, depresija, savižudiškas mąstymas ir elgesys (savižudybė) labai retais atvejais.

.

Labai retai pranešta apie Churg-Strauss‘o sindromą (CSS) gydant montelukastu pacientus, kurie serga astma (žr. 4.4 skyrių).

 

4.9     Perdozavimas

 

Simptomai

Vaistui patekus į rinką ir montelukasto klinikinių tyrimų metu buvo pranešimų apie ūminį perdozavimą. Suaugusiesiems ir vaikams, kurie vartojo didesnę kaip 1000 mg dozę (maždaug 61 mg/kg 42 mėnesių vaikui). Stebėti klinikiniai ir laboratoriniai požymiai atitiko suaugusiųjų ir vaikų saugumo pobūdį. Daugumoje pranešimų apie perdozavimą nepranešama apie nepageidaujamus reiškinius. Dažniausiai pasireiškę nepageidaujami reiškiniai atitiko montelukasto saugumo pobūdį ir buvo pilvo skausmas, mieguistumas, troškulys, galvos skausmas, vėmimas ir padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.

 

Gydymas

Nėra specialios informacijos, kaip gydyti perdozavus montelukastą. Lėtinės astmos tyrimų metu suaugusiems pacientams 22 savaites buvo skiriama montelukasto iki 200 mg per parą ir trumpalaikių tyrimų metu apie vieną savaitę – iki 900 mg per parą, bet kliniškai reikšmingų šalutinių reiškinių nebuvo.

 

Nežinoma, ar montelukastas dializuojasi atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.

 

 

5.       FARMAKOLOGINĖS savybės

 

5.1     Farmakodinaminės savybės

 

Farmakoterapinė grupė: leukotrienų receptorių antagonistai

 

ATC kodas – R03D C03.

 

Cisteinil-leukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stiprūs uždegimo eikozanoidai, išskiriami įvairių ląstelių, taip pat mastocitų (putliųjų ląstelių)bei eozinofilų. Šie svarbūs proastminiai mediatoriai susijungia su cisteinil-leukotrienų (CysLT) receptoriais, kurie aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose ir sukelia kvėpavimo takuose įvairių pokyčių, įskaitant bronchų spazmą, gleivių sekreciją, kraujagyslių pralaidumo padidėjimą ir eozinofilų susikaupimą.

 

Montelukastas yra veiklus per burną vartojamas junginys, turintis didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniuose tyrimuose net tokia maža kaip 5 mg montelukasto dozė slopina bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos. Pavartojus montelukasto, po 2 valandų pasireiškė bronchų dilatacija. Prie šio poveikio papildomai prisidėjo ir bronchų dilatacija, sukelta beta adrenoreceptorių agonisto. Gydymas montelukastu slopino ir ankstyvos, ir vėlyvos fazės bronchų spazmą, išprovokuotą antigeno. Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų suaugusiesiems ir vaikams. Kitame tyrime, vartojant montelukastą, labai sumažėjo eozinofilų kvėpavimo takuose (tiriant skrepliuose). Suaugusiesiems ir vaikams nuo 2 iki 14 metų vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, kuomet astmos klinikinių simptomų kontrolė pagerėjo.

 

Tyrimuose su suaugusiaisiais, vartojant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu, labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4% palyginus su 2,7% pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (PEFR) (24,5 l/min palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (‑26,1% palyginus su ‑4,6% pokyčiu nuo pradinio lygio).

Reikšmingai pagerėjo pacientų pranešamų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.

 

Tyrimai su suaugusiaisiais įrodė, kad montelukastas sustiprina kartu vartojamų inhaliuojamųjų kortikosteroidų klinikinį poveikį (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant inhaliuojamąjį beklometazoną ir montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 5,43 % ir 1,04 %; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑8,70 % ir 2,64 %). Palyginus su inhaliuojamuoju beklometazonu (200 µg du kartus per parą per rezervuarą), vartojant montelukastą, pradinis atsakas buvo greitesnis, nors per 12 savaičių tyrimą vidutinis gydomasis poveikis, gydant beklometazonu, buvo didesnis (FEV1 procentinis pokytis nuo pradinio lygio atitinkamai vartojant montelukastą palyginus su beklometazono vartojimu: 7,49% ir 13,3%; vartojant beta adrenoreceptorių agonistą: ‑28,28% ir ‑43,89%). Tačiau didelei daliai pacientų, gydytų montelukastu, palyginus su gydymu beklometazonu, klinikinis atsakas buvo panašus (pvz., 50 % pacientų, gydytų beklometazonu, FEV1 pagerėjo vidutiniškai 11% ir daugiau virš pradinio lygio, kuomet 42% montelukastu gydytų pacientų pasiekė tokį pat atsaką).

 

8 savaičių trukmės tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų, vartojant 5 mg vieną kartą per parą montelukasto, palyginus su placebu, reikšmingai pagerėjo kvėpavimo funkcija (FEV1 – 8,71 % palyginus su 4,16 % pokyčiu nuo pradinio lygio, rytinis PEFR – 27,9 l/min. palyginus su 17,8 l/min. pokyčiu nuo pradinio lygio) ir sumažėjo beta adrenoreceptorių agonistų pagal poreikį vartojimas (‑11,7 % palyginus su +8,2 % pokyčiu nuo pradinio lygio).

 

12 mėnesių trukmės tyrimo, kuriame dalyvavo sergantys lengva nuolatinės eigos astma vaikai nuo 6 iki 14 metų, metu lygintas montelukasto ir inhaliuojamojo flutikazono veiksmingumas astmos kontrolei. Montelukasto poveikis didinant procentinį astmos parų, kai nėra skubios pagalbos vaistų poreikio (rescue-free days (RFDs)), skaičių (pirminis tyrimo tikslas) nebuvo prastesnis negu flutikazono. Po 12 mėnesių gydymo procentinis astmos RFDs skaičius vidutiniškai padidėjo nuo 61,6 iki 84,0 montelukasto grupėje ir nuo 60,9 iki 86,7 flutikazono grupėje. Astmos RFDs procentais mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo statistiškai reikšmingas (‑2,8, 95 % PI -4,7; –0,9), tačiau iš anksto nustatytose ribose nebuvo kliniškai žemesnis. Tiek montelukastas, tiek flutikazonas taip pat pagerino astmos kontrolės antrinius dydžius, įvertintus per 12 mėnesių gydymo laikotarpį:

·     FEV1 padidėjo nuo 1,83 l iki 2,09 l montelukasto grupėje ir nuo 1,85 l iki 2,14 l flutikazono grupėje. FEV1 mažiausiųjų kvadratų vidurkio skirtumas tarp grupių buvo ‑0,02 l (95 % PI ‑0,06; 0,02). Procentinis iš anksto apskaičiuoto FEV1 vidutinis padidėjimas nuo pradinio lygio buvo 0,6 % gydymo montelukastu grupėje ir 2,7 % gydymo flutikazonu grupėje. Procentinio iš anksto apskaičiuoto FEV1 pokyčio nuo pradinio lygio mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: ‑2,2 % (95 % PI ‑3,6; ‑0,7).

·     Procentinis beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo parų skaičius sumažėjo nuo 38,0 iki 15,4 montelukasto grupėje ir nuo 38,5 iki 12,8 flutikazono grupėje. Procentinio beta adrenoreceptorių agonistų vartojimo parų skaičiaus mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas buvo reikšmingas: 2,7 % (95 % PI 0,9; 4,5).

·     Procentinis pacientų, kuriems pasireiškė astmos priepuolis (astmos paūmėjimo laikotarpis, kai reikia gydymo per burną vartojamais steroidais, neplanuoto apsilankymo pas gydytoją, skubios pagalbos skyriuje arba hospitalizacijos), skaičius buvo 32,2 montelukasto grupėje ir 25,6 flutikazono grupėje; šansų santykis (95% PI) buvo reikšmingas: lygus 1,38 (1,04; 1,84).

·     Procentinis pacientų, kuriems tyrimo laikotarpiu prireikė vartoti sisteminių (daugiausia geriamųjų) kortikosteroidų, skaičius buvo 17,8 % montelukasto grupėje ir 10,5 % flutikazono grupėje. Mažiausiųjų kvadratų vidurkių skirtumas tarp grupių buvo reikšmingas: 7,3 % (95 % PI 2,9; 11.7).

 

12 savaičių tyrime, vartojant montelukastą suaugusiesiems, reikšmingai sumažėjo fizinio krūvio sukeliamas bronchų spazmas (exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukastą, – 22,33 % palyginus su 32,40 %, vartojant placebą; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min. ir 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat pasireiškė trumpalaikiame tyrime, kuriame dalyvavo vaikai nuo 6 iki 14 metų (didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 % ir 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min. ir 27,98 min.). Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis pasireiškė vieną kartą per parą vartojimo laikotarpio pabaigoje.

 

Aspirinui jautriems pacientams, kurie serga astma, kartu vartojantiems inhaliuojamuosius ir (arba) geriamuosius kortikosteroidus, gydant montelukastu, palyginus su placebu, labai pagerėjo astmos kontrolė (FEV1 – 8,55 % palyginus su -1,74 % pokyčiu nuo pradinio lygio ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 % palyginus su 2,09 % pokyčiu nuo pradinio lygio).

 

5.2     Farmakokinetinės savybės

 

Absorbcija

Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui pavartojus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po 3 valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas jam ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo maitinimosi laiko.

 

Suaugusiems pacientams, pavartojusiems 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %. Įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.

 

Vaikams nuo 2 iki 5 metų, pavartojusiems 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax susidaro po 2 valandų. Vidutinė Cmax  yra 66 % didesnė, o vidutinė Cmin – mažesnė negu suaugusiesiems, vartojantiems 10 mg tabletes.

 

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 99 % montelukasto susijungia su plazmos baltymais. Montelukasto pasiskirstymo tūris, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, vidutiniškai yra 8‑11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis įrodė, kad jo nedaug praeina pro hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.

 

Biotransformacija

Montelukastas yra intensyviai metabolizuojamas. Atliekant stabilumo tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, neaptinkama patvari

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7