Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

NEBIDO 1000MG/4ML INJ. N1

Vaistai
  Gamintojas:
SCHERING AG

Nebido 1000 mg/4 ml, injekcinis tirpalas
 
 
2.                   KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
 
1 ml tirpalo yra 250 mg testosterono undekanoato, atitinkančio 157,9 mg testosterono.
Vienoje ampulėje, turinčioje 4 ml injekcinio tirpalo, yra 1000 mg testosterono undekanoato.
 
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.                   VAISTO FORMA
 
Injekcinis tirpalas.
Skaidrus, gelsvas, aliejingas tirpalas.
 
 
4.                   KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
4.1                 Terapinės indikacijos
 
Testosterono pakeičiamoji terapija vyrams esant hipogonadizmui, kai testosterono trūkumą patvirtina klinikiniai simptomai ir biocheminiai mėginiai (žr. 4. 4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės).
 
4.2                 Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Vartoti į raumenis.
 
Suaugę ir senyvo amžiaus vyrai
 
Po vieną ampulę Nebido (atitinkančio 1000 mg testosterono undekanoato) švirkščiama kas 10‑14 savaičių. Švirkščiant vaistus tokiu dažnumu išlaikoma pakankama testosterono koncentracija, jis nesikaupia.
Injekcijos turi būti atliekamos labai lėtai. Reikia stengtis švirkšti Nebido giliai į sėdmenų raumenis, laikantis įprastinių injekcijų į raumenis atsargumo priemonių. Ypač reikia saugotis, kad nebūtų sušvirkšta į kraujagyslę. Ampulės turinys turi būti suleidžiamas į raumenį iš karto, kai tik ampulė atidaroma.
 
- Gydymo pradžia
Testosterono koncentraciją kraujo serume reikia tirti prieš pradedant gydyti ir gydymo pradžioje. Atsižvelgiant į testosterono koncentraciją kraujo serume ir klinikinius simptomus, intervalas tarp pirmųjų injekcijų gali būti sumažintas iki 6 savaičių vietoje palaikomajam gydymui rekomenduojamo 10–14 savaičių intervalo. Sušvirkštus šią įsotinamąją dozę, gali būti greičiau pasiekta pakankama pastovioji testosterono koncentracija.
 
Intervalas tarp injekcijų, kaip rekomenduojama, turi būti 10–14 savaičių. Gydymo metu reikia atidžiai stebėti testosterono koncentraciją kraujo serume. Patariama ją tirti reguliariai. Matuoti reikia interavalo tarp injekcijų pabaigoje ir atsižvelgti į klinikinius simptomus. Koncentracija kraujo serume turi būti normos ribų apatiniame trečdalyje. Jei koncentracija kraujo serume mažesnė už normalią, reikia trumpinti intervalą tarp injekcijų. Jei koncentracija kraujo serume didelė, galbūt intervalą tarp injekcijų reikia ilginti.
 
 
 
Vaikai ir paaugliai
Nebido nėra skirtas vaikams ir paaugliams gydyti; klinikinis jo poveikis vyriškosios lyties paaugliams iki 18 metų nebuvo įvertintas.
 
4.3                 Kontraindikacijos
 
Nebido neskiriama, kai
·        yra nuo androgenų priklausoma prostatos arba vyrų krūtų karcinoma;
·        buvo ar yra kepenų auglių;
·        padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar bet kuriai iš pagalbinių medžiagų.
 
4.4                 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Nebido nerekomenduojama skirti vaikams ir paaugliams.
 
Nebido turi būti vartojamas tik patvirtinus hipogonadizmą (hipergonadotropinį ir hipogonadotropinį) ir iki gydymo paneigus kitas priežastis, sukeliančias ligos simptomus. Turi būti aiškių klinikinių testosterono nepakankamumo požymių (antrinių lytinių požymių regresija, kūno sandaros pasikeitimas, astenija, sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos sutrikimai ir kt.), be to, testosterono nepakankamumas turi būti patvirtintas dviem atskirais kraujo tyrimais.
 
Nebido vartojimo vyresniems kaip 65 metų pacientams gydyti patirtis maža. Šiuo metu nėra vienodos nuomonės dėl amžiui specifinių bazinių testosterono reikšmių. Tačiau reikia atsižvelgti, kad fiziologiškai testosterono koncentracija kraujo plazmoje senstant mažėja.
 
Medicininis ištyrimas
Prieš skiriant testosterono, visus pacientus reikia nuodugniai ištirti, kad būtų paneigta prostatos vėžio rizika. Reikia nuolat kruopščiai stebėti prostatą ir krūtis, taikant rekomenduojamus metodus: priešinės liaukos apčiuopą pirštu pro tiesiąją žarną bei PSA (prostatos specifinio antigeno) koncentracijos tyrimą kraujo serume. Testosteronu gydomi pacientai tiriami mažiausiai kartą per metus, o vyresni bei rizikos grupės pacientai (dėl klinikinių ar paveldimų veiksnių) – du kartus per metus.
 
Kartu su testosterono koncentracijos laboratoriniais tyrimais, pacientams, kuriems taikoma ilgalaikė androgenų terapija, periodiškai reikia tikrinti hemoglobiną, hematokritą bei kepenų funkcijos rodiklius.
 
Kadangi laboratorinių tyrimų rezultatai nevienodi, visi testosterono kocentracijos matavimai turi būti atliekami toje pačioje laboratorijoje.
 
Augliai
 
Androgenai gali paspartinti subklinikinio prostatos vėžio ir gerybinės prostatos hiperplazijos progresavimą.
 
Nebido turi būti atsargiai vartojamas vėžiu sergantiems pacientams, kuriems dėl metastazių kauluose yra hiperkalcemijos (ir su ja susijusios hiperkalciurijos) rizika. Šiems pacientams patariama dažnai tirti kalcio koncentraciją kraujo serume.
 
Retai pacientams, kuriems taikoma pakaitinė testosterono terapija, atsiranda gerybinių ar piktybinių kepenų auglių.
 
Kitos būklės
Pacientams, kuriems yra sunkus širdies, kepenų ar inkstų nepakankamumas arba išeminė širdies liga, gydymas testosteronu gali sukelti sunkių komplikacijų, pvz., pabrinkimų su staziniu širdies nepakankamumu ar be jo. Tokiu atveju gydymą būtina nedelsiant nutraukti. Nėra atliktų tyrimų, kurių rezultatai parodytų šio vaistinio preparato efektyvumą ir saugumą pacientams, kurių sutrikusi kepenų arba inkstų funkcija. Todėl tokiems pacientams pakaitinė testosterono terapija turi būti taikoma atsargiai.
 
Paprastai vaisto švirkštimą į raumenis reikalaujama riboti pacientams, kuriems yra įgytų arba paveldėtų kraujo krešėjimo sutrikimų.
 
Nebido atsargiai skirti pacientams, sergantiems epilepsija, migrena, nes gali pablogėti šių pacientų būklė.
 
Gydant androgenais gali pagerėti jautrumas insulinui, kai pakaitinės terapijos metu pasiekiama normali testosterono koncentracija plazmoje.
 
Kai kurie klinikiniai požymiai – dirglumas, nervingumas, antsvoris, ilgai trunkančios arba dažnos erekcijos – gali rodyti pernelyg didelį androgenų kiekį; tuomet būtina koreguoti preparato dozavimą.
 
Gali stipriau pasireikšti iki tol buvusi miego apnėja.
 
Sportininkai, kuriems dėl pirminio ar antrinio hipogonadizmo taikoma pakaitinė testosterono terapija, turi žinoti, kad dėl šio vaistinio preparato veikliosios medžiagos dopingo testas gali būti teigiamas.
 
Androgenai nėra tinkama priemonė sveikų asmenų raumenų augimui didinti ar fizinei galiai gerinti.
 
Nebido turi būti atsisakyta, jeigu laikantis rekomenduojamo dozavimo režimo pernelyg didelio androgenų kiekio sukeliami simptomai išlieka ar vėl atsiranda gydymo metu.
 
Vartojimas
 
Nebido švirkščiama į raumenis. Patirtis rodo, kad švirkščiant aliejinio tirpalo ar ką tik jo sušvirkštus galimos trumpalaikės reakcijos (priverstinis kosulys, kosulio priepuoliai, kvėpavimo distresas). Šių reakcijų galima išvengti preparato švirkščiant labai lėtai.
 
4.5                 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Geriamieji antikoaguliantai
 
Testosteronas ir jo dariniai didina geriamųjų antikoaguliantų aktyvumą. Pacientus, vartojančius tokių antikoaguliantų, reikia atidžiai stebėti, ypač androgenų terapijos taikymo pradžioje arba pabaigoje. Rekomenduojama dažniau tirti protrombino laiką ir nustatyti tarptautinį normalizuotą santykį (INR).
 
Kitos sąveikos
 
Testosterono vartojimas kartu su AKTH arba kortikosteroidais gali paskatinti atsirasti edemų. Todėl šias veikliąsias medžiagas kartu reikia vartoti atsargiai, ypač kai sergama širdies ar kepenų ligomis arba yra polinkis atsirasti pabrinkimams.
 
Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams: androgenai gali sumažinti tiroksiną jungiančio globulino koncentraciją, todėl sumažėja bendra T4 koncentracija serume ir padidėja dervos sugeriamas T3 ir T4 kiekis. Laisvo skydliaukės hormono koncentracija lieka nepakitusi, ir nėra klinikinių skydliaukės funkcijos sutrikimo požymių.
 
4.6                 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Nebidonėra skirtas moterims, taigi jo negalima vartoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims.
 
4.7                 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Nebidonedaro įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti kitus mechanizmus.
4.8                 Nepageidaujamas poveikis
 
Dažniausiai pastebimas nepageidaujamas poveikis – injekcijos vietos skausmas (10 %).
 
Šios nepageidaujamos reakcijos buvo pastebėtos klinikinių tyrimų metu; manoma, kad jos susijusios su Nebido vartojimu (pagal HARTS kūno sistemų bei žodyno terminų sistemą):
 
Organų sistema
Dažni* (>1/100, < 1/10 )
Virškinimo sistema
Viduriavimas
Raumenų ir griaučių sistema
Kojų skausmas,
sąnarių skausmas (artralgija)
Nervų sistema
Svaigulys,
padidėjęs prakaitavimas,
galvos skausmas.
 
 
Kvėpavimo organų sistema
Kvėpavimo sutrikimas
Oda ir jos priedai
Spuogai,
krūtų skausmas, krūtų padidėjimas (ginekomastija), niežėjimas,
odos sutrikimai.
Šlapimo ir lyties organai
Sėklidžių skausmas,
prostatos sutrikimai.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Poodžio hematoma preparato įšvirkštimo vietoje.
 
* Dėl mažo tyriamųjų skaičiaus kiekvienas užregistruotas nepageidaujamas reiškinys su tikėtinu priežastiniu ryšiu patenka į dažnų grupę (>1/100).

Literatūroje pateikiami šios nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios vartojant preparatų, kurių sudėtyje buvo testosterono:
 
Kūno sistema
Nepageidaujamos reakcijos
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti policitemijos (eritrocitozės) atvejai
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Svorio didėjimas, elektrolitų pusiausvyros pokyčiai (natrio, chloridų, kalio, kalcio, neorganinių fosfatų ir vandens susilaikymas) dėl didelės dozės ir (arba) ilgalaikio gydymo
Raumenų ir griaučių sistema
Mėšlungis
Nervų sistema
Nervingumas, priešiškumas, depresija
Kvėpavimo sistema
Miego apnėja
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Labai retai – gelta ir kepenų funkcijų sutrikimai
Oda ir jos priedai
Gali būti įvairių odos reakcijų: spuogai, seborėja, plikimas.
Lytinės sistemos ir krūtų sutrikimai
Lytinio potraukio pokyčiai, padažnėjusi erekcija; gydymas didelėmis testosterono preparatų dozėmis dažnai laikinai sutrikdo ar sumažina spermatogenezę, dėl to sumažėja sėklidės;
pakaitinė testosterono terapija retai gali sukelti nuolatinę, skausmingą erekciją (priapizmą), prostatos sutrikimus, prostatos vėžį**, šlapimo susilaikymą.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Kai vartojamos didelės testosterono dozės ar vaisto vartojama ilgai, organizme kartais gali susilaikyti skysčiai ir atsirasti pabrinkimų.
Galimos padidėjusio jautrumo reakcijos.
 
** Duomenys apie prostatos vėžio riziką, susijusią su testosterono terapija, yra negalutiniai.
 
4.9                 Perdozavimas
 
Perdozavus specifinių gydymo priemonių nėra, išskyrus preparato vartojimo nutraukimą arba dozės sumažinimą.
 
 
5.                   FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
 
5.1                 Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė – androgenai, 3-oksoandrosteno (4) dariniai , ATC kodas – G03B A03
 
Testosterono undekanoatas yra natūralaus androgeno testosterono esteris. Veiklioji forma testosteronas susidaro atskylant šoninei grandinei.
 
Testosteronas – svarbiausias vyro androgenas, jo daugiausia susidaro sėklidėse ir truputis antinksčių žievėje.
 
Testosteronas lemia vyriškų savybių pasireiškimą embriogenezės laikotarpiu, ankstyvoje vaikystėje ir lytinio brendimo laikotarpiu, vėliau – vyriškąjį fenotipą ir nuo androgenų priklausomas funkcijas (pvz., spermatogenezę, priedines lytines liaukas). Jis taip pat veikia odoje, raumenyse, griaučiuose, inkstuose, kepenyse, kaulų čiulpuose, centrinėje nervų sistemoje ir kitur.
 
Priklausomai nuo veikiamojo organo testosterono veikla daugiausia yra androgeninė (pvz., prostata, sėklinės pūslelės, antsėklidis) arba baltymų anabolinė (raumenys, kaulai, kraujodara, inkstai, kepenys).
 
Testosterono poveikis kai kuriems organams pasireiškia po testosterono virtimo estradioliu; pastarasis vėliau jungiasi su estrogeno receptoriais veikiamų ląstelių branduoliuose, pvz., hipofizėje, riebaluose, smegenyse, kauluose ir sėklidžių Leidigo ląstelėse.
 
5.2                 Farmakokinetinės savybės
 
-        Absorbcija
 
Nebido yra į raumenis švirkščiamas testosterono undekanoato depo preparatas ir dėl to išvengia pirmojo prasiskverbimo poveikio. Sušvirkštas į raumenis aliejinis testosterono undekanoatas palaipsniui išlaisvinamas iš “saugyklos” ir kraujo plazmos esterazė jį beveik visiškai suskaido į testosteroną ir undekano rūgštį. Testosterono koncentracijos serume padidėjimą (palyginti su pradine) galima pastebėti praėjus parai po įšvirkštimo.
 
Pastoviosios būklės sąlygos
 
Po pirmosios 1000 mg testosterono undekanoato injekcijos į raumenis hipogonadizmu sergančiam vyrui vidutinė Cmax (38 nmol/l, arba 11 ng/ml) susidaro po 7 parų. Po antros dozės, įšvirkštos praėjus 6 savaitėms po pirmosios, didžiausia testosterono koncentracija buvo maždaug 50 nmol/l (15 ng/ml). Kitas tris injekcijas atliekant reguliariai kas 10 savaičių pastovioji koncentracija pasiekiama tarp trečiosios ir penktosios injekcijos. Vidutinės testosterono Cmax ir Cmin vertės pastoviosios būklės sąlygomis yra atitinkamai apie 37 nmol/l (11 ng/ml) ir 16 nmol/l (5 ng/ml). To paties asmens (intraindividualus) vidurinis Cmin vertės svyravimas (svyravimo koeficientas %) yra 22 % (nuo 9 iki 28 %), o atskirų asmenų (interindividualus) – 34 % (nuo 25 iki 48 %).
 
-        Pasiskirstymas
 
Vyrų serume maždaug 98 % cirkuliuojančio testosterono yra susijungusio su lytinius hormonus jungiančiu globulinu(SHBG) ir albuminu. Tik laisva testosterono frakcija laikoma biologiškai aktyvia. Atliekant intraveninę testosterono infuziją senyviems vyrams, testosterono pusinės eliminacijos periodas yra maždaug viena valanda, o tariamasis pasiskirstymo tūris – maždaug 1,0 l/kg.
-        Metabolizmas
 
Testosteronas, kuris susidaro atskilus esteriui iš testosterono undekanoato, yra metabolizuojamas ir išskiriamas tuo pačiu būdu kaip ir endogeninis testosteronas. Undekano rūgšties metabolizmas vyksta ß-oksidacijos būdu, taip pat kaip ir kitų alifatinių karboksirūgščių. Pagrindiniai aktyvūs testosterono metabolitai yra estradiolis ir dihidrotestosteronas.
 
-        Pašalinimas
 
Testosterono metabolizmas – ekstensyvus hepatinis ir ekstrahepatinis. Pavartojus radionuklidais žymėtojo testosterono, maždaug 90 % radioaktyviosios medžiagos išsiskiria su šlapimu kaip gliukurono ir sieros rūgšties junginiai ir 6 % išsiskiria su išmatomis po enterohepatinės cirkuliacijos. Šlapime taip pat būna androsterono ir etiocholanolono. Įšvirkštus šio depo preparato į raumenis, testosterono pusinės eliminacijos periodas yra 90±40 dienų.
 
5.3                 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Toksikologiniai tyrimai neparodė kitų poveikių, išskyrus tuos, kurie gali būti paaiškinti atsižvelgiant į Nebido hormonų pobūdį.
 
Testosteronas neveikia mutageniškai in vitro naudojant grįžtamosios mutacijos modelį (Ames testą) arba tiriant žiurkėno kiaušidžių ląsteles. Ryšys tarp gydymo androgenais ir tam tikro vėžio buvo atrastas tiriant laboratorinius gyvūnus. Eksperimentuojant su žiurkėmis paaiškėjo, kad po testosterono vartojimo padažnėdavo prostatos vėžio atvejų.
 
Yra žinoma, kad lytiniai hormonai skatina tam tikrų kancerogeninių veiksnių sukeliamų auglių raidą. Šio reiškinio klinikinė svarba nežinoma.
 
Graužikų ir primatų vaisingumo tyrimai parodė, kad gydymas testosteronu gali sumažinti vaisingumą, nes slopinama spermatogenezė; šis poveikis priklauso nuo preparato dozės.
 
 
6.                   FARMACINĖ INFORMACIJA
 
6.1                 Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Benzilbenzoatas, rafinuotas ricinų aliejus.
 
6.2                 Nesuderinamumas
 
Kadangi nėra atlikta suderinamumo tyrimų, šis vaistinis preparatas neturi būti maišomas kartu su kitais preparatais.
 
6.3                 Tinkamumo laikas
 
5 metai.
 
Vaistinis preparatas turi būti vartojamas nedelsiant, kai tik atidaroma ampulė.
 
6.4                 Specialios laikymo sąlygos
 
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
 
6.5                 Pakuotė ir jos turinys
 
5 ml talpos geltonos spalvos stiklo (I tipo) ampulės, kuriose yra 4 ml skysčio.
 
Pakuotės dydis: 1 x 4 ml.
 
6.6                 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
 
 
Tai vienkartinio vartojimo vaistinis preparatas. Nepanaudotą tirpalą išmesti.
 
 
7.                   REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
Schering AG, D-13342 Berlin, Vokietija
 
 
8.                   REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
 
LT/1/05/0222/001
 
 
9.                   PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
 
2005-05-18
 
 
10.                 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
 
2006-11-23
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7