Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

NEPLIT EASYHALER 200MCG 200DOZ.

Vaistai
  Gamintojas:
BERLIN-CHEMIE

 
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
Neplit Easyhaler 200 mikrogramų/dozėje inhaliaciniai milteliai
 
 
2. kokybinė ir kiekybinė sudėtis
 
Veiklioji medžiaga: vienoje nustatytoje dozėje yra 200 mikrogramų budezonido.
Su viena Easyhaler prietaiso dozeį organizmą patenka (praeina kandiklį) toks pats veikliosios medžiagos kiekis kaip išmatuojamas (išeina iš rezervuaro).
 
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3. vaisto forma
 
Inhaliaciniai milteliai. Balti arba beveik balti milteliai.
 
 
4. klinikinĖ informacija
 
4.1     Terapinės indikacijos
 
Lengvos, vidutinio sunkumo arba užsitęsusios sunkios astmos gydymas.
 
4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Vartojimo būdas: milteliai inhaliacijai. Norint, kad poveikis būtų ypač veiksmingas, Neplit Easyhaler 200 reikia vartoti reguliariai.
Terapinis poveikis prasideda tuomet, kai vaisto vartojama kelias dienas ir ypač veiksmingas po kelių savaičių vartojimo.
Kai Neplit Easyhaler 200 keičiami anksčiau vartoti kiti inhaliaciniai vaistai, gydymą reikia skirti kiekvienam ligoniui individualiai. Būtina įvertinti anksčiau vartotą veikliąją medžiagą, dozes ir vartojimo būdą.
Pacientui reikia skirti tokią pradinę inhaliuojamojo budezonido dozę, kuri atitiktų jo ligos sunkumą arba ligos eigos kontrolės laipsnį.
Vaisto pradinė dozė suaugusiesiems (įskaitant senyvo amžiaus asmenis, vaikus ir vyresnius kaip 12 metų jaunuolius), sergantiems lengva astma (II laipsnio) ir 6-12 metų vaikams yra 200-400 mikrogramų per parą. Prireikus, dozę galima didinti iki 800 mikrogramų per parą. Suaugusiesiems, sergantiems vidutinio sunkumo (III laipsnio) ir sunkia (IV laipsnio) astma, vaisto pradinė dozė gali būti iki 1600 mikrogramų per parą. Palaikomoji vaisto dozė nustatoma pagal individualius paciento poreikius, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir atsaką į gydymą vaistu. Dozę reikia koreguoti tol, kol pasiekiama ligos kontrolė, po to dozė palengva mažinama tol, kol astmos būklė veiksmingai kontroliuojama.
 
Vaisto skyrimas du kartus per parą
Suaugusieji, sergantys lengva, vidutinio sunkumo ar sunkia astma (įskaitant senyvus pacientus, vaikus ir vyresnius kaip 12 metų jaunuolius): įprastinė palaikomoji dozė yra 100-400/mkg du kartus per parą. Esant sunkiai astmai, paros dozę galima didinti iki 1600 mikrogramų; ši dozė dalijama į dvi dalis ir po truputį mažinama, kol astmos eiga tampa stabili.
 
6-12 metų vaikai: įprastinė palaikomoji dozė yra 100-200 mikrogramų du kartus per parą. Prireikus, paros dozę galima didinti iki 800 mikrogramų per parą, kuri dalijama į dvi dalis; kai astmos eiga tampa stabili, dozė palengva mažinama.
 
Vaisto skyrimas kartą per parą
Suaugusieji, sergantys lengva ar vidutinio sunkumo astma (įskaitant senyvus pacientus, vaikus ir vyresnius kaip 12 metų jaunuolius): pacientams, kurie iki šiol nesigydė inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, įprastinė palaikomoji vaisto dozė yra 200-400 mkg vieną kartą per parą. Jei pacientas jau anksčiau gydėsi inhaliuojamaisiais kortikosteroidais (pvz., budezonidu arba beklometazono dipropionatu), kurie buvo vartojami du kartus per parą, vaisto galima skirti iki 800 mkg vieną kartą per parą.
 
6-12 metų vaikams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo astma: pacientams, kuriems kortikosteroidų nebuvo skirta arba vartojo inhaliuojamuosius kortikosteroidus (pvz., budezonidą arba beklometazono dipropionatą) du kartus per parą, įprastinė vaisto dozė yra 200-400 mikrogramų vieną kartą per parą.
Prie vartojimo kartą per parą pacientas turi pereiti laikydamasis tos pačios visos paros dozės (atsižvelgiant į vaistą ir jo vartojimo metodą). Dozę reikia palengva mažinti iki mažiausios, reikalingos gerai astmos kontrolei palaikyti. Pacientui reikia nurodyti vaisto vartoti vieną kartą per parą vakare. Labai svarbu, kad vaisto dozė būtų vartojama nuolat ir tuo pačiu laiku kiekvieną vakarą.
Patarimams, kaip reikėtų pereiti prie Neplit Easyhaler 200 vartojimo vieną kartą per parą, jei pacientas niekada nevartojo inhaliuojamųjų kortikosteroidų, pakankamai patyrimo nesukaupta.
Pacientams, ypač vartojantiems vaisto vieną kartą per parą, būtina nurodyti, kad, pablogėjus astmos būklei (pvz., pradėjus dažniau vartoti bronchus plečiančių vaistų arba esant   nuolatiniams sutrikusio kvėpavimo požymiams), reikia padidinti kortikosteroidų dozę - pradedant vartoti vaisto du kartus per parą. Tokie pacientai turi kuo skubiau kreiptis į gydytoją.
Bet kuriuo metu turi būti sudaryta galimybė pavartoti greitai veikiančių bronchus plečiančių vaistų, slopinančių astmos priepuolio simptomus.
 
Vartojimo instrukcija
Būtina įsitikinti, kad gydytojas arba vaistininkas išaiškino pacientui kaip reikia naudotis inhaliatoriumi.
Easyhaler yra prietaisas, veikiantis įkvėpimo metu. Vadinasi, pacientui įkvepiant per burnos kandiklį, veiklioji medžiaga su įkvepiamu oru patenka į kvėpavimo takus.
Pastaba. Labai svarbu nurodyti pacientui, kad:
-          reikia atidžiai perskaityti vaisto informaciniame lapelyje instrukciją apie vaisto vartojimą;
-          norint išlaikyti vaisto stabilumą vartojimo metu ir apsaugoti nuo pažeidimo, atidarius apsauginio maišelio plėvelę (laminatą) prietaisą patartina laikyti su išoriniu (apsauginiu) dangteliu;
-          prieš kiekvieną inhaliaciją prietaisą reikia papurtyti, suaktyvinti;
-          norint užtikrinti optimalų vaisto patekimą į plaučius, sėdint arba atsistojus, įkvėpti reikia stipriai ir giliai;
-          niekad negalima iškvėpti per burnos kandiklį, nes tai sumažins vaisto dozės patekimą; jei taip atsitiktų, pacientui reikia nurodyti kandikliu pastuksenti į stalą arba delną, kad milteliai išbyrėtų, o paskui vaisto vartojimo procedūrą pakartoti iš naujo;
-          niekuomet prietaiso neaktyvinti daugiau kaip vieną kartą, jei milteliai neįkvepiami; jei taip atsitiktų, pacientui reikia nurodyti kandikliu pastuksenti į stalą arba delną, kad milteliai išbyrėtų, o paskui vaisto vartojimo procedūrą pakartoti iš naujo;
-          visuomet uždėkite kandiklio dangtelį ir uždėti apsauginį dangtelį, siekiant apsaugoti nuo netikėto jo suaktyvinimo (vaisto vartojant vėliau - dėl to dozė gali būti per didelė arba nepakankama);
-          norint apsisaugoti nuo ryklės kandidozės ir užkimimo, po vaisto vartojimo reikia burną skalauti vandeniu arba išvalyti dantis;
-          reguliariai nuvalyti kandiklį sausa servetėle; niekuomet nevartoti valymui vandens, nes milteliai jautrūs drėgmei;
-          kai skaitiklis pasiekia nulio padalą, Neplit Easyhaler 200 reikia pakeisti nauju, norsir atrodo, kad prietaise miltelių dar yra.
 
4.3     Kontraindikacijos
 
Padidėjęs jautrumas budezonidui arba pieno baltymams (pieno baltymuose yra nedidelis kiekis laktozės).
 
4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Neplit Easyhaler 200 netinka vartoti ūmiam dusuliui ar astminei būklei gydyti. Tokias ligas reikia gydyti nustatyta tvarka.
Pacientas turi prisiminti, kad Neplit Easyhaler 200  inhaliaciniai milteliai yra profilaktinis gydymas, todėl geriausiam rezultatui pasiekti juos reikia vartoti nuolat, netgi tuomet, kai ligos simptomų nėra. Negalima staiga nutraukti jų vartojimo.
Pacientus, kurių gydymas geriamaisiais kortikosteroidais keičiamas į inhaliuojamuosius kortikosteroidus, taip pat po tokio pakeitimo, reikia prižiūrėti itin atidžiai. Prieš pradedant gydyti didelėmis inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozėmis, skiriant jų du kartus per parą papildomai kartu su įprasta palaikomąja geriamųjų kortikosteroidų doze, pacientų būklė turi būti pakankamai stabili. Apytikriai po 10 dienų pradedama mažinti sisteminių kortikosteroidų paros dozė (pvz., po 2,5 mg prednizolono ar jį atitinkančio preparato kiekvieną mėnesį) iki mažiausios galimos dozės. Gali būti, kad geriamuosius kortikosteroidus pavyks visiškai pakeisti inhaliuojamaisiais. Pacientams, kurių antinksčių žievės funkcija yra pažeista, streso būklės metu, pvz., atliekant operacijas, esant infekcijai, pasunkėjus astmos priepuoliams, gali prireikti papildomai skirti sisteminių kortikosteroidų. Tai tinka ir tiems pacientams, kurie ilgai gydėsi didelėmis inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozėmis. Jiems taip pat gali būti sutrikusi antinksčių funkcija, stiprus antinksčių veiklos slopinimas, todėl tam tikrais streso periodais reikia papildomai skirti sisteminių kortikosteroidų.
Keičiant geriamuosius vaistus inhaliuojamuoju budezonidu, gali atsirasti ligos simptomų, kurių nebuvo gydant sisteminiais gliukokortikoidais, pvz., alerginis rinitas, egzema, raumenų ir sąnarių skausmas. Šioms būklėms gydyti reikia skirti tam tikrų vaistų.
Mažinant sisteminių kortikosteroidų vartojimą, kai kuriems pacientams esti nespecifinių negalavimų, nors jų kvėpavimo funkcija nepakinta ar netgi pagerėja. Tokius pacientus reikia padrąsinti tęsti gydymą inhaliuojamuoju budezonidu ir mažinti geriamųjų kortikosteroidų vartojimą, jei nėra klinikinių simptomų, pvz., antinksčių funkcijos nepakankamumo, rodančių, kad taip elgtis negalima.
Kaip ir tais atvejais, kuomet skiriama inhaliuojamoji terapija, gali įvykti paradoksinis bronchų spazmas, pasireiškiantis tuoj pat po vaisto pavartojimo švokštimu ir pasunkėjusiu kvėpavimu. Paradoksinis bronchų spazmas nedelsiant gydomas greitai veikiančiais inhaliuojamaisiais bronchus plečiančiais vaistais.Tuoj pat reikia nustoti vartoti budezonidą, įvertinti paciento būklę ir, prireikus, skirti alternatyvų gydymą.
Jei, nežiūrint gerai kontroliuojamo gydymo, ūmūs dusulio priepuoliai kartojasi, reiki skirti greitai veikančių inhaliuojamųjų bronchodilatatorių ir pakartotinai ištirti ligonio būklę. Jei, skiriant didžiausią inhaliuojamųjų kortikosteoidų dozę astmos simptomų tinkamai kontroliuoti nepavyksta, pacientams gali prireikti skirti trumpą gydymo kursą sisteminiais kortikosteroidais. Tokiais atvejais reikia tęsti inhaliuojamųjų kortikosteroidų vartojimą kartu su geriamąja forma.
Inhaliuojamųjų kortikosteroidų sisteminis poveikis gali atsirasti, kai jie ilgai vartojami didelėmis dozėmis. Tačiau tai pasitaiko žymiai rečiau nei vartojant geriamuosius kortikosteroidus. Galimi sisteminio poveikio simptomai yra antinksčių funkcijos slopinimas, vaikų ir paauglių lėtesnis augimas, kaulų tankio sumažėjimas, katarakta ir glaukoma. Todėl svarbu, kad inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozė būtų palengva sumažinta iki galimai mažiausios, kurios dėka palaikoma sėkminga astmos kontrolė.
Patariama reguliariai tikrinti vaikų, ilgai gydomų inhaliuojamaisiais kortikosteroidais, ūgį. Jei augimas sulėtėja, reikia iš naujo įvertinti gydymą dėl inhaliuojamųjų kortikosteroidų kiekio galimo sumažinimo, jei tai įmanoma, iki mažiausios dozės, kuri užtikrintų astmos kontrolę. Be to, reikėtų apsispręsti, ar paciento nereikia siųsti konsultuotis su vaikų pulmonologu.
Pacientai, ilgai gydyti geriamaisiais kortikosteroidais, dėl ilgalaikio poveikio gali jausti sutrikusios antinksčių funkcijos poveikį. Nutraukus geriamųjų kortikosteroidų vartojimą, būklės atsistatymas gali trukti ilgai, todėl nuo geriamųjų steroidų priklausantiems pacientams, gydomiems budezonidu, ilgai gali išlikti antinksčių funkcijos sutrikimų pavojus. Esant tokioms aplinkybėms, reikia nuolat kontroliuoti hipofizės-antinksčių (HPA) sistemos funkciją.
Norint sumažinti pienligės ir užkimimo pavojų, pacientui reikia patarti po kiekvienos inhaliuojamųjų kortikosteroidų dozės gerai išskalauti burną arba išvalyti dantis. Pienligę galima greitai pagydyti vietiniai veikiančiais vaistais nuo grybelio, nenutraukiant inhaliuojamojo budezonido vartojimo.
Astmos simptomai gali paūmėti dėl kvėpavimo takų infekcijos ir dėl to gali prireikti skirti tam tikrų antibiotikų. Tokiems pacientams gali tekti padidinti inhaliuojamojo budezonido dozę, taip pat skirti trumpalaikį gydymą geriamaisiais kortikosteroidais. Kaip greičiausią priemonę bronchų astmos priepuoliui nuslopinti reikėtų vartoti greitai veikiančius inhaliuojamuosius bronchodilatatorius.
Pacientams, sergantiems aktyvia ir neaktyvia plaučių tuberkulioze, prieš pradedant gydymą Neplit Easyhaler 200, reikia skirti ypatingą priežiūrą ir atitinkamą gydymą. Panašiai reikia elgtis su pacientais, sergančiais kvėpavimo sistemos ligomis, kurias sukelia grybeliai, virusai ar kitos infekcijos: juos reikia atidžiai kontroliuoti ir prižiūrėti, Neplit Easyhaler 200 galima skirti vartoti tik tuomet, jei šioms infekcijoms gydyti skirtas atitinkamas gydymas.
Esant gausiai kvėpavimo takų sekrecijai, gali prireikti trumpai skirti gydymą geriamaisiais kortikosteroidais.
Esant smarkiai sutrikusiai kepenų funkcijai, gydymas inhaliuojamuoju budezonidu gali sukelti eliminacijos greičio sumažėjimą ir tokiu būdu sustiprinti sisteminį prieinamumą. Dėl to galimas sisteminis poveikis ir tokiems pacientams reikėtų reguliariai tikrinti hipofizės-antinksčių ašies funkciją. 
Reikia vengti skirti kartu ketokonazolio arba kitų stiprių CYP3A4 inhibitorių (žr. sk. 4.5.). Jei tai neįmanoma, tai tarp sąveikaujančių vaistų vartojimo laiko reikia išlaikyti didžiausią galimą pertrauką.
Šio vaisto negalima skirti pacientams, sergantiems tokiomis retomis įgimtomis ligomis kaip nepakantumas galaktozei, įgimta Lapp tipo laktazės stoka arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija.
 
4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Budezonido irimą lėtina medžiagos, kurių metabolizmui reikalingas CYP3A4 fermentas (tai yra, itrakonazolis, ritonaviras, nelfinaviras, ciklosporinas, etinilestradiolis ir troleandomicinas). Skiriant kartu vartoti šiuos CYP3A4 inhibitorius gali padidėti budezonido koncentracija kraujo plazmoje. Trumpalaikiam gydymui (kai vaisto vartojama 1-2 savaites) tai nereikšminga, bet gydant ilgai reikia šias savybes įvertinti.
 
4.6     Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Duomenys apie 2000 nėščiųjų, kurios vartojo inhaliuojamąjį budezonidą, rodo, kad teratogeninio poveikio pavojaus nėra. Tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais nustatyta, kad gliukokortikoidai sukelia raidos sutrikimus (žr. sk.5.3). Tai mažai tikėtina, jei vaisto skiriama žmonėms rekomenduojamomis dozėmis.
Tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais taip pat nustatyta, kad prenataliai veikiantis gliukokortikoidų perteklius padidina intrauterinio vystymosi sulėtėjimo, suaugusiųjų širdies ir kraujagyslių ligų pavojų, sukelia pastovius gliukokortikoidinių receptorių pakitimus, o gliukokortikoidai, veikdami mažesnėmis nei teratogeninį poveikį sukeliančiomis dozėmis, sukelia neuromediatorių apykaitos bei elgesio pakitimus.
Nėštumo metu inhaliuojamąjį budezonidą reikėtų skirti vartoti tik tuomet, kai jo nauda viršija galimą pavojų. Reikėtų vartoti mažiausią veiksmingą budezonido dozę, užtikrinančią tinkamą astmos būklės kontrolę.
Ar budezonido patenka į motinos pieną, nežinoma. Inhaliuojamojo budezonido žindyvėms reikėtų skirti tik įvertinus, kad jo vartojimo nauda motinai yra didesnė nei galima rizika vaikui.
 
4.7     Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus nepasitaikė.
 
4.8     Nepageidaujamas poveikis
 
Galimi nepageidaujamo poveikio požymiai išvardyti pagal organų sistemų klases ir jų dažnį.
Labai dažni (>1/10), dažni (>1/100 - <1/10), nedažni (>1/1000 - <1/100), reti (>1/10 000 –
 <1/1 000), labai reti (<1/10 000), tarp jų pavieniai atvejai.
 
 
Labai dažni
(>1/10)
Dažni
(>1/100 - <1/10)
Nedažni
(>1/1000 - 1/100)
Reti (>1/10 000 –<1/1 000)
Labai reti (<1/10 000, tarp jų pavieniai atvejai)
Infekcijos ir
infestacijos
 
nosiaryklės kandidozė
 
 
 
Imuninės sistemos sutrikimai
 
 
 
anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas
 
Endokrininiai sutrikimai
 
 
 
sumažėjusi antinksčių funkcija, padidėjusi antinksčių funkcija
antinksčių slopinimas
Psichikos sutrikimai
 
 
 
depresija, agresyvios reakcijos, dirglumas, baimės pojūtis, psichozė,    vaikų elgesio pakitimai, neramumas, padidėjęs fizinis aktyvumas
nervingumas
Akių sutrikimai
 
 
 
 
katarakta, glaukoma
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
 
užkimimas, kosulys, ryklės dirginimas
 
bronchų spazmas (žr. sk.4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės)
 
Virškinimo trakto sutrikimai
 
pasunkėjęs rijimas
 
 
 
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
 
 
 
bėrimas, dilgėlinė,       niežulys, dermatitas, eritema, angioedema
 
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
 
 
 
augimo tempo sulėtėjimas
sumažėjęs kaulinio audinio tankumas
 
Budezonido vartojimas gali sukelti nosiaryklės kandidozę. Patyrimas rodo, kad balkšvagrybio sukelti pakitimai būna rečiau, kai vaisto inhaliuojama prieš valgymą ir (arba) po inhaliavimo išskalaujama burna. Dažniausiai šie sutrikimai pašalinami paskyrus grybelius vietiškai veikiančių vaistų, budezonido inhaliavimo nutraukti nereikia.
Gali atsirasti sisteminis inhaliuojamųjų kortikosteroidų poveikis, ypač jei vaisto vartojama ilgai ir didelėmis dozėmis. Dėl to gali būti slopinama antinksčių funkcija, gali sulėtėti vaikų ir paauglių augimo tempas, sumažėti kaulų tankis, atsirasti katarakta ir glaukoma, padidėti polinkis infekcinėms ligoms. Gali būti pažeistas gebėjimas adaptuotis stresui. Tačiau šis sisteminis poveikis mažiau tikėtinas, kai budezonido inhaliuojama, nei tuomet, kai vartojama geriamųjų kortikosteroidų.
Preparato pagalbinėje medžiagoje laktozėje yra nedidelis kiekis pieno baltymų; dėl to galimos alerginės reakcijos.
 
4.9     Perdozavimas
 
Perdozavimo požymiai
Budezonido ūminis toksiškumas nedidelis. Nuolat vartojant didelę vaisto dozę, gali atsirasti sisteminis gliukokortikoidų poveikis – padidėjęs polinkis infekcijoms, hiperkorticizmas, antinksčių funkcijos slopinimas. Gali būti antinksčių žievės atrofija, sumažėti gebėjimas adaptuotis stresui.
 
Perdozavimo gydymas
Esant ūmiam perdozavimui, jokių specialių gydymo priemonių nereikia. Reikia tęsti gydymą inhaliuojamuoju budezonidu rekomenduojama doze, kuri kontroliuoja astmos eigą. Hipofizio antinksčių sistemos funkcija per kelias dienas tampa normali.
Esant stresui, dėl atsargumo gali prireikti skirti kortikosteroidų (pvz., didelę hidrokortizono dozę). Pacientai, kuriems nustatyta antinksčių žievės atrofija, laikomi priklausomais nuo steroidų vartojimo ir jiems turi būti skiriamas adekvatus palaikomasis gydymas sisteminiais kortikosteroidais tol, kol būklė taps stabili.
 
 
5. FARMAKOLOGINĖS savybės
 
5.1     Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė: gliukokortikoidai. ATC kodas: R03BA02.
Budezonidas yra nehalogenintas kortikosteroidas. Skiriant vartoti vietiškai kvėpavimo takuose, jis pasižymi vietiniu poveikiu prieš uždegimą.
Astmos būklė, paskyrus vartoti inhaliuojamojo budezonido, gali pagerėti per 24 valandas nuo gydymo pradžios, vartojant nuolat, didžiausias gydomasis poveikis pasiekiamas po kelių savaičių.
Tikslus gliukokortikoidų veikimo mechanizmas uždegimo procesui, sergant astma, nenustatytas. Įrodyta, kad budezonidas pasižymi plačiu poveikiu įvairioms ląstelėms (pvz., eozinofilams, makrofagams, tukliosioms ląstelėms, limfocitams ir neutrofilams) ir mediatoriams (pvz., citokinams, leukotrienams, eikozanoidams, histaminui), kurie dalyvauja alerginio ir nealerginio pobūdžio kvėpavimo takų uždegimo procese. Šis kortikosteroidų poveikis gali būti siejamas su veiksmingumu gydant astmą.
5.2     Farmakokinetinės savybės
 
Neplit Easyhaler 200 aktyvumas susijęs su veikliąja medžiaga budezonidu, kuris yra dviejų epimerų (22R ir 22S) mišinys. Gliukokortikoidų receptorių afiniteto tyrimais nustatyta, kad 22R forma yra du kartus aktyvesnė už 22S epimerą. Bet kuri iš šių dviejų budezonido formų nevirsta kita. Abiejų epimerų visos eliminacijos trukmė yra tokia pati (2-3 valandos). Apie 15-25% inhaliuojamojo budezonido dozės, esančios Neplit Easyhaler 200, patenka į sergančiųjų astma plaučius. Didžiausia inhaliuojamojo vaisto dalis lieka nosiaryklėje ir nuryjama, jei po inhaliavimo burna neišskalaujama.
 
Absorbcija
Išgerto budezonido didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-2 valandų ir absoliutus sisteminis prieinamumas yra 6-13%. Kraujo plazmoje 85-95% budezonido susijungia su kraujo baltymais. Po inhaliavimo didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai po 30 minučių. Didžiausia patekusio į plaučius budezonido dalis rezorbuojasi į sisteminę kraujotaką.
 
Metabolizmas
Didžiausia budezonido dalis iš organizmo pašalinama jį metabolizuojant. Kepenyse, veikiant citochromui P4503A4, jis greitai ir ekstensyviai virsta dviem pagrindiniais metabolitais. Nustatyta in vitro, kad šių metabolitų gliukokortikoidinis aktyvumas mažesnis nei 1%, palyginti su pagrindine medžiaga. Nežymus metabolinis inaktyvinimas vyksta žmogaus plaučiuose ir kraujo serume.
 
Ekskrecija
Budezonidas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis konjuguotų ir nekonjuguotų metabolitų pavidalu.
Ypatingos pacientų grupės
Budezonido poveikis gali padidėti sergančiųjų kepenų ligomis pacientų organizme. Vaikų organizme pusinės eliminacijos trukmė žymiai lėtesnė nei suaugusiųjų.
 
5.3    Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Toksiškumo tyrimais su eksperimentiniais gyvūnais nustatyta, kad budezonidas pasižymi padidėjusiu farmakologiniu aktyvumu.
Įprastiniais genotoksiškumo tyrimais budezonido genotoksinio poveikio nenustatyta.
Eksperimentinių gyvūnų dauginimosi funkcijos tyrimais nustatyta, kad tokie kortikosteroidai kaip budezonidas gali sukelti raidos sutrikimus (gomurio nesuaugimą, skeleto raidos sutrikimus). Vartojant šio vaisto gydomosiomis dozėmis nenustatyta, kad toks poveikis gali atsirasti žmonėms.
 
 
6. farmacinė informacija
 
6.1         Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Laktozės monohidratas (jo sudėtyje yra nedidelis kiekis pieno baltymų).
6.2     Nesuderinamumas
 
Nepasitaikė.
 
6.3     Tinkamumo laikas
 
3 metai. Po pirminės pakuotės atplėšimo tinkamumo laikas yra 6 mėnesiai.
 
6.4     Specialios laikymo sąlygos
 
Laikyti gamintojo pakuotėje.
Atplėšus pirminę pakuotę, negalima laikyti aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje, saugoti nuo drėgmės.
 
6.5     Pakuotė ir jos turinys
 
Daugiadozis miltelių inhaliatorius susideda iš septynių plastmasinių dalių ir iš nerūdijančio plieno pagamintos spyruoklės. Plastmasinės dalys pagamintos: išorinis (apsauginis) dangtelis - iš poliesterio, kameros dangtelis – iš mažo tankumo polietileno (LDPE), inhaliatoriaus kamera – iš polikarbonato, matuojamasis cilindras ir skaitiklio ratukas – iš acetalio, kandiklis – iš stireno butadieno, kandiklio dangtelis – iš polipropileno. Inhaliatorius padengtas laminatu (pagamintu iš polietileno, aliuminio ir polietileno), supakuotas su išoriniu (apsauginiu) dangteliu arba be jo kartoninėje dėžutėje.
 
Neplit Easyhaler 200 inhaliaciniai milteliai 200 mikrogramų/dozėje:
  • 200 dozių + išorinis (apsauginis) dangtelis
  • 200 dozių
  • 2 kartus po 200 dozių
 
6.6     Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
 
Specialių reikalavimų nėra.
 
 
7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare
L-1611, Liuksemburgas
 
 
8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO numeris
 
Daugiadozis inhaliatorius, N1 - LT/1/05/0399/004
Daugiadozis inhaliatorius, N2 - LT/1/05/0399/005
Daugiadozis inhaliatorius su išoriniu apsauginiu dangteliu, N1 - LT/1/05/0399/006
 
 
9. pirmoJO REGISTRAVIMO arba perregistravimo data
 
2006-01-18
 
 
10. teksto peržiūros data
 
2006-03-16
 
 

 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7