Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

NORMODIPINE 5MG TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
GEDEON RICHTER LTD.

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Normodipine 5 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje 200 mg tabletėje yra 6,944 mg amlodipino besilato, atitinkančio 5 mg amlodipino. Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA
Tabletės.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Terapinės indikacijos
Hipertenzija
Normodipinas priskiriamas prie vaistų, kuriais hipertenziją gydyti reikėtų pirmiausia. Jo galima vartoti monoterapijai arba kartu su kitais antihipertenziniais preparatais, pvz., beta adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriais (AKFI), tiazidiniais diuretikais.
Miokardo išemija
Normodipinu, kaip pirmiausia vartojamu vaistu, gydoma stabili arba įtampos (pasireiškianti dėl vainikinių arterijų stenozės) bei Printcmetalo (vazospazminė) krūtinės angina. Medikamento galima vartoti monoterapijai arba kartu su kitais preparatais nuo krūtinės anginos net ir tiems ligoniams, kuriems nepadeda nitratai ir (arba) beta adrenoblokatoriai.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Įprastinė pradinė paros dozė hipertenzijai gydyti yra 5 mg, didžiausia paros dozė(10 mg. Ji geriama iš karto.
Stabiliai arba vazospazminei anginai gydyti rekomenduojama dozė yra 5-10 mg. Ji geriama iš karto. Vyresniems ar kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams patariama vartoti mažesnę dozę.
Tikslią dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į ligonio būklę. Paprastai tai trunka 7-14 dienų, vadinasi, gydytojas gali visapusiškai įvertinti ligonio reakciją į bet kokio dydžio dozę.
Tyrimais nustatyta, kad kartu su amlodipinu galima vartoti tiazidinių diuretikų angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių, beta adrenoblokatorių, ilgai veikiančių ir (arba) poliežuvio nitratų preparatų.
4.3. Kontraindikacijos
Normodipino negalima vartoti žmonėms, kurie yra alergiški amlodipinui ar kitiems dihidropirinų dariniams.
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu normodipino galima vartoti tik nustačius, kad gydymo nauda moteriai bus didesnė už galimą riziką vaisiui.
Žindymo laikotarpis. Ar amlodipino patenka į motinos pieną, nežinoma. Kadangi tokios informacijos nėra, medikamento vartojant kūdikio krūtimi maitinti negalima.
Vaikai. Ar saugu ir veiksminga amlodipinu gydyti vaikus, nenustatyta.
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Įspėjimas
Krūtinės anginos pasunkėjimas ir (arba) miokardo infarktas
Pradėjus vartoti kalcio kanalų blokatorių arba padidinus jų dozę, ligoniams, ypač sergantiems sunkia obstrukcine vainikinių arterijų liga, retai gali padažnėti, pailgėti ir (arba) pasunkėti krūtinės anginos priepuoliai, juos gali ištikti ūmus miokardo infarktas.
Specialios atsargumo priemonės
Bendrosios
Kadangi kraujagysles normodipinas plečia palaipsniui, todėl geriamieji jo preparatai ūminę hipotenziją sukelia retai. Vis dėlto gydyti normodipinu kartu su kitais periferines kraujagysles plečiančiais preparatais reikia atsargiai, ypač ligonius, sergančius sunkia aortos stenoze.
Ligoniai, sergantys staziniu širdies funkcijos nepakankamumu
Paprastai ligonius, sergančius širdies nepakankamumu, kalcio kanalų blokatoriais reikia gydyti atsargiai. Tyrimais, kurių metu 5-10 mg amlodipino dienos dozės poveikis lygintas su placebo ligoniams, sergantiems širdies nepakankamumu, priskiriamu II ar IV funkcinei klasei (atsižvelgiant į Niujorko kardiologų asociacijos pasiūlytą širdies nepakankamumo klasifikaciją), ir vartojantiems pastovias AKFI, digoksino ir diuretiko dozes, nustatyta, jog širdies nepakankamumo medikamentas nepasunkina (remiamasi fizinio krūvio toleravimu, širdies nepakankamumo sunkumu, ligos simptomais bei kairiojo skilvelio išstumiamu kraujo tūriu).
Beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimas
Nuo pavojingų pokyčių, atsirandančių staiga nutraukus beta adrenoblokatorių vartojimą (vartojimą visuomet reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę), normodipinas neapsaugo.
Ligoniai, sergantys kepenų funkcijos nepakankamumu
Amlodipinas metabolizuojamas kepenyse. Ligonių, kurių kepenų funkcija pažeista, organizme jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 56 valandos. Tokius pacientus normodipinu reikia gydyti atsargiai.
4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Normodipino ir kitų preparatų sąveikos nepastebėta.
Tyrimais su žmogaus plazma in vitro nustatyta, kad kitų vaistų, pvz., digoksino, fenitoino, varfarino ir indometacino, jungimosi prie baltymų amlodipinas nekeičia.
Tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad vartojant amlodipino ir digoksino pastarojo preparato kiekis kraujo serume bei klirensas inkstuose nekinta, kartu vartojamas cimetidinas amlodipino farmakokinetikos nekeičia ir kad vartojant amlodipino ir varfarino, pastarojo preparato poveikis protrombino laikui nekinta.
Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad amlodipino galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, beta adrenoblokatoriais, AKFI, ilgai veikiančiais nitratais, poliežuvio nitriglicerino preparatais, digoksinu, varfarinu, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, antibiotikais bei geriamaisiais preparatais nuo cukrinio diabeto.
4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu normodipino galima vartoti tik nustačius, kad gydymo nauda moteriai bus didesnė už galimą žalą vaisiui.
Žindymo laikotarpis. Ar amlodipino išsiskiria su motinos pienu, nežinoma. Kadangi tokių duomenų nėra, medikamento vartojant kūdikio krūtimi maitinti negalima.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimas vairuoti gali kisti, ypač gydymo normodipinu pradžioje.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Paprastai 10 mg amlodipino dienos dozė toleruojama gerai. Dauguma nepageidaujamo poveikio simptomų, atsiradusių vartojant amlodipino, buvo lengvi arba vidutinio sunkumo. Dažniausiai pasireiškia edema ir galvos skausmas, daug rečiau( nuovargis, galvos svaigimas, palpitacija, pykinimas ir paraudimas.
Poveikis, pasireiškęs nedaugeliui pacientų kontrolinių klinikinių arba atvirų tyrimų, taip pat tyrimų po to, kai vaistas pateko į rinką, metu nurodytas toliau, tačiau ar jo priežastis yra šio medikamento vartojimas, nenustatyta (jis minimas tik todėl, kad gydytojas žinotų, jog toks poveikis įmanomas).
Širdies ir kraujagyslių sistema. Aritmijos, bradikardija, krūtinės skausmas, hipotenzija, periferinė išemija, alpulys, tachikardija, ortostatinė hipotenzija ir galvos svaigimas.
Centrinė ir periferinė nervų sistema. Hipoestezija, parestezija, tremoras, galvos sukimasis.
Virškinamasis traktas. Anoreksija, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dispepsija, disfagija, vidurių pūtimas, vėmimas, dantenų hiperplazija.
Bendrasis poveikis. Astenija, nugaros skausmas, karščio pylimas, bendrojo pobūdžio negalavimas, skausmas, stingulys, kūno svorio padidėjimas.
Kaulų ir raumenų sistema. Sąnarių skausmas, artrozė, raumenų spazmai arba skausmas.
Psichika. Seksualinės funkcijos sutrikimas (tiek vyrams, tiek moterims), nemiga, nervingumas, depresija, nenormalūs sapnai, nerimas, depersonalizacija.
Kvėpavimo sistema. Dusulys, kraujavimas iš nosies.
Oda. Niežulys, eritema, makulopapulinis išbėrimas.
Jutimai. Nenormalus regėjimas, konjunktyvitas, dvejinimasis akyse, akių skausmas, cypimas ausyse.
Šlapimo organai. Dažnas šlapinimasis ir (arba) šlapinimosi sutrikimas, naktinis šlapinimasis.
Vegetacinė nervų sistema. Burnos džiūvimas, padidėjęs prakaitavimas.
Medžiagų apykaita. Troškulys.
Kraujo gamyba. Purpura.
Laboratorinių tyrimų rodikliai. Vartojant amlodipino, įprastinių laboratorinių tyrimų rodikliai pastebimai nekinta.
Elektrolitų kiekis kraujo serume. Kliniškai reikšmingo elektrolitų kiekio pokyčio nepastebėta.
Kepenų funkcija. Tyrimų po to, kai vaistas pateko į rinką, metu nustatyta, kad keliems ligoniams atsirado gelta, padaugėjo kepenų fermentų ir (arba) bilirubino kraujo serume (dažniausiai tulžies stazės metu). Keliems ligoniams minėti pokyčiai buvo sunkoki, todėl juos reikėjo guldyti į ligoninę (žr. 4.4skyriuje).
4.9. Perdozavimas
Vaisto perdozavus, galėtų labai išsiplėsti periferinės kraujagyslės, pasireikšti didelė hipotenzija ir galbūt refleksinė tachikardija. Išgertas normodipinas rezorbuojamas lėtai, todėl perdozavimo atveju gali padėti skrandžio plovimas. Jeigu perdozavimas sunkus, reikalingas nuolatinis širdies ir kvėpavimo funkcijos sekimas. Pasireiškus sunkiai hipotenzijai, būtina reikiamomis priemonėmis palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, t. y. pakelti galūnes, leisti skysčių ir kt. Jeigu tokių priemonių nepakanka, reikia skirti periferines kraujagysles sutraukiančių preparatų (būtina stebėti skysčių kiekį ir šlapimo išsiskyrimą). Kalcio kanalų blokadą gali padėti panaikinti į veną suleistas kalcio gliukonato tirpalas. Hemodializė nėra labai veiksminga, kadangi daug normodipino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinaminės savybės
ATC kodas. C08 CA01
Amlodipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio antagonistas. Jis blokuoja kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Kalcio jonų patekimą medikamentas slopina selektyviai, stipriau veikdamas kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles.
Veikimo būdas
Amlodipinas tiesiogiai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, dėl to sumažėja periferinis kraujagyslių pasipriešinimas ir krenta kraujospūdis.
Preparatas mažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą ir širdies pokrūvį, kurį ji turi nugalėti, todėl sumažėja ir deguonies poreikis širdyje. Taip pat įrodyta, jog amlodipinas atleidžia spazmus ir atnaujina kraujotaką širdies vainikinėse arterijose bei arteriolėse. Išsiplėtus širdies vainikinėms kraujagyslėms, pagerėja miokardo aprūpinimas deguonimi. Manoma, kad dėl minėtų pokyčių priklauso antiišeminis vaisto poveikis.
Farmakodinamika
Hipertenzija sergantiems ligoniams, išgėrusiems terapinę amlodipino dozę, kraujospūdis sumažėja tiek gulint, tiek sėdint. Vaisto vartojant nuolat, kraujospūdžiui mažėjant širdies ritmas nedažnėja, katecholaminų kiekis kraujo plazmoje nedidėja. Geriant įprastinę dozę vieną kartą per dieną, antihipertenzinis poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas. Kadangi amlodipino poveikis pasireiškia palaipsniui, staigią ir (arba) ortostatinę hipotenziją jis sukelia retai.
Klinikinių tyrimų metu krūtinės angina sergantiems ligoniams, kurių kraujospūdis buvo normalus, išgertas amlodipinas pastebimo širdies dažnio ir kraujospūdžiui pokyčio nesukėlė.
Ligoniams, sergantiems angina, amlodipinas padidina fizinio krūvio toleravimą, suretina krūtinės anginos priepuolius, sumažina po liežuviu vartojamo nitroglicerino poreikį.
Neigiamo poveikio lipidų apykaitai plazmoje ir gliukozės kiekiui kraujyje normodipinas nedaro. Ligoniai, sergantys astma, cukriniu diabetu bei hiperurikemija, juo buvo gydyti saugiai.
Ligonių, sergančių širdies funkcijos nepakankamumu, pasireiškusiu ne dėl išemijos, būklę, vaistas gerokai palengvino, žmonių, kurių širdies nepakankamumas buvo susijęs su išemija, gyvenimo trukmės nepakeitė (RAISE tyrimų duomenys).
Amlodipinu gydomiems Ligoniams, kurių inkstų fukcija buvo nepakankama arba kuriems buvo diabeto sukeltas inkstų pažeidimas, dėl teigiamo poveikio glomerulų kraujotakai sumažėjo mikroalbuminurija.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Rezorbcija
Išgėrus terapinę normodipino dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 6-12 val. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64-90 proc. Maistas jam įtakos nedaro.
Metabolizmas ir eliminacija
Apie 90 proc. amlodipino metabolizuojama kepenyse į neveiklius metabolitus. 10 proc. rezorbuoto kiekio iš organizmo išsiskiria nepakitusio vaisto, 60 proc.(metabolitų
pavidalu su šlapimu.
Pasiskirstymas
Pasiskirstymo tūris yra apie 20 l/kg . Apie 98 proc. kraujyje esančio vaisto jungiasi prie plazmos baltymų. Eliminacija plazmoje yra dvifazė, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 30-50 valandų. Preparato vartojant kasdien, pastovi koncentracija plazmoje nusistovi po 7-8 dienų.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Senyvi žonės, ligoniai, sergantys širdies ar kepenų funkcijos nepakankamumu
Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme amlodipino klirensas yra mažesnis, todėl plotas, kurį koordinačių sistemoje apibrėžia koncentracijos kreivė (AUC), būna apie 30-40 proc. didesnis. Vadinasi, jiems reikia skirti mažesnę pradinę dozę. Maždaug tiek pat AUC didesnis ir ligonių, sergančių vidutinio sunkumo arba sunkiu širdies funkcijos nepakankamumu.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Inkstų funkcijos nepakankamumas didesnės įtakos amlodipino farmakokinetikai nedaro, todėl tokiems žmonėms galima skirti įprastinę pradinę dozę.
5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kancerogeninis ir mutageninis poveikis, poveikis vaisingumui
Žiurkėms ir pelėms, kurios dvejus metus vartojo 0,5 mg/kg, 1,25 mg/kg ar 2,5 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozes, kancerogeninis poveikis nepasireiškė. Mutageninių tyrimų metu vaisto poveikio genams ar chromosomoms nepastebėta.
Žiurkių (patinėliams vaisto buvo duodama 64 dienas, patelėms(14 dienų iki suporavimo) vaisingumo nesutrikdė net 10 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozė, nors ji yra 8 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, t. y. 10 mg, apskaičiuotą mg/m² kūno paviršiaus 50 kg sveriančiam ligoniui.
Nėštumas. Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms, kurioms organogenezės laikotarpiu enteriniu būdu buvo duodamos ne didesnės kaip 10 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozės (atitinkamai apie 8 kartus ir 23 kartus didesnes už rekomenduojamą dozę žmogui, t. y. 10 mg, apskaičiuotą mg/m² kūno paviršiaus 50 kg sveriančiam ligoniui), teratogeninio ir toksinio poveikio embrionui ar vaisiui nepasireiškė. Tačiau tos žiurkės, kurios 14 dienų prieš suporavimą, suporavimo ir gestacijos metu vartojo 10 mg/kg kūno svorio dienos dozę, atsivedė perpus mažiau žiurkiukų, apie 5 kartus padažnėjo vaisiaus žuvimas gimdoje. Be to, ši dozė pailgino gestacijos ir atsivedimo laikotarpį.
Tinkamų kontrolinių vaisto tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta (žr. 4.6 skyriuje).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė 101, mikrokristalinė celiuliozė 102, bevandenis kalcio hidrofosfatas, natrio krakmolo glikolatas (A tipo), magnio stearatas.
6.2. Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3. Tinkamumo laikas
3 metai
6.4. Specialios laikymo sąlygos
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5. Pakuotė ir jos turinys
Tabletės supakuotos į lakštus, pagamintus iš kietos, lakuotos, ženklintos aliuminio ir kietos PVC folijos. Viename lakšte yra 10 tablečių, vienoje kartoninėje dėžutėje(3 lakštai.
6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
Gedeon Richter Ltd.
1103 Budapest X., Gyömröi ut 19-21
Vengrija

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
01/7432/6 (Lietuvoje)

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
2001 m. liepos mėn. 4 d. (Lietuvoje)

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2005-05-05
VAISTINIO PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Normodipine 5 mg tabletės

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
Vienoje 200 mg tabletėje yra 6,944 mg amlodipino besilato, atitinkančio 5 mg amlodipino. Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. VAISTO FORMA
Tabletės.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1. Terapinės indikacijos
Hipertenzija
Normodipinas priskiriamas prie vaistų, kuriais hipertenziją gydyti reikėtų pirmiausia. Jo galima vartoti monoterapijai arba kartu su kitais antihipertenziniais preparatais, pvz., beta adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitoriais (AKFI), tiazidiniais diuretikais.
Miokardo išemija
Normodipinu, kaip pirmiausia vartojamu vaistu, gydoma stabili arba įtampos (pasireiškianti dėl vainikinių arterijų stenozės) bei Printcmetalo (vazospazminė) krūtinės angina. Medikamento galima vartoti monoterapijai arba kartu su kitais preparatais nuo krūtinės anginos net ir tiems ligoniams, kuriems nepadeda nitratai ir (arba) beta adrenoblokatoriai.
4.2. Dozavimas ir vartojimo metodas
Įprastinė pradinė paros dozė hipertenzijai gydyti yra 5 mg, didžiausia paros dozė(10 mg. Ji geriama iš karto.
Stabiliai arba vazospazminei anginai gydyti rekomenduojama dozė yra 5-10 mg. Ji geriama iš karto. Vyresniems ar kepenų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams patariama vartoti mažesnę dozę.
Tikslią dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į ligonio būklę. Paprastai tai trunka 7-14 dienų, vadinasi, gydytojas gali visapusiškai įvertinti ligonio reakciją į bet kokio dydžio dozę.
Tyrimais nustatyta, kad kartu su amlodipinu galima vartoti tiazidinių diuretikų angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių, beta adrenoblokatorių, ilgai veikiančių ir (arba) poliežuvio nitratų preparatų.
4.3. Kontraindikacijos
Normodipino negalima vartoti žmonėms, kurie yra alergiški amlodipinui ar kitiems dihidropirinų dariniams.
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu normodipino galima vartoti tik nustačius, kad gydymo nauda moteriai bus didesnė už galimą riziką vaisiui.
Žindymo laikotarpis. Ar amlodipino patenka į motinos pieną, nežinoma. Kadangi tokios informacijos nėra, medikamento vartojant kūdikio krūtimi maitinti negalima.
Vaikai. Ar saugu ir veiksminga amlodipinu gydyti vaikus, nenustatyta.
4.4. Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Įspėjimas
Krūtinės anginos pasunkėjimas ir (arba) miokardo infarktas
Pradėjus vartoti kalcio kanalų blokatorių arba padidinus jų dozę, ligoniams, ypač sergantiems sunkia obstrukcine vainikinių arterijų liga, retai gali padažnėti, pailgėti ir (arba) pasunkėti krūtinės anginos priepuoliai, juos gali ištikti ūmus miokardo infarktas.
Specialios atsargumo priemonės
Bendrosios
Kadangi kraujagysles normodipinas plečia palaipsniui, todėl geriamieji jo preparatai ūminę hipotenziją sukelia retai. Vis dėlto gydyti normodipinu kartu su kitais periferines kraujagysles plečiančiais preparatais reikia atsargiai, ypač ligonius, sergančius sunkia aortos stenoze.
Ligoniai, sergantys staziniu širdies funkcijos nepakankamumu
Paprastai ligonius, sergančius širdies nepakankamumu, kalcio kanalų blokatoriais reikia gydyti atsargiai. Tyrimais, kurių metu 5-10 mg amlodipino dienos dozės poveikis lygintas su placebo ligoniams, sergantiems širdies nepakankamumu, priskiriamu II ar IV funkcinei klasei (atsižvelgiant į Niujorko kardiologų asociacijos pasiūlytą širdies nepakankamumo klasifikaciją), ir vartojantiems pastovias AKFI, digoksino ir diuretiko dozes, nustatyta, jog širdies nepakankamumo medikamentas nepasunkina (remiamasi fizinio krūvio toleravimu, širdies nepakankamumo sunkumu, ligos simptomais bei kairiojo skilvelio išstumiamu kraujo tūriu).
Beta adrenoblokatorių vartojimo nutraukimas
Nuo pavojingų pokyčių, atsirandančių staiga nutraukus beta adrenoblokatorių vartojimą (vartojimą visuomet reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę), normodipinas neapsaugo.
Ligoniai, sergantys kepenų funkcijos nepakankamumu
Amlodipinas metabolizuojamas kepenyse. Ligonių, kurių kepenų funkcija pažeista, organizme jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 56 valandos. Tokius pacientus normodipinu reikia gydyti atsargiai.
4.5. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Normodipino ir kitų preparatų sąveikos nepastebėta.
Tyrimais su žmogaus plazma in vitro nustatyta, kad kitų vaistų, pvz., digoksino, fenitoino, varfarino ir indometacino, jungimosi prie baltymų amlodipinas nekeičia.
Tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad vartojant amlodipino ir digoksino pastarojo preparato kiekis kraujo serume bei klirensas inkstuose nekinta, kartu vartojamas cimetidinas amlodipino farmakokinetikos nekeičia ir kad vartojant amlodipino ir varfarino, pastarojo preparato poveikis protrombino laikui nekinta.
Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad amlodipino galima vartoti kartu su tiazidiniais diuretikais, beta adrenoblokatoriais, AKFI, ilgai veikiančiais nitratais, poliežuvio nitriglicerino preparatais, digoksinu, varfarinu, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, antibiotikais bei geriamaisiais preparatais nuo cukrinio diabeto.
4.6. Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumo laikotarpis. Nėštumo metu normodipino galima vartoti tik nustačius, kad gydymo nauda moteriai bus didesnė už galimą žalą vaisiui.
Žindymo laikotarpis. Ar amlodipino išsiskiria su motinos pienu, nežinoma. Kadangi tokių duomenų nėra, medikamento vartojant kūdikio krūtimi maitinti negalima.
4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Gebėjimas vairuoti gali kisti, ypač gydymo normodipinu pradžioje.
4.8. Nepageidaujamas poveikis
Paprastai 10 mg amlodipino dienos dozė toleruojama gerai. Dauguma nepageidaujamo poveikio simptomų, atsiradusių vartojant amlodipino, buvo lengvi arba vidutinio sunkumo. Dažniausiai pasireiškia edema ir galvos skausmas, daug rečiau( nuovargis, galvos svaigimas, palpitacija, pykinimas ir paraudimas.
Poveikis, pasireiškęs nedaugeliui pacientų kontrolinių klinikinių arba atvirų tyrimų, taip pat tyrimų po to, kai vaistas pateko į rinką, metu nurodytas toliau, tačiau ar jo priežastis yra šio medikamento vartojimas, nenustatyta (jis minimas tik todėl, kad gydytojas žinotų, jog toks poveikis įmanomas).
Širdies ir kraujagyslių sistema. Aritmijos, bradikardija, krūtinės skausmas, hipotenzija, periferinė išemija, alpulys, tachikardija, ortostatinė hipotenzija ir galvos svaigimas.
Centrinė ir periferinė nervų sistema. Hipoestezija, parestezija, tremoras, galvos sukimasis.
Virškinamasis traktas. Anoreksija, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dispepsija, disfagija, vidurių pūtimas, vėmimas, dantenų hiperplazija.
Bendrasis poveikis. Astenija, nugaros skausmas, karščio pylimas, bendrojo pobūdžio negalavimas, skausmas, stingulys, kūno svorio padidėjimas.
Kaulų ir raumenų sistema. Sąnarių skausmas, artrozė, raumenų spazmai arba skausmas.
Psichika. Seksualinės funkcijos sutrikimas (tiek vyrams, tiek moterims), nemiga, nervingumas, depresija, nenormalūs sapnai, nerimas, depersonalizacija.
Kvėpavimo sistema. Dusulys, kraujavimas iš nosies.
Oda. Niežulys, eritema, makulopapulinis išbėrimas.
Jutimai. Nenormalus regėjimas, konjunktyvitas, dvejinimasis akyse, akių skausmas, cypimas ausyse.
Šlapimo organai. Dažnas šlapinimasis ir (arba) šlapinimosi sutrikimas, naktinis šlapinimasis.
Vegetacinė nervų sistema. Burnos džiūvimas, padidėjęs prakaitavimas.
Medžiagų apykaita. Troškulys.
Kraujo gamyba. Purpura.
Laboratorinių tyrimų rodikliai. Vartojant amlodipino, įprastinių laboratorinių tyrimų rodikliai pastebimai nekinta.
Elektrolitų kiekis kraujo serume. Kliniškai reikšmingo elektrolitų kiekio pokyčio nepastebėta.
Kepenų funkcija. Tyrimų po to, kai vaistas pateko į rinką, metu nustatyta, kad keliems ligoniams atsirado gelta, padaugėjo kepenų fermentų ir (arba) bilirubino kraujo serume (dažniausiai tulžies stazės metu). Keliems ligoniams minėti pokyčiai buvo sunkoki, todėl juos reikėjo guldyti į ligoninę (žr. 4.4skyriuje).
4.9. Perdozavimas
Vaisto perdozavus, galėtų labai išsiplėsti periferinės kraujagyslės, pasireikšti didelė hipotenzija ir galbūt refleksinė tachikardija. Išgertas normodipinas rezorbuojamas lėtai, todėl perdozavimo atveju gali padėti skrandžio plovimas. Jeigu perdozavimas sunkus, reikalingas nuolatinis širdies ir kvėpavimo funkcijos sekimas. Pasireiškus sunkiai hipotenzijai, būtina reikiamomis priemonėmis palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, t. y. pakelti galūnes, leisti skysčių ir kt. Jeigu tokių priemonių nepakanka, reikia skirti periferines kraujagysles sutraukiančių preparatų (būtina stebėti skysčių kiekį ir šlapimo išsiskyrimą). Kalcio kanalų blokadą gali padėti panaikinti į veną suleistas kalcio gliukonato tirpalas. Hemodializė nėra labai veiksminga, kadangi daug normodipino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1. Farmakodinaminės savybės
ATC kodas. C08 CA01
Amlodipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio antagonistas. Jis blokuoja kalcio jonų patekimą per membraną į širdies ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Kalcio jonų patekimą medikamentas slopina selektyviai, stipriau veikdamas kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles.
Veikimo būdas
Amlodipinas tiesiogiai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis, dėl to sumažėja periferinis kraujagyslių pasipriešinimas ir krenta kraujospūdis.
Preparatas mažina bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą ir širdies pokrūvį, kurį ji turi nugalėti, todėl sumažėja ir deguonies poreikis širdyje. Taip pat įrodyta, jog amlodipinas atleidžia spazmus ir atnaujina kraujotaką širdies vainikinėse arterijose bei arteriolėse. Išsiplėtus širdies vainikinėms kraujagyslėms, pagerėja miokardo aprūpinimas deguonimi. Manoma, kad dėl minėtų pokyčių priklauso antiišeminis vaisto poveikis.
Farmakodinamika
Hipertenzija sergantiems ligoniams, išgėrusiems terapinę amlodipino dozę, kraujospūdis sumažėja tiek gulint, tiek sėdint. Vaisto vartojant nuolat, kraujospūdžiui mažėjant širdies ritmas nedažnėja, katecholaminų kiekis kraujo plazmoje nedidėja. Geriant įprastinę dozę vieną kartą per dieną, antihipertenzinis poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas. Kadangi amlodipino poveikis pasireiškia palaipsniui, staigią ir (arba) ortostatinę hipotenziją jis sukelia retai.
Klinikinių tyrimų metu krūtinės angina sergantiems ligoniams, kurių kraujospūdis buvo normalus, išgertas amlodipinas pastebimo širdies dažnio ir kraujospūdžiui pokyčio nesukėlė.
Ligoniams, sergantiems angina, amlodipinas padidina fizinio krūvio toleravimą, suretina krūtinės anginos priepuolius, sumažina po liežuviu vartojamo nitroglicerino poreikį.
Neigiamo poveikio lipidų apykaitai plazmoje ir gliukozės kiekiui kraujyje normodipinas nedaro. Ligoniai, sergantys astma, cukriniu diabetu bei hiperurikemija, juo buvo gydyti saugiai.
Ligonių, sergančių širdies funkcijos nepakankamumu, pasireiškusiu ne dėl išemijos, būklę, vaistas gerokai palengvino, žmonių, kurių širdies nepakankamumas buvo susijęs su išemija, gyvenimo trukmės nepakeitė (RAISE tyrimų duomenys).
Amlodipinu gydomiems Ligoniams, kurių inkstų fukcija buvo nepakankama arba kuriems buvo diabeto sukeltas inkstų pažeidimas, dėl teigiamo poveikio glomerulų kraujotakai sumažėjo mikroalbuminurija.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Rezorbcija
Išgėrus terapinę normodipino dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 6-12 val. Absoliutus biologinis prieinamumas yra 64-90 proc. Maistas jam įtakos nedaro.
Metabolizmas ir eliminacija
Apie 90 proc. amlodipino metabolizuojama kepenyse į neveiklius metabolitus. 10 proc. rezorbuoto kiekio iš organizmo išsiskiria nepakitusio vaisto, 60 proc.(metabolitų
pavidalu su šlapimu.
Pasiskirstymas
Pasiskirstymo tūris yra apie 20 l/kg . Apie 98 proc. kraujyje esančio vaisto jungiasi prie plazmos baltymų. Eliminacija plazmoje yra dvifazė, galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 30-50 valandų. Preparato vartojant kasdien, pastovi koncentracija plazmoje nusistovi po 7-8 dienų.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Senyvi žonės, ligoniai, sergantys širdies ar kepenų funkcijos nepakankamumu
Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų funkcijos nepakankamumu, organizme amlodipino klirensas yra mažesnis, todėl plotas, kurį koordinačių sistemoje apibrėžia koncentracijos kreivė (AUC), būna apie 30-40 proc. didesnis. Vadinasi, jiems reikia skirti mažesnę pradinę dozę. Maždaug tiek pat AUC didesnis ir ligonių, sergančių vidutinio sunkumo arba sunkiu širdies funkcijos nepakankamumu.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Inkstų funkcijos nepakankamumas didesnės įtakos amlodipino farmakokinetikai nedaro, todėl tokiems žmonėms galima skirti įprastinę pradinę dozę.
5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Kancerogeninis ir mutageninis poveikis, poveikis vaisingumui
Žiurkėms ir pelėms, kurios dvejus metus vartojo 0,5 mg/kg, 1,25 mg/kg ar 2,5 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozes, kancerogeninis poveikis nepasireiškė. Mutageninių tyrimų metu vaisto poveikio genams ar chromosomoms nepastebėta.
Žiurkių (patinėliams vaisto buvo duodama 64 dienas, patelėms(14 dienų iki suporavimo) vaisingumo nesutrikdė net 10 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozė, nors ji yra 8 kartus didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, t. y. 10 mg, apskaičiuotą mg/m² kūno paviršiaus 50 kg sveriančiam ligoniui.
Nėštumas. Vaikingoms žiurkių ir triušių patelėms, kurioms organogenezės laikotarpiu enteriniu būdu buvo duodamos ne didesnės kaip 10 mg/kg kūno svorio amlodipino dienos dozės (atitinkamai apie 8 kartus ir 23 kartus didesnes už rekomenduojamą dozę žmogui, t. y. 10 mg, apskaičiuotą mg/m² kūno paviršiaus 50 kg sveriančiam ligoniui), teratogeninio ir toksinio poveikio embrionui ar vaisiui nepasireiškė. Tačiau tos žiurkės, kurios 14 dienų prieš suporavimą, suporavimo ir gestacijos metu vartojo 10 mg/kg kūno svorio dienos dozę, atsivedė perpus mažiau žiurkiukų, apie 5 kartus padažnėjo vaisiaus žuvimas gimdoje. Be to, ši dozė pailgino gestacijos ir atsivedimo laikotarpį.
Tinkamų kontrolinių vaisto tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta (žr. 4.6 skyriuje).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas
Mikrokristalinė celiuliozė 101, mikrokristalinė celiuliozė 102, bevandenis kalcio hidrofosfatas, natrio krakmolo glikolatas (A tipo), magnio stearatas.
6.2. Nesuderinamumas
Nepastebėtas.
6.3. Tinkamumo laikas
3 metai
6.4. Specialios laikymo sąlygos
Specialių laikymo sąlygų nereikia.
6.5. Pakuotė ir jos turinys
Tabletės supakuotos į lakštus, pagamintus iš kietos, lakuotos, ženklintos aliuminio ir kietos PVC folijos. Viename lakšte yra 10 tablečių, vienoje kartoninėje dėžutėje(3 lakštai.
6.6. Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
Gedeon Richter Ltd.
1103 Budapest X., Gyömröi ut 19-21
Vengrija

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
01/7432/6 (Lietuvoje)

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
2001 m. liepos mėn. 4 d. (Lietuvoje)

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2005-05-05

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7