Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

OLTAR 1MG TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
BERLIN-CHEMIE

1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
Oltar 1 mg tabletės
Oltar 2 mg tabletės
Oltar 3 mg tabletės
 
 
2.       KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
 
Oltar 1 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 1 mg glimepirido.
 
Oltar 2 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 2 mg glimepirido.
 
Oltar 3 mg tabletės
Vienoje tabletėje yra 3 mg glimepirido
 
Pagalbinės medžiagos išvardintos 6.1 skyriuje.
 
 
3.       VAISTO FORMA
 
Tabletės.
 
Oltar 1 mg ‑ baltos kapsulės formos tabletės nuožulniais kraštais.
Oltar 2 mg ‑ baltos kapsulės formos tabletės nuožulniais kraštais su laužimo vagele vienoje pusėje.
Oltar 3 mg ‑geltonos kapsulės formos tabletės nuožulniais kraštais su laužimo vagele vienoje pusėje.
 
 
4.       KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
4.1     Terapinės indikacijos
 
II tipo cukrinio diabeto gydymas tuo atveju, jeigu gydymas dieta, fiziniais pratimais ir kūno svorio mažinimu yra nepakankamai veiksmingas.
 
4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Cukrinio diabeto sėkmingo gydymo pagrindas yra tinkama dieta, reguliarus fizinis aktyvumas ir įprastiniai kraujo ir šlapimo tyrimai. Jeigu ligonis rekomenduojamos dietos nesilaiko, geriamieji vaistiniai preparatai nuo diabeto ar insulinas gliukozės koncentracijos kraujyje tinkamai nesureguliuoja.
 
Vaistinio preparato dozė nustatoma pagal gliukozės koncentracijos kraujyje ir šlapime tyrimų duomenis.
 
Pradinė paros dozė ‑ 1 mg. Jei tokia dozė gliukozės koncentraciją kraujyje reguliuoja gerai, ją galima vartoti ir palaikomojo gydymo metu.
 
Jeigu pradinės dozės poveikis per silpnas, atsižvelgiant į gliukozės koncentracijos reguliavimo veiksmingumą, maždaug kas 1 ar 2 savaites dozė palaipsniui didinama iki 2 mg, 3 mg ar 4 mg glimepirido per parą.
 
Tik išskirtiniais atvejais geresnę ligonio organizmo reakciją sukelia didesnės kaip 4 mg glimepirido paros dozės.
 
Didžiausia rekomenduojama glimepirido paros dozė – 6 mg.
 
Jeigu didžiausia metformino paros dozė gliukozės koncentraciją kraujyje reguliuoja per silpnai, galima kartu su juo pradėti vartoti glimepiridą. Vartojant tokią pat metformino dozę, papildomai skiriama maža glimepirido dozė, kuri, atsižvelgiant į tai, kaip pavyksta sureguliuoti metabolizmą, didinama iki didžiausios paros dozės. Kombinuotas gydymas pradedamas atidžiai stebint gydytojui.
 
Jeigu būtina, ligoniams, kuriems didžiausia glimepirido paros dozė gliukozės koncentraciją kraujyje reguliuoja per silpnai, galima pradėti gydymą insulinu. Vartojant tokią pat glimepirido dozę, papildomai skiriama maža insulino dozė. Atsižvelgiant į tai, kaip pavyksta sureguliuoti metabolizmą, insulino dozė palaipsniui didinama. Kombinuotas gydymas pradedamas atidžiai stebint gydytojui.
 
Paprastai pakanka vartoti glimepiridą vieną kartą per parą. Rekomenduojama išgerti minėtą dozę prieš pat sočius pusryčius arba jų metu. Pacientams, kurie sočiai nepusryčiauja, preparato reikia gerti prieš pat pirmąjį pagrindinį maitinimąsi arba jo metu.
 
Praleidus dozę, vėliau vietoj jos didesnės dozės vartoti negalima.
 
Reikia nuryti visą tabletę užgeriant skysčiu.
 
Pacientui, kuriam vartojant 1 mg glimepirido per parą pasireiškia hipoglikeminė reakcija, gliukozės koncentracijai kraujyje reguliuoti greičiausiai pakanka vien dietos.
 
Gydymo metu pagerėjusi diabeto eiga siejasi su padidėjusiu jautrumu insulinui, taigi gali sumažėti glimepirido poreikis. Norint išvengti hipoglikemijos, būtina laiku nustatyti, ar nereikia trumpam sumažinti dozę arba nutraukti vaistinio preparato vartojimą. Dozę gali prireikti keisti, pasikeitus paciento kūno svoriui ar gyvenimo būdui arba jeigu atsiranda kitų veiksnių, didinančių hipoglikemijos arba hiperglikemijos riziką.
 
Kitų geriamųjų gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančių vaistinių preparatų keitimas glimepiridu
Kitus geriamuosius gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančius vaistinius preparatus dažniausiai galima pakeisti glimepiridu. Prieš pradedant vartoti glimepiridą, reikia įvertinti vartoto vaistinio preparato stiprumą ir pusinės eliminacijos laiką. Kai kuriais atvejais, ypač jei pacientas anksčiau vartojo preparatą, kurio pusinės eliminacijos laikas ilgas (pvz., chlorpropamidą), rekomenduojama padaryti kelių dienų pertrauką, kad būtų kuo mažesnė hipoglikeminių reakcijų, atsirandančių dėl suminio poveikio rizika. Rekomenduojama pradinė glimepirido paros dozė – 1 mg.
 
Atsižvelgiant į organizmo reakciją, ją galima palaipsniui didinti taip, kaip nurodyta anksčiau.
 
Insulino keitimas glimepiridu
II tipo diabetą sureguliavus insulinu, išimtiniais atvejais jį gali tekti pakeisti glimepiridu.
 
Vaistiniai preparatai keičiami atidžiai stebint gydytojui.
 
Ligoniai, kurių inkstų arba kepenų funkcija sutrikusi
Žr. 4.3 skyrių.
 
4.3     Kontraindikacijos
 
Nuo insulino priklausomas diabetas, diabetinė koma, ketoacidozė, sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas, padidėjęs jautrumas glimepiridui, kitiems sulfonilkarbamido dariniams ar sulfonamidams arba bet kuriai tablečių pagalbinei medžiagai.
 
Jeigu yra sunkus inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas, šį vaistinį preparatą būtina pakeisti insulinu.
 
4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Glimepirido tabletes būtina gerti prieš pat valgį arba valgant.
 
Jeigu valgoma nereguliariai arba nevalgoma, glimeprido vartojimas gali sukelti hipoglikemiją. Galimi hipoglikemijos simptomai: galvos skausmas, labai didelis alkis, pykinimas, vėmimas, nuovargis, mieguistumas, miego sutrikimas, nerimas, agresyvumas, dėmesio sukaupimo sutrikimas, budrumo sutrikimas, reagavimo laiko pailgėjimas, depresija, konfūzija, kalbos ir regos sutrikimai, afazija, drebulys, parezė, jutimų sutrikimai, galvos svaigimas, bejėgiškumas, savikontrolės praradimas, kliedesiai, traukuliai, somnolencija ir kiti sąmonės sutrikimai, įskaitant komą, paviršinis kvėpavimas ir bradikardija.
 
Be to, galimi adrenerginės nervų sistemos tonuso padidėjimo požymiai, pavyzdžiui, prakaitavimas, šalta ir drėgna oda, nerimas, tachikardija, hipertenzija, palpitacija, krūtinės angina ir širdies aritmijos.
 
Sunkaus hipoglikemijos priepuolio simptomai gali būti panašūs į insulto.
 
Nedelsiant pavartojus angliavandenių (cukraus), beveik visada hipoglikemijos simptomus galima greitai pašalinti. Dirbtiniai saldikliai neveiksmingi.
 
Kaip ir gydant kitais sulfonilkarbamido dariniais, iš pradžių sėkmingai pašalinta hipoglikemija gali atsinaujinti.
 
Sunkią ar ilgalaikę hipoglikemiją, kurią įprastinė cukraus dozė pašalina tik trumpam, būtina nedelsiant gydyti, kartais tokį ligonį reikia guldyti į ligoninę.
 
Hipoglikemiją skatinantys veiksniai:
 
-      nenoras (dažniausiai senyvų ligonių) arba nesugebėjimas bendradarbiauti su gydytoju;
-      nepakankama ir nereguliari mityba, maitinimosi praleidimas, badavimo periodai;
-      fizinio krūvio ir suvartojamų angliavandenių kiekio neatitikimas;
-      dietos pokyčiai;
-      alkoholinių gėrimų vartojimas (ypač laiku nepavalgius);
-      inkstų funkcijos sutrikimas;
-      sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
-      glimepirido perdozavimas;
-      kai kurios nekompensuotos endokrininės sistemos ligos, kurios veikia angliavandenių apykaitą arba trikdo hipoglikemijos reguliavimą pvz., kai kurie skydliaukės funkcijos ar priekinės hipofizės dalies sutrikimai, antinksčių žievės nepakankamumas);
-      kai kurių vaistinių preparatų vartojimas (žr. 4.5 skyrių).
 
Gydant glimepiridu, būtina reguliariai tikrinti gliukozės koncentraciją kraujyje ir šlapime. Rekomenduojama taip pat tikrinti, kokia hemoglobino dalis glikozilinta.
 
Gydant glimepiridu, būtina reguliariai tirti kepenų funkciją ir kraują (ypač leukocitų ir trombocitų kiekį).
 
Streso atveju (pvz., traumos, skubios operacijos, su karščiavimu susijusios infekcinės ligos ir kt.), preparatą trumpam gali tekti keisti insulinu.
 
Glimepirido vartojimo ligoniams, kurie serga sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu arba kuriems atliekama dializė, patirties nėra. Ligoniams, kurie serga sunkiu kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimu, šį vaistinį preparatą reikia keisti insulinu.
 
Šio preparato sudėtyje yra laktozės monohidrato.
Ligoniams, kuriems diagnozuoti reti paveldimi sutrikimai, kaip antai gliukozės toleravimo sutrikimas, Lapp laktazės stygius ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šį vaistinį preparatą vartoti draudžiama.
 
4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Glimepiridą vartojant kartu su kai kuriais kitais vaistiniais preparatais, gali nepageidaujamai sustiprėti ar susilpnėti jo sukeliamas gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantis poveikis. Taigi vartoti kartu kitų vaistinių preparatų galima tik tuo atveju, jeigu juos vartoti leido arba paskyrė gydytojas.
 
Glimepiridą metabolizuoja citochromo P450 2C9 (CYP 2C9) fermentai. Preparato metabolizmą veikia kartu vartojami CYP 2C9 sužadinantys vaistiniai preparatai (pvz., rifampicinas) arba inhibitoriai (pvz., flukonazolas).
 
Literatūroje paskelbtais sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, stipriausiai CYP 2C9 fermentus slopinantis vaistinis preparatas flukonazolas maždaug 2 kartus padidina glimepirido AUC.
 
Remiantis glimepirido ir kitų sulfonilkarbamido darinių vartojimo patirtimi, paminėtina tokia toliau išvardyta sąveika.
 
Gali sustiprėti gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantis poveikis, taigi kai kuriais atvejais gali pasireikšti hipoglikemija, jeigu kartu su glimepiridu vartojama tokių vaistinių preparatų, kaip antai:
 
-      fenilbutazonas, azapropazonas, oksifenbutazonas, sulfinpirazonas;
-      insulinas ir geriamieji vaistiniai preparatai nuo diabeto, kai kurie ilgai veikiantys sulfonamidai;
-      metforminas;
-      tetraciklinai;
-      salicilatai ar paraaminosalicilo rūgštis;
-      MAO inhibitoriai;
-      anaboliniai steroidai ar vyriškieji lytiniai hormonai;
-      chinolonų grupės antibiotikai;
-      chloramfenikolis;
-      probenecidas;
-      kumarino grupės antikoaguliantai;
-      mikonazolas;
-      fenfluraminas;
-      pentoksifilinas (parenteraliniu būdu vartojant didelę dozę);
-      fibratai;
-      tritokvalinas;
-      AKF inhibitoriai;
-      fluoksetinas;
-      alopurinolis;
-      simpatinės nervų sistemos tonusą mažinantys vaistiniai preparatai;
-      ciklofosamidas, trofosfamidas, ifosfamidas;
-      flukonazolas.
 
Gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantis poveikis gali susilpnėti ir dėl to padidėti gliukozės koncentracija kraujyje, jeigu kartu su glimepiridu vartojama tokių vaistinių preparatų, kaip antai:
 
-      estrogenai ir progestagenai;
-      saluterikai, tiazidiniai diuretikai;
-      skydliaukės funkciją stimuliuojantys vaistiniai preparatai, gliukokortikoidai;
-      fenotiazino dariniai, chlorpromazinas;
-      adrenalinas ir simpatomimetikai;
-      nikotino rūgštis (didelės dozės) ir nikotino rūgšties dariniai;
-      vidurių paleidžiamieji vaistiniai preparatai (vartojami ilgą laiką);
-      fenitoinas, diazoksidas;
-      gliukagonas, barbitūratai, rifampicinas;
-      acetazolamidas.
 
H2 antagonistai, beta adrenoblokatoriai, klonidinas ir rezerpinas gali ir stiprinti, ir silpninti gliukozės koncenttraciją kraujyje mažinantį poveikį.
 
Dėl simpatinės nervų sistemos tonusą mažinančių preparatų, pavyzdžiui, beta adrenoblokatorių, klonidino, guanetidino ir rezerpino poveikio adrenerginės sistemos reakcijos į hipoglikemiją požymiai gali būti silpnesni arba nepasireikšti.
 
Alkoholis gali ir stiprinti, ir silpninti glimepirido gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantį poveikį.
 
Glimepiridas gali tiek stiprinti, tiek silpninti kumarino darinių poveikį.
 
4.6     Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Nėštumas
 
Rizika, susijusi su cukriniu diabetu
Nenormali gliukozės koncentracija nėštumo laikotarpiu susijusi su didesniu sklaidos sutrikimų dažnumu ir didesniu perinataliniu mirtingumu. Norint išvengti teratogeninio poveikio pavojaus nėštumo laikotarpiu, gliukozės koncentraciją kraujyje būtina dažnai tirti. Esant tokioms aplinkybėms reikia vartoti insuliną. Jei pacientė planuoja pastoti, ji turi apie tai pasakyti gydytojui.
 
Rizika, susijusi su glimepiridinu
Apie glimepiridino vartojimą nėštumo metu duomenų pakankamai nesukaupta. Tyrimais su gyvūnais nustatytas toksinis poveikis vaisingumui, kuris siejamas su glimepiridino farmakologiniu veikimu (hipoglikemija) (žr. sk. 5.3).
 
Todėl viso nėštumo laikotarpiu glimepiridiną vartoti draudžiama.
Jei glimepiridiną vartojanti pacientė planuoja pastoti arba jei pastojo, gydymą šiuo vaistu reikia kaip galint greičiau užbaigti ir pradėti gydymą insulinu.
 
Žindymo laikotarpis
 
Apie glimepiridino prasiskverbimą į žindyvės pieną duomenų nėra. Glimepiridinas prasiskverbia į žiurkių patelių pieną. Kadangi kiti sulfonilkarbamido dariniai prasiskverbia į motinos pieną, žindomiems kūdikiams kyla hipoglikemijos pavojus, vartojant glimepiridino žindyti negalima.
 
4.7     Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Poveikis vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas.
Hipoglikemija ar hiperglikemija gali sutrikdyti paciento gebėjimą sukaupti dėmesį ir reaguoti, pavyzdžiui, sutrikdyti regėjimą. Tokiais atvejais, kai minėti gebėjimai labai svarbūs (pvz., vairuojant arba valdant mechanizmus), gali kilti pavojus.
 
Vairuojantiems pacientams rekomenduojama imtis atsargumo priemonių, kad vairuojant nepasireikštų hipoglikemija. Tai labai svarbu asmenims, kurie silpnai jaučia arba visiškai nejaučia įspėjamųjų hipoglikemijos simptomų bei asmenims, kuriems hipoglikemija kartojasi dažnai. Tokiais atvejais reikia nuspręsti, ar galima vairuoti arba valdyti mechanizmus.
 
4.8     Nepageidaujamas poveikis
 
Remiantis glimepirido ir kitų sulfonilkarbamido darinių vartojimo patirtimi, reikia paminėti toliau išvardytą nepageidaujamą poveikį.
 
Nepageidaujamas poveikis suskirstytas pagal tokias sutartines sąvokas.
 
Labai dažni:                          >1/10
Dažni:                                                       >1/100 ir <1/10
Nedažni:                              >1/1000 ir <1/100
Reti:                                                          >1/10000 ir <1/1000
Labai reti:                            <1/10000, įskaitant pavienius atvejus
 

 
Labai dažni
Dažni
Nedažni
Reti
Labai reti
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
 
 
 
Kraujo pokyčiai 1)
 
Imuninės sistemos sutrikimai
 
 
 
 
Lengvos padidėjusio jautrumo reakcijos 2), alerginis vaskulitas,
kryžminė alergija sulfonilkarbamido dariniams, sulfonamidams ar panašioms medžiagoms
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
 
 
 
Hipoglikeminės reakcijos 3)
 
Akiessutrikimai
 
 
Regos sutrikimai 4)
 
 
Virškinimo traktosutrikimai
 
 
 
 
Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, skrandžio spaudimo arba pilnumo pojūtis, pilvo skausmas 5)
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
 
 
 
Padidėjusi kepenų fermentų koncentracija
Kepenų funkcijos sutrikimas (pvz., tulžies sąstovis, gelta), hepatitas 6)
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
 
 
 
 
Padidėjusio odos jautrumo reakcijos, pavyzdžiui, niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, padidėjęs jautrumas šviesai
Tyrimai
 
 
 
 
Natrio koncentracijos serume sumažėjimas
 
1)    Galimos vidutinio sunkumo ar sunki trombocitopenija, leukopenija, eritropenija, granulocitopenija, agranulocitozė, hemolizinė anemija ir pancitopenija. Vaistinio preparato vartojimą nutraukus, tokie sutrikimai dažniausiai išnyksta.
 
2)   Lengvos padidėjusio jautrumo reakcijos gali progresuoti iki sunkių, pasireiškiančių dusuliu, kraujospūdžio sumažėjimu, kartais šoku.
 
3)   Hipoglikeminės reakcijos dažniausiai prasideda tuoj po vaistinio preparato išgėrimo, gali būti sunkios ir ne visada lengvai pašalinamos. Ar atsiras tokių reakcijų, kaip ir vartojant kitų gliukozės koncentraciją kraujyje mažinančių vaistinių preparatų, priklauso nuo individualių veiksnių, pavyzdžiui, dietos, vaistinio preparato dozės (žr. 4.4 skyrių).
 
4)    Pakitus gliukozės koncentracijai kraujyje, gali trumpam sutrikti rega, ypač gydymo pradžioje.
 
5)   Dėl virškinimo trakto sutrikimų vaistinio preparato vartojimą tenka nutraukti retai.
 
6)   Hepatitas gali progresuoti ir pasireikšti kepenų nepakankamumas.
 
4.9     Perdozavimas
 
Išgėrus per didelę glimepirido dozę gali pasireikšti hipoglikemija, kuri trunka nuo 12 iki 72 val. Iš pradžių pašalinta hipoglikemija gali vėl atsinaujinti. Hipoglikemijos simptomų gali nebūti net praėjus 24 val. po vaistinio preparato išgėrimo. Perdozavusį ligonį dažniausiai rekomenduojama prižiūrėti ligoninėje. Galimi pykinimas, vėmimas, epigastriumo skausmas. Kartu su hipoglikemija galimi ir nervų sistemos pažeidimo simptomai: neramumas, drebulys, regos ir koordinacijos sutrikimai, mieguistumas, koma, traukuliai.
 
Gydant svarbiausia mažinti vaistinio preparato absorbciją: sugirdoma aktyvintosios anglies (adsorbentas) ir natrio sulfato (vidurių paleidžiamasis vaistinis preparatas). Jeigu išgeriamas didelis vaistinio preparato kiekis, ligoniui reikia išplauti skrandį, paskui duoti aktyvintosios anglies ir natrio sulfato. Sunkaus apsinuodijimo atveju pacientą reikia guldyti į intensyviosios terapijos skyrių. Būtina kuo greičiau skirti gliukozės. Jeigu būtina, sušvirkščiama į veną 50 ml 50% tirpalo, toliau į veną infuzuojama 10% tirpalo, atidžiai tikrinant gliukozės koncentraciją kraujyje. Toliau gydoma simptomiškai.
 
Gydant hipoglikemiją, ypač kūdikiams ir mažiems vaikams, atsitiktinai išgėrusiems glimepirido, reikia atidžiai nustatinėti gliukozės dozę, kad nepasireikštų pavojinga hiperglikemija. Gliukozės koncentracija kraujyje turi būti atidžiai tikrinama.
 
 
5.       FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
 
5.1     Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė ‑ geriamieji gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai; sulfonamidai, karbamido dariniai.
ATC kodas ‑ A10BB12.
 
Glimepiridas yra geriamasis sulfonilkarbamido darinių grupės gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantis vaistinis preparatas. Juo gydomas nuo insulino nepriklausomas cukrinis diabetas.
 
Glimepiridas veikia daugiausiai stimuliuodamas insulino išsiskyrimą iš kasos beta ląstelių. Toks vaistinio preparato, kaip ir kitų sulfonilkarbamido darinių, poveikis priklauso nuo kasos beta ląstelių reakcijos į fiziologinę gliukozės stimuliaciją pagerėjimo. Manoma, kad glimepiridas, kaip ir kiti sulfonilkarbamido dariniai, stipriai veikia ir ne kasoje.
 
Insulino išsiskyrimas
Sulfonilkarbamido dariniai reguliuoja insulino sekreciją, uždarydami ląstelių membranose esančius ATF jautrius kalio kanalus. Kalio kanalams užsidarius, beta ląstelės depoliarizuojamos, atsidaro kalcio kanalai ir daugiau kalcio patenka į ląsteles.
 
Tai sukelia insulino išsiskyrimą egzocitozės būdu.
 
Glimepiridas greitai jungiasi prie beta ląstelės membranose esančio baltymo, kuris susijęs su ATF jautriais kalio kanalais, tačiau skiriasi nuo įprastų sulfonilkarbamido darinių prisijungimo vietų.
 
Poveikis ne kasai
Ne kasai sukeliamas poveikis: periferinių audinių jautrumo insulinui padidėjimas ir insulino patekimo į kepenis sumažėjimas.
 
Iš kraujo į periferinius raumenis ir riebalinį audinį gliukozė patenka per specialiuosius baltymus pernešėjus, esančius ląstelių membranose. Gliukozės sunaudojimas priklauso nuo jos patekimo į šiuos audinius. Glimepiridas raumenų ir riebalų ląstelių plazminėje membranoje labai greitai padidina aktyviai gliukozę pernešančių molekulių kiekį, todėl skatinamas gliukozės patekimas į ląsteles.
 
Glimepiridas didina glikozilfosfatidilinozitoliui specifinės fosfolipazės C aktyvumą, kuris greičiausiai siejasi su preparato sukelta lipogeneze ir glikogeneze izoliuotose riebalų ir raumenų ląstelėse.
 
Glimepiridas mažina gliukozės gamybą kepenyse, nes didina gliukoneogenezę slopinančio fruktozės 2,6-bifosfato koncentraciją ląstelėse.
 
Bendrasis poveikis
Mažiausia veiksminga išgerta glimepirido dozė sveikiems asmenims yra maždaug 0,6 mg. Glimepirido poveikis priklauso nuo dozės ir kartojasi. Vartojant glimepiridą, fiziologinė reakcija į trumpalaikį fizinį krūvį (insulino sekrecijos sumažėjimas) išlieka.
 
30 min. prieš valgį arba tuoj prieš valgį išgerto glimepirido poveikis reikšmingai nesiskyrė. Diabetu sergantiems ligoniams viena paros dozė metabolizmą gerai reguliuoja 24 valandas.
 
Sveikų žmonių kraujo serume glimepirido hidroksimetabolitas šiek tiek, bet pastebimai, sumažina gliukozės koncentraciją, bet jo įtaka vaistinio preparato poveikiui maža.
 
Vartojimas kartu su metforminu
Vieno tyrimo duomenimis, tais atvejais, kai didžiausia metformino dozė metabolizmą reguliuoja per silpnai, pradėjus kartu su juo vartoti glimepirido, metabolizmas reguliuojamas geriau.
 
Vartojimas kartu su insulinu
Duomenų apie kompleksinį gydymą glimepiridu ir insulinu per maža. Jeigu didžiausia glimepirido dozė metabolizmą reguliuoja per silpnai, galima kartu vartoti insuliną. Dviejų tyrimų duomenimis, gydant abiem preparatais, metabolizmo reguliavimas pagerėjo tiek pat, kiek gydant tik insulinu, visgi kompleksinio gydymo metu prireikė mažesnės vidutinės insulino dozės.
 
5.2     Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
Išgerto glimepirido biologinis prieinamumas yra pilnas. Maistas svarbios įtakos vaistinio preparato absorbcijai nedaro, bet ją šiek tiek sulėtina. Išgerto glimepirido didžiausia koncentracija (Cmax) kraujo serume (vartojant kartotines 4 mg paros dozes; ji būna vidutiniškai 0,3 µg/ml) susidaro maždaug po 2,5 val. Tarp dozės, Cmax ir ploto po laiko ir koncentracijos kreive (AUC) yra tiesinė priklausomybė.
 
Pasiskirstymas
Glimepirido pasiskirstymo tūris labai mažas (maždaug 8,8 litro) ir maždaug lygus albumino pasiskirstymo tūriui. Didelė dalis glimepirido (>99%) jungiasi prie baltymų, o jo klirensas mažas (maždaug 48 ml/min.).
 
Glimepiridas prasiskverbia į gyvūnų pieną. Glimepiridas pernešamas į placentą. Mažas jo kiekis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą.
 
Metabolizmas ir eliminacija
Vidutinis dominuojantis pusinės eliminacijos laikas kraujo serume, kuris, vartojant kartotines dozes, svarbus koncentracijai kraujo serume, ‑ maždaug 5‑8 val. Vartojant didelę dozę, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek prailgėja.
 
Išgėrus vieną radioaktyviuoju izotopu žymėto glimepirido dozę, 58% radioaktyvumo buvo nustatyta šlapime, 35% – išmatose. Šlapime nepakitusio vaistinio preparato nerasta. Tiek šlapime, tiek išmatose nustatyti 2 metabolitai (hidroksi- ir karboksi- dariniai), kurių greičiausiai susidarė metabolizmo kepenyse metu (daugiausiai dalyvaujant CYP 2C9 fermentams). Išgėrus glimepirido, šių metabolitų galutinės pusinės eliminacijos laikas buvo atitinkamai 3‑6 val. ir 5‑6 val.
 
Vienos dozės farmakokinetika nuo kartotinės dozės pastebimai nesiskyrė, to paties žmogaus organizme ji kito labai mažai. Svarbaus preparato kaupimosi organizme nenustatyta.
 
Glimepirido farmakokinetika moterų ir vyrų, jaunų ir senyvų (vyresnių kaip 65 metų) žmonių organizme buvo panaši. Organizme pacientų, kurių kreatinino klirensas mažas, buvo nustatyta glimepirido klirenso didėjimo ir vidutinės jo koncentracijos kraujo serume mažėjimo tendencija. Ją greičiausiai lėmė pagreitėjusi eliminacija, sumažėjus prie baltymų prisijungusio preparato kiekiui. Tokiems pacientams sutriko dviejų metabolitų išsiskyrimas pro inkstus. Manoma, jog vaistinio preparato kaupimosi organizme rizika tokiems pacientams nepadidėja.
 
Penkių diabetu nesergančių pacientų, kuriems buvo atlikta tulžies latakų operacija, organizme glimepirido farmakokinetika buvo panaši į sveikų asmenų.
 
5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, poveikis pasireiškė tik tokiu atveju, kai gyvūnų organizme ekspozicija buvo daug didesnė už maksimalią žmogaus organizme, todėl klinikai tokio poveikio reikšmė yra maža, arba kai pasireiškė farmakodinaminis poveikis (hipoglikemija). Manoma, kad embriotoksinis ir teratogeninis poveikis bei toksinis poveikis vaisiaus raidai pasireiškė dėl vaistinio preparato sukeltos hipoglikemijos vaikingoms patelėms ir jų jaunikliams.
 
 
6.       FARMACINĖ INFORMACIJA
 
6.1     Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Laktozės monodidratas
Kukurūzų krakmolas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Povidonas K30
Polisorbatas 80
Talkas
Magnio stearatas
 
3 mg tabletėse dar yra dažiklio geltonojo geležies oksido (E 172).
 
6.2     Nesuderinamumas
 
Duomenys nebūtini.
 
6.3     Tinkamumo laikas
 
2 metai.
 
6.4     Specialios laikymo sąlygos
 
Laikyti gamintojo pakuotėje.
 
6.5     Pakuotė ir jos turinys
 
PVC/PVDC/Aliuminio lizdinės plokštelės.
 
Pakuočių dydžiai:
10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120 tablečių, 500 tablečių (pakuotė ligoninėms).
10x1, 20x1, 30x1, 50x1, 60x1, 90x1, 100x1, 120x1 tabletė.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
6.6     Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
 
Specialių reikalavimų nėra.
 
 
7.       REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
Berlin-Chemie AG
Glienicker Weg 125
12489 Berlin, Vokietija
 
 
8.       REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
 
Oltar 1 mg tabletės
N10 – LT/1/05/0305/001
N20 – LT/1/05/0305/002
N30 – LT/1/05/0305/003
N50 – LT/1/05/0305/004
N60 – LT/1/05/0305/005
N90 – LT/1/05/0305/006
N100 – LT/1/05/0305/007
N120 – LT/1/05/0305/008
N500 – LT/1/05/0305/009
 
Oltar 2 mg tabletės
N10 – LT/1/05/0305/010
N20 – LT/1/05/0305/011
N30 – LT/1/05/0305/012
N50 – LT/1/05/0305/013
N60 – LT/1/05/0305/014
N90 – LT/1/05/0305/015
N100 – LT/1/05/0305/016
N120 – LT/1/05/0305/017
N500 – LT/1/05/0305/018
 
Oltar 3 mg tabletės
N10 – LT/1/05/0305/019
N20 – LT/1/05/0305/020
N30 – LT/1/05/0305/021
N50 – LT/1/05/0305/022
N60 – LT/1/05/0305/023
N90 – LT/1/05/0305/024
N100 – LT/1/05/0305/025
N120 – LT/1/05/0305/026
N500 – LT/1/05/0305/027
 
 
9.       PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
 
2005-10-05
 
 
10.     TEKSTO PERŽIŪROS DATA
 
2006-09-13
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7