Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

PAROXETIN NYCOMED 20MG TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
NYCOMED

VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
PAROXETIN Nycomed 20 mg plėvele dengtos tabletės.
 
 
2.                   KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
 
Tabletėje yra 22,2 mg bevandenio paroksetino hidrochlorido (atitinka 20 mg paroksetino).
 
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.                   VAISTO FORMA
 
Plėvele dengtos tabletės.
 
Baltos ovalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės. Vienoje pusėje yra įspaudas „20“ ir įranta, kita pusė lygi.
 
 
4.                   KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
4.1                 Terapinės indikacijos
 
·                Didžiosios depresijos epizodo gydymas.
·                Obsesinio kompulsinio sutrikimo (OKS) gydymas.
·                Panikos sutrikimo, pasireiškiančio su agarofobija ar be jos, gydymas.
·                Socialinio nerimo sutrikimo / socialinės fobijos gydymas.
·                Generalizuoto nerimo sutrikimo gydymas.
·                Potrauminio streso sutrikimo gydymas.
 
4.2                 Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Tabletės yra geriamos. PAROXETIN Nycomed rekomenduojama vartoti vieną kartą per parą ryte valgant. Tabletę geriau nuryti sveiką, nekramtytą.
 
DIDŽIOSIOS DEPRERSIJOS epizodas
Rekomenduojama paros dozė — 20 mg. Paprastai būklė pagerėja po vienos gydymo savaitės, bet pastebimas pagerėjimas gali išryškėti tik praėjus dviem gydymo savaitėms.
Paroksetino, kaip ir kitų antidepresantų, dozė per pirmąsias 3—4 vartojimo savaites (jei būtina, ir vėliau) prireikus gali būti peržiūrima ir keičiama. Pacientams, kuriems 20 mg dozės nepakanka, priklausomai nuo organizmo reakcijos į vaistinį preparatą, paros dozę palaipsniui galima didinti po 10 mg; didžiausia paros dozė — 50 mg.
Depresija sergantį ligonį reikia gydyti pakankamai ilgai (mažiausiai 6 mėnesius), kad būtų įsitikinta, jog ligos simptomai praėjo.
 
Obsesinis kompulsinis sutrikimas
Rekomenduojama paros dozė — 40 mg. Iš pradžių reikia vartoti po 20 mg per parą, vėliau kas dvi savaitės paros dozę galima didinti po 10 mg iki rekomenduojamos. Jei po kelių gydymo savaičių nusprendžiama, kad rekomenduojamos paros dozės nepakanka, gali būti naudinga ją laipsniškai didinti. Didžiausia paros dozė — 60 mg. OKS sergantys ligoniai preparatą privalo vartoti pakankamai ilgai, kad būtų įsitikinta, jog ligos simptomai praėjo. Tai gali trukti kelis mėnesius ar dar ilgiau (žr. 5.1 skyrių).
 
Panikos sutrikimas
Rekomenduojama paros dozė — 40 mg. Gydymo pradžioje reikia vartoti po 10 mg per parą, vėliau, priklausomai nuo ligonio reakcijos į vaistinį preparatą, paros dozė laipsniškai didinama po 10 mg iki rekomenduojamos. Maža pradinė dozė rekomenduojama todėl, kad galimas panikos simptomų pasunkėjimo, kuris paprastai pasireiškia gydymo pradžioje, pavojus būtų kuo mažesnis. Jei po kelių gydymo savaičių nusprendžiama, kad rekomenduojamos paros dozės nepakanka, gali būti naudinga ją laipsniškai didinti. Didžiausia paros dozė — 60 mg.
Panikos sutrikimu sergantys ligoniai preparatą privalo vartoti pakankamai ilgai, kad būtų įsitikinta, jog ligos simptomai praėjo. Tai gali trukti kelis mėnesius ar dar ilgiau (žr. 5.1 skyrių).
 
Socialinio nerimo sutrikimas/ socialinė fobijA
Rekomenduojama paros dozė — 20 mg. Jei po kelių gydymo savaičių nusprendžiama, kad rekomenduojamos paros dozės nepakanka, gali būti naudinga ją laipsniškai didinti po 10 mg. Didžiausia paros dozė — 50 mg. Ilgalaikio gydymo metu reikia reguliariai vertinti paciento būklę (žr. 5.1 skyrių).
 
Generalizuoto nerimo sutrikimas
Rekomenduojama paros dozė — 20 mg. Jei po kelių gydymo savaičių nusprendžiama, kad rekomenduojamos paros dozės nepakanka, gali būti naudinga ją laipsniškai didinti po 10 mg. Didžiausia paros dozė — 50 mg. Ilgalaikio gydymo metu reikia reguliariai vertinti paciento būklę (žr. 5.1 skyrių).
 
Potrauminio streso sutrikimas
Rekomenduojama paros dozė — 20 mg. Jei po kelių gydymo savaičių nusprendžiama, kad rekomenduojamos paros dozės nepakanka, gali būti naudinga ją laipsniškai didinti po 10 mg. Didžiausia paros dozė — 50 mg. Ilgalaikio gydymo metu reikia reguliariai vertinti paciento būklę (žr. 5.1 skyrių).
 
Bendroji informacija
 
Nutraukimo simptomai nutraukus paroksetino vartojimą
Reikia vengti staiga nutraukti gydymą (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Klinikiniuose tyrimuose buvo taikomas mažėjančios dozės modelis: paros dozė kas savaitę buvo mažinama po 10 mg. Jei, sumažinus dozę ar nutraukus gydymą, atsiranda netoleruojamų simptomų, reikia apsvarstyti, ar nevertėtų grįžti prie ankstesnės dozės. Vėliau gydytojas gali vėl mažinti dozę, tik laipsniškiau.
 
Specifinių grupių pacientai
 
Senyvi pacientai
Senyviems pacientams gali padidėti paroksetino koncentracija plazmoje, tačiau ji neperžengia jaunesniems pacientams būdingų ribų. Gydyti pradedama suaugusiems asmenims rekomenduojama pradine doze. Kai kuriems pacientams gali būti naudinga didinti dozę, didžiausia paros dozė — 40 mg.
 
Vaikai ir paaugliai (7—17 metų pacientai)
Paroksetiną vaikams bei jaunesniems nei 18 metų paaugliams vartoti draudžiama.
Klinikinių kontroliuojamųjų tyrimų duomenimis, paroksetinu gydytiems vaikams bei paaugliams dažniau pasireiškė nepageidaujamas poveikis, susijęs su savižudybe, bei priešiškumas. Be to, šiais klinikiniais tyrimais tinkamai preparato veiksmingumas nepagrįstas (žr. 4.4 bei 4.8 skyrius).
 
Jaunesni kaip 7 metų vaikai
Paroksetino poveikis jaunesniems kaip 7 metai vaikams netirtas. Kol nebus įvertintas gydymo saugumas bei veiksmingumas šiems pacientams, jiems vartoti paroksetiną draudžiama.
 
Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
Jei yra sunkus inkstų (kreatinino klirensas mažesnis kaip  30 ml/min.) ar kepenų funkcijos sutrikimas, plazmoje paroksetino koncentracija padidėja. Tokiems pacientams reikia skirti mažiausias rekomenduojamas dozes.
 
4.3                 Kontraindikacijos
 
Žinomas padidėjęs jautrumas paroksetinui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.
 
Asmenims, gydomiems neselektyviaisiais monoaminooksidazės inhibitoriais (MAOI), kartu vartoti paroksetiną draudžiama. Paroksetinu galima pradėti gydyti praėjus 2 savaitėms po negrįžtamojo poveikio MAOI ar mažiausiai 24 valandoms po grįžtamojo MAOI, pvz., moklobemido, vartojimo nutraukimo.
 
Gydyti MAOI galima praėjus mažiausiai vienai savaitei po paroksetino vartojimo nutraukimo.
Paroksetiną draudžiama vartoti kartu su tioridazinu, nes jis, kaip ir kiti CYP 2D6 slopinantys preparatai, gali padidinti tioridazino koncentraciją plazmoje (žr. 4.5 skyrių). Vartojant vien tik tioridaziną, gali pailgėti QT intervalas ir kilti sunki skilvelinė aritmija, pvz., torsade de pointes, bei ištikti staigi mirtis.
 
Paroksetiną ir pimozidą kartu vartoti draudžiama (4.5 skyrių).
 
4.4                 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Paroksetinu galima pradėti atsargiai gydyti praėjus 2 savaitėms po negrįžtamojo poveikio MAOI ar mažiausiai 24 valandoms po grįžtamojo MAOI vartojimo nutraukimo.
Paroksetino dozę reikia didinti laipsniškai tol, kol atsakomoji reakcija bus optimali (žr. 4.3 bei 4.5 skyrius).
 
Vaikams ir paaugliams, jaunesniems nei 18 metų
Paroksetino draudžiama skirti vaikams ir jaunesniems nei 18 metu paaugliams. Klinikinių tyrimų metu elgesio siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
 
Mintys apie savižudybę bei bandymai nusižudyti
Ligoniams, sergantiems depresija, padidėja minčių apie savižudybę, žalojimosi bei savižudybės pavojus. Per pirmąsias kelias savaites ar net ilgiau liga gali nepalengvėti, todėl ligonius būtina atidžiai prižiūrėti, kol būklė pagerėja. Klinikinė patirtis rodo, kad, gydant visais antidepresantais, ankstyvosiomis gijimo stadijomis savižudybės pavojus padidėja.
Kiti psichikos sutrikimai, gydomi paroksetinu, taip pat gali būti susiję su polinkiu į savižudybę. Be to, jie gali pasireikšti kartu su sunkia depresija. Gydant ligonius, sergančius kitomis psichikos ligomis, taip pat reikia būti atsargiems, kaip ir gydant sunkią depresiją.
Jeigu pacientas bandė nusižudyti, yra kilę minčių apie savižudybę ar jos buvo labai ryškios prieš skiriant gydymą, tokio poveikio pavojus dar labiau padidėja, todėl gydymo metu ligonį reikia atidžiai stebėti.
18—29 metų jauniems suaugusiems žmonėms taip pat gresia didesnis su savižudybe susijusio elgesio pavojus. Gydymo metu tokio amžiaus ligonius reikia atidžiai stebėti.
Duomenų apie dažnesnius su savižudybe susijusio elgesio atvejus gydant eilinius pacientus nepakanka, bet atidus stebėjimas taip pat gali būti naudingas.
Pacientus bei jais besirūpinančius asmenis reikia perspėti, kad reikia stebėti, ar nekyla pavojingų minčių apie savižudybę, nebandoma nusižudyti ar sau pakenkti. Jeigu tai pastebima, būtina nedelsiant kreiptis pagalbos į medikus.
 
Akatizija
Vartojant paroksetiną, gali prasidėti akatizija, kuriai būdingas vidinis neramumas bei psichomotorinė ažitacija, pavyzdžiui, negalėjimas nusėdėti ar ramiai pastovėti, paprastai susijęs su subjektyviu susikrimtimu. Dažniausiai ji pasireiškia per pirmąsias gydymo savaites. Jei tokių simptomų yra, dozės didinimas gali pakenkti.
 
Serotonininis sindromas / piktybinis neurolepsinis sindromas
Gydantis paroksetinu, ypač, jei kartu vartojama kitų serotoninerginių preparatų ir (arba) neuroleptikų, retais atvejais gali pasireikšti serotonininis sindromas ar į piktybinį neurolepsinį sindromą panašus sutrikimas. Kadangi šie sindromai gali kelti pavojų gyvybei, jiems pasireiškus (t.y. jei atsiranda keli iš šių simptomų: hipotermija, rigidiškumas, mioklonusas, nervų sistemos nestabilumas, pasireiškiantis staigiu gyvybinių funkcijų svyravimu, psichikos pokyčiai, įskaitant konfūziją, irzlumą ir labai didelio laipsnio ažitaciją, pereinančią į delyrą ir komą), paroksetino vartojimą būtina nutraukti bei pradėti palaikomąjį simptominį gydymą. Paroksetiną draudžiama vartoti kartu su serotonino pirmtakais (pvz., L triptofanu, oksitriptanu), kadangi didėja serotonininio sindromo pavojus (žr. 4.3 bei 4.5 skyrius).
 
Manija
Kaip ir kitais antidepresantais, paroksetinu reikia atsargiai gydyti ligoniams, kuriems yra buvusi manija. Jei pacientui prasideda manijos fazė, paroksetino vartojimą būtina nutraukti.
 
Inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas
Jei yra kepenų ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama gydyti atsargiai (žr. 4.2 skyrių).
 
Cukrinis diabetas
Diabetu sergantiems pacientams SSRI gali sutrikdyti glikemijos kontrolę. Gali tekti keisti insulino ir (arba) geriamųjų gliukozės koncentraciją mažinančių vaistinių preparatų dozę.
 
Epilepsija
Paroksetinu, kaip ir kitais antidepresantais, epilepsija sergančius ligonius reikia gydyti atsargiai.
 
Traukuliai
Gydant paroksetinu, bendrasis traukulių dažnumas esti mažesnis kaip 0,1%. Prasidėjus traukuliams, bet kuriam pacientui vaistinio preparato vartojimą reikia nutraukti.
 
Elektros traukulių terapija
Ligonių gydymo elektros srove ir paroksetinu vienu metu patirties maža.
 
Glaukoma
Paroksetinas, kaip ir kiti SSRI, nedažnai gali išplėsti vyzdžius, todėl uždarojo kampo glaukoma sergančius ar anksčiau glaukoma sirgusius ligonius juo reikia gydyti atsargiai.
 
Širdies sutrikimai
Gydant pacientus, kuriems yra širdies sutrikimų, reikalingos įprastinės atsargumo priemonės.
 
Hiponatremija
Retais atvejais, daugiausia senyviems žmonėms, nustatyta hiponatremija. Jeigu pacientui gresia hiponatremijos pavojus, pavyzdžiui, jis vartoja tam tikrų medikamentų ar serga ciroze, būtinos atsargumo priemonės. Paroksetino vartojimą nutraukus, natrio koncentracija paprastai normalizuojasi.
 
Kraujavimas
Gauta pranešimų apie nenormalų odos (ekchimozė ir purpura) kraujavimą vartojant SSRI. Pasitaikė ir kitokio kraujavimo atvejų (pvz., iš virškinimo trakto). Didesnis pavojus gresia senyviems pacientams.
Paroksetinu reikia atsargiai gydyti ligonius, kurie vartoja vaistinių preparatų, didinančių kraujavimo pavojų, kaip antai netipinių antipsichotinių preparatų (pvz., klozapino), fenotiazinų, daugelį triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštį, nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (NVNU), COX2 inhibitorių, taip pat ir tada, jei žinoma, kad yra kraujavimą skatinančių veiksnių ar yra buvęs nenormalus kraujavimas.
 
Simptomai, atsirandantys nutraukus paroksetino vartojimą
Nutraukus paroksetino vartojimą, ypač staiga, nutraukimo simptomų atsiranda dažnai (žr. 4.8 skyrių). Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad nutraukus gydymą 30 % paroksetino vartojusių pacientų atsirado nepageidaujamų reiškinių (iš vartojusiųjų placebą — 20%). Nutraukimo sindromas nėra pripratimo ar priklausomybės pasireiškimas.
Nutraukimo simptomų atsiradimo pavojus priklauso nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozę bei jos mažinimo greitį.
Pasireiškia galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros srovės pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant ryškius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas, tremoras, konfūzija, smarkesnis prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocinis nestabilumas, irzlumas bei matymo sutrikimas. Šie simptomai paprastai būna nesunkūs ar vidutinio sunkumo, bet kai kuriems gali būti sunkūs. Paprastai jie pasireiškia per pirmąsias kelias dienas po gydymo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais jų kilo dozę praleidusiems pacientams.
Paprastai šie simptomai praeina savaime per dvi savaites, tačiau kai kuriems pacientams gali tęstis ilgiau (2—3 mėnesius ar ilgiau). Nutraukiant gydymą paroksetinu, dozę rekomenduojama mažinti palaipsniui (kelias savaites ar mėnesius, priklausomai nuo paciento būklės (žr. 4.2 skyriaus poskyrį „Nutraukimo simptomai nutraukus paroksetino vartojimą“).
 
Kadangi preparato sudėtyje yra pagalbinės medžiagos laktozės, jo negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės stygius arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.
 
 
4.5                 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Serotoninerginiai vaistiniai preparatai
Kartu su paroksetinu, kaip ir su kitais SSRI, vartojant serotoninerginių vaistinių preparatų, įskaitant MAOI, L triptofaną, triptanus, tramadolį, linezolidą, SSRI, litį bei paprastosios jonažolės (Hypericum perforatum) preparatus, gali padažnėti su 5-HT susijęs poveikis (serotonininis sindromas, žr. 4.3 bei 4.4 skyrius). Jei šių preparatų vartojama su paroksetinu, būtina imtis atsargumo priemonių bei atidžiai stebėti klinikinę būklę.
 
Pimozidas
Tyrimu metu paroksetinu gydytiems ir vienkartinę nedidelę (2 mg) pimozido dozę pavartojusiems pacientamas padidėjo pimozido koncentracija. Šios sąveikos mechanizmas iki šiol nepaaiškintas. Kadangi terapinis pimozido indeksas mažas bei jis gali ilginti QT intervalą, šio vaistinio preparato vartoti kartu su paroksetinu negalima (žr. 4.3 skyrių).
 
Vaistinius preparatus metabolizuojantys fermentai
Paroksetino metabolizmą bei farmakokinetiką gali pakeisti medikamentai, kurie aktyvina arba slopina vaistinius preparatus metabolizuojančius kepenų fermentus.
Jei paroksetino skiriama vartoti su vaistiniu preparatu, kuris slopina metabolizmą, reikia apsvarstyti, ar nereikėtų pradėti gydyti mažiausiomis rekomenduojamomis dozėmis.
Jei kartu su paroksetinu bus vartojama preparatų, kurie aktyvina vaistinius preparatus metabolizuojančius fermentus, pavyzdžiui, karbamazepinas, rifampicinas, fenobarbitalis, fenitoinas, dozės keisti nereikia. Vėliau dozė keičiama atsižvelgiant gydomąjį poveikį (toleravimą ir gydymo veiksmingumą).
 
Prociklidinas. Kasdien vartojant paroksetiną, labai padidėja prociklidino koncentracija kraujyje. Jei pasireiškia anticholinerginis poveikis, prociklidino dozę būtina mažinti.
Preparatai nuo traukulių (karbamazepinas, fenitoinas, natrio valproatas). Jais gydant epilepsija sergančius pacientus kartu su paroksetinu jokio poveikio farmakodinamikai ar farmakokinetikai nepastebėta.
 
CYP2D6 slopinimas
Kaip visi antidepresantai, įskaitant kitus SSRI, paroksetinas slopina kepenų citochromo P450 fermentą CYP2D6. Dėl CYP2D6 slopinimo gali padidėti kartu vartojamų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja šis fermentas, koncentracija plazmoje, įskaitant kai kuriuos triciklius antidepresantus, pavyzdžiui, klomipraminą, nortriptiliną bei desipraminą, fenotiazininius neuroleptikus, pavyzdžiui, perfanaziną ir tioridaziną (žr. 4.3 skyrių), risperidoną, atomoksetiną, kai kuriuos 1C klasės antiaritminius vaistinius preparatus, pavyzdžiui, propafenoną bei flekainidą, ir metoprololį. Jei metaprololiu gydoma nuo širdies nepakankamumo, tuo pačiu metu paroksetinu patariama negydyti, kadangi šios indikacijos atžvilgiu metaprololio terapinis indeksas mažas.
 
Alkoholis
Paroksetinu, kaip ir kitais psichotropiniais vaistiniais preparatais, gydomiems pacientams reikia patarti negerti alkoholio.
 
Geriamieji antikoaguliantai
Galima farmakodinaminė geriamųjų antikoaguliantų ir paroksetino sąveika. Kartu vartojant geriamųjų antikoaguliantų bei paroksetino, gali sustiprėti koaguliaciją slopinantis poveikis bei kraujavimo pavojus. Jei pacientas vartoja geriamųjų antikoaguliantų, paroksetinu reikia gydyti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).
 
NVNU, acetilsalicilo rūgštis bei kiti trombocitų agregaciją slopinantys vaistiniai preparatai
Galima farmakodinaminė NVNU ar acetilsalicilo rūgšties bei paroksetino sąveika. Kartu vartojant NVNU ar acetilsalicilo rūgšties bei paroksetino, gali padidėti kraujavimo pavojus (žr. 4.4 skyrių).
SSRI reikia atsargiai gydyti ligonius, kurie vartoja geriamųjų antikoaguliantų, trombocitų funkciją veikiančių, kraujavimo pavojų didinančių vaistinių preparatų, pavyzdžiui, netipinių antipsichozinių preparatų (pvz., klozapino), fenotiazinų, daugelį triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštį, NVNU, COX2 inhibitorių, taip pat ir tada, jei žinoma, kad yra kraujavimą skatinančių veiksnių ar yra buvęs nenormalus kraujavimas.
 
4.6                 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Nėštumas
Kai kuriais epidemiologiniais tyrimais nustatyta, kad pirmą nėštumo trimestrą vartojamas paroksetinas šiek tiek didina širdies ir kraujagyslių sistemos sklaidos ydų (pvz.: skilvelių (daugiausia) bei prieširdžių pertvaros defekto) pavojų. Tokio poveikio mechanizmas neaiškus. Tyrimų duomenimis, iš šimto naujagimių, kurių motinos vartojo paroksetiną, širdies ir kraujagyslių sistemos ydų pavojus gresia dviem naujagimiams, o tikėtinas šių ydų dažnumas visoje populiacijoje yra 1 iš 100 naujagimių. Iš turimų duomenų matyti, kad bendrasis sklaidos ydų dažnumas nepadidėja.
 
Paroksetino nėštumo metu vartoti galima tik neabejotinai būtinais atvejais.
 
Jei moteris yra nėščia arba planuoja pastoti, gydytojas turi apgalvoti ir alternatyvaus gydymo būdus.
Reikia vengti staiga nutraukti preparato vartojimą nėščiosioms (žr. 4.2 skyriaus poskyrį „Nutraukimo simptomai nutraukus paroksetino vartojimą“).
 
Naujagimius motinų, kurios vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu (ypač per paskutinius tris mėnesius) vartojo paroksetiną, reikia stebėti.
 
Vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu paroksetiną vartojusių moterų naujagimiams gali pasireikšti šie simptomai: kvėpavimo sutrikimas, cianozė, apnėja, traukuliai, nestabili kūno temperatūra, maitinimosi sutrikimai, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremoras, nervingumas, irzlumas, letargija, nuolatinis verkimas, mieguistumas, miego sutrikimai. Šiuos simptomus gali lemti serotoninerginis arba nutraukimo sindromai. Daugeliu atvejų jie pasireiškia iš karto arba greitai (per 24 valandas) po gimdymo.
 
Su gyvūnais atlikti tyrimai rodo, kad preparatas daro toksinį poveikį dauginimosi funkcijai, tačiau tiesioginio žalingo poveikio nėštumo eigai, embriono ar vaisiaus vystymuisi, gimdymui bei postnataliniam vystymuisi nepastebėta (žr. 5.3 skyrių).
 
Žindymo laikotarpis
Nedidelis kiekis paroksetino patenka į motinos pieną. Skelbtų tyrimų duomenimis, žindomų naujagimių serume preparato koncentracija buvo neišmatuojama (< 2 nanogramai/ml) arba labai maža (< 4 nanogramai/ml). Poveikio žindomiems naujagimiams nepastebėta. Visgi žindyvių šiuo medikamentu gydyti negalima, nebent nauda moteriai bus didesnė už galimą žalą kūdikiui.
 
4.7                 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Kad paroksetinas trikdo pažinimo ar psichomotorinę funkcijas, klinikiniais tyrimais nenustatyta, bet gydytojas turi perspėti šiuo medikamentu, kaip ir kitais psichotropiniais vaistiniais preparatais, gydomą ligonį, kad, vairuodamas ir valdydamas mechanizmus, būtų atsargus.
Nors paroksetinas ir nestiprina alkoholio sukeliamo psichinių bei motorinių įgūdžių pablogėjimo, jų kartu patariama nevartoti.
 
4.8                 Nepageidaujamas poveikis
 
Toliau pateiktos nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal organų klases bei pasireiškimo dažnumą. Nepageidaujamas poveikis pagal pasireiškimo dažnumą suskirstytas į labai dažną (>1/10), dažną (>1/100, <1/10), nedažną (>1/1000, <1/100), retą (>1/10000, <1/1000) bei labai retą (<1/10000, tarp jų pavieniai atvejai).
 
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni: nenormalus kraujavimas, ypač iš odos bei gleivinių (daugiausia ekchimozė).
Labai reti: trombocitopenija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti: alerginė reakcija, įskaitant dilgėlinę bei angioneurozinę edemą.
Endokrininiai sutrikimai
Labai reti: NAHIS (nepakankamo antidiuretinio hormono išskyrimo sindromas).
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažni: apetito sumažėjimas.
Reti: hiponatremija.
Hiponatremija buvo daugiausia senyviems pacientams bei kartais esant NAHIS (nepakankamo antidiuretinio hormono išskyrimo sindromui).
Psichikos sutrikimai
Dažni: somnolencija, nemiga, ažitacija.
Nedažni: konfūzija, haliucinacijos.
Reti: manijos reakcija, nerimas, depersonalizacija, panikos priepuolis, akatizija (žr. 4.4 skyrių).
Šiuos simptomus gali sukelti ir liga.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni: galvos svaigimas, tremoras.
Nedažni: ekstrapiramidiniai sutrikimai.
Reti: traukuliai.
Labai reti: serotonininis sindromas (gali būti ažitacija, konfūzija, smarkesnis prakaitavimas, haliucinacijos, hiperefleksija, mioklonusas, drebulys, tachikardija bei tremoras).
Buvo atvejų, kai pacientams pasireiškė ekstrapiramidinis sutrikimas, įskaitant burnos ir veido distoniją. Kai kuriems iš jų jau buvo judėjimo sutrikimų, kai kurie vartojo neuroleptikų.
Akies sutrikimai
Dažni: neryškus matymas.
Labai reti: ūminė glaukoma.
Širdies sutrikimai
Nedažni: sinusinė tachikardija.
Reti: bradikardija.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: laikinas kraujo spaudimo padidėjimas ar sumažėjimas.
Vartojant paroksetiną, pasitaikė laikino kraujo spaudimo padidėjimo ar sumažėjimo atvejų, paprastai pacientams jau buvo hipertenzija ar nerimas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Dažni: žiovulys.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: pykinimas.
Dažni: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
Labai reti: kraujavimas iš virškinimo trakto.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Reti: kepenų fermentų koncentracijos padidėjimas.
Labai reti: kepenų pažeidimas, pavyzdžiui, hepatitas, kartais su gelta ir (arba) kepenų nepakankamumu.
Buvo kepenų fermentų koncentracijos padidėjimo atvejų. Po vaistinio preparato pasirodymo rinkoje labai retai gauta pranešimų apie kepenų pažeidimus, kaip antai hepatitą, kartais su gelta ir (arba) kepenų nepakankamumu. Jeigu kepenų funkciją atspindinčių rodmenys ilgai būna padidėję, reikia apsvarstyti, ar nevertėtų nutraukti paroksetino vartojimą.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: smarkesnis prakaitavimas.
Nedažni: odos išbėrimas, niežulys.
Labai reti: padidėjusio jautrumo ultravioletiniams spinduliams reakcija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni: šlapimo susilaikymas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai dažni: seksualinės funkcijos sutrikimas.
Reti: hiperprolaktinemija bei galaktorėja.
Labai reti: priaprizmas.
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti: artralgija, mialgija.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija, kūno svorio padidėjimas.
Labai reti: periferinė edema.
 
Simptomai, pasireiškiantys nutraukus paroksetino vartojimą
Dažni: galvos svaigimas, jutimo sutrikimas, miego sutrikimas, nerimas, galvos skausmas.
Nedažni: ažitacija, pykinimas, tremoras, konfūzija, prakaitavimas, emocinis nestabilumas, matymo sutrikimas, palpitacija, viduriavimas, irzlumas.
Nutraukus paroksetino vartojimą, ypač staiga, nutraukimo simptomų atsiranda dažnai.
Pasireiškia galvos svaigimas, jutimo sutrikimai (įskaitant paresteziją ir elektros srovės pojūtį), miego sutrikimai (įskaitant intensyvius sapnus), ažitacija ar nerimas, pykinimas, tremoras, konfūzija, smarkesnis prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocinis nestabilumas, irzlumas bei matymo sutrikimas.
Šie simptomai paprastai būna nesunkūs ar vidutinio sunkumo ir praeina savaime, bet kai kuriems gali būti sunkūs bei užsitęsti. Jei gydyti paroksetinu nebereikia, jo vartojimą reikia nutraukti laipsniškai mažinant dozę (žr. 4.2 bei 4.4 skyrius).
 
Nepageidaujami reiškiniai, nustatyti vaikų klinikinių tyrimų metu
Trumpalaikių (daugiausia trukusių 10—12 savaičių) vaikų bei paauglių klinikinių tyrimų metu nustatyti šie nepageidaujami reiškiniai (pasireiškė ne mažiau kaip 2 % tirtų vaikų bei mažiausiai du kartus dažniau nei vartojusiesiems placebą): dažnesni su savižudybe susijusio elgesio atvejai, įskaitant mintis apie savižudybę bei bandymą nusižudyti, žalojimąsi bei didesnį priešiškumą. Dažniausiai klinikinių tyrimų metu minčių apie savižudybę bei bandymų nusižudyti buvo paauglių, sirgusių didžiosios depresijos epizodu, grupėje. Padidėjusio priešiškumo atvejų daugiausia pasitaikė obsesiniu kompulsiniu sutrikimu sirgusių vaikų, ypač jaunesnių kaip 12 metų, grupėje. Kiti reiškiniai, vartojant paroksetiną pasireiškę dažniau nei placebą: apetito sumažėjimas, tremoras, smarkesnis prakaitavimas, hiperkinezija, ažitacija, emocinis nepastovumas (įskaitant verkimą, nuotaikos svyravimus).
 
Tyrimų metu, taikant gydymo nutraukimą pagal mažėjančios dozės modelį, dozės mažinimo laikotarpiu ar nutraukus gydymą nustatyti šie simptomai (pasireiškė ne mažiau kaip 2 % tirtų vaikų bei mažiausiai du kartus dažniau nei vartojusiesiems placebą): emocinis nepastovumas (įskaitant verkimą, nuotaikos svyravimus, žalojimąsi, mintis apie savižudybę, bandymus nusižudyti) nervingumas, galvos svaigimas, pykinimas ir pilvo skausmas (žr. 4.4 skyrių).
 
4.9                 Perdozavimas
 
Pagal turimus duomenis saugumo ribos yra plačios. Turima informacija apie paroksetino perdozavimą rodo, kad be 4.8 skyriuje išvardytų simptomų, galimas vėmimas, vyzdžių išsiplėtimas, karščiavimas, kraujo spaudimo pokyčiai, galvos skausmas, nevalingi raumenų susitraukimai, ažitacija, nerimas ir tachikardija. Daugelis pacientų pasveiko be sunkių padarinių, net kai buvo apsinuodyta vien tik 2000 mg paroksetino. Kai kada perdozavusiuosius ištinka koma ar pakinta EKG, mirties atvejai labai reti. Jie dažnesni tada, kai paroksetinas vartojamas kartu su kitais psichotropiniais vaistiniais preparatais ar alkoholiu.
Gydymas
Specifinis priešnuodis nežinomas.
Gydant taikomos tos pačios bendrosios priemonės kaip perdozavusiesiems kitų antidepresantų. Jei reikia, skrandis ištuštinamas sukeliant vėmimą, jį plaunant arba taikant abu metodus. Po to pirmąsias 24 valandas nuo preparato išgėrimo kas 4—6 valandas galima duoti 20—30 g aktyvintosios anglies. Reikia taikyti palaikomąjį gydymą, dažnai tirti gyvybines funkcijas bei atidžiai stebėti.
 
 
5.                   FARMAKOLOGINĖS savybės
 
5.1                 Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė — selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, ATC kodas — N06A B05.
 
Veikimo būdas
Paroksetinas yra stiprus ir selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT, serotonino) reabsorbcijos inhibitorius. Manoma, kad jo antidepresinis poveikis bei efektyvumas gydant OKS, panikos sutrikimą, socialinio nerimo sutrikimą / socialinę fobiją, generalizuoto nerimo sutrikimą bei potrauminio streso sindromą priklauso nuo specifiškai smegenyse slopinamo atgalinio 5-HT įsiurbimo į neuronus.
 
Paroksetinas pagal cheminę sudėtį skiriasi nuo triciklių, tetraciklių ir kitokių antidepresantų.
 
Paroksetino giminingumas muskarininiams cholinerginiams receptoriams menkas, o, tyrimų su gyvūnais duomenimis, anticholinerginis poveikis tik silpnas.
 
In vitro tyrimais nustatyta, kad selektyvaus poveikio paroksetino giminingumas alfa 1, alfa 2, beta adrenoreceptoriams, dopamino (D2), 5-HT2, panašiems į 5-HT2 bei histamino (H1) receptoriams, priešingai nei triciklių antidepresantų, yra menkas. Tai, kad posinapsinių receptorių preparatas neveikia įrodyta ir in vivo tyrimais: CNS slopinančio bei hipotenzinio poveikio nenustatyta.
 
Farmakodinaminis poveikis
Paroksetinas neblogina psichomotorinės funkcijos ir nestiprina slopinamojo etanolio poveikio.
Kaip ir kiti selektyvieji 5-HT inhibitoriai, paroksetinas gyvūnams, prieš jį gavusiems monoaminooksidazės (MAO) inhibitorių ar triptofano, sukėlė simptomų, pasireiškiančių dėl per smarkaus 5-HT receptorių sužadinimo.
Elgesio bei EEG tyrimai rodo, kad 5-HT reabsorbciją slopinančios įprastinės paroksetino dozės daro silpną aktyvinantį poveikį, bet nepanašų į amfetamino.
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, širdies ir kraujagyslių sistemos atžvilgiu paroksetinas toleruojamas gerai. Sveikų asmenų kraujo spaudimui, širdies susitraukimų dažnumui ir EKG kliniškai svarbios įtakos preparatas nedaro.
Tyrimai rodo, kad, priešingai nei noradrenalino reabsorbciją slopinančių antidepresantų, paroksetino polinkis slopinti antihipertenzinį guanitidino poveikį mažas.
Gydant depresiją, paroksetino poveikis prilygsta standartinių antidepresantų poveikiui.
Yra tam tikrų įrodymų, kad paroksetinas gali padėti, kai standartinis gydymas neveiksmingas.
Ryte geriamas paroksetinas netrikdo nei miego kokybės, nei trukmės. Kai kurie paroksetiną vartojantys ligoniai teigia, kad miegas pagerėja.
 
Reakcija į dozę
Fiksuotos dozės tyrimų duomenimis, dozės ir atsako kreivė buvo plokščia. Tai rodo, kad vartojant didesnes dozės, nei rekomenduojama, preparatas nebus veiksmingesnis. Visgi yra tam tikrų kinikinių duomenų, kad kai kuriems pacientams dozę didinti gali būti naudinga.
 
Ilgalaikis veiksmingumas
Ilgalaikio palaikomojo depresijos gydymo tyrimai (vertintas atkryčio dažnumas), trukę 52 savaites, parodė, kad liga atsinaujino 12 % pacientų, vartojusių 20—40 mg paroksetino per parą, ir 28 % vartojusiųjų placebą.
Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant obsesinį kompulsinį sutrikimą tirtas trimis 24 savaičių trukmės tyrimais. Jais vertintas sutrikimo atkryčių dažnumas. Vieno iš jų duomenimis, ligos atsinaujinimo dažnumas gydant paroksetinu ir placebu labai skyrėsi (atitinkamai 38 % ir 59 %).
Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant panikos sutrikimą tirtas trimis 24 savaičių trukmės tyrimais. Jais vertintas atkryčio dažnumas. Nustatyta, kad liga atsinaujino 5 % pacientų, vartojusių 10—40 mg paroksetino per parą, ir 30 % vartojusiųjų placebą. Šiuos duomenis patvirtino 36 mėnesių palaikomojo gydymo tyrimas.
Ilgalaikis paroksetino veiksmingumas gydant panikos sutrikimą, socialinio nerimo sutrikimą/socialinę fobiją, generalizuoto nerimo sutrikimą bei potrauminio streso sindromą nėra aiškiai įrodytas.
 
 
5.2                 Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
Išgertas paroksetinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu, dėl to į sisteminę kraujotaką patenka mažiau preparato, nei buvo absorbuota. Jei preparato į organizmą patenka daugiau (vartojama didesnė vienkartinė dozė ar kartotinės dozės), pirmojo prasiskverbimo metabolizmas iš dalies įsotinamas, o plazmos klirensas sumažėja. Dėl to paroksetino koncentracija plazmoje didėja neproporcingai, farmakokinetikos parametrai būna nepastovūs, o kinetika — nelinijinė. Nelinijinis pobūdis paprastai nėra ryškus, jis būdingesnis pacientams, kuriems vartojant mažas dozes susidaro mažos koncentracijos. Pusiausvyrinė apykaita sisteminėje apytakoje nusistovi po 7 ‑ 14 gydymo nedelsiamo ar modifikuoto atpalaidavimo formų preparatu dienų ir nekinta gydant ilgą laiką.
 
Pasiskirstymas
Didelė dalis paroksetino metabolizuojama audiniuose, ir farmakokinetiniai skaičiavimai rodo, kad plazmoje būna tik 1% organizme esančio paroksetino.
Esant gydomajai koncentracijai, prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 95% paroksetino.
Ryšio tarp paroksetino koncentracijos plazmoje bei klinikinio poveikio (nepageidaujamo poveikio bei veiksmingumo) nenustatyta.
 
Į žmogaus pieną bei į laboratorinių gyvūnų vaisių organizmą paroksetino patenka nedaug.
 
Metabolizmas
Svarbiausi paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti produktai, susidarantys oksidacijos ir metilinimo metu, jie lengvai pasišalina iš organizmo. Kadangi metabolitai santykinai neveiklūs, netikėtina, kad jie būtų susiję su paroksetino gydomuoju poveikiu.
Metabolizmas nedaro įtakos selektyviai 5-HT reabsorbcijai neuronuose.
 
Eliminacija
Su šlapimu išsiskiria mažiau kaip 2% nepakitusio paroksetino, o apytikriai 64% dozės — metabolitų pavidalu. Maždaug 36% dozės išsiskiria su išmatomis, tikriausiai per tulžį, 1% dozės — nepakitusio paroksetino pavidalu. Beveik visas paroksetinas pasišalina metabolizuojant.
Metabolitų išsiskyrimas dvifazis: iš pradžių vykstant metabolizmui pirmojo prasiskverbimo metu, vėliau — sisteminei eliminacijai.
Pusinis eliminacijos laikas įvairus, paprastai apytikriai viena diena.
 
Ypatingos pacientų grupės
Senyvi pacientai bei ligoniai, kuriems yra inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas
Senyvieų pacientųs bei ligonių, kuriems yra kepenų ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, plazmoje paroksetino koncentracija gali būti didesnė, bet ji neperžengia ribų, būdingų jaunesniems pacientams.
 
5.3                 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Toksinio poveikio tyrimai atlikti su rezus beždžionėmis bei albino rūšies žiurkėmis (jų organizme metabolizmas toks pat kaip žmogaus). Kaip ir tikėtasi, žiurkėms nustatyta lipofilinių aminų sukelta fosfolipidozė (tai būdinga ir tricikliams antidepresantams). Primatų tyrimų, trukusių daugiausia 1 metus, duomenimis, jiems duodant 6 kartus rekomenduojamą gydomąją viršijančią dozę, fosfolipidozė nepasireiškė.
 
Kancerogeninis poveikis.Dvejų metų trukmės tyrimų su pelėmis bei žiurkėmis metu auglio formavimąsi skatinančio poveikio nenustatyta.
Genotoksinis poveikis. Daugeliu in vivo bei in vitro tyrimų genotoksinio poveikio nenustatyta.
 
Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad pablogėjo patinų bei patelių vaisingumas. Padidėjo žiurkių jauniklių mirtingumas bei sulėtėjo kaulėjimas. Vėlesnį poveikį tikriausiai lėmė toksinis poveikis patelei, jis nelaikomas tiesioginiu poveikiu vaisiui ar naujagimiui.
 
 
6.                   FARMACINĖ INFORMACIJA
 
6.1                 Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Tabletės branduolys
Magnio stearatas, A tipo natrio krakmolo glikolatas, bevandenė laktozė.
 
Plėvelė
LF tipo hidroksipropilceliuliozė, hipromeliozė 2910, makrogolis 8000, titano dioksidas (E 171).
 
6.2                 Nesuderinamumas
 
Duomenys nebūtini.
 
6.3                 Tinkamumo laikas
 
3 metai.
 
6.4                 Specialios laikymo sąlygos
 
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
 
6.5                 Pakuotė ir jos turinys
 
Lizdinė plokštelė su permatoma plastikine PVC-PVDC plėvele ir aliuminio folija, dengta PVC-PVAC.
 
Pakuotėje būna 4, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 arba 100 tablečių.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
6.6                 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkytiir vaistiniam preparatui ruošti
 
Specialių reikalavimų nėra.
 
 
7.                   REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
 
Nycomed Danmark ApS
Langebjerg 1
DK-4000 Roskilde
Danija
 
 
8.                   REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
 
N30 - LT/1/05/0328/001
N4 - LT/1/05/0328/002
N12 - LT/1/05/0328/003
N14 - LT/1/05/0328/004
N20 - LT/1/05/0328/005
N28 - LT/1/05/0328/006
N50 - LT/1/05/0328/007
N60 - LT/1/05/0328/008
N100 - LT/1/05/0328/009
 
 
 
9.                   PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
 
 
 
10.                 TEKSTO PERŽIŪROS DATA
 
2007-03-07
 
 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7