Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

SERTRALIN ACTAVIS 50MG TAB. OBD. N28

Vaistai
  Gamintojas:
ACTAVIS

1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
Sertralin Actavis 50 mg plėvele dengtos tabletės
Sertralin Actavis 100 mg plėvele dengtos tabletės
 
 
2.       KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
 
50 mg tabletės
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg sertralino (sertralino hidrochlorido pavidalu).
100 mg tabletės
Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 100 mg sertralino (sertralino hidrochlorido pavidalu).
 
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.       VAISTO FORMA
 
Plėvele dengtos tabletės.
 
50 mg tabletės yra baltos arba balkšvos, kapsulės formos, dengtos plėvele, 4,2 mm pločio ir 10,3 mm ilgio. Vienoje jų pusėje yra įspausta vagelė, kitoje - skaitmuo „50“.
 
100 mg tabletės yra baltos arba balkšvos, kapsulės formos, dengtos plėvele, 5,2 mm pločio ir 13,1 mm ilgio. Vienoje jų pusėje yra įspausta vagelė, kitoje - skaitmuo „100“.
 
 
4.       KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
4.1     Terapinės indikacijos
 
-        Didžiosios depresijos epizodo gydymas.
-        Obsesinio kompulsinio sutrikimo gydymas.
-        Paauglių (13 – 17 metų) obsesinio-kompulsinio sutrikimo gydymas (žr. 4.2 skyrių).
 
4.2     Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Suaugusių žmonių didžiosios depresijos epizodas
 
Įprastinė paros dozė yra 50 mg sertralino. Prireikus ją galima didinti iki 100 mg. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.
Paros dozė didinama ne dažniau kaip kas savaitė 50 mg. Dažniau negu kartą per savaitę jos didinti negalima, kadangi sertralino pusinė eliminacija trunka ilgiau negu 24 val. Ilgalaikio gydymo metu reikia vartoti mažiausią terapinį poveikį sukeliančią dozę.
 
Obsesinis kompulsinis sutrikimas (OKS)
 
Pradinė paros dozė yra 50 mg. Prireikus ją galima ne dažniau kaip kas savaitė didinti 50 mg. Dažniau negu kartą per savaitę paros dozės didinti negalima, kadangi sertralino pusinė eliminacija trunka ilgiau negu 24 val. Didžiausia paros dozė yra 200 mg.
 
Paauglių (13 – 17 metų) obsesinis kompulsinis sutrikimas
Tokius pacientus pradėti gydyti ir gydymo metu prižiūrėti turi vaikų ir paauglių psichikos ligų gydymo specialistas. Pradinė paros dozė, geriama iš karto, yra 50 mg. Prireikus ją galima ne dažniau kaip kas savaitė didinti 50 mg. Didžiausia paros dozė jaunesniems nei 18 metų paaugliams yra 200 mg. Vis dėlto mažai sveriančius pacientus reikėtų gydyti mažesne paros doze, kad nepadidėtų sertralino koncentracija kraujyje.
 
Vaikai ir jaunesni nei 18 metų paaugliai
Jaunesnių negu 18 metų vaikų sertralinu gydyti negalima, išskyrus 13 – 17 metų paauglius, sergančius OKS (žr. 4.4 skyrių).
 
Senyvi žmonės
Senyvų pacientų organizme pusinė sertralino eliminacija gali trukti ilgiau, todėl juos reikia gydyti kuo mažesne veiksminga doze.
 
Ligoniai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, sertralinu reikia gydyti atsargiai. Nors neaišku, ar ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, būtina keisti dozavimą, vis dėlto jiems rekomenduojama arba mažinti dozę, arba ilginti vaistinio preparato vartojimo intervalus. Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sertralinu gydyti nerekomenduojama, kadangi apie tokių ligonių gydymą šiuo vaistiniu preparatu klinikinių duomenų nėra.
 
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Jeigu yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozė keisti nebūtina (žr. 4.4 skyrių).
 
Vartojimo metodas ir trukmė
Sertralino reikia gerti kartą per parą, ryte arba vakare. Tabletė nuryjama užsigeriant skysčiu valgio metu arba nepriklausomai nuo valgymo laiko.
Antidepresinio poveikis gali pasireikšti per 7 gydymo paras, tačiau stipriausias būna po 2 – 4 gydymo savaičių. Pacientą reikia informuoti apie tai.
Kad simptomai išnyktų medikamentu reikia gydyti pakankamai ilgai, mažiausiai 6 mėn.
Gydymą baigiant, reikia palaipsniui mažinti dozę, kad neatsirastų abstinencijos reakcijų (žr. 4.8 skyrių).
 
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus preparato vartojimą
Staiga preparato vartojimą nutraukti reikia vengti. Gydymą sertralinu baigiant, būtina mažiausiai 1 – 2 savaites palaipsniui mažinti dozę, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius). Jeigu sumažinus dozę arba staiga nutraukus preparato vartojimą atsiranda netoleruojamų simptomų, reikia apsvarstyti ar nereikėtų vėl grįžti prie ankstesnės dozės.. Po to gydytojas dozę vėl gali mažinti, tačiau lėčiau.
 
4.3     Kontraindikacijos
 
Sertralino draudžiama vartoti:
-        jeigu padidėjęs organizmo jautrumas sertralinui arba bet kuriai pagalbinei Sertralin Actavis tablečių medžiagai;
-        kartu su monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais, įskaitant selegiliną ir moklobemidą (žr. 4.4 skyrių);
-        kartu su pimozidu (žr. 4.5 skyrių).
 
4.4     Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Serotonininis sindromas
Vartojant sertralino, ypač kartu su kitais serotoninerginiais preparatais arba MAO inhibitoriais, retais atvejais gali atsirasti serotonininis sindromas, pasireiškiantis grupe simptomų, pvz., hipertermija, rigidiškumu, mioklonusu, vegetacinės nervų sistemos nestabilumu ir kartu greita gyvybių požymių fluktuacija, psichikos pokyčiu, įskaitant konfūziją, dirglumą, didelę ažitaciją, progresuojančią į delyrą arba komą). Kadangi dėl šio sindromo ligonio būklė gali tapti pavojinga gyvybei, jam pasireiškus sertralino vartojimą reikia nutraukti ir pradėti taikyti palaikomąjį simptominį gydymą.
 
MAO inhibitoriai
Serotonino atgalinio sugrąžinimo į neuronus inhibitorių kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvaus poveikio MAO inhibitorių selegiliną ir laikinai MAO slopinantį moklobemidą, vartoti draudžiama, kadangi pacientams, gydytiems sertralinu kartu su MAO inhibitoriais, buvo mirtinų reakcijų atvejų.
Po gydymo preparatais, kurie MAO slopina visam laikui (pvz., selegilinu), sertralino galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 2 savaičių, po MAO inhibitorių, kurie šį fermentą slopina laikinai ir kurių pusinės eliminacijos laikas trumpas (pvz., moklobemido), - ne anksčiau kaip po 24 val. Po gydymo sertralinu bet kokių MAO inhibitorių galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 2 savaičių.   
Sertralino dozę reikia didinti palaipsniui tol, kol pasireiškia optimalus poveikis.
 
Serotoninerginiai vaistiniai preparatai
Sertralinu kartu su kitais vaistiniais preparatais, kurie stiprina serotoninerginio impulso perdavimą, pvz., triptofanu, fenfluraminu, dekstrometorfanu, petidinu, tramadoliu, serotonino antagonistais ar kitokiais selektyviais atgalinio serotonino sugrąžinimo (SASS) į neuronus inhibitoriais reikia gydyti labai atsargiai. Jeigu įmanoma, taip gydyti nepatariama (žr. 4.5 skyrių).
 
Vartojimas vietoj kitokių SASS inhibitorių arba kitokių antidepresantų
Kitokius SASS inhibitorius ir kitokius antidepresantus keisti sertralinu reikia atsargiai, kada nepasireikštų farmakodinaminė sąveika.
Sertralinu pradėjus gydyti po antidepresanto, kurio pusinė eliminacija ilga, pvz., fluoksetino, būtina atidžiai sekti paciento klinikinę būklę. Kokią pertrauką reikia daryti norint po vieno antidepresanto pradėti gydyti kitu antidepresantu, gerai dokumentuotų įrodymų nėra (žr. 4.5 skyrių).
 
Vaikai ir jaunesni nei 18 metų paaugliai
Vaikų ir jaunesnių nei 18 metų paauglių sertralinu gydyti negalima, išskyrus 13 – 17 metų paauglius, sergančius OKS. Klinikinių tyrimų metu antidepresantais gydytiems vaikams ir paaugliams savižudiško elgesio apraiškų (bandymo žudytis, minčių apie savižudybę atsiradimo) ir priešiškumo (daugiausiai agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) pasireiškimo dažnis buvo daug didesnis negu vartojusiems placebo. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistiniu preparatu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
 
Savižudybė ir savižudybės ideacija
Sergant depresija, padidėja minčių apie savižudybę atsiradimo, kenkimo sau ir savižudybės (su savižudybe susijusių reiškinių) rizika. Ji gali išlikti iki ženklios ligos remisijos. Kadangi pradėjus gydyti sertralinu, būklė gali palengvėti tik po kelių gydymo savaičių arba dar vėliau, todėl ligonį būtina atidžiai prižiūrėti tol, kol ji palengvės. Gydymo patirtis rodo, jog savižudybės rizika gali padidėti ankstyvosios sveikimo fazės metu.
 
Su savižudybe susijusių reiškinių rizika gali padidėti ir kitų būklių, kurias galima gydyti sertralinu, metu. Be to, jos gali būti susijusios su didžiosios depresijos sutrikimu. Vadinasi, sertralinu gydant kitokį psichikos sutrikimą, reikia laikytis tokių pačių atsargumo priemonių, kaip gydant didžiosios depresijos sutrikimą.     
 
Tuos ligonius, kuriems anksčiau buvo su savižudybe susijusių reiškinių arba kuriems ženkli savižudybės ideacija buvo prieš pradedant gydyti, gydymo metu reikia atidžiai prižiūrėti, kadangi tokiems ligoniams yra didesnė minčių apie savižudybę atsiradimo ir bandymo žudytis rizika. Be to, jauniems suaugusiems žmonėms gali padidėti savižudiškos elgsenos rizika.
 
Pacientą ir jo slaugytoją reikia įspėti, kad sektų, ar neatsiranda tokių reiškinių ir kad tokių simptomų atsiradus nedelsdami kreiptųsi į gydytoją.
 
Akatizija, psichomotorinis neramumas
SSRI/SNRI ( Selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių /ar selektyvių noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių) vartojimas siejamas su akatizija, pasireiškiančia subjektyviai nemaloniu arba varginančiu neramumu ir poreikiu judėti, kuris dažnai būna susijęs su negalėjimu ramiai sėdėti ir stovėti. Toks poveikis labiausiai tikėtinas pirmosiomis gydymo savaitėmis. Dozės didinimas gali būti kenksmingas pacientų, kuriems tokių simptomų atsirado, sveikatai.
 
Manijos ar hipomanijos suaktyvinimas,
Klinkinių tyrimų metu maždaug 0,4% sertralinu gydomų ligonių pasireiškė manija arba hipomanija, vadinasi, pacientus, kuriems buvo pasireiškusi manija arba hipomanija, sertralinu reikia gydyti atsargiai ir atidžiai gydytojui prižiūrint. Manijos fazei prasidėjus, sertralino vartojimą reikia nutraukti.
 
Šizofrenija
Sertralinas gali pasunkinti šizofrenijos simptomus.
 
Nutraukimo  simptomai, pastebėti nutraukus  preparato vartojimą
Gydymą nutraukus, ypač staiga, nutraukimo simptomų atsiranda dažnai (žr. 4.8 skyrių).
 
Nutraukimo simptomų atsiradimo rizika gali priklausyti nuo kelių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, dozės dydį ir jos mažinimo greitį. Nutraukus SSRI ar SNRI inhibitorių vartojimą buvo galvos svaigimo, jutimų sutrikimo (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimo (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacijos, nerimo, pykinimo ar (ir) vėmimo, tremoro, konfūzijos, prakaitavimo, galvos skausmo, viduriavimo, palpitacijos, emocijų nestabilumo, dirglumo bei regos sutrikimo atvejų. Paprastai šie simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Paprastai jų atsiranda pirmųjų kelių parų laikotarpiu po preparato vartojimo nutraukimo, tačiau labai retais atvejais tokių simptomų atsirasdavo ir pacientams, netyčia praleidusiems dozę.
Paprastai šie simptomai per 2 savaites išnyksta savaime, tačiau kai kuriems žmonėms jie gali išlikti ilgiau (2 – 3 mėn. arba dar ilgiau), todėl sertralino vartojimą patariama nutraukti palaipsniui mažinant dozę kelias savaites ar mėnesius priklausomai nuo paciento būklės (žr. 4.2 skyriaus poskyrį „Nutraukimo simptoma, pastebėti nutraukus preparato vartojimą“).
 
SASS inhibitorių keitimas vienas kitu
Vieną SASS inhibitorių keičiant kitu, pertraukos trukmę reikia nustatyti atsižvelgiant į pirmesniojo preparato pusinės eliminacijos trukmę.
 
Hemoragija
Vartojant SASS inhibitorių, kai kuriems ligoniams prasidėdavo kraujavimas į odą: ekchimozė, purpura. Pacientus, ypač vartojančius antikoaguliantų ar trombocitų funkciją veikiančių preparatų (pvz., atipinių vaistinių preparatų nuo psichozės, fenotiazinų, daugumos triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgšties ar kitokių nesteroidinių preparatų nuo uždegimo), bei tuos žmones, kuriems yra buvęs kraujavimo sutrikimas, SASS inhibitoriais reikia gydyti atsargiai. 
 
Elektra sukeliami traukuliai
Kadangi sertralino vartojančių ligonių gydymo elektra sekeliamais traukuliais patirtis yra maža, taip gydant būtinas atsargumas.
 
Cukrinis diabetas
SASS inhibitorių vartojantiems diabetikams gali kisti gliukozės kiekio kraujyje reguliavimas, todėl jiems reikia reguliariai matuoti gliukozės kiekį kraujyje. Tokiems ligoniams gali tekti keisti insulino ir (arba) geriamųjų preparatų nuo cukrinio diabeto dozę.
 
Širdies ligos
Ar saugu sertralinu gydyti ligonius, kuriuos neseniai ištiko miokardo infarktas arba kurie serga nestabilia širdies liga, neištirta. Iš klinikinių tyrimų tokie ligoniai buvo išjungti. Pacientų, sertralinu gydytų dvigubai aklu būdu atliekamo klinikinio tyrimo metu, elektrokardiogramų tyrimų rezultatai rodo, jog preparato vartojimas su pastebimais elektrokardiogramos pokyčiais nėra susijęs.
 
Senyvi žmonės
Senyviems žmonėms nepageidaujamo poveikio pobūdis ir dažnis yra toks pat kaip jaunesniems suaugusiems žmonėms. Vis dėlto pagyvenę pacientai gali būti jautresni nepageidaujamam antidepresantų poveikiui.
 
Kepenų funkcijos sutrikimas
Sertralinas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimų rezultatai rodo, kad ligonių, sergančių lengva, stabilizuota kepenų ciroze, organizme pusinė sertralino eliminacija trunka ilgiau, o jo plotas po koncentracijos kreive (angl. AUC) ir didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (angl. Cmax) yra maždaug 3 kartus didesni, negu žmonių, kurių kepenų funkcija normali. Sertralino prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų abiejų grupių tiriamųjų organizme nesiskyrė. Ligonių, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sertralinu gydyti negalima (žr. 4.2 skyrių).
 
Inkstų funkcijos sutrikimas
Kadangi organizme metabolizuojama daug sertralino, pro inkstus nepakitusio medikamento išsiskiria labai mažai. Ligonių, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas yra 30 – 60 ml/min.) arba sunkus (kreatinino klirensas yra 10 – 29 ml/min.) inkstų funkcijos sutrikimas, organizme kartotinių sertralino dozių farmakokinetikos parametrai (AUC0-24, Cmax) reikšmingai nesiskyrė nuo parametrų žmonių, kurių inkstų funkcija normali, organizme. Pusinės eliminacijos laikas ir prisijungimas prie kraujo plazmos baltymų irgi nesiskyrė. Minėti tyrimų rezultatai rodo, kad nepaisant lėtos eliminacijos pro inkstus, ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės keisti nereikia.
 
Epilepsija
Epilepsija sergančių ligonių gydymo sertralinu patirtis yra maža. Nestabilia epilepsija sergančių ligonių juo gydyti negalima. Stabilia epilepsija sergančius ligonius gydymo metu būtina atidžiai prižiūrėti, o prasidėjus traukuliams medikamento vartojimą nutraukti.
 
Laktozės netoleravimas
Sertralin Actavis tabletėse yra laktozės monohidrato, todėl žmonėms, kuriems yra retas paveldimas galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas, ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, jų vartoti negalima.
 
4.5     Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Preparatai, kurių kartu su sertralinu vartoti draudžiama
 
MAO inhibitoriai
Kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyviai veikiantį selegiliną ir laikinai šį fermentą slopinantį moklobemidą, sertralino vartoti negalima (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
 
Pimozidas
Klinikinių tyrimų metu sertralinu gydomiems pacientams, išgėrusiems vieną mažą (2 mg) pimozido dozę, padidėjo pastarojo preparato koncentracija kraujyje. Padidėjimas su elektrokardiogramos pokyčiu nebuvo susijęs. Šios sąveikos būdas neaiškus. Kartu su sertralinu pimozido vartoti draudžiama, kadangi didėja pimozido koncentracija kraujyje ir dėl to didėja QT intervalo ilgėjimo ir širdies aritmijos rizika (žr. 4.3 skyrių).
 
Preparatai, kurių kartu su sertralinu vartoti nerekomenduojama
 
Serotoninerginiai preparatai
Serotoninerginių preparatų, pvz., kitokių SASS inhibitorių, triptofano, fenfluramino, dekstrometorfano, petidino, tramadolio, serotonino agonistų, kartu su sertralinu vartoti nepatariama (žr. 4.4 skyrių).
 
Paprastųjų jonažolių preparatai
Paprastųjų jonažolių preparatų kartu su SASS inhibitoriais vartoti nepatariama, kadangi gali stiprėti serotoninerginis poveikis.
 
Preparatai, kurių kartu su sertralinu reikia vartoti atsargiai
 
Preparatai, kurie jungiasi prie kraujo plazmos baltymų
Kadangi prie kraujo plazmos baltymų jungiasi daug sertralino, jo sąveika galima su kitais medikamentais, kurių irgi daug jungiasi prie baltymų. Vis dėlto trijų tyrimų metu sertralinas diazepamo, tolbutamido r varfarino prisijungimui prie kraujo plazmos baltymų reikšmingo poveikio nedarė.
 
Kitokia tyrimų metu pastebėta sąveika 
Kartu su sertralinu vartojant diazepamo ar tolbutamido, nedaug, bet statistikai reikšmingai pakito įvairūs farmakokinetikos parametrai. Cimetidinas sulėtino kartu vartojamo sertralino eliminaciją. Ar toks poveikis reikšmingas klinikai neaišku. 
Atenololio veiksmingumui sertralinas įtakos nedarė, su glibenklamidu ir dioksinu nesąveikavo.
 
Litis
Kontrolinių (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) tyrimų metu sveikų žmonių, vartojusių sertralino ir ličio, organizme pastarojo preparato farmakokinetika nekito, tačiau tremoras atsirado dažniau negu vartojusiems placebo, vadinasi, galima farmakodinaminė sąveika. Pacientus, gydomus ličiu kartu su sertralinu ar kitokiais serotoninerginio poveikio preparatais, reikia tinkamai prižiūrėti.
 
Sumatriptanas
Sertralino ir sumatriptano vartojantiems ligoniams retais atvejais atsirasdavo silpnumas, hiperrefleksija, koordinacijos sutrikimas, konfūzija, nerimas ir ažitacija. Jeigu abiem medikamentais kartu gydyti būtina, pacientą reikia tinkamai prižiūrėti.
 
Centrinę nervų sistemą veikiantys vaistiniai preparatai ir alkoholis
Sveikiems savanoriams 200 mg sertralino paros dozė alkoholio, karbmazepino, haloperidolio ar fenitoino poveikio psichomotorinei ir pažinimo funkcijai nestiprino. Vis dėlto vartojant sertralino alkoholio gerti nerekomenduojama.     
 
Hipoglikeminį poveikį skeliantys medikamentai
Sertralinas gali keisti gliukozės kiekio reguliavimą kraujyje, todėl prieš gydymą juo diabetikams patariama pamatuoti gliukozės koncentraciją kraujyje (žr. 4.4 skyrių).
 
Geriamieji antikoaguliantai, acetilsalicilo rūgštis bei kitokie nesteroidiniai preparatai nuo uždegimo
Kartu su sertralinu vartojant varfarino, nedaug, bet statistiškai reikšmingai pailgėjo protrombino laikas, todėl pradėjus gydyti sertralinu ir gydymą juo baigus, rekomenduojama atidžiai nustatyti protrombino laiką (žr. „Preparati, kurie jungiasi prie kraujo plazmos baltymų“ ir „Citochromo P 450 fermentų metabolizuojami vaistiniai preparatai“ poskyrius). SASS inhibitorių vartojant kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, nesteroidiniais preparatais nuo uždegimo, kurie yra salicilo rūgšties dariniai, atipiniais medikamentais nuo psichozės, fenotiazinais ir dauguma triciklių antidepresantų gali padidėti kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
 
Diuretikai
Kartu su sertralinu vartojami diuretikai gali skatinti, ypač senyviems žmonėms, hiponatremijos ir netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo atsiradimą.
 
Citochromo P 450 fermentų metabolizuojami vaistiniai preparatai  
-        CYP 2D6. Sąveikos tyrimų metu pacientų, ilgai vartojančių 50 mg sertralino paros dozę, kraujo plazmoje desimpramino kiekis tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė, padidėjo mažai (vidutiniškai 23 - 37%). Desipraminas yra P 450 (CYP) 2D6 fermentų aktyvumo žymuo.
-        CYP 3A3/4. Sąveikos tyrimų in vitro rezultatai rodo, kad ilgai vartojama 200 mg sertralino paros dozė neslopina nei endogeninio kortizolio 6-b-hdroksilinimo, dalyvaujant CYP 3A3/4 fermentams, nei karbamazepino ir terfenadino metabolizmo. Ilgai vartojama 50 mg sertralino paros dozė alprazololio metabolizmo, veikiant CYP 3A3/4 fermentams, neslopino. Šių tyrimų rezultatai rodo, kad sertralinas klinikai reikšmingai CYP 3A3/4 fermentų aktyvumo irgi neslopina.
-        CYP 2C9. Tas faktas, kad ilgai vartojama 200 mg sertralino paros dozė klinikai reikšmingo tolbutamido, fenitoino ir varfarino koncentracijos kraujyje pokyčio nesukėlė, rodo, kad klinikai reikšmingai CYP 2C9 aktyvumo šis medikamentas neslopina.
-        CYP 2C19. Tas faktas, kad ilgai vartojama 200 mg sertralino paros dozė klinikai reikšmingo diazepamo koncentracijos kraujyje pokyčio nesukėlė, rodo, kad klinikai reikšmingai CYP 2C19 aktyvumo šis medikamentas neslopina.
-        CYP 1A2. Tyrimų in vitro rezultatai rodo, kad CYP 1A2 fermentų sertralinas neslopina arba slopina silpnai.
 
Fenitoinas
Nors kontrolinių (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) tyrimų metu sveikų savanorių organizme fenitoino metabolizmo klinikai reikšmingai sertralinas neslopino, pradėjus juo gydyti, patariama matuoti fenitoino koncentraciją kraujyje, prireikus keisti fenitoino dozę. Fenitoinas gali mažinti kartu vartojamo sertralino koncentraciją kraujyje.
 
Sertralino vartojimas vietoj kitokių SASS inhibitorių arba kitokių antidepresantų
Žr. 4.4 skyrių.
 
Fenazonas (antipirinas)
Sertralinas trumpina kartu vartojamo antipirino pusinės eliminacijos laiką. Tas rodo, kad sertralinas sukelia klinikai nereikšmingą kepenų fermentų indukciją.
 
4.6     Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Nėštumas
Nedaugelio (147) moterų, sertralino vartojusių nėštumo metu, tyrimų duomenys rodo, jog nepageidaujamo poveikio nėštumo eigai ar vaisiaus sveikatai medikamentas nedaro. Tyrimų metu gyvūnams teratogeninio poveikio sertralinas nesukėlė, tačiau darė embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Moterų, sertralino vartojusių vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu, ypač paskutiniaisiais trimis nėštumo mėnesiais, naujagimius reikia prižiūrėti. Nėštumo metu staiga medikamento vartojimą nutraukti reikia vengti.
 
Moterų, SSRI ar SNRI inhibitorių vartojusių vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu, naujagimiui galimi tokie simptomai: kvėpavimo distresas, cianozė, apnėja, traukuliai, temperatūros nestabilumas, valgymo sutrikimas, vėmimas, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremoras, nervinis sujaudinimas, dirglumas, letargija, nuolatinis verksmas, somnolencija ir miego pasunkėjimas. Šie simptomai galimi dėl serotoninerginio poveikio arba dėl preparato vartojimo nutraukimo. Dažniausiai jų atsiranda tuoj pat arba netrukus (praėjus < 24 val.) po gimimo.
 
Nėščias moteris sertralinu galima gydyti tik nustačius, kad tokio gydymo nauda moteriai bus didesnė už galimą riziką vaisiui.
 
Žindymo laikotarpis
Žinoma, jog sertralino patenka į motinos pieną (koncentracijos piene ir kraujo plazmoje santykinė reikšmė yra 1,8). Krūtimi maitinamų kūdikių kraujo plazmoje atsirado labai maža arba neišmatuojama sertralino koncentracija. Žindyvę sertralinu galima gydyti tik nustačius, kad laukiama nauda jai bus didesnė už galimą riziką kūdikiui.
 
4.7     Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Klinikinės farmakologijos tyrimų duomenys rodo, jog psichomotorinei funkcijai sertralino įtaka yra maža arba visai nepasireiškia. Vis dėlto vartojant psichotropinių medikamentų, kai kurių pacientų reakcijos laikas gali kisti, todėl sertralinu gydomiems žmonėms reikia paaiškinti, kad tol, kol įsitikins, kaip juos šis medikamentas veikia, dirbant darbą, kuriam būtinas dėmesio sukaupimas, pvz., vairuojant, valdant pavojingus mechanizmus, būtinas atsargumas. 
 
4.8     Nepageidaujamas poveikis
 
Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas klinikinių tyrimų metu ir po to, kai medikamentas pateko į rinką, nurodytas toliau.
Sutrikimų dažnis:
labai dažni (³ 1/10
dažni (³ 1/100, < 1/10)
nedažni (³ 1/1 000, < 1/100)
reti (³ 1/10 000, < 1/1 000)
labai reti (< 1/10 000), įskaitant pavienius atvejus
 
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni: purpura, trombocitų funkcijos pokytis, hemoraginės diatezės pokytis (pvz., kraujavimas iš nosies, virškinimo trakto hemoragija, hematurija).
Reti: leukopenija, trombocitopenija.
 
Endokrininiai sutrikimai
Reti:ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, hipotiroidizmas, netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.
 
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti:hiponatremija, cholesterolio kiekio padidėjimas kraujo serume.
Hiponatremija dažniausiai išnyksta preparato vartojimą nutraukus. Kai kuriais atvejais hiponatremija buvo susijusi su netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromu. Dažniausiai ji pasireiškė senyviems arba diuretikų vartojantiems žmonėms bei tiems pacientams, kurių organizme dėl kitokių priežasčių trūko skysčių.
 
Psichikos sutrikimai
Labai dažni: nemiga, somnolencija, anoreksija.
Dažni: žiovulys, ažitacija, nerimas.
Nedažni: euforija, depresiniai simptomai, haliucinacijos, manija, hipomanija.
Reti:lytinio potraukio praradimas (tiek vyrams, tiek moterims), nakties košmarai, agresinė reakcija, psichozė, mintys apie savižudybę arba savižudiška elgsena (žr. 4.4 skyrių).
 
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni: tremoras, galvos svaigimas, burnos džiūvimas.
Dažni:galvos skausmas, motorikos sutrikimas (įskaitant ekstrapiramidinės sistemos pažaidos simptomus, pvz., hiperkineziją, raumenų tonuso padidėjimą, griežimą dantimis ir eisenos sutrikimą), parestezija, hipestezija, prakaitavimo padidėjimas.
Nedažni:migrena.
Reti: nevalingi raumenų susitraukimai, koma, traukuliai, akatizija arba psichomotorinis neramumas (žr. 4.4 skyrių), su serotonininiu sindromu susiję simptomai: ažitacija, konfūzija, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, hipertenzija, frigidiškumas, tachikardija. Kai kuriais atvejais šių simptomų atsirado sertralino vartojant kartu su serotoninerginiais preparatais.
 
Akies sutrikimai
Dažni:regos sutrikimas.
Nedažni:midriazė.
 
Ausies ir labirinto sutrikimai
Dažni: spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai
Dažni: krūtinės skausmas, palpitacija.
Nedažni: hipertenzija, alpulys, tachikardija.
 
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: periferinė edema, akiduobės aplinkos edema.
 
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Reti: bronchų spazmas.
 
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: pykinimas, viduriavimas, skystos išmatos.
Dažni: dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas.
Nedažni: apetito padidėjimas, pankreatitas.
 
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Nedažni: sunkus kepenų sutrikimas, įskaitant hepatitą, geltą ir kepenų nepakankamumą), besimptomis transaminazių (alaninaminotransferazės, aspartataminotransferazės) padaugėjimas kėraujo serume. Dažniausiai jų padaugėja pirmas 9 gydymo savaites. Gydymą nutraukus, padaugėjimas greitai išnyksta.
 
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: odos išbėrimas.
Nedažni: niežulys, alopecija, dauginė eritema.
Reti: odos jautrumo šviesai padidėjimas, dilgėlinė, Kvinkės edema, sunkus odos lupimasis, pvz., Stivenso ir Džonsono sindromas, epidermolizė.
 
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni: artralgija.
 
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni: šlapimo nelaikymas.
Reti: šlapimo susilaikymas.
 
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai dažni: seksualinės funkcijos sutrikimas (daugiausiai uždelsta ejakuliacija).
Dažni: mėnesinių sutrikimas.
Reti: priapizmas.
 
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija, nuovargis, karščio pylimas.
Nedažni: negalavimas, kūno svorio didėjimas arba mažėjimas, karščiavimas.
Reti: veido edema, anafilaktoidinė reakcija, alerginė reakcija, alergija.
 
Tyrimai
Nedažni: laboratorinių tyrimų duomenų pokytis.
Sertralinu gydant socialinę fobiją klinikinių tyrimų metu, seksualinė disfunkcija pasireiškė 23% vyrų (palyginti su vartojusiais placebo).
 
Nutraukimo simptomai, pastebėti nutraukus  preparato vartojimą
Nutraukus, ypač staiga, SSRI ar SNRI inhibitorių vartojimą, paprastai atsiranda nutraukimo simptomų. Buvo galvos svaigimo, jutimų sutrikimo (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimo (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), ažitacijos, nerimo, pykinimo ar (ir) vėmimo, tremoro, konfūzijos, prakaitavimo, galvos skausmo, viduriavimo, palpitacijos, emocijų nestabilumo, dirglumo bei regos sutrikimo atvejų. Paprastai šie simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo ir išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs ir (arba) ilgalaikiai, todėl sertralino vartojimą patariama nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
 
Tyrimuose, kurių metu buvo nustatinėjamas sertralino veiksmingumas senyviems žmonėms, dalyvavo daugiau negu 700 vyresnių negu 65 metų asmenų. Jiems pasireiškusio nepageidaujamo poveikio pobūdis ir dažnis buvo toks pat kaip jaunesniems pacientams.  
 
4.9     Perdozavimas
 
Simptomai
Sertralino perdozavus, pasireiškia serotonino sukeliamos nepageidaujamos reakcijos: mieguistumas, virškinimo trakto sutrikimas (pvz., pykinimas, vėmimas), tachikardija, tremoras, ažitacija ir galvos svaigimas. Retais atvejais gali ištikti koma.
 
Toksiškumas
Turimi duomenys rodo, jog saugių sertralino dozių diapazonas yra platus. Buvo atvejų, kai pacientai išgėrė net 13,5 g dozę. Nuo intoksikacijos miršta daugiausiai tie pacientai, kurie sertralino išgeria kartu su kitais medikamentais arba alkoholiu. Vadinasi, perdozavimą patariama gydyti energingai.    
Gydymas
Specifinio priešnuodžio nėra. Rekomenduojamos gydymo priemonės yra laisvų kvėpavimo takų palaikymas, tinkama ventiliacija ir deguonis. Išgertos aktyvintosios anglies, sumaišytos su sorbitolio tirpalu ar kitokiu vidurių laisvinamuoju preparatu, veiksmingumas yra toks pat kaip skrandžio išplovimas. Vėmimo sukelti nepatariama. Reikia sekti kardiovaskulinės sistemos funkciją, taikyti įprastines palaikomasias priemones.
Kadangi sertralino pasiskirstymo tūris didelis, gydymas diurezės stiprinimu, dialize, hemoperfuzija ar pakeičiamuoju kraujo perpylimu neturėtų būti veiksmingas. 
 
 
5.       FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
 
5.1     Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė - selektyvūs serotonino atgalinio sugrąžinimo inhibitoriai, ATC kodas - N06A B06.
 
Manoma, jog depresija yra susijusi su 5-hidroksitriptamino (serotonino) apykaitos sutrikimu galvos smegenyse. Tyrimais in vitro įrodyta, jog sertralinas stipriai ir selektyviai slopina atgalinį serotonino sugrąžinimą į neuronus. Dėl šio poveikio gyvūnams sustiprėjo fiziologinis serotonino poveikis. Norepinefrino ir dopamino patekimą į neuronus sertralinas slopina silpnai.
Tokia sertralino dozė, kokia sukelia veiksmingą gydomąjį poveikį, slopina serotonino patekimą į žmogaus triombocitus.
 
Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, jog stimuliuojamojo, slopinamojo, anticholinerginio ir kardiotoksinio poveikio sertralinas nesukelia. Tyrimų metu sveikiems savanoriams slopinamojo poveikio nesukėlė, įtakos psichomotorinei funkcijai nedarė.
 
Kadangi serotoninas selektyviai slopina atgalinį serotonino sugrąžinimą į neuronus, todėl katecholaminų aktyvumui įtakos nedaro. Muskarininių, serotoninerginių, dopamininių, histamininių benzodiazepininių, GABA ir adrenerginių receptoriųų sertralinas neveikia. Sertralino vartojant ilgai, mažėja smegenyse esančių norepinefrininių receptorių reaktyvumas.
 
Tyrimų su gyvūnais ir žmonėmis rezultatai netinkamo sertralino vartojimo ar piktnaudžiavimo juo galimybės nerodo.
 
5.2     Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
50 – 200 mg sertralino dozių farmakokinetika yra proporcinga dozės dydžiui. 14 parų vartojant po 50 – 200 mg sertralino kartą per parą, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsirasdavo po 4,5 – 8,4 val. po pavartojimo. Išsiskyrimas su šlapimu ir išmatomis rodo, jog absorbuojama 70% išgertos sertralino dozės. Biologinis prieinamumas dėl metabolizmo pirmo prasiskverbimo per kepenis metu yra mažesnis. Maistas reikšmingos įtakos biologiniam sertralino tablečių prieinamumui nedaro.
 
Pasiskirstymas
Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 98% sertralino. Trimų su gyvūnais rezultatai rodo, jog medikamento pasiskirstymo tūris yra didelis. Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi maždaug po vienos gydymo savaitės ir būna maždaug 2 kartus didesnė negu po pradinės, kartą per parą geriamos dozės pavartojimo.
 
Metabolizmas
Sertralinas ir svarbiausias jo metabolitas yra N-desmetilsertralinas ekstensyviai metabolizuojami kepenyse. In vitro N-desmetilsertralino aktyvumas yra daug mažesnis (koeficientas yra maždaug 20) už sertralino. Depresijos modelio in vivo šis metabolitas neveikė.
 
Tyrimais in vitro nustatyta, kad sertraliną metabolizuoja daugiausiai CYP 3A4 fermentai. CYP 2D6 fermentų įtaka metabolizmui yra maža. Įprastinės 50 mg sertralino dozės įtaka kitų vaistinių preparatų, metabolizuojamų CYP 2D6 ir CYP 3A4 fermentų, metabolizmui yra maža.
 
Ekskrecija
Vidutis sertralino pusinės eliminacijos laikas yra 26 val., N-desmetilsertralino - 62 – 104 val., todėl kraujo plazmoje atsiranda tokia pati metabolito koncentracija kaip sertralino.
Sertralino metabolitai, įskaitant N-desmetilsertraliną, iš organizmo išskiriamas vienodu kiekiui su išmatomis ir šlapimu. Nepakitusio sertralino su šlapimu išsiskiria mažai (mažiau negu 0,2%).
 
Farmakokinetika senyvų žmonių organizme
Pagyvenusių žmonių organizme sertralino farmakokinetika yra tokia pati, kaip jaunesnių suaugusių žmonių.
 
Farmakokinetika pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme
Apie sertralino farmakokinetiką ligonių, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme informacijos pateikta 4.2 ir 4.4 skyriuose.
 
5.3     Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Iprastinių tyrimų metu mutageninio ir kancerogeninio poveikio sertralinas nesukėlė. Žiurkėms ir triušiams teratogeninio poveikio preparatas nedarė, tačiau uždelsė žiurkių ir triušių, vartojusių dozes, kurios yra 2,5 – 10 kartų didesnės už didžiausią terapinę dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, vaisiaus ofifikacijos procesą. Žiurkės, kurios nuo paskutinio vaikingumo laikotarpio trečdalio pradžios iki laktacijos pabaigos vartojo dozes, kurios yra 5 kartus didesnės už didžiausią terapinę dozę, rekomenduojamą vartoti žmogui, atsivedė daugiau negyvų jauniklių, jų jauniklių išgyvenamumas ir kūno svoris buvo mažesnis. Išgyvenamumo po atsivedimo sumažėjimas greičiausiai buvo susijęs ne su medikamento ekspozicija po atsivedimo, bet su ekspozicija buvimo gimdoje metu. 
 
 
6.       FARMACINĖ INFORMACIJA
 
6.1     Pagalbinių medžiagų sąrašas
 
Tablečių šerdis
Bevandenis koloidinis silicio dioksidas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kroskarmeliozės natrio druska
Kopovidonas
Laktozės monohidratas
Magnio stearatas
 
Tablečių plėvelė
Hipromeliozė
Hidroksimetilceliuliozė
Makrogolis
Titano dioksidas (E 171)
 
6.2     Nesuderinamumas
 
Duomenys nebūtini.
 
6.3     Tinkamumo laikas
 
3 metai
 
6.4     Specialios laikymo sąlygos
 
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
 
6.5     Pakuotė ir jos turinys
 
Dėžutė, kurioje yra 14, 20, 28, 30, 42, 50, 98 arba 100 tablečių, supakuotų į PVC ir aliuminio lizdines plokšteles.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.   
 
6.6     Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti
 
Specialių reikalavimų nėra.
 
 
7.       RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
 
Actavis Nordic A/S
Hammervej 7
DK-2970 Hørsholm
Danija
 
 
8.       RINKODAROS TEISĖS NUMERIS
 
Sertralin Actavis 50 mg plėvele dengtos tabletės:
N14 - LT/1/05/0439/001
N20 - LT/1/05/0439/002
N28 - LT/1/05/0439/003
N30 - LT/1/05/0439/004
N42 - LT/1/05/0439/005
N50 - LT/1/05/0439/006
N98 - LT/1/05/0439/007
N100 - LT/1/05/0439/008
 
Sertralin Actavis 100 mg plėvele dengtos tabletės:
N14 - LT/1/05/0439/009
N20 - LT/1/05/0439/010
N28 - LT/1/05/0439/011
N30 - LT/1/05/0439/012
N42 - LT/1/05/0439/013
N50 - LT/1/05/0439/014
N98 - LT/1/05/0439/015
N100 - LT/1/05/0439/016
 
 
9.       RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO/ATNAUJINIMO DATA
 
2005 02 24
 
 
10.     TEKSTO PERŽIŪROS DATA
 
2007-06-06
 


 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7