Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   

SERTRALINE-TEVA 50MG PLĖV. DENGT. TAB. N30

Vaistai
  Gamintojas:
TEVA

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Sertraline - Teva 50 mg plėvele dengtos tabletės2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg sertalino (sertralino hidrochlorido pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

Šviesiai mėlynos, elipsės formos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įranta (šalia jos iš vieno šono įspaustas skaitmuo 9, iš kito – 3), kitoje įspaustas skaičius 7176.

Tabletę galima dalyti į dvi lygias dalis.4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Didžiosios depresijos epizodai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Suaugę žmonės
Įprastinė paros dozė yra 50 mg sertralino. Prireikus ją galima didinti iki 100 mg.
Didžiausia paros dozė yra 200 mg sertralino.
Jeigu reikia, dozė didinama palaipsniui po 50 mg ne dažniau kaip kas savaitę. Draudžiama dozę didinti dažniau kaip kas savaitę, nes sertralino pusinės eliminacijos laikas ilgesnis kaip 24 val.
Ilgalaikio gydymo metu reikia siekti palaikyti kiek įmanoma mažesnį dozavimą, užtikrinantį reikiamą veiksmingumą.
Vaikai ir paaugliai
Sertralinu gydyti vaikus ir jaunesnius kaip 18 metų paauglius negalima (žr. 4.4 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems ligoniams gali būti ilgesnis sertralino pusinės eliminacijos periodas, todėl jiems rekomenduojama skirti kiek įmanoma mažesnę dozę.
Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla
Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, sertralino reikia vartoti atsargiai. Nors neaišku, ar reikia keisti dozavimą pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, vis dėlto rekomenduojama mažinti dozę arba ilginti vienkartinės dozės vartojimo intervalą. Kadantgi nėra klinikinių duomenų, ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti draudžiama.
Pacientai, kurių sutrikusi inkstų veikla
Dėl inkstų veiklos sutrikimo dozę keisti nebūtina (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo būdas ir trukmė
Sertralino plėvele dengtos tabletės yra skirtos tik gerti.
Sertralinas geriamas vieną kartą per parą, ryte arba vakare, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tabletes galima vartoti valgio ar bet kuriuo kitu metu.
Antidepresinio poveikio pradžia gali pasireikšti per 7 paras, didžiausias antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia po 2 - 4 gydymo savaičių. Rekomenduojama pacientui tai paaiškinti.
Gydymo trukmė priklauso nuo sutrikimo pobūdžio ir sunkumo. Išnykus depresijos simptomams, vaistinį preparatą gali tekti vartoti ilgą laiką, kad būtų išvengta ligos pasikartojimo (mažiausiai 6 mėnesius).
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Reikia vengti staiga nutraukti vaisto vartojimą. Jeigu nutraukiamas gydymas sertralinu, dozę reikia mažinti laipsniškai ne mažiau kaip per 1 – 2 savaites tam, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrių).
Jeigu sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, gabūt reikia apsvarstyti, ar vėl nepradėti vartoti anksčiau paskirtos dozės. Vėliau gydytojas gali tęsti dozės mažinimą, tik dar mažesniu laipsniškumu.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sertralinui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selegiliną bei moklobemidą (žr. 4.5 skyrių).
Sertralino draudžiama vartoti kartu su pimozidu (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vartojimas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams
Sertralino skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams negalima. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Serotoninerginis sindromas
Ligoniams, vartojusiems sertraliną kartu su MAO inhibitoriais, buvo sunkių reakcijų, kai kurie jų mirė. Dėl sunkių nepageidaujamų reakcijų rizikos sertralino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegiliną ir grįžtamąjį MAO inhibitorių moklobemidą arba kitokiomis serotoninerginėmis medžiagomis (pvz.: triptofanu, fenfluraminu, serotonino agonistais) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrių).
Dėl galimos farmakodinaminės sąveikos, keisti selektyvius serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorius ar kitokius antidepresantus reikia atsargiai (žr. 4.5 skyrių). Ypač atidžiai reikia stebėti ligonius, kurie sertralino pradeda vartoti po gydymo vaistiniais preparatais, kurių ilgas pusinės eliminacijos periodas, pvz., fluoksetinu. Kiek laiko pacientas turi nevartoti jokių antidepresantų, keičiant vieną antidepresantų grupės vaistinį preparatą kitu, tiksliai nenustatyta.
Savižudybė ir (arba) mintys apie savižudybę arba būklės pablogėjimas
Depresija yra susijusi su minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe siejamų reiškinių) rizikos padidėjimu. Ši rizika išlieka, kol būklė reikšmingai nepagerėja. Pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau būklė gali nepagerėti, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Remiantis bendrąja klinikine patirtimi, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika gali padidėti.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe siejamų reiškinių, ir tiems, kurie prieš pradedant gydymą dažnai galvojo apie savižudybę, yra didesnė mąstymo apie savižudybę ir bandymo žudytis rizika, todėl šiuos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę psichikos sutrikimais sergantys pacientai, metaanalizės duomenys parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams vartojant antidepresantus su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė, lyginant su placebu.
Gydant vaistiniais preparatais pacientus, ypač priklausančius didelės rizikos grupei, būtina atidžiai stebėti gydymo pradžioje ir keičiant dozę. Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar būklė nesunkėja, ar neatsiranda su savižudybe siejamo elgesio ir mąstymo apie savižudybę apraiškų, neįprastų elgesio pokyčių. Pastebėjus minėtus pokyčius, patariama nedelsiant kreiptis į medicinos specialistus.
Akatizija / psichomotorinis neramumas
SSRIs / SNRIs (selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių arba neselektyvių monoaminų atgalinio sugražinimo inhibitorių) vartojimas yra susijęs su akatizijos atsiradimu. Šio sutrikimo simptomai yra nemalonus ar varginantis neramumas bei poreikis judėti, dažnai lydimi negalėjimas ramiai sėdėti arba stovėti. Šis sutrikimas tikriausiai pasireiškia per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, kuriems tokių simptomų atsiranda, dozės didinimas gali būti kenksmingas.
Manijos ar hipomanijos aktyvinimas
Klinikinių tyrimų metu maždaug 0,4 % pacientų, vartojusių sertraliną, pasireiškė manija ar hipomanija, todėl pacientams, kuriems yra buvusi manija ar hipomanija, sertraliną vartoti reikia atsargiai. Reikalinga rūpestinga gydyojo priežiūra. Jei prasideda manijos fazė, sertralino vartojimą būtina nutraukti bet kuriam pacientui, kuriam prasideda manijos fazė.
Traukuliai
Depresijos tyrimų metu epilepsiniai traukuliai pastebėti maždaug 0,08 % sertralinu gydytų ligonių.
Kadangi sertralino poveikis žmonėms, kuriems yra konvulsinių sutrikimų, neištirtas, šio vaistinio preparato vartoti ligoniams, sergantiems sergantiems nestabiliąja epilepsija, reikia vengti, o pacientams, sergantiems kontroliuojama stabiliąja epileosija, vartoti tik rūpestingai prižiūrint gydytojui. Prasidėjus traukuliams, sertralino vartojimą būtina nutraukti.
Gydymas elektra sukeliamais traukuliais
Kadangi gydymo sertralinu ir elektra sukeliamais traukuliais klinikinė patirtis yra maža, patariama laikytis atsargumo.
Cukrinis diabetas
Selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių vartojantiems diabetikams gali kisti gliukozės kiekio kraujyje reguliavimas. Būtina reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje. Gali reikėti keisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto dozę.
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Nutraukus gydymą, ypač jei jis nutraukiamas staiga, dažnai atsiranda nutraukimo simptomų (žr. 4.8 skyrių).
Nutraukimo simptomų atsiradimo rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, gydomąją dozę ir jos mažinimo greitį. Nutraukus SSRIs / SNRIs vartojimą pastebėta tokių pokyčių: galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), agitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Paprastai išvardyti simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Dažniausiai jų atsiranda per pirmas paras po gydymo nutraukimo, tačiau labai retai jų atsirasdavo ligoniams, kurie netyčia praleisdavo dozę. Dažniausiai šie simptomai yra save ribojantys ir per 2 savaites išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams jie gali neišnykti 2 – 3 mėn. arba dar ilgiau. Dėl to sertralino vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui, t. y. mažinant dozę per kelias savaites arba kelis mėnesius, atsižvelgiant į paciento būklę (žr. 4.2 skyriaus poskyrį “Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą“).
Kraujavimas
Vartojant SSRI pastebėta odos kraujavimo, pvz., dėminių kraujosruvų ir purpuros, atvejų.
Pacientams, ypač tokiems, kuriems buvo kraujavimo sutrikimų, vartojant SSRI, ypač kartu su antikoaguliantais, vaistiniais preparatais, kurie daro įtaką trombocitų veiklai (pvz., atipiniais antipsichoziniais vaistais ir fenotiazinais, dauguma triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštimi ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo), patariama laikytis atsargumo (žr. 4.5 skyrių).
Širdies ligos
Ar saugu sertralino vartoti pacientams, kuriems neseniai buvo širdies priepuolis arba ligoniams, sergantiems nestabilia krūtinės angina. Ligoniai, sergantys tokiomis ligomis, klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo. Dvigubai aklu būdu atliktų klinikinių tyrimų duomenimis, sertralinu gydomų pacientų EKG yra nesusijusi su reikšmingais EKG pokyčiais.
Senyvi pacientai
Jaunesniems ir senyviems žmonėms pastebėti nepageidaujami reiškiniai ir jų dažnumas yra panašūs. Vis dėlto, senyvi žmonės gali būti jautresni antidepresantų nepageidaujamam poveikiui
Šizofrenija
Šizofrenija sergančių pacientų psichozės simptomai gali pasunkėti.
Kepenų veiklos sutrikimas
Sertraliną ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimo duomenimis, ligoniams, kuriems yra lengva ir stabilizuota kepenų cirozė, palyginti su sveikais žmonėmis, pailgėja sertralino pusinės eliminacijos periodas ir maždaug 3 kartus padidėja AUC bei Cmax. Abiejų grupių pacientams prie plazmos baltymų prisijungusio vaistinio preparato kiekis reikšmingai nesiskyrė. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti negalima (dozavimą žr. 4.2 skyriuje).
Inkstų veiklos sutrikimas
Kadangi daug sertralino metabolizuoja kepenys, per inkstus nepakitusio vaisto išsiskiria labai mažai. Tyrimais nustatyta, kad pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas – 30 - 60 ml/min.) arba vidutinio sunkumo ar sunkus (kreatinino klirensas – 10 -29 ml/min.) inkstų veiklos nepakankamumas, ir pacientų, kurių inkstai sveiki, organizme kartotinų dozių farmakokinetikos rodmenys (AUC0-24 ar Cmax) reikšmingai nesiskiria. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas ir prisijungimas prie plazmos baltymų visų tiriamųjų organizme taip pat buvo panašūs. Šio tyrimo duomenys rodo, kaip ir reikėjo tikėtis pagal mažą vaisto eliminacijos pro inkstus procentą, sergant inkstų veiklos nepakankamumu, sertralino dozės koreguoti nereikia.

4.5 Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Draudžiama vartoti kartu
MAO inhibitoriai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegeliną bei grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių moklobemidą. Vartojant sertralino kartu su MAO inhibitoriumi pasireiškė sunkių nepageidaujamų reiškinių, kartais pasibaigusių paciento mirtimi. Kartais simptomai buvo panašūs į serotonino sindromo. Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir jų vartojimą nutraukus dar 14 parų, o gydymo MAO inhibitoriais negalima pradėti tol, kol po sertralino vartojimo praeina ne mažiau kaip 14 parų (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Būdingi selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių ir MAO inhibitorių sąveikos simptomai: hipertermija, stingulys, mioklonija, vegetacinės nervų sistemos sutrikimai, kurie gali būti susiję su greita gyvybinių funkcijų kaita, psichikos pakitimai, pavyzdžiui, sumišimas, irzlumas ir sunki ažitacija ir išimtiniais atvejais su ja susijęs kliedesys bei koma.
Pimozidas
Klinikinio tyrimo, kurio metu maža vienkartinė pimozido (2 mg) dozė buvo vartojama kartu su sertralinu, duomenimis, padidėjo pimozido koncentracija kraujyje. Padidėjusi pimozido koncentracija buvo nesusijusi su EKG pakitimais. Tokios vaistų sąveikos mechanizmas nenustatytas. Draudžiama vartoti sertraliną kartu su pimozidu, nes gali padidėti pimozido kiekis kraujyje, todėl gali padidėti su pimozido vartojimu susijusi širdies ritmo sutrikimų ir QT intervalo pailgėjimo rizika (žr. 4.3 skyrių).
Vartoti kartu su sertralinu nerekomenduojama
Serotoninerginės medžiagos
Kadangi nepakanka duomenų, serotoninerginių medžiagų, pvz., triptofano, fenfluramino, serotonino agonistų ir kitų SSRI, kartu su sertralinu reikia nevartoti (žr. 4.4 skyrių).
Hypericum perforatum
Lgoniams, kurie gydomi SSRI, vartoti vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolių (Hypericum perforatum), reikia vengti, nes gali stiprėti serotonierginis poveikis.
Vartojant kartu su sertralinu būtinas atsargumas
Kiti vaistiai preparatai
Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų
Didelė dalis sertralino prisijungia prie baltymų, todėl galima sąveika su kitonis medžiagomis, kurių didelė dalis prisijungia prie plazmos baltymų. Trijų sąveikos tyrimų duomenimis, sertralinas nnedaro reikšmingos įtakos diazepamo, tolbutamido ir varfarino prisijungimui prie plazmos baltymų.
Kitokia sąveika, pastebėta klinikinių tyrimų metu
Sertralino vartojant kartu su diazepamu ar tolbutamidu nedaug, bet statistikai reikšmingai pakito įvairūs farmakokinetikos rodmenys. Cimetidinas mažina kartu vartojamo sertralino eliminacijos greitį. Šio pokyčio reikšmė klinikai nežinoma.
Sertralinas nedaro įtakos atenololio veiksmingumui, nesąveikauja su glibenklamidu ar digoksinu. Sertralinas nestiprina kartu vartojamo karbamazepino, haloperidolio, fenitoino ar alkoholio poveikio. Vis dėlto, gydymo sertralinu metu alkoholio patariama negerti.
Gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai
Žr. 4.4 skyrių.
Geriamieji antikoaguliantai, salicilo rūgšties dariniai irkiti NVNU
Vartojant sertralino kartu su varfarinu nedaug, bet statistiškai reikšmingai, pailgėja protrombino laikas, todėl pradėjus gerti sertralino arba nutraukus jo vartojimą, patariama kruopščiai tikrinti protrombino laiką (žr. šio skyriaus poskyrius ,,Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų“ ir ,,Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai – CYP 2C9“).
SSRI vartojant kartu su kitokiais geriamaisiais antikoaguliantais, salicilo rūgšties dariniais ir NVNU, galima didesnė kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai
- CYP 2D6. Sąveikos tyrimų duomenimis, ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, plazmoje labai mažai (vidutiniškai 2337%) padidėjo pusiausvyrinė dezipramino koncentracija. Desipraminas yra P450 izofermento CYP 2D6 aktyvumo žymeklis.
- CYP 3A3/4. Sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamo endogeninio kortizolio 6betahidroksilinimo slopinimas ar karbamazepino ir terfenadino metabolizmas nepakito. Ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamas alprazolamo metabolizmas nesumažėjo. Šių tyrimų duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo CYP 3A3/4 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C9. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, tolbutamido, fenitoino ir varfarino koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito. Tai rodo, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C9 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C19. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino dozę per parą, diazepamo koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito, todėl manoma, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C19 slopinimo nesukelia.
- CYP 1A2. Sąveikos tyrimų in vitro duomenimis, sertralinas mažai slopina arba visai neveikia CYP 1A2.

Litis
Klinikinio placebu kontroliuojamo tyrimo duomenimis, sveikų savanorių, vartojusių sertralino kartu su ličiu, organizme reikšmingų ličio farmakokinetikos pokyčių nenustatyta, tačiau dažnesni, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą, drebulio atvejai rodo, kad galima farmakodinaminė įtaka. Reikia atidžiai stebėti ligonius, kurie gydomi ličiu kartu su sertralinu ar kitais serotoninerginio poveikio vaistiniais preparatais.
Diuretikai
Pacientams, ypač senyviems, diuretikų vartojant kartu su sertralinu būna didesnė hiponatremijos ir netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo (NADHS) rizika.
Fenitoinas
Klinikinio stebėjimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai ir kurio metu sertralino poveikis buvo lygintas su placebo poveikiu, duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo fenitoino metabolizmo slopinimo nesukelia. Nepaisant to, gydymo sertralinu pradžioje patariama tikrinti fenitoino koncentraciją plazmoje ir prireikus koreguoti pastarojo vaisto dozę. Fenitoinas, vartojamas kartu su sertralinu, gali mažinti jo kiekį plazmoje.
Sumatriptanas
Retai ligoniams, kurie sertralino vartoja kartu su sumatriptanu, pastebėta silpnumo, hiperrefleksijos, koordinacijos sutrikimo, sumišimo, nerimo ir ažitacijos atvejų. Ligonį, kurį būtina gydyti sertralinu kartu su sumatriptanu, reikia tinkamai stebėti.
Vienų selektyvių serotonino atbulinio sugražinimo inhibitorių ar kitokių antidepresantų keitimas kitais
Žr. 4.4 skyrių.
Antipirinas
Kartu su sertralinu vartojamo antipirino pusinės eliminacijos periodas sutrumpėjimas rodo, kad atsiranda klinikai nereikšmingas kepenų fermentų aktyvavimas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Mažo kiekio nėščių moterų (n=147) stebėjimo duomenimis, sertralinas nepageidaujamo poveikio nėštumui ar žalingo poveikio vaisiui bei naujagimiui nesukelia. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas nedaro teratogeninio poveikio, bet sukelia embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Nėščioms moterims sertralino galima skirti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui.
Sertralino išsiskiria su motinos pienu (koncentracijos piene ir kraujo plazmojee santykis yra maždaug 1,8). Žindomo kūdikio kraujyje sertralino koncentracija buvo labai maža arba vaistinio preparato neaptikta. Žindymo laikotarpiu sertraliną galima vartoti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda žindyvei yra didesnė už riziką kūdikiui.
Moterims, kurios nėštumo pabaigoje ir (ar) žindymo laikotarpiu vartojo sertralino, nutraukus šio vaisto vartojimą, jų naujagimiams pastebėta nutraukimo simptomų: sujaudinimas, ažitacija, nemiga, silpnas žindimas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus

Sertralinas daro silpną arba vidutinio stiprumo įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Jei vartojamas taip, kaip rekomenduojama, sertralinas pavieniais atvejais gali keisti reagavimą tokiu laipsniu, kad gali susilpnėti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti pavojingomis sąlygomis.
Šis poveikis būna stipresnis gydymo pradžioje, keičiant vaistinį preparatą ir kartu vartojant alkoholio ar vaistinių preparatų, kurie daro įtaką centrinės nervų sistemos veiklai.
Pacientą reikia įspėti, kad nevairuotų arba nedirbtų pavojingomis sąlygomis, kol nepaaiškės, kokį poveikį jam daro sertralinas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnumo apibūdinimas
Labai dažni:
≥ 1/10

Dažni:
≥ 1/100, < 1/10

Nedažni:
≥ 1/1000, < 1/100

Reti:
≥ 1/10 000, < 1/1000

Labai reti:
≤ 1/10 000, tarp jų pavieniai atvejai

Klinikinių tyrimų, kurių metu pacientai gėrė kartotines dozes, metu pastebėta toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių.
Psichikos sutrikimai
Labai dažni. Nemiga, mieguistumas, nevalgumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni. Drebulys, galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni. Pykinimas, viduriavimas / beformės išmatos, burnos džiūvimas.
Dažni. Virškinimo sutrikimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai dažni. Lytiniai sutrikimai (dažniausiai uždelsta ejakuliacija vyrams).
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Padidėjęs prakaitavimas.

Vaistiniam preparatui patekus į rinką, gauta spontaninių pranešimų apie toliau išvardytus nepageidaujamus reiškinius.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni. Taškinės kraujosruvos, trombocitų funkcijos pokyčiai, pakitęs polinkis kraujuoti (pvz.: kraujavimas iš nosies, virškinimo trakto, hematurija).
Reti. Leukopenija, trombocitopenija.
Endokrininiai sutrikimai
Reti. Ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, hipotirozė, netinkamos antidiurezinio hormono (ADH) sekrecijos sindromas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti. Hiponatremija, kuri išnyksta, nutraukus gydymą. Pavieniai atvejai gali būti priskirtini netikankamos antidiuretinio hormono (ADH) sekrecijos sindromui. Toks nepageidaujamas reiškinys dažniausiai pasireiškia senyviems pacientams, ligoniams, vartojantiems diuretikų ar kitokių vaistinių preparatų. Cholesterolio kiekio serume padidėjimas.
Psichikos sutrikimai
Dažni. Žiovulys, ažitacija, nerimas.
Nedažni. Euforija, depresijos simptomai, haliucinacijos, manija, hipomanija.
Reti. Lytinio potraukio išnykimas moterims ir vyrams, košmariški sapnai, agresyvumas, psichozė, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos skausmas, motorikos sutrikimai (įskaitant ekstrapiramidinius simptomus, pvz., hiperkineziją, raumenų tonuso padidėjimą, griežimą dantimis, eisenos sutrikimą), parestezija, hipestezija.
Nedažni. Migrena.
Reti. psichomotorinis neramumas / akatizija (žr.4.4 skyrių), nevalingi raumenų susitraukimai, koma, traukuliai, požymiai ir simptomai, susiję su serotonino sindromu: ažitacija, sumišimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, hipertenzija, raumenų įsitempimas ir tachikardija. Kartais šie simptomai pasireiškia kartu vartojant serotoninerginių medžiagų.
Dažnis nežinomas. Mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.
Buvo gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus vartojant sertralino ar netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Akių sutrikimai
Dažni. Regos sutrikimas.
Nedažni. Vyzdžio išsiplėtimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažni. Spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai
Dažni. Krūtinės skausmas, palpitacija.
Nedažni. Padidėjęs kraujospūdis, sinkopė, tachikardija.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni. Periferinė edema, periorbitinė edema.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti. Bronchų spazmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas.
Nedažni. Apetito padidėjimas, kasos uždegimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni. Sunkūs kepenų sutrikimai (įskaitant hepatitą, geltą, kepenų veiklos nepakankamumą), besimptomis transaminazių aktyvumo serume (SGOT, SGPT) padidėjimas. Transaminazių aktyvumas daugiausia pakinta per pirmąsias 9 vartojimo savaites ir greitai išnyksta, nutraukus gydymą.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni. Odos išbėrimas.
Nedažni. Niežulys, alopecija, daugiaformė eritema.
Reti. Padidėjęs odos jautrumas šviesai, dilgėlinė, Kvinkės edema, sunki dermos eksfoliacija, pvz.,, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni. Sąnarių skausmas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni. Šlapimo nelaikymas.
Reti. Veido edema, šlapimo susilaikymas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Dažni. Mėnesinių sutrikimas.
Reti. Ilgalaikė skausminga erekcija (priapizmas).
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Astenija, nuovargis, karščio pylimas.
Nedažni. Bendras negalavimas, svorio padidėjimas ar sumažėjimas, karščiavimas.
Reti. Anafilaktoidinė reakcija, alerginė reakcija, alergija.
Tyrimai
Nedažni. Nenormalūs laboratorinių tyrimų rodmenys
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
SSRIs / SNRIs vartojimo nutraukimas (ypač jeigu jis staigus) dažnai skatina nutraukimo simptomų atsiradimą. Jie gali būti tokie: galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), agitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Paprastai išvardyti simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Dėl to patariama, jei tolesnis gydymas sertralinu nereikalingas, jo vartojimą nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo kaip 700 vyresnių negu 65 metų pacientų, duomenys rodo sertalino veiksmingumą šios amžiaus grupės pacientams. Nepageidaujami reiškiniai ir jų dažnumas senyviems ir jaunesniems pacientams yra panašus.

4.9 Perdozavimas

Sertralino perdozavimo simptomai panašūs į serotonino sukeliamus nepageidaujamus reiškinius: pasireiškia mieguistumas, būna virškinimo trakto sutrikimų (pvz.: pykinimas, vėmimas), tachikardija, drebulys, ažitacija, galvos svaigimas. Retai p[astebėta komos atvejų
Turimi duomenys rodo, kad perdozavus sertralino saugumo indeksas yra didelis. Aprašytas atvejis, kai buvo nuryta net 13,5 g sertralino. Dažniausiai mirtis ištikdavo apsinuodijus sertalinu kartu su kitais vaistiniais preparatais ir (arba) alkoholiu. Tokiu atveju patartinas intensyvus perdozavimo gydymas.
Specifinio priešnuodžio sertralinui nėra. Rekomenduojamos tokios priemonės: užtikrinti, kad kvėpavimo takai būtų laisvi, tinkamai ventiliuoti plaučius ir skirti deguonies. Aktyvuotos anglies, jei reikia, kartu su sorbitoliu ar kitais vidurių laisvinamaisiais vaistais yra ne mažiau veiksminga priemonė, kaip skrandžio iš plovimas. Vėmimo patariama neskatinti. Paprastai rekomenduojama stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą ir taikyti įprastines palaikomąsias priemones.
Sertralino pasiskirstymo tūris yra didelis, todėl intensyvi diurezė, dializė, hemoperfuzija ir pakeičiamasis kraujo perpylimas yra neveiksmingi.5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Antidepresantai. Selektyvūs serotonino atgalinio sugražinimo inhibitoriai.
ATC kodas. N06A B06

Daroma prielaida, kad depresija yra susijusi su 5-hidroksitriptamino (serotonino) metabolizmo sutrikimu smegenyse. Tyrimais in vitro nustatyta, kad sertralinas stipriai selektyviai slopina serotonino atgalinį sugražinimą į neuroną, todėl gyvūnų modeliuose pastebėtas stipresnis fiziologinis šios medžiagos poveikis. Sertralinas daro tik labai silpną poveikį norepinefrino ir dopamino patekimui į neuronus. Vartojamas veiksmingomis dozėmis sertralinas slopina serotonino patekimą į žmogaus trombocitus.
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas neturi stimuliuojančio, sedacinio arba anticholinerginio ar kardiotoksinio poveikio. Sveikų savanorių tyrimų duomenimis, sertralinas nesukelia sedacinio poveikio ir nedaro įtakos psichomotorinei veiklai.
Selektyviai slopindamas serotonino atgalinį sugražinimą, sertralinas neveikia katecholaminų aktyvumo. Be to, sertralinas neturi afiniteto muskarino (cholinerginiams), serotonino, dopamino, histamino, benzodiazepinų, gama aminosviesto rūgšties bei adrenoreceptoriams. Kaip ir vartojant kitokių veiksmingų antidepresantų, ilgą laiką vartojant sertralino smegenų norepinefrino receptorių jautrumas mažėjo.
Tyrimų su žmonėmis ir gyvūnais duomenimis, polinkis piktnaudžiauti sertralinu negresia.5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Vartojant 50200 mg dozę, sertralino farmakokinetika proporcinga dozei. 14 parų kasdien išgėrus iš karto po 50 - 200 mg sertralino, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax.) atsiranda po išgėrimo praėjus 4,5 – 8,4 val. Remiantis šlapime ir išmatose nustatytu vaistinio preparato kiekiu galima apytikriai apskaičiuoti, jog absorbuojama ne mažiau kaip 70 % išgertos dozės. Biologinis prieinamumas yra mažesnis dėl metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.
Kartu vartojamas maistas sertralino tablečių biologiniam prieinamumui reikšmingos įtakos nedaro.
Pasiskirstymas
Maždaug 98% sertralino jungiasi su plazmos baltymais. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralino pasiskirstymo tūris didelis.
Pusiausvyrinė koncentracija plazmoje nusistovi maždaug per vieną savaitę, ir sertralino koncentracija kraujyje tuo metu būna maždaug du kartus didesnė už tą, kuri būna gydymo pradžioje vartojant dozę vieną kartą per parą.
Metabolizmas
Didelė dalis sertralino ir jo pagrindinio metabolito Ndemetilsertralino metabolizuoja kepenyse. Ndemetilsertralino aktyvumas in vitro daug mažesnis už nepakitusio vaisto (maždaug 20 kartų). Depresijos modeliuose in vivo metabolitas poveikio nedarė.
Tyrimų in vitro duomenimis, sertralino metabolizmą daugiausia kanalizuoja CYP 3A4 fermentas ir šiek tiek CYP 2D6. Įprastinė 50 mg sertralino dozė darė tik silpną poveikį kitų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP 2D6 ir CYP 3A4, metabolizmui.
Ekskrecija
Vidutinis sertralino pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 26 valandos. Ndemetilsertralino pusinės eliminacijos periodas – 62 - 104 valandas, todėl jo ir nepakitusio vaisto koncentracija kraujyje būna panaši.
Su išmatomis ir šlapimu šalinama vienodas kiekis sertralino Ndesmetilsertralino metabolitų. Tik mažas kiekis (mažiau kaip 0,2 %) nepakitusio sertralino pašalinama su šlapimu.
Senyvi pacientai
Senyvų ir jaunesnių pacientų organizme sertralino farmakokinetika yra panaši.
Kepenų veiklos nepakankamumas
Apie sertralino farmakokinetiką pacientams, kuriems yra kepenų cirozė, žr. 4.2 ir 4.4 skyriuose

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių tyrimų duomenimis, vaistinis preparatas nesukėlė mutageninio ar kancerogeninio poveikio. Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai su žiurkėmis ir triušiais duomenimis, preparatas teratogeninio poveikio nesukelia. Vis dėlto, nustatyta, kad žiurkių ir triušių patelių, kurios vartojo nuo 2,5 iki 10 kartų didesnes dozes už rekomenduojamą gydomąją dozę žmogui, vaisiui lėčiau kaulėjo skeletas. Žiurkėms paskutinį vaikingumo trečdalį ir žindymo laikotarpiu duodant dozę 5 kartus didesnę už gydomąją žmogui, padaugėjo atsivestų negyvų jauniklių, sumažėjo jauniklių išgyvenamumas ir svoris. Tai rodo, kad mažesnis jauniklių išgyvenamumas yra susijęs su vaisiaus ekspozicija vaistu gimdoje.6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Mikrokristalinė celiuliozė
Kalcio vandenilio fosfato dihidratas
Povidonas K-30
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė - Opadry
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 6000
Polisorbatas 80
Indigokarminas (E132)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Skaidrios ir baltos matinės PVC/PVdC/aliuminio lizdinės plokštelės
Pakuotės dydis. 7, 10, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 200, 294 arba 300 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Teva Pharma B.V.,
Computerweg 10,
3542 DR Utrecht,
Nyderlandai8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIAI

N7 - LT/1/06/0603/001
N10 - LT/1/06/0603/002
N15 - LT/1/06/0603/003
N20 - LT/1/06/0603/004
N28 - LT/1/06/0603/005
N30 - LT/1/06/0603/006
N50 - LT/1/06/0603/007
N60 - LT/1/06/0603/008
N98 - LT/1/06/0603/009
N100 - LT/1/06/0603/010
N200 - LT/1/06/0603/011
N294 - LT/1/06/0603/012
N300 - LT/1/06/0603/0139. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2006-11-2210. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2008-08-01Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Sertraline  Teva 100 mg plėvele dengtos tabletės2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 100 mg sertalino (sertralino hidrochlorido pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

Šviesiai geltonos, elipsės formos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įranta (šalia jos iš vieno šono įspaustas skaitmuo 9, iš kito – 3), kitoje įspaustas skaičius 7177.

Tabletę galima dalyti į dvi lygias dalis.4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Didžiosios depresijos epizodai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Suaugę žmonės
Įprastinė paros dozė yra 50 mg sertralino. Prireikus ją galima didinti iki 100 mg.
Didžiausia paros dozė yra 200 mg sertralino.
Jeigu reikia, dozė didinama palaipsniui po 50 mg ne dažniau kaip kas savaitę. Draudžiama dozę didinti dažniau kaip kas savaitę, nes sertralino pusinės eliminacijos laikas ilgesnis kaip 24 val.
Ilgalaikio gydymo metu reikia siekti palaikyti kiek įmanoma mažesnį dozavimą, užtikrinantį reikiamą veiksmingumą.
Vaikai ir paaugliai
Sertralinu gydyti vaikus ir jaunesnius kaip 18 metų paauglius negalima (žr. 4.4 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems ligoniams gali būti ilgesnis sertralino pusinės eliminacijos periodas, todėl jiems rekomenduojama skirti kiek įmanoma mažesnę dozę.
Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla
Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, sertralino reikia vartoti atsargiai. Nors neaišku, ar reikia keisti dozavimą pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, vis dėlto rekomenduojama mažinti dozę arba ilginti vienkartinės dozės vartojimo intervalą. Kadantgi nėra klinikinių duomenų, ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti draudžiama.
Pacientai, kurių sutrikusi inkstų veikla
Dėl inkstų veiklos sutrikimo dozę keisti nebūtina (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo būdas ir trukmė
Sertralino plėvele dengtos tabletės yra skirtos tik gerti.
Sertralinas geriamas vieną kartą per parą, ryte arba vakare, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tabletes galima vartoti valgio ar bet kuriuo kitu metu.
Antidepresinio poveikio pradžia gali pasireikšti per 7 paras, didžiausias antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia po 2 - 4 gydymo savaičių. Rekomenduojama pacientui tai paaiškinti.
Gydymo trukmė priklauso nuo sutrikimo pobūdžio ir sunkumo. Išnykus depresijos simptomams, vaistinį preparatą gali tekti vartoti ilgą laiką, kad būtų išvengta ligos pasikartojimo (mažiausiai 6 mėnesius).
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Reikia vengti staiga nutraukti vaisto vartojimą. Jeigu nutraukiamas gydymas sertralinu, dozę reikia mažinti laipsniškai ne mažiau kaip per 1 – 2 savaites tam, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrių).
Jeigu sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, gabūt reikia apsvarstyti, ar vėl nepradėti vartoti anksčiau paskirtos dozės. Vėliau gydytojas gali tęsti dozės mažinimą, tik dar mažesniu laipsniškumu.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sertralinui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selegiliną bei moklobemidą (žr. 4.5 skyrių).
Sertralino draudžiama vartoti kartu su pimozidu (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vartojimas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams
Sertralino skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams negalima. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Serotoninerginis sindromas
Ligoniams, vartojusiems sertraliną kartu su MAO inhibitoriais, buvo sunkių reakcijų, kai kurie jų mirė. Dėl sunkių nepageidaujamų reakcijų rizikos sertralino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegiliną ir grįžtamąjį MAO inhibitorių moklobemidą arba kitokiomis serotoninerginėmis medžiagomis (pvz.: triptofanu, fenfluraminu, serotonino agonistais) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrių).
Dėl galimos farmakodinaminės sąveikos, keisti selektyvius serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorius ar kitokius antidepresantus reikia atsargiai (žr. 4.5 skyrių). Ypač atidžiai reikia stebėti ligonius, kurie sertralino pradeda vartoti po gydymo vaistiniais preparatais, kurių ilgas pusinės eliminacijos periodas, pvz., fluoksetinu. Kiek laiko pacientas turi nevartoti jokių antidepresantų, keičiant vieną antidepresantų grupės vaistinį preparatą kitu, tiksliai nenustatyta.
Savižudybė ir (arba) mintys apie savižudybę arba būklės pablogėjimas
Depresija yra susijusi su minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe siejamų reiškinių) rizikos padidėjimu. Ši rizika išlieka, kol būklė reikšmingai nepagerėja. Pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau būklė gali nepagerėti, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Remiantis bendrąja klinikine patirtimi, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika gali padidėti.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe siejamų reiškinių, ir tiems, kurie prieš pradedant gydymą dažnai galvojo apie savižudybę, yra didesnė mąstymo apie savižudybę ir bandymo žudytis rizika, todėl šiuos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę psichikos sutrikimais sergantys pacientai, metaanalizės duomenys parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams vartojant antidepresantus su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė, lyginant su placebu.
Gydant vaistiniais preparatais pacientus, ypač priklausančius didelės rizikos grupei, būtina atidžiai stebėti gydymo pradžioje ir keičiant dozę. Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar būklė nesunkėja, ar neatsiranda su savižudybe siejamo elgesio ir mąstymo apie savižudybę apraiškų, neįprastų elgesio pokyčių. Pastebėjus minėtus pokyčius, patariama nedelsiant kreiptis į medicinos specialistus.
Akatizija / psichomotorinis neramumas
SSRIs / SNRIs (selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių arba neselektyvių monoaminų atgalinio sugražinimo inhibitorių) vartojimas yra susijęs su akatizijos atsiradimu. Šio sutrikimo simptomai yra nemalonus ar varginantis neramumas bei poreikis judėti, dažnai lydimi negalėjimas ramiai sėdėti arba stovėti. Šis sutrikimas tikriausiai pasireiškia per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, kuriems tokių simptomų atsiranda, dozės didinimas gali būti kenksmingas.
Manijos ar hipomanijos aktyvinimas
Klinikinių tyrimų metu maždaug 0,4 % pacientų, vartojusių sertraliną, pasireiškė manija ar hipomanija, todėl pacientams, kuriems yra buvusi manija ar hipomanija, sertraliną vartoti reikia atsargiai. Reikalinga rūpestinga gydyojo priežiūra. Jei prasideda manijos fazė, sertralino vartojimą būtina nutraukti bet kuriam pacientui, kuriam prasideda manijos fazė.
Traukuliai
Depresijos tyrimų metu epilepsiniai traukuliai pastebėti maždaug 0,08 % sertralinu gydytų ligonių.
Kadangi sertralino poveikis žmonėms, kuriems yra konvulsinių sutrikimų, neištirtas, šio vaistinio preparato vartoti ligoniams, sergantiems sergantiems nestabiliąja epilepsija, reikia vengti, o pacientams, sergantiems kontroliuojama stabiliąja epileosija, vartoti tik rūpestingai prižiūrint gydytojui. Prasidėjus traukuliams, sertralino vartojimą būtina nutraukti.
Gydymas elektra sukeliamais traukuliais
Kadangi gydymo sertralinu ir elektra sukeliamais traukuliais klinikinė patirtis yra maža, patariama laikytis atsargumo.
Cukrinis diabetas
Selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių vartojantiems diabetikams gali kisti gliukozės kiekio kraujyje reguliavimas. Būtina reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje. Gali reikėti keisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto dozę.
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Nutraukus gydymą, ypač jei jis nutraukiamas staiga, dažnai atsiranda nutraukimo simptomų (žr. 4.8 skyrių).
Nutraukimo simptomų atsiradimo rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, gydomąją dozę ir jos mažinimo greitį. Nutraukus SSRIs / SNRIs vartojimą pastebėta tokių pokyčių: galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), agitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Paprastai išvardyti simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Dažniausiai jų atsiranda per pirmas paras po gydymo nutraukimo, tačiau labai retai jų atsirasdavo ligoniams, kurie netyčia praleisdavo dozę. Dažniausiai šie simptomai yra save ribojantys ir per 2 savaites išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams jie gali neišnykti 2 – 3 mėn. arba dar ilgiau. Dėl to sertralino vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui, t. y. mažinant dozę per kelias savaites arba kelis mėnesius, atsižvelgiant į paciento būklę (žr. 4.2 skyriaus poskyrį “Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą“).
Kraujavimas
Vartojant SSRI pastebėta odos kraujavimo, pvz., dėminių kraujosruvų ir purpuros, atvejų.
Pacientams, ypač tokiems, kuriems buvo kraujavimo sutrikimų, vartojant SSRI, ypač kartu su antikoaguliantais, vaistiniais preparatais, kurie daro įtaką trombocitų veiklai (pvz., atipiniais antipsichoziniais vaistais ir fenotiazinais, dauguma triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštimi ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo), patariama laikytis atsargumo (žr. 4.5 skyrių).
Širdies ligos
Ar saugu sertralino vartoti pacientams, kuriems neseniai buvo širdies priepuolis arba ligoniams, sergantiems nestabilia krūtinės angina. Ligoniai, sergantys tokiomis ligomis, klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo. Dvigubai aklu būdu atliktų klinikinių tyrimų duomenimis, sertralinu gydomų pacientų EKG yra nesusijusi su reikšmingais EKG pokyčiais.
Senyvi pacientai
Jaunesniems ir senyviems žmonėms pastebėti nepageidaujami reiškiniai ir jų dažnumas yra panašūs. Vis dėlto, senyvi žmonės gali būti jautresni antidepresantų nepageidaujamam poveikiui
Šizofrenija
Šizofrenija sergančių pacientų psichozės simptomai gali pasunkėti.
Kepenų veiklos sutrikimas
Sertraliną ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimo duomenimis, ligoniams, kuriems yra lengva ir stabilizuota kepenų cirozė, palyginti su sveikais žmonėmis, pailgėja sertralino pusinės eliminacijos periodas ir maždaug 3 kartus padidėja AUC bei Cmax. Abiejų grupių pacientams prie plazmos baltymų prisijungusio vaistinio preparato kiekis reikšmingai nesiskyrė. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti negalima (dozavimą žr. 4.2 skyriuje).
Inkstų veiklos sutrikimas
Kadangi daug sertralino metabolizuoja kepenys, per inkstus nepakitusio vaisto išsiskiria labai mažai. Tyrimais nustatyta, kad pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas – 30 - 60 ml/min.) arba vidutinio sunkumo ar sunkus (kreatinino klirensas – 10 -29 ml/min.) inkstų veiklos nepakankamumas, ir pacientų, kurių inkstai sveiki, organizme kartotinų dozių farmakokinetikos rodmenys (AUC0-24 ar Cmax) reikšmingai nesiskiria. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas ir prisijungimas prie plazmos baltymų visų tiriamųjų organizme taip pat buvo panašūs. Šio tyrimo duomenys rodo, kaip ir reikėjo tikėtis pagal mažą vaisto eliminacijos pro inkstus procentą, sergant inkstų veiklos nepakankamumu, sertralino dozės koreguoti nereikia.

4.5 Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Draudžiama vartoti kartu
MAO inhibitoriai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegeliną bei grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių moklobemidą. Vartojant sertralino kartu su MAO inhibitoriumi pasireiškė sunkių nepageidaujamų reiškinių, kartais pasibaigusių paciento mirtimi. Kartais simptomai buvo panašūs į serotonino sindromo. Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir jų vartojimą nutraukus dar 14 parų, o gydymo MAO inhibitoriais negalima pradėti tol, kol po sertralino vartojimo praeina ne mažiau kaip 14 parų (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Būdingi selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių ir MAO inhibitorių sąveikos simptomai: hipertermija, stingulys, mioklonija, vegetacinės nervų sistemos sutrikimai, kurie gali būti susiję su greita gyvybinių funkcijų kaita, psichikos pakitimai, pavyzdžiui, sumišimas, irzlumas ir sunki ažitacija ir išimtiniais atvejais su ja susijęs kliedesys bei koma.
Pimozidas
Klinikinio tyrimo, kurio metu maža vienkartinė pimozido (2 mg) dozė buvo vartojama kartu su sertralinu, duomenimis, padidėjo pimozido koncentracija kraujyje. Padidėjusi pimozido koncentracija buvo nesusijusi su EKG pakitimais. Tokios vaistų sąveikos mechanizmas nenustatytas. Draudžiama vartoti sertraliną kartu su pimozidu, nes gali padidėti pimozido kiekis kraujyje, todėl gali padidėti su pimozido vartojimu susijusi širdies ritmo sutrikimų ir QT intervalo pailgėjimo rizika (žr. 4.3 skyrių).
Vartoti kartu su sertralinu nerekomenduojama
Serotoninerginės medžiagos
Kadangi nepakanka duomenų, serotoninerginių medžiagų, pvz., triptofano, fenfluramino, serotonino agonistų ir kitų SSRI, kartu su sertralinu reikia nevartoti (žr. 4.4 skyrių).
Hypericum perforatum
Lgoniams, kurie gydomi SSRI, vartoti vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolių (Hypericum perforatum), reikia vengti, nes gali stiprėti serotonierginis poveikis.
Vartojant kartu su sertralinu būtinas atsargumas
Kiti vaistiniai preparatai
Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų
Didelė dalis sertralino prisijungia prie baltymų, todėl galima sąveika su kitonis medžiagomis, kurių didelė dalis prisijungia prie plazmos baltymų. Trijų sąveikos tyrimų duomenimis, sertralinas nnedaro reikšmingos įtakos diazepamo, tolbutamido ir varfarino prisijungimui prie plazmos baltymų.
Kitokia sąveika, pastebėta klinikinių tyrimų metu
Sertralino vartojant kartu su diazepamu ar tolbutamidu nedaug, bet statistikai reikšmingai pakito įvairūs farmakokinetikos rodmenys. Cimetidinas mažina kartu vartojamo sertralino eliminacijos greitį. Šio pokyčio reikšmė klinikai nežinoma.
Sertralinas nedaro įtakos atenololio veiksmingumui, nesąveikauja su glibenklamidu ar digoksinu. Sertralinas nestiprina kartu vartojamo karbamazepino, haloperidolio, fenitoino ar alkoholio poveikio. Vis dėlto, gydymo sertralinu metu alkoholio patariama negerti.
Gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai
Žr. 4.4 skyrių.
Geriamieji antikoaguliantai, salicilo rūgšties dariniai irkiti NVNU
Vartojant sertralino kartu su varfarinu nedaug, bet statistiškai reikšmingai, pailgėja protrombino laikas, todėl pradėjus gerti sertralino arba nutraukus jo vartojimą, patariama kruopščiai tikrinti protrombino laiką (žr. šio skyriaus poskyrius ,,Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų“ ir ,,Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai – CYP 2C9“).
SSRI vartojant kartu su kitokiais geriamaisiais antikoaguliantais, salicilo rūgšties dariniais ir NVNU, galima didesnė kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai
- CYP 2D6. Sąveikos tyrimų duomenimis, ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, plazmoje labai mažai (vidutiniškai 2337%) padidėjo pusiausvyrinė dezipramino koncentracija. Desipraminas yra P450 izofermento CYP 2D6 aktyvumo žymeklis.
- CYP 3A3/4. Sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamo endogeninio kortizolio 6betahidroksilinimo slopinimas ar karbamazepino ir terfenadino metabolizmas nepakito. Ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamas alprazolamo metabolizmas nesumažėjo. Šių tyrimų duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo CYP 3A3/4 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C9. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, tolbutamido, fenitoino ir varfarino koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito. Tai rodo, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C9 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C19. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino dozę per parą, diazepamo koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito, todėl manoma, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C19 slopinimo nesukelia.
- CYP 1A2. Sąveikos tyrimų in vitro duomenimis, sertralinas mažai slopina arba visai neveikia CYP 1A2.

Litis
Klinikinio placebu kontroliuojamo tyrimo duomenimis, sveikų savanorių, vartojusių sertralino kartu su ličiu, organizme reikšmingų ličio farmakokinetikos pokyčių nenustatyta, tačiau dažnesni, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą, drebulio atvejai rodo, kad galima farmakodinaminė įtaka. Reikia atidžiai stebėti ligonius, kurie gydomi ličiu kartu su sertralinu ar kitais serotoninerginio poveikio vaistiniais preparatais.
Diuretikai
Pacientams, ypač senyviems, diuretikų vartojant kartu su sertralinu būna didesnė hiponatremijos ir netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo (NADHS) rizika.
Fenitoinas
Klinikinio stebėjimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai ir kurio metu sertralino poveikis buvo lygintas su placebo poveikiu, duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo fenitoino metabolizmo slopinimo nesukelia. Nepaisant to, gydymo sertralinu pradžioje patariama tikrinti fenitoino koncentraciją plazmoje ir prireikus koreguoti pastarojo vaisto dozę. Fenitoinas, vartojamas kartu su sertralinu, gali mažinti jo kiekį plazmoje.
Sumatriptanas
Retai ligoniams, kurie sertralino vartoja kartu su sumatriptanu, pastebėta silpnumo, hiperrefleksijos, koordinacijos sutrikimo, sumišimo, nerimo ir ažitacijos atvejų. Ligonį, kurį būtina gydyti sertralinu kartu su sumatriptanu, reikia tinkamai stebėti.
Vienų selektyvių serotonino atbulinio sugražinimo inhibitorių ar kitokių antidepresantų keitimas kitais
Žr. 4.4 skyrių.
Antipirinas
Kartu su sertralinu vartojamo antipirino pusinės eliminacijos periodas sutrumpėjimas rodo, kad atsiranda klinikai nereikšmingas kepenų fermentų aktyvavimas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Mažo kiekio nėščių moterų (n=147) stebėjimo duomenimis, sertralinas nepageidaujamo poveikio nėštumui ar žalingo poveikio vaisiui bei naujagimiui nesukelia. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas nedaro teratogeninio poveikio, bet sukelia embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Nėščioms moterims sertralino galima skirti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui.
Sertralino išsiskiria su motinos pienu (koncentracijos piene ir kraujo plazmojee santykis yra maždaug 1,8). Žindomo kūdikio kraujyje sertralino koncentracija buvo labai maža arba vaisyinio preparato neaptikta. Žindymo laikotarpiu sertraliną galima vartoti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda žindyvei yra didesnė už riziką kūdikiui.
Moterims, kurios nėštumo pabaigoje ir (ar) žindymo laikotarpiu vartojo sertralino, nutraukus šio vaisto vartojimą, jų naujagimiams pastebėta nutraukimo simptomų: sujaudinimas, ažitacija, nemiga, silpnas žindimas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus

Sertralinas daro silpną arba vidutinio stiprumo įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Jei vartojamas taip, kaip rekomenduojama, sertralinas pavieniais atvejais gali keisti reagavimą tokiu laipsniu, kad gali susilpnėti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti pavojingomis sąlygomis.
Šis poveikis būna stipresnis gydymo pradžioje, keičiant vaistinį preparatą ir kartu vartojant alkoholio ar vaistinių preparatų, kurie daro įtaką centrinės nervų sistemos veiklai.
Pacientą reikia įspėti, kad nevairuotų arba nedirbtų pavojingomis sąlygomis, kol nepaaiškės, kokį poveikį jam daro sertralinas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnumo apibūdinimas
Labai dažni:
≥ 1/10

Dažni:
≥ 1/100, < 1/10

Nedažni:
≥ 1/1000, < 1/100

Reti:
≥ 1/10 000, < 1/1000

Labai reti:
≤ 1/10 000, tarp jų pavieniai atvejai

Klinikinių tyrimų, kurių metu pacientai gėrė kartotines dozes, metu pastebėta toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių.
Psichikos sutrikimai
Labai dažni. Nemiga, mieguistumas, nevalgumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni. Drebulys, galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni. Pykinimas, viduriavimas / beformės išmatos, burnos džiūvimas.
Dažni. Virškinimo sutrikimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai dažni. Lytiniai sutrikimai (dažniausiai uždelsta ejakuliacija vyrams).
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Padidėjęs prakaitavimas.
Vaistiniam preparatui patekus į rinką, gauta spontaninių pranešimų apie toliau išvardytus nepageidaujamus reiškinius.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni. Taškinės kraujosruvos, trombocitų funkcijos pokyčiai, pakitęs polinkis kraujuoti (pvz.: kraujavimas iš nosies, virškinimo trakto, hematurija).
Reti. Leukopenija, trombocitopenija.
Endokrininiai sutrikimai
Reti. Ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, hipotirozė, netinkamos antidiurezinio hormono (ADH) sekrecijos sindromas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti. Hiponatremija, kuri išnyksta, nutraukus gydymą. Pavieniai atvejai gali būti priskirtini netikankamos antidiuretinio hormono (ADH) sekrecijos sindromui. Toks nepageidaujamas reiškinys dažniausiai pasireiškia senyviems pacientams, ligoniams, vartojantiems diuretikų ar kitokių vaistinių preparatų. Cholesterolio kiekio serume padidėjimas.
Psichikos sutrikimai
Dažni. Žiovulys, ažitacija, nerimas.
Nedažni. Euforija, depresijos simptomai, haliucinacijos, manija, hipomanija.
Reti. Lytinio potraukio išnykimas moterims ir vyrams, košmariški sapnai, agresyvumas, psichozė, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys (žr. 4.4 skyrių).
Dažnis nežinomas. Mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.
Buvo gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus vartojant sertralino ar netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos skausmas, motorikos sutrikimai (įskaitant ekstrapiramidinius simptomus, pvz., hiperkineziją, raumenų tonuso padidėjimą, griežimą dantimis, eisenos sutrikimą), parestezija, hipestezija.
Nedažni. Migrena.
Reti. psichomotorinis neramumas / akatizija (žr.4.4 skyrių), nevalingi raumenų susitraukimai, koma, traukuliai, požymiai ir simptomai, susiję su serotonino sindromu: ažitacija, sumišimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, hipertenzija, raumenų įsitempimas ir tachikardija. Kartais šie simptomai pasireiškia kartu vartojant serotoninerginių medžiagų.
Akių sutrikimai
Dažni. Regos sutrikimas.
Nedažni. Vyzdžio išsiplėtimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažni. Spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai
Dažni. Krūtinės skausmas, palpitacija.
Nedažni. Padidėjęs kraujospūdis, sinkopė, tachikardija.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni. Periferinė edema, periorbitinė edema.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti. Bronchų spazmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas.
Nedažni. Apetito padidėjimas, kasos uždegimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni. Sunkūs kepenų sutrikimai (įskaitant hepatitą, geltą, kepenų veiklos nepakankamumą), besimptomis transamin
I PRIEDAS

PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Sertraline - Teva 50 mg plėvele dengtos tabletės2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 50 mg sertalino (sertralino hidrochlorido pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

Šviesiai mėlynos, elipsės formos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įranta (šalia jos iš vieno šono įspaustas skaitmuo 9, iš kito – 3), kitoje įspaustas skaičius 7176.

Tabletę galima dalyti į dvi lygias dalis.4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Didžiosios depresijos epizodai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Suaugę žmonės
Įprastinė paros dozė yra 50 mg sertralino. Prireikus ją galima didinti iki 100 mg.
Didžiausia paros dozė yra 200 mg sertralino.
Jeigu reikia, dozė didinama palaipsniui po 50 mg ne dažniau kaip kas savaitę. Draudžiama dozę didinti dažniau kaip kas savaitę, nes sertralino pusinės eliminacijos laikas ilgesnis kaip 24 val.
Ilgalaikio gydymo metu reikia siekti palaikyti kiek įmanoma mažesnį dozavimą, užtikrinantį reikiamą veiksmingumą.
Vaikai ir paaugliai
Sertralinu gydyti vaikus ir jaunesnius kaip 18 metų paauglius negalima (žr. 4.4 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems ligoniams gali būti ilgesnis sertralino pusinės eliminacijos periodas, todėl jiems rekomenduojama skirti kiek įmanoma mažesnę dozę.
Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla
Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, sertralino reikia vartoti atsargiai. Nors neaišku, ar reikia keisti dozavimą pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, vis dėlto rekomenduojama mažinti dozę arba ilginti vienkartinės dozės vartojimo intervalą. Kadantgi nėra klinikinių duomenų, ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti draudžiama.
Pacientai, kurių sutrikusi inkstų veikla
Dėl inkstų veiklos sutrikimo dozę keisti nebūtina (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo būdas ir trukmė
Sertralino plėvele dengtos tabletės yra skirtos tik gerti.
Sertralinas geriamas vieną kartą per parą, ryte arba vakare, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tabletes galima vartoti valgio ar bet kuriuo kitu metu.
Antidepresinio poveikio pradžia gali pasireikšti per 7 paras, didžiausias antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia po 2 - 4 gydymo savaičių. Rekomenduojama pacientui tai paaiškinti.
Gydymo trukmė priklauso nuo sutrikimo pobūdžio ir sunkumo. Išnykus depresijos simptomams, vaistinį preparatą gali tekti vartoti ilgą laiką, kad būtų išvengta ligos pasikartojimo (mažiausiai 6 mėnesius).
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Reikia vengti staiga nutraukti vaisto vartojimą. Jeigu nutraukiamas gydymas sertralinu, dozę reikia mažinti laipsniškai ne mažiau kaip per 1 – 2 savaites tam, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrių).
Jeigu sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, gabūt reikia apsvarstyti, ar vėl nepradėti vartoti anksčiau paskirtos dozės. Vėliau gydytojas gali tęsti dozės mažinimą, tik dar mažesniu laipsniškumu.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sertralinui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selegiliną bei moklobemidą (žr. 4.5 skyrių).
Sertralino draudžiama vartoti kartu su pimozidu (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vartojimas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams
Sertralino skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams negalima. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Serotoninerginis sindromas
Ligoniams, vartojusiems sertraliną kartu su MAO inhibitoriais, buvo sunkių reakcijų, kai kurie jų mirė. Dėl sunkių nepageidaujamų reakcijų rizikos sertralino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegiliną ir grįžtamąjį MAO inhibitorių moklobemidą arba kitokiomis serotoninerginėmis medžiagomis (pvz.: triptofanu, fenfluraminu, serotonino agonistais) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrių).
Dėl galimos farmakodinaminės sąveikos, keisti selektyvius serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorius ar kitokius antidepresantus reikia atsargiai (žr. 4.5 skyrių). Ypač atidžiai reikia stebėti ligonius, kurie sertralino pradeda vartoti po gydymo vaistiniais preparatais, kurių ilgas pusinės eliminacijos periodas, pvz., fluoksetinu. Kiek laiko pacientas turi nevartoti jokių antidepresantų, keičiant vieną antidepresantų grupės vaistinį preparatą kitu, tiksliai nenustatyta.
Savižudybė ir (arba) mintys apie savižudybę arba būklės pablogėjimas
Depresija yra susijusi su minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe siejamų reiškinių) rizikos padidėjimu. Ši rizika išlieka, kol būklė reikšmingai nepagerėja. Pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau būklė gali nepagerėti, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Remiantis bendrąja klinikine patirtimi, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika gali padidėti.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe siejamų reiškinių, ir tiems, kurie prieš pradedant gydymą dažnai galvojo apie savižudybę, yra didesnė mąstymo apie savižudybę ir bandymo žudytis rizika, todėl šiuos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę psichikos sutrikimais sergantys pacientai, metaanalizės duomenys parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams vartojant antidepresantus su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė, lyginant su placebu.
Gydant vaistiniais preparatais pacientus, ypač priklausančius didelės rizikos grupei, būtina atidžiai stebėti gydymo pradžioje ir keičiant dozę. Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar būklė nesunkėja, ar neatsiranda su savižudybe siejamo elgesio ir mąstymo apie savižudybę apraiškų, neįprastų elgesio pokyčių. Pastebėjus minėtus pokyčius, patariama nedelsiant kreiptis į medicinos specialistus.
Akatizija / psichomotorinis neramumas
SSRIs / SNRIs (selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių arba neselektyvių monoaminų atgalinio sugražinimo inhibitorių) vartojimas yra susijęs su akatizijos atsiradimu. Šio sutrikimo simptomai yra nemalonus ar varginantis neramumas bei poreikis judėti, dažnai lydimi negalėjimas ramiai sėdėti arba stovėti. Šis sutrikimas tikriausiai pasireiškia per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, kuriems tokių simptomų atsiranda, dozės didinimas gali būti kenksmingas.
Manijos ar hipomanijos aktyvinimas
Klinikinių tyrimų metu maždaug 0,4 % pacientų, vartojusių sertraliną, pasireiškė manija ar hipomanija, todėl pacientams, kuriems yra buvusi manija ar hipomanija, sertraliną vartoti reikia atsargiai. Reikalinga rūpestinga gydyojo priežiūra. Jei prasideda manijos fazė, sertralino vartojimą būtina nutraukti bet kuriam pacientui, kuriam prasideda manijos fazė.
Traukuliai
Depresijos tyrimų metu epilepsiniai traukuliai pastebėti maždaug 0,08 % sertralinu gydytų ligonių.
Kadangi sertralino poveikis žmonėms, kuriems yra konvulsinių sutrikimų, neištirtas, šio vaistinio preparato vartoti ligoniams, sergantiems sergantiems nestabiliąja epilepsija, reikia vengti, o pacientams, sergantiems kontroliuojama stabiliąja epileosija, vartoti tik rūpestingai prižiūrint gydytojui. Prasidėjus traukuliams, sertralino vartojimą būtina nutraukti.
Gydymas elektra sukeliamais traukuliais
Kadangi gydymo sertralinu ir elektra sukeliamais traukuliais klinikinė patirtis yra maža, patariama laikytis atsargumo.
Cukrinis diabetas
Selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių vartojantiems diabetikams gali kisti gliukozės kiekio kraujyje reguliavimas. Būtina reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje. Gali reikėti keisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistų nuo cukrinio diabeto dozę.
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Nutraukus gydymą, ypač jei jis nutraukiamas staiga, dažnai atsiranda nutraukimo simptomų (žr. 4.8 skyrių).
Nutraukimo simptomų atsiradimo rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, gydomąją dozę ir jos mažinimo greitį. Nutraukus SSRIs / SNRIs vartojimą pastebėta tokių pokyčių: galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), agitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Paprastai išvardyti simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Dažniausiai jų atsiranda per pirmas paras po gydymo nutraukimo, tačiau labai retai jų atsirasdavo ligoniams, kurie netyčia praleisdavo dozę. Dažniausiai šie simptomai yra save ribojantys ir per 2 savaites išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams jie gali neišnykti 2 – 3 mėn. arba dar ilgiau. Dėl to sertralino vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui, t. y. mažinant dozę per kelias savaites arba kelis mėnesius, atsižvelgiant į paciento būklę (žr. 4.2 skyriaus poskyrį “Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą“).
Kraujavimas
Vartojant SSRI pastebėta odos kraujavimo, pvz., dėminių kraujosruvų ir purpuros, atvejų.
Pacientams, ypač tokiems, kuriems buvo kraujavimo sutrikimų, vartojant SSRI, ypač kartu su antikoaguliantais, vaistiniais preparatais, kurie daro įtaką trombocitų veiklai (pvz., atipiniais antipsichoziniais vaistais ir fenotiazinais, dauguma triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštimi ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo), patariama laikytis atsargumo (žr. 4.5 skyrių).
Širdies ligos
Ar saugu sertralino vartoti pacientams, kuriems neseniai buvo širdies priepuolis arba ligoniams, sergantiems nestabilia krūtinės angina. Ligoniai, sergantys tokiomis ligomis, klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo. Dvigubai aklu būdu atliktų klinikinių tyrimų duomenimis, sertralinu gydomų pacientų EKG yra nesusijusi su reikšmingais EKG pokyčiais.
Senyvi pacientai
Jaunesniems ir senyviems žmonėms pastebėti nepageidaujami reiškiniai ir jų dažnumas yra panašūs. Vis dėlto, senyvi žmonės gali būti jautresni antidepresantų nepageidaujamam poveikiui
Šizofrenija
Šizofrenija sergančių pacientų psichozės simptomai gali pasunkėti.
Kepenų veiklos sutrikimas
Sertraliną ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimo duomenimis, ligoniams, kuriems yra lengva ir stabilizuota kepenų cirozė, palyginti su sveikais žmonėmis, pailgėja sertralino pusinės eliminacijos periodas ir maždaug 3 kartus padidėja AUC bei Cmax. Abiejų grupių pacientams prie plazmos baltymų prisijungusio vaistinio preparato kiekis reikšmingai nesiskyrė. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti negalima (dozavimą žr. 4.2 skyriuje).
Inkstų veiklos sutrikimas
Kadangi daug sertralino metabolizuoja kepenys, per inkstus nepakitusio vaisto išsiskiria labai mažai. Tyrimais nustatyta, kad pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas – 30 - 60 ml/min.) arba vidutinio sunkumo ar sunkus (kreatinino klirensas – 10 -29 ml/min.) inkstų veiklos nepakankamumas, ir pacientų, kurių inkstai sveiki, organizme kartotinų dozių farmakokinetikos rodmenys (AUC0-24 ar Cmax) reikšmingai nesiskiria. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas ir prisijungimas prie plazmos baltymų visų tiriamųjų organizme taip pat buvo panašūs. Šio tyrimo duomenys rodo, kaip ir reikėjo tikėtis pagal mažą vaisto eliminacijos pro inkstus procentą, sergant inkstų veiklos nepakankamumu, sertralino dozės koreguoti nereikia.

4.5 Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Draudžiama vartoti kartu
MAO inhibitoriai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegeliną bei grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių moklobemidą. Vartojant sertralino kartu su MAO inhibitoriumi pasireiškė sunkių nepageidaujamų reiškinių, kartais pasibaigusių paciento mirtimi. Kartais simptomai buvo panašūs į serotonino sindromo. Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir jų vartojimą nutraukus dar 14 parų, o gydymo MAO inhibitoriais negalima pradėti tol, kol po sertralino vartojimo praeina ne mažiau kaip 14 parų (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Būdingi selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių ir MAO inhibitorių sąveikos simptomai: hipertermija, stingulys, mioklonija, vegetacinės nervų sistemos sutrikimai, kurie gali būti susiję su greita gyvybinių funkcijų kaita, psichikos pakitimai, pavyzdžiui, sumišimas, irzlumas ir sunki ažitacija ir išimtiniais atvejais su ja susijęs kliedesys bei koma.
Pimozidas
Klinikinio tyrimo, kurio metu maža vienkartinė pimozido (2 mg) dozė buvo vartojama kartu su sertralinu, duomenimis, padidėjo pimozido koncentracija kraujyje. Padidėjusi pimozido koncentracija buvo nesusijusi su EKG pakitimais. Tokios vaistų sąveikos mechanizmas nenustatytas. Draudžiama vartoti sertraliną kartu su pimozidu, nes gali padidėti pimozido kiekis kraujyje, todėl gali padidėti su pimozido vartojimu susijusi širdies ritmo sutrikimų ir QT intervalo pailgėjimo rizika (žr. 4.3 skyrių).
Vartoti kartu su sertralinu nerekomenduojama
Serotoninerginės medžiagos
Kadangi nepakanka duomenų, serotoninerginių medžiagų, pvz., triptofano, fenfluramino, serotonino agonistų ir kitų SSRI, kartu su sertralinu reikia nevartoti (žr. 4.4 skyrių).
Hypericum perforatum
Lgoniams, kurie gydomi SSRI, vartoti vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolių (Hypericum perforatum), reikia vengti, nes gali stiprėti serotonierginis poveikis.
Vartojant kartu su sertralinu būtinas atsargumas
Kiti vaistiai preparatai
Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų
Didelė dalis sertralino prisijungia prie baltymų, todėl galima sąveika su kitonis medžiagomis, kurių didelė dalis prisijungia prie plazmos baltymų. Trijų sąveikos tyrimų duomenimis, sertralinas nnedaro reikšmingos įtakos diazepamo, tolbutamido ir varfarino prisijungimui prie plazmos baltymų.
Kitokia sąveika, pastebėta klinikinių tyrimų metu
Sertralino vartojant kartu su diazepamu ar tolbutamidu nedaug, bet statistikai reikšmingai pakito įvairūs farmakokinetikos rodmenys. Cimetidinas mažina kartu vartojamo sertralino eliminacijos greitį. Šio pokyčio reikšmė klinikai nežinoma.
Sertralinas nedaro įtakos atenololio veiksmingumui, nesąveikauja su glibenklamidu ar digoksinu. Sertralinas nestiprina kartu vartojamo karbamazepino, haloperidolio, fenitoino ar alkoholio poveikio. Vis dėlto, gydymo sertralinu metu alkoholio patariama negerti.
Gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai
Žr. 4.4 skyrių.
Geriamieji antikoaguliantai, salicilo rūgšties dariniai irkiti NVNU
Vartojant sertralino kartu su varfarinu nedaug, bet statistiškai reikšmingai, pailgėja protrombino laikas, todėl pradėjus gerti sertralino arba nutraukus jo vartojimą, patariama kruopščiai tikrinti protrombino laiką (žr. šio skyriaus poskyrius ,,Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų“ ir ,,Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai – CYP 2C9“).
SSRI vartojant kartu su kitokiais geriamaisiais antikoaguliantais, salicilo rūgšties dariniais ir NVNU, galima didesnė kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai
- CYP 2D6. Sąveikos tyrimų duomenimis, ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, plazmoje labai mažai (vidutiniškai 2337%) padidėjo pusiausvyrinė dezipramino koncentracija. Desipraminas yra P450 izofermento CYP 2D6 aktyvumo žymeklis.
- CYP 3A3/4. Sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamo endogeninio kortizolio 6betahidroksilinimo slopinimas ar karbamazepino ir terfenadino metabolizmas nepakito. Ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamas alprazolamo metabolizmas nesumažėjo. Šių tyrimų duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo CYP 3A3/4 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C9. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, tolbutamido, fenitoino ir varfarino koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito. Tai rodo, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C9 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C19. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino dozę per parą, diazepamo koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito, todėl manoma, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C19 slopinimo nesukelia.
- CYP 1A2. Sąveikos tyrimų in vitro duomenimis, sertralinas mažai slopina arba visai neveikia CYP 1A2.

Litis
Klinikinio placebu kontroliuojamo tyrimo duomenimis, sveikų savanorių, vartojusių sertralino kartu su ličiu, organizme reikšmingų ličio farmakokinetikos pokyčių nenustatyta, tačiau dažnesni, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą, drebulio atvejai rodo, kad galima farmakodinaminė įtaka. Reikia atidžiai stebėti ligonius, kurie gydomi ličiu kartu su sertralinu ar kitais serotoninerginio poveikio vaistiniais preparatais.
Diuretikai
Pacientams, ypač senyviems, diuretikų vartojant kartu su sertralinu būna didesnė hiponatremijos ir netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo (NADHS) rizika.
Fenitoinas
Klinikinio stebėjimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai ir kurio metu sertralino poveikis buvo lygintas su placebo poveikiu, duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo fenitoino metabolizmo slopinimo nesukelia. Nepaisant to, gydymo sertralinu pradžioje patariama tikrinti fenitoino koncentraciją plazmoje ir prireikus koreguoti pastarojo vaisto dozę. Fenitoinas, vartojamas kartu su sertralinu, gali mažinti jo kiekį plazmoje.
Sumatriptanas
Retai ligoniams, kurie sertralino vartoja kartu su sumatriptanu, pastebėta silpnumo, hiperrefleksijos, koordinacijos sutrikimo, sumišimo, nerimo ir ažitacijos atvejų. Ligonį, kurį būtina gydyti sertralinu kartu su sumatriptanu, reikia tinkamai stebėti.
Vienų selektyvių serotonino atbulinio sugražinimo inhibitorių ar kitokių antidepresantų keitimas kitais
Žr. 4.4 skyrių.
Antipirinas
Kartu su sertralinu vartojamo antipirino pusinės eliminacijos periodas sutrumpėjimas rodo, kad atsiranda klinikai nereikšmingas kepenų fermentų aktyvavimas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Mažo kiekio nėščių moterų (n=147) stebėjimo duomenimis, sertralinas nepageidaujamo poveikio nėštumui ar žalingo poveikio vaisiui bei naujagimiui nesukelia. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas nedaro teratogeninio poveikio, bet sukelia embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Nėščioms moterims sertralino galima skirti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui.
Sertralino išsiskiria su motinos pienu (koncentracijos piene ir kraujo plazmojee santykis yra maždaug 1,8). Žindomo kūdikio kraujyje sertralino koncentracija buvo labai maža arba vaistinio preparato neaptikta. Žindymo laikotarpiu sertraliną galima vartoti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda žindyvei yra didesnė už riziką kūdikiui.
Moterims, kurios nėštumo pabaigoje ir (ar) žindymo laikotarpiu vartojo sertralino, nutraukus šio vaisto vartojimą, jų naujagimiams pastebėta nutraukimo simptomų: sujaudinimas, ažitacija, nemiga, silpnas žindimas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus

Sertralinas daro silpną arba vidutinio stiprumo įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Jei vartojamas taip, kaip rekomenduojama, sertralinas pavieniais atvejais gali keisti reagavimą tokiu laipsniu, kad gali susilpnėti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti pavojingomis sąlygomis.
Šis poveikis būna stipresnis gydymo pradžioje, keičiant vaistinį preparatą ir kartu vartojant alkoholio ar vaistinių preparatų, kurie daro įtaką centrinės nervų sistemos veiklai.
Pacientą reikia įspėti, kad nevairuotų arba nedirbtų pavojingomis sąlygomis, kol nepaaiškės, kokį poveikį jam daro sertralinas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnumo apibūdinimas
Labai dažni:
≥ 1/10

Dažni:
≥ 1/100, < 1/10

Nedažni:
≥ 1/1000, < 1/100

Reti:
≥ 1/10 000, < 1/1000

Labai reti:
≤ 1/10 000, tarp jų pavieniai atvejai

Klinikinių tyrimų, kurių metu pacientai gėrė kartotines dozes, metu pastebėta toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių.
Psichikos sutrikimai
Labai dažni. Nemiga, mieguistumas, nevalgumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni. Drebulys, galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni. Pykinimas, viduriavimas / beformės išmatos, burnos džiūvimas.
Dažni. Virškinimo sutrikimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai dažni. Lytiniai sutrikimai (dažniausiai uždelsta ejakuliacija vyrams).
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Padidėjęs prakaitavimas.

Vaistiniam preparatui patekus į rinką, gauta spontaninių pranešimų apie toliau išvardytus nepageidaujamus reiškinius.

Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni. Taškinės kraujosruvos, trombocitų funkcijos pokyčiai, pakitęs polinkis kraujuoti (pvz.: kraujavimas iš nosies, virškinimo trakto, hematurija).
Reti. Leukopenija, trombocitopenija.
Endokrininiai sutrikimai
Reti. Ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, hipotirozė, netinkamos antidiurezinio hormono (ADH) sekrecijos sindromas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti. Hiponatremija, kuri išnyksta, nutraukus gydymą. Pavieniai atvejai gali būti priskirtini netikankamos antidiuretinio hormono (ADH) sekrecijos sindromui. Toks nepageidaujamas reiškinys dažniausiai pasireiškia senyviems pacientams, ligoniams, vartojantiems diuretikų ar kitokių vaistinių preparatų. Cholesterolio kiekio serume padidėjimas.
Psichikos sutrikimai
Dažni. Žiovulys, ažitacija, nerimas.
Nedažni. Euforija, depresijos simptomai, haliucinacijos, manija, hipomanija.
Reti. Lytinio potraukio išnykimas moterims ir vyrams, košmariški sapnai, agresyvumas, psichozė, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos skausmas, motorikos sutrikimai (įskaitant ekstrapiramidinius simptomus, pvz., hiperkineziją, raumenų tonuso padidėjimą, griežimą dantimis, eisenos sutrikimą), parestezija, hipestezija.
Nedažni. Migrena.
Reti. psichomotorinis neramumas / akatizija (žr.4.4 skyrių), nevalingi raumenų susitraukimai, koma, traukuliai, požymiai ir simptomai, susiję su serotonino sindromu: ažitacija, sumišimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, hipertenzija, raumenų įsitempimas ir tachikardija. Kartais šie simptomai pasireiškia kartu vartojant serotoninerginių medžiagų.
Dažnis nežinomas. Mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.
Buvo gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus vartojant sertralino ar netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Akių sutrikimai
Dažni. Regos sutrikimas.
Nedažni. Vyzdžio išsiplėtimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažni. Spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai
Dažni. Krūtinės skausmas, palpitacija.
Nedažni. Padidėjęs kraujospūdis, sinkopė, tachikardija.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni. Periferinė edema, periorbitinė edema.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti. Bronchų spazmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas.
Nedažni. Apetito padidėjimas, kasos uždegimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni. Sunkūs kepenų sutrikimai (įskaitant hepatitą, geltą, kepenų veiklos nepakankamumą), besimptomis transaminazių aktyvumo serume (SGOT, SGPT) padidėjimas. Transaminazių aktyvumas daugiausia pakinta per pirmąsias 9 vartojimo savaites ir greitai išnyksta, nutraukus gydymą.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni. Odos išbėrimas.
Nedažni. Niežulys, alopecija, daugiaformė eritema.
Reti. Padidėjęs odos jautrumas šviesai, dilgėlinė, Kvinkės edema, sunki dermos eksfoliacija, pvz.,, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni. Sąnarių skausmas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni. Šlapimo nelaikymas.
Reti. Veido edema, šlapimo susilaikymas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Dažni. Mėnesinių sutrikimas.
Reti. Ilgalaikė skausminga erekcija (priapizmas).
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Astenija, nuovargis, karščio pylimas.
Nedažni. Bendras negalavimas, svorio padidėjimas ar sumažėjimas, karščiavimas.
Reti. Anafilaktoidinė reakcija, alerginė reakcija, alergija.
Tyrimai
Nedažni. Nenormalūs laboratorinių tyrimų rodmenys
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
SSRIs / SNRIs vartojimo nutraukimas (ypač jeigu jis staigus) dažnai skatina nutraukimo simptomų atsiradimą. Jie gali būti tokie: galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), agitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Paprastai išvardyti simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Dėl to patariama, jei tolesnis gydymas sertralinu nereikalingas, jo vartojimą nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).
Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo kaip 700 vyresnių negu 65 metų pacientų, duomenys rodo sertalino veiksmingumą šios amžiaus grupės pacientams. Nepageidaujami reiškiniai ir jų dažnumas senyviems ir jaunesniems pacientams yra panašus.

4.9 Perdozavimas

Sertralino perdozavimo simptomai panašūs į serotonino sukeliamus nepageidaujamus reiškinius: pasireiškia mieguistumas, būna virškinimo trakto sutrikimų (pvz.: pykinimas, vėmimas), tachikardija, drebulys, ažitacija, galvos svaigimas. Retai p[astebėta komos atvejų
Turimi duomenys rodo, kad perdozavus sertralino saugumo indeksas yra didelis. Aprašytas atvejis, kai buvo nuryta net 13,5 g sertralino. Dažniausiai mirtis ištikdavo apsinuodijus sertalinu kartu su kitais vaistiniais preparatais ir (arba) alkoholiu. Tokiu atveju patartinas intensyvus perdozavimo gydymas.
Specifinio priešnuodžio sertralinui nėra. Rekomenduojamos tokios priemonės: užtikrinti, kad kvėpavimo takai būtų laisvi, tinkamai ventiliuoti plaučius ir skirti deguonies. Aktyvuotos anglies, jei reikia, kartu su sorbitoliu ar kitais vidurių laisvinamaisiais vaistais yra ne mažiau veiksminga priemonė, kaip skrandžio iš plovimas. Vėmimo patariama neskatinti. Paprastai rekomenduojama stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą ir taikyti įprastines palaikomąsias priemones.
Sertralino pasiskirstymo tūris yra didelis, todėl intensyvi diurezė, dializė, hemoperfuzija ir pakeičiamasis kraujo perpylimas yra neveiksmingi.5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Antidepresantai. Selektyvūs serotonino atgalinio sugražinimo inhibitoriai.
ATC kodas. N06A B06

Daroma prielaida, kad depresija yra susijusi su 5-hidroksitriptamino (serotonino) metabolizmo sutrikimu smegenyse. Tyrimais in vitro nustatyta, kad sertralinas stipriai selektyviai slopina serotonino atgalinį sugražinimą į neuroną, todėl gyvūnų modeliuose pastebėtas stipresnis fiziologinis šios medžiagos poveikis. Sertralinas daro tik labai silpną poveikį norepinefrino ir dopamino patekimui į neuronus. Vartojamas veiksmingomis dozėmis sertralinas slopina serotonino patekimą į žmogaus trombocitus.
Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas neturi stimuliuojančio, sedacinio arba anticholinerginio ar kardiotoksinio poveikio. Sveikų savanorių tyrimų duomenimis, sertralinas nesukelia sedacinio poveikio ir nedaro įtakos psichomotorinei veiklai.
Selektyviai slopindamas serotonino atgalinį sugražinimą, sertralinas neveikia katecholaminų aktyvumo. Be to, sertralinas neturi afiniteto muskarino (cholinerginiams), serotonino, dopamino, histamino, benzodiazepinų, gama aminosviesto rūgšties bei adrenoreceptoriams. Kaip ir vartojant kitokių veiksmingų antidepresantų, ilgą laiką vartojant sertralino smegenų norepinefrino receptorių jautrumas mažėjo.
Tyrimų su žmonėmis ir gyvūnais duomenimis, polinkis piktnaudžiauti sertralinu negresia.5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija
Vartojant 50200 mg dozę, sertralino farmakokinetika proporcinga dozei. 14 parų kasdien išgėrus iš karto po 50 - 200 mg sertralino, didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax.) atsiranda po išgėrimo praėjus 4,5 – 8,4 val. Remiantis šlapime ir išmatose nustatytu vaistinio preparato kiekiu galima apytikriai apskaičiuoti, jog absorbuojama ne mažiau kaip 70 % išgertos dozės. Biologinis prieinamumas yra mažesnis dėl metabolizmo pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.
Kartu vartojamas maistas sertralino tablečių biologiniam prieinamumui reikšmingos įtakos nedaro.
Pasiskirstymas
Maždaug 98% sertralino jungiasi su plazmos baltymais. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralino pasiskirstymo tūris didelis.
Pusiausvyrinė koncentracija plazmoje nusistovi maždaug per vieną savaitę, ir sertralino koncentracija kraujyje tuo metu būna maždaug du kartus didesnė už tą, kuri būna gydymo pradžioje vartojant dozę vieną kartą per parą.
Metabolizmas
Didelė dalis sertralino ir jo pagrindinio metabolito Ndemetilsertralino metabolizuoja kepenyse. Ndemetilsertralino aktyvumas in vitro daug mažesnis už nepakitusio vaisto (maždaug 20 kartų). Depresijos modeliuose in vivo metabolitas poveikio nedarė.
Tyrimų in vitro duomenimis, sertralino metabolizmą daugiausia kanalizuoja CYP 3A4 fermentas ir šiek tiek CYP 2D6. Įprastinė 50 mg sertralino dozė darė tik silpną poveikį kitų vaistinių preparatų, kuriuos metabolizuoja CYP 2D6 ir CYP 3A4, metabolizmui.
Ekskrecija
Vidutinis sertralino pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 26 valandos. Ndemetilsertralino pusinės eliminacijos periodas – 62 - 104 valandas, todėl jo ir nepakitusio vaisto koncentracija kraujyje būna panaši.
Su išmatomis ir šlapimu šalinama vienodas kiekis sertralino Ndesmetilsertralino metabolitų. Tik mažas kiekis (mažiau kaip 0,2 %) nepakitusio sertralino pašalinama su šlapimu.
Senyvi pacientai
Senyvų ir jaunesnių pacientų organizme sertralino farmakokinetika yra panaši.
Kepenų veiklos nepakankamumas
Apie sertralino farmakokinetiką pacientams, kuriems yra kepenų cirozė, žr. 4.2 ir 4.4 skyriuose

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių tyrimų duomenimis, vaistinis preparatas nesukėlė mutageninio ar kancerogeninio poveikio. Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai su žiurkėmis ir triušiais duomenimis, preparatas teratogeninio poveikio nesukelia. Vis dėlto, nustatyta, kad žiurkių ir triušių patelių, kurios vartojo nuo 2,5 iki 10 kartų didesnes dozes už rekomenduojamą gydomąją dozę žmogui, vaisiui lėčiau kaulėjo skeletas. Žiurkėms paskutinį vaikingumo trečdalį ir žindymo laikotarpiu duodant dozę 5 kartus didesnę už gydomąją žmogui, padaugėjo atsivestų negyvų jauniklių, sumažėjo jauniklių išgyvenamumas ir svoris. Tai rodo, kad mažesnis jauniklių išgyvenamumas yra susijęs su vaisiaus ekspozicija vaistu gimdoje.6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys
Mikrokristalinė celiuliozė
Kalcio vandenilio fosfato dihidratas
Povidonas K-30
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Tabletės plėvelė - Opadry
Hipromeliozė
Titano dioksidas (E171)
Makrogolis 6000
Polisorbatas 80
Indigokarminas (E132)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Skaidrios ir baltos matinės PVC/PVdC/aliuminio lizdinės plokštelės
Pakuotės dydis. 7, 10, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 200, 294 arba 300 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Teva Pharma B.V.,
Computerweg 10,
3542 DR Utrecht,
Nyderlandai8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIAI

N7 - LT/1/06/0603/001
N10 - LT/1/06/0603/002
N15 - LT/1/06/0603/003
N20 - LT/1/06/0603/004
N28 - LT/1/06/0603/005
N30 - LT/1/06/0603/006
N50 - LT/1/06/0603/007
N60 - LT/1/06/0603/008
N98 - LT/1/06/0603/009
N100 - LT/1/06/0603/010
N200 - LT/1/06/0603/011
N294 - LT/1/06/0603/012
N300 - LT/1/06/0603/0139. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2006-11-2210. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2008-08-01Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/
1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Sertraline  Teva 100 mg plėvele dengtos tabletės2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 100 mg sertalino (sertralino hidrochlorido pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.3. FARMACINĖ FORMA

Plėvele dengta tabletė

Šviesiai geltonos, elipsės formos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įranta (šalia jos iš vieno šono įspaustas skaitmuo 9, iš kito – 3), kitoje įspaustas skaičius 7177.

Tabletę galima dalyti į dvi lygias dalis.4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Didžiosios depresijos epizodai.

4.2 Dozavimas ir vartojimo būdas

Suaugę žmonės
Įprastinė paros dozė yra 50 mg sertralino. Prireikus ją galima didinti iki 100 mg.
Didžiausia paros dozė yra 200 mg sertralino.
Jeigu reikia, dozė didinama palaipsniui po 50 mg ne dažniau kaip kas savaitę. Draudžiama dozę didinti dažniau kaip kas savaitę, nes sertralino pusinės eliminacijos laikas ilgesnis kaip 24 val.
Ilgalaikio gydymo metu reikia siekti palaikyti kiek įmanoma mažesnį dozavimą, užtikrinantį reikiamą veiksmingumą.
Vaikai ir paaugliai
Sertralinu gydyti vaikus ir jaunesnius kaip 18 metų paauglius negalima (žr. 4.4 skyrių).
Senyvi pacientai
Senyviems ligoniams gali būti ilgesnis sertralino pusinės eliminacijos periodas, todėl jiems rekomenduojama skirti kiek įmanoma mažesnę dozę.
Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla
Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, sertralino reikia vartoti atsargiai. Nors neaišku, ar reikia keisti dozavimą pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, vis dėlto rekomenduojama mažinti dozę arba ilginti vienkartinės dozės vartojimo intervalą. Kadantgi nėra klinikinių duomenų, ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti draudžiama.
Pacientai, kurių sutrikusi inkstų veikla
Dėl inkstų veiklos sutrikimo dozę keisti nebūtina (žr. 4.4 skyrių).
Vartojimo būdas ir trukmė
Sertralino plėvele dengtos tabletės yra skirtos tik gerti.
Sertralinas geriamas vieną kartą per parą, ryte arba vakare, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Tabletes galima vartoti valgio ar bet kuriuo kitu metu.
Antidepresinio poveikio pradžia gali pasireikšti per 7 paras, didžiausias antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia po 2 - 4 gydymo savaičių. Rekomenduojama pacientui tai paaiškinti.
Gydymo trukmė priklauso nuo sutrikimo pobūdžio ir sunkumo. Išnykus depresijos simptomams, vaistinį preparatą gali tekti vartoti ilgą laiką, kad būtų išvengta ligos pasikartojimo (mažiausiai 6 mėnesius).
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Reikia vengti staiga nutraukti vaisto vartojimą. Jeigu nutraukiamas gydymas sertralinu, dozę reikia mažinti laipsniškai ne mažiau kaip per 1 – 2 savaites tam, kad sumažėtų nutraukimo reakcijų rizika (žr. 4.4 ir 4.8 skyrių).
Jeigu sumažinus dozę ar nutraukus gydymą atsiranda netoleruojamų simptomų, gabūt reikia apsvarstyti, ar vėl nepradėti vartoti anksčiau paskirtos dozės. Vėliau gydytojas gali tęsti dozės mažinimą, tik dar mažesniu laipsniškumu.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sertralinui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selegiliną bei moklobemidą (žr. 4.5 skyrių).
Sertralino draudžiama vartoti kartu su pimozidu (žr. 4.5 skyrių).

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Vartojimas vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams
Sertralino skirti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams negalima. Klinikinių tyrimų metu elgesio, siejamo su savižudišku elgesiu (bandymai nusižudyti ir mintys apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausia agresija, opozicinis neklusnumas ir pyktis) apraiškos dažniau pasireiškė vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebą. Jei remiantis klinikiniu poreikiu, vis tiek nusprendžiama taikyti gydymą šiuo vaistu, pacientą reikia atidžiai nuolat stebėti dėl polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Serotoninerginis sindromas
Ligoniams, vartojusiems sertraliną kartu su MAO inhibitoriais, buvo sunkių reakcijų, kai kurie jų mirė. Dėl sunkių nepageidaujamų reakcijų rizikos sertralino negalima vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegiliną ir grįžtamąjį MAO inhibitorių moklobemidą arba kitokiomis serotoninerginėmis medžiagomis (pvz.: triptofanu, fenfluraminu, serotonino agonistais) (žr. 4.3 ir 4.5 skyrių).
Dėl galimos farmakodinaminės sąveikos, keisti selektyvius serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorius ar kitokius antidepresantus reikia atsargiai (žr. 4.5 skyrių). Ypač atidžiai reikia stebėti ligonius, kurie sertralino pradeda vartoti po gydymo vaistiniais preparatais, kurių ilgas pusinės eliminacijos periodas, pvz., fluoksetinu. Kiek laiko pacientas turi nevartoti jokių antidepresantų, keičiant vieną antidepresantų grupės vaistinį preparatą kitu, tiksliai nenustatyta.
Savižudybė ir (arba) mintys apie savižudybę arba būklės pablogėjimas
Depresija yra susijusi su minčių apie savižudybę, savęs žalojimo ir savižudybės (su savižudybe siejamų reiškinių) rizikos padidėjimu. Ši rizika išlieka, kol būklė reikšmingai nepagerėja. Pirmąsias kelias gydymo savaites ar ilgiau būklė gali nepagerėti, todėl pacientus reikia atidžiai stebėti, kol būklė pagerės. Remiantis bendrąja klinikine patirtimi, ankstyvuoju sveikimo laikotarpiu savižudybės rizika gali padidėti.
Pacientams, kuriems anksčiau buvo su savižudybe siejamų reiškinių, ir tiems, kurie prieš pradedant gydymą dažnai galvojo apie savižudybę, yra didesnė mąstymo apie savižudybę ir bandymo žudytis rizika, todėl šiuos pacientus gydymo metu reikia atidžiai stebėti. Placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo suaugę psichikos sutrikimais sergantys pacientai, metaanalizės duomenys parodė, kad jaunesniems kaip 25 metų pacientams vartojant antidepresantus su savižudybe siejamo elgesio rizika yra didesnė, lyginant su placebu.
Gydant vaistiniais preparatais pacientus, ypač priklausančius didelės rizikos grupei, būtina atidžiai stebėti gydymo pradžioje ir keičiant dozę. Ligonius (ir jų globėjus) reikia įspėti, kad stebėtų, ar būklė nesunkėja, ar neatsiranda su savižudybe siejamo elgesio ir mąstymo apie savižudybę apraiškų, neįprastų elgesio pokyčių. Pastebėjus minėtus pokyčius, patariama nedelsiant kreiptis į medicinos specialistus.
Akatizija / psichomotorinis neramumas
SSRIs / SNRIs (selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių arba neselektyvių monoaminų atgalinio sugražinimo inhibitorių) vartojimas yra susijęs su akatizijos atsiradimu. Šio sutrikimo simptomai yra nemalonus ar varginantis neramumas bei poreikis judėti, dažnai lydimi negalėjimas ramiai sėdėti arba stovėti. Šis sutrikimas tikriausiai pasireiškia per pirmąsias gydymo savaites. Pacientams, kuriems tokių simptomų atsiranda, dozės didinimas gali būti kenksmingas.
Manijos ar hipomanijos aktyvinimas
Klinikinių tyrimų metu maždaug 0,4 % pacientų, vartojusių sertraliną, pasireiškė manija ar hipomanija, todėl pacientams, kuriems yra buvusi manija ar hipomanija, sertraliną vartoti reikia atsargiai. Reikalinga rūpestinga gydyojo priežiūra. Jei prasideda manijos fazė, sertralino vartojimą būtina nutraukti bet kuriam pacientui, kuriam prasideda manijos fazė.
Traukuliai
Depresijos tyrimų metu epilepsiniai traukuliai pastebėti maždaug 0,08 % sertralinu gydytų ligonių.
Kadangi sertralino poveikis žmonėms, kuriems yra konvulsinių sutrikimų, neištirtas, šio vaistinio preparato vartoti ligoniams, sergantiems sergantiems nestabiliąja epilepsija, reikia vengti, o pacientams, sergantiems kontroliuojama stabiliąja epileosija, vartoti tik rūpestingai prižiūrint gydytojui. Prasidėjus traukuliams, sertralino vartojimą būtina nutraukti.
Gydymas elektra sukeliamais traukuliais
Kadangi gydymo sertralinu ir elektra sukeliamais traukuliais klinikinė patirtis yra maža, patariama laikytis atsargumo.
Cukrinis diabetas
Selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių vartojantiems diabetikams gali kisti gliukozės kiekio kraujyje reguliavimas. Būtina reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje. Gali reikėti keisti insulino ir (arba) geriamųjų vaistinių preparatų nuo cukrinio diabeto dozę.
Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą
Nutraukus gydymą, ypač jei jis nutraukiamas staiga, dažnai atsiranda nutraukimo simptomų (žr. 4.8 skyrių).
Nutraukimo simptomų atsiradimo rizika gali priklausyti nuo įvairių veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, gydomąją dozę ir jos mažinimo greitį. Nutraukus SSRIs / SNRIs vartojimą pastebėta tokių pokyčių: galvos svaigimas, jutimų sutrikimas (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimas (įskaitant nemigą ir intensyvius sapnus), agitacija ar nerimas, pykinimas ir/ar vėmimas, drebulys, sumišimas, prakaitavimas, galvos skausmas, viduriavimas, palpitacija, emocijų nestabilumas, irzlumas bei regos sutrikimas. Paprastai išvardyti simptomai būna silpni arba vidutinio sunkumo, tačiau kai kuriems pacientams jie gali būti sunkūs. Dažniausiai jų atsiranda per pirmas paras po gydymo nutraukimo, tačiau labai retai jų atsirasdavo ligoniams, kurie netyčia praleisdavo dozę. Dažniausiai šie simptomai yra save ribojantys ir per 2 savaites išnyksta savaime, tačiau kai kuriems pacientams jie gali neišnykti 2 – 3 mėn. arba dar ilgiau. Dėl to sertralino vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui, t. y. mažinant dozę per kelias savaites arba kelis mėnesius, atsižvelgiant į paciento būklę (žr. 4.2 skyriaus poskyrį “Nutraukimo simptomai, pastebėti baigus vartojimą“).
Kraujavimas
Vartojant SSRI pastebėta odos kraujavimo, pvz., dėminių kraujosruvų ir purpuros, atvejų.
Pacientams, ypač tokiems, kuriems buvo kraujavimo sutrikimų, vartojant SSRI, ypač kartu su antikoaguliantais, vaistiniais preparatais, kurie daro įtaką trombocitų veiklai (pvz., atipiniais antipsichoziniais vaistais ir fenotiazinais, dauguma triciklių antidepresantų, acetilsalicilo rūgštimi ir kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo), patariama laikytis atsargumo (žr. 4.5 skyrių).
Širdies ligos
Ar saugu sertralino vartoti pacientams, kuriems neseniai buvo širdies priepuolis arba ligoniams, sergantiems nestabilia krūtinės angina. Ligoniai, sergantys tokiomis ligomis, klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo. Dvigubai aklu būdu atliktų klinikinių tyrimų duomenimis, sertralinu gydomų pacientų EKG yra nesusijusi su reikšmingais EKG pokyčiais.
Senyvi pacientai
Jaunesniems ir senyviems žmonėms pastebėti nepageidaujami reiškiniai ir jų dažnumas yra panašūs. Vis dėlto, senyvi žmonės gali būti jautresni antidepresantų nepageidaujamam poveikiui
Šizofrenija
Šizofrenija sergančių pacientų psichozės simptomai gali pasunkėti.
Kepenų veiklos sutrikimas
Sertraliną ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimo duomenimis, ligoniams, kuriems yra lengva ir stabilizuota kepenų cirozė, palyginti su sveikais žmonėmis, pailgėja sertralino pusinės eliminacijos periodas ir maždaug 3 kartus padidėja AUC bei Cmax. Abiejų grupių pacientams prie plazmos baltymų prisijungusio vaistinio preparato kiekis reikšmingai nesiskyrė. Ligoniams, kuriems yra sunkus kepenų veiklos sutrikimas, sertralino vartoti negalima (dozavimą žr. 4.2 skyriuje).
Inkstų veiklos sutrikimas
Kadangi daug sertralino metabolizuoja kepenys, per inkstus nepakitusio vaisto išsiskiria labai mažai. Tyrimais nustatyta, kad pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas – 30 - 60 ml/min.) arba vidutinio sunkumo ar sunkus (kreatinino klirensas – 10 -29 ml/min.) inkstų veiklos nepakankamumas, ir pacientų, kurių inkstai sveiki, organizme kartotinų dozių farmakokinetikos rodmenys (AUC0-24 ar Cmax) reikšmingai nesiskiria. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas ir prisijungimas prie plazmos baltymų visų tiriamųjų organizme taip pat buvo panašūs. Šio tyrimo duomenys rodo, kaip ir reikėjo tikėtis pagal mažą vaisto eliminacijos pro inkstus procentą, sergant inkstų veiklos nepakankamumu, sertralino dozės koreguoti nereikia.

4.5 Sąveika su kitais vaistais bei kitokia sąveika

Draudžiama vartoti kartu
MAO inhibitoriai.
Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais, įskaitant selektyvųjį MAO inhibitorių selegeliną bei grįžtamojo poveikio MAO inhibitorių moklobemidą. Vartojant sertralino kartu su MAO inhibitoriumi pasireiškė sunkių nepageidaujamų reiškinių, kartais pasibaigusių paciento mirtimi. Kartais simptomai buvo panašūs į serotonino sindromo. Sertralino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais ir jų vartojimą nutraukus dar 14 parų, o gydymo MAO inhibitoriais negalima pradėti tol, kol po sertralino vartojimo praeina ne mažiau kaip 14 parų (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).
Būdingi selektyvių serotonino atgalinio sugražinimo inhibitorių ir MAO inhibitorių sąveikos simptomai: hipertermija, stingulys, mioklonija, vegetacinės nervų sistemos sutrikimai, kurie gali būti susiję su greita gyvybinių funkcijų kaita, psichikos pakitimai, pavyzdžiui, sumišimas, irzlumas ir sunki ažitacija ir išimtiniais atvejais su ja susijęs kliedesys bei koma.
Pimozidas
Klinikinio tyrimo, kurio metu maža vienkartinė pimozido (2 mg) dozė buvo vartojama kartu su sertralinu, duomenimis, padidėjo pimozido koncentracija kraujyje. Padidėjusi pimozido koncentracija buvo nesusijusi su EKG pakitimais. Tokios vaistų sąveikos mechanizmas nenustatytas. Draudžiama vartoti sertraliną kartu su pimozidu, nes gali padidėti pimozido kiekis kraujyje, todėl gali padidėti su pimozido vartojimu susijusi širdies ritmo sutrikimų ir QT intervalo pailgėjimo rizika (žr. 4.3 skyrių).
Vartoti kartu su sertralinu nerekomenduojama
Serotoninerginės medžiagos
Kadangi nepakanka duomenų, serotoninerginių medžiagų, pvz., triptofano, fenfluramino, serotonino agonistų ir kitų SSRI, kartu su sertralinu reikia nevartoti (žr. 4.4 skyrių).
Hypericum perforatum
Lgoniams, kurie gydomi SSRI, vartoti vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra jonažolių (Hypericum perforatum), reikia vengti, nes gali stiprėti serotonierginis poveikis.
Vartojant kartu su sertralinu būtinas atsargumas
Kiti vaistiniai preparatai
Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų
Didelė dalis sertralino prisijungia prie baltymų, todėl galima sąveika su kitonis medžiagomis, kurių didelė dalis prisijungia prie plazmos baltymų. Trijų sąveikos tyrimų duomenimis, sertralinas nnedaro reikšmingos įtakos diazepamo, tolbutamido ir varfarino prisijungimui prie plazmos baltymų.
Kitokia sąveika, pastebėta klinikinių tyrimų metu
Sertralino vartojant kartu su diazepamu ar tolbutamidu nedaug, bet statistikai reikšmingai pakito įvairūs farmakokinetikos rodmenys. Cimetidinas mažina kartu vartojamo sertralino eliminacijos greitį. Šio pokyčio reikšmė klinikai nežinoma.
Sertralinas nedaro įtakos atenololio veiksmingumui, nesąveikauja su glibenklamidu ar digoksinu. Sertralinas nestiprina kartu vartojamo karbamazepino, haloperidolio, fenitoino ar alkoholio poveikio. Vis dėlto, gydymo sertralinu metu alkoholio patariama negerti.
Gliukozės koncentraciją kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai
Žr. 4.4 skyrių.
Geriamieji antikoaguliantai, salicilo rūgšties dariniai irkiti NVNU
Vartojant sertralino kartu su varfarinu nedaug, bet statistiškai reikšmingai, pailgėja protrombino laikas, todėl pradėjus gerti sertralino arba nutraukus jo vartojimą, patariama kruopščiai tikrinti protrombino laiką (žr. šio skyriaus poskyrius ,,Veikliosios medžiagos, kurios prisijungia prie plazmos baltymų“ ir ,,Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai – CYP 2C9“).
SSRI vartojant kartu su kitokiais geriamaisiais antikoaguliantais, salicilo rūgšties dariniais ir NVNU, galima didesnė kraujavimo rizika (žr. 4.4 skyrių).
Vaistiniai preparatai, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 fermentai
- CYP 2D6. Sąveikos tyrimų duomenimis, ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, plazmoje labai mažai (vidutiniškai 2337%) padidėjo pusiausvyrinė dezipramino koncentracija. Desipraminas yra P450 izofermento CYP 2D6 aktyvumo žymeklis.
- CYP 3A3/4. Sąveikos tyrimų in vivo duomenimis, ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamo endogeninio kortizolio 6betahidroksilinimo slopinimas ar karbamazepino ir terfenadino metabolizmas nepakito. Ilgą laiką vartojant 50 mg sertralino paros dozę, CYP 3A3/4 katabolizuojamas alprazolamo metabolizmas nesumažėjo. Šių tyrimų duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo CYP 3A3/4 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C9. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino paros dozę, tolbutamido, fenitoino ir varfarino koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito. Tai rodo, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C9 slopinimo nesukelia.
- CYP 2C19. Ilgą laiką vartojant 200 mg sertralino dozę per parą, diazepamo koncentracija plazmoje kliniškai reikšmingai nepakito, todėl manoma, kad sertralinas klinikai reikšmingo CYP 2C19 slopinimo nesukelia.
- CYP 1A2. Sąveikos tyrimų in vitro duomenimis, sertralinas mažai slopina arba visai neveikia CYP 1A2.

Litis
Klinikinio placebu kontroliuojamo tyrimo duomenimis, sveikų savanorių, vartojusių sertralino kartu su ličiu, organizme reikšmingų ličio farmakokinetikos pokyčių nenustatyta, tačiau dažnesni, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą, drebulio atvejai rodo, kad galima farmakodinaminė įtaka. Reikia atidžiai stebėti ligonius, kurie gydomi ličiu kartu su sertralinu ar kitais serotoninerginio poveikio vaistiniais preparatais.
Diuretikai
Pacientams, ypač senyviems, diuretikų vartojant kartu su sertralinu būna didesnė hiponatremijos ir netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromo (NADHS) rizika.
Fenitoinas
Klinikinio stebėjimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai ir kurio metu sertralino poveikis buvo lygintas su placebo poveikiu, duomenimis, sertralinas klinikai reikšmingo fenitoino metabolizmo slopinimo nesukelia. Nepaisant to, gydymo sertralinu pradžioje patariama tikrinti fenitoino koncentraciją plazmoje ir prireikus koreguoti pastarojo vaisto dozę. Fenitoinas, vartojamas kartu su sertralinu, gali mažinti jo kiekį plazmoje.
Sumatriptanas
Retai ligoniams, kurie sertralino vartoja kartu su sumatriptanu, pastebėta silpnumo, hiperrefleksijos, koordinacijos sutrikimo, sumišimo, nerimo ir ažitacijos atvejų. Ligonį, kurį būtina gydyti sertralinu kartu su sumatriptanu, reikia tinkamai stebėti.
Vienų selektyvių serotonino atbulinio sugražinimo inhibitorių ar kitokių antidepresantų keitimas kitais
Žr. 4.4 skyrių.
Antipirinas
Kartu su sertralinu vartojamo antipirino pusinės eliminacijos periodas sutrumpėjimas rodo, kad atsiranda klinikai nereikšmingas kepenų fermentų aktyvavimas.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Mažo kiekio nėščių moterų (n=147) stebėjimo duomenimis, sertralinas nepageidaujamo poveikio nėštumui ar žalingo poveikio vaisiui bei naujagimiui nesukelia. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, sertralinas nedaro teratogeninio poveikio, bet sukelia embriotoksinį poveikį (žr. 5.3 skyrių).
Nėščioms moterims sertralino galima skirti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda motinai yra didesnė už riziką vaisiui.
Sertralino išsiskiria su motinos pienu (koncentracijos piene ir kraujo plazmojee santykis yra maždaug 1,8). Žindomo kūdikio kraujyje sertralino koncentracija buvo labai maža arba vaisyinio preparato neaptikta. Žindymo laikotarpiu sertraliną galima vartoti tik tokiu atveju, jei galima gydymo nauda žindyvei yra didesnė už riziką kūdikiui.
Moterims, kurios nėštumo pabaigoje ir (ar) žindymo laikotarpiu vartojo sertralino, nutraukus šio vaisto vartojimą, jų naujagimiams pastebėta nutraukimo simptomų: sujaudinimas, ažitacija, nemiga, silpnas žindimas.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus

Sertralinas daro silpną arba vidutinio stiprumo įtaką gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.
Jei vartojamas taip, kaip rekomenduojama, sertralinas pavieniais atvejais gali keisti reagavimą tokiu laipsniu, kad gali susilpnėti gebėjimas vairuoti, valdyti mechanizmus ar dirbti pavojingomis sąlygomis.
Šis poveikis būna stipresnis gydymo pradžioje, keičiant vaistinį preparatą ir kartu vartojant alkoholio ar vaistinių preparatų, kurie daro įtaką centrinės nervų sistemos veiklai.
Pacientą reikia įspėti, kad nevairuotų arba nedirbtų pavojingomis sąlygomis, kol nepaaiškės, kokį poveikį jam daro sertralinas.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Dažnumo apibūdinimas
Labai dažni:
≥ 1/10

Dažni:
≥ 1/100, < 1/10

Nedažni:
≥ 1/1000, < 1/100

Reti:
≥ 1/10 000, < 1/1000

Labai reti:
≤ 1/10 000, tarp jų pavieniai atvejai

Klinikinių tyrimų, kurių metu pacientai gėrė kartotines dozes, metu pastebėta toliau išvardytų nepageidaujamų reiškinių.
Psichikos sutrikimai
Labai dažni. Nemiga, mieguistumas, nevalgumas.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni. Drebulys, galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni. Pykinimas, viduriavimas / beformės išmatos, burnos džiūvimas.
Dažni. Virškinimo sutrikimas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Labai dažni. Lytiniai sutrikimai (dažniausiai uždelsta ejakuliacija vyrams).
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni. Padidėjęs prakaitavimas.
Vaistiniam preparatui patekus į rinką, gauta spontaninių pranešimų apie toliau išvardytus nepageidaujamus reiškinius.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni. Taškinės kraujosruvos, trombocitų funkcijos pokyčiai, pakitęs polinkis kraujuoti (pvz.: kraujavimas iš nosies, virškinimo trakto, hematurija).
Reti. Leukopenija, trombocitopenija.
Endokrininiai sutrikimai
Reti. Ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktorėja, hipotirozė, netinkamos antidiurezinio hormono (ADH) sekrecijos sindromas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti. Hiponatremija, kuri išnyksta, nutraukus gydymą. Pavieniai atvejai gali būti priskirtini netikankamos antidiuretinio hormono (ADH) sekrecijos sindromui. Toks nepageidaujamas reiškinys dažniausiai pasireiškia senyviems pacientams, ligoniams, vartojantiems diuretikų ar kitokių vaistinių preparatų. Cholesterolio kiekio serume padidėjimas.
Psichikos sutrikimai
Dažni. Žiovulys, ažitacija, nerimas.
Nedažni. Euforija, depresijos simptomai, haliucinacijos, manija, hipomanija.
Reti. Lytinio potraukio išnykimas moterims ir vyrams, košmariški sapnai, agresyvumas, psichozė, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys (žr. 4.4 skyrių).
Dažnis nežinomas. Mintys apie savižudybę ir savižudiškas elgesys.
Buvo gauta pranešimų apie minčių apie savižudybę ir savižudiško elgesio atvejus vartojant sertralino ar netrukus po gydymo nutraukimo (žr. 4.4 skyrių).
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni. Galvos skausmas, motorikos sutrikimai (įskaitant ekstrapiramidinius simptomus, pvz., hiperkineziją, raumenų tonuso padidėjimą, griežimą dantimis, eisenos sutrikimą), parestezija, hipestezija.
Nedažni. Migrena.
Reti. psichomotorinis neramumas / akatizija (žr.4.4 skyrių), nevalingi raumenų susitraukimai, koma, traukuliai, požymiai ir simptomai, susiję su serotonino sindromu: ažitacija, sumišimas, prakaitavimas, viduriavimas, karščiavimas, hipertenzija, raumenų įsitempimas ir tachikardija. Kartais šie simptomai pasireiškia kartu vartojant serotoninerginių medžiagų.
Akių sutrikimai
Dažni. Regos sutrikimas.
Nedažni. Vyzdžio išsiplėtimas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Dažni. Spengimas ausyse.
Širdies sutrikimai
Dažni. Krūtinės skausmas, palpitacija.
Nedažni. Padidėjęs kraujospūdis, sinkopė, tachikardija.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni. Periferinė edema, periorbitinė edema.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti. Bronchų spazmas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni. Vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, vėmimas.
Nedažni. Apetito padidėjimas, kasos uždegimas.
Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai
Nedažni. Sunkūs kepenų sutrikimai (įskaitant hepatitą, geltą, kepenų veiklos nepakankamumą), besimptomis transamin

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7