Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   
Daugiau:

Susiję straipsniai:

SILDENAFIL MEDANA 100MG TAB. N4

Vaistai > Urogenitalinę sistemą veikiantys vaistai ir lytiniai hormonai > Šlapimo takų vaistai, įskaitant spazmus šalinančius vaistus
  Gamintojas:
MEDANA PHARMA SA

  
 
Sildenafil Medana 25 mg plėvele dengtos tabletės
Sildenafil Medana 50 mg plėvele dengtos tabletės
Sildenafil Medana 100 mg plėvele dengtos tabletės
Sildenafilis
 
Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti vaistą.
-          Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
-          Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
-          Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
-          Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Lapelio turinys
1. Kas yra Sildenafil Medana ir kam jis vartojamas
2. Kas žinotina prieš vartojant Sildenafil Medana
3. Kaip vartoti Sildenafil Medana
4. Galimas šalutinis poveikis
5. Kaip laikyti Sildenafil Medana
6. Kita informacija
 
 
 
Sildenafil Medana priklauso vaistų, vadinamų 5 tipo fosfodiesterazės (FDE5) inhibitoriais, grupei.
 
Sildenafil Medana tabletėmis gydomi vyrai su sutrikusia erekcija, kartais dar vadinama impotencija. Tai yra tokia būklė, kai vyro varpa nesustandėja arba standi neišlieka tiek, kiek reikia lytiniam aktui atlikti.
Seksualinės stimuliacijos metu vaistas skatina išsiplėsti varpos kraujagysles, todėl į varpą priteka daugiau kraujo. Sildenafil Medana skatina varpos erekciją tik tada, kai yra lytinė stimuliacija. Jei erekcijos sutrikimo nėra, Sildenafil Medana tablečių vartoti negalima.
Moterims negalima vartoti Sildenafil Medana.
 
 
 
Sildenafil Medana vartoti negalima:
-          jeigu vartojate vaistų, kurie vadinami nitratais, kadangi vartojant šiuos vaistus kartu su sildenafiliu, gali pavojingai sumažėti kraujospūdis. Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate šių vaistų, kuriais dažnai malšinama krūtinės angina (arba krūtinės skausmas). Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką;
-          jeigu vartojate vaistų, kurie vadinami azoto oksido donorais, pavyzdžiui, amilo nitrito (,,poperio“), nes vartojant šiuos vaistus kartu, gali potencialiai pavojingai sumažėti kraujospūdis. Daugiau informacijos rasite skyriuje „Kitų vaistų vartojimas“;
-          jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) sildenafiliui ar bet kuriai pagalbinei Sildenafil Medana medžiagai;
-          jeigu sergate sunkia širdies ar kepenų liga;
-          jeigu neseniai ištiko smegenų insultas ar širdies priepuolis arba jeigu yra mažas kraujospūdis;
-          jeigu sergate tam tikra paveldima akių liga (pigmentiniu retinitu);
-          jeigu anksčiau buvote netekęs regėjimo dėl ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos (angl. non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy, NAION).
 
Specialių atsargumo priemonių reikia:
-          jeigu sergate pjautuvo pavidalo ląstelių mažakraujyste (sergant šia liga, atsiranda pakitusios
      formos eritrocitų), leukemija (kraujo ląstelių vėžiu), daugine mieloma (kaulų čiulpų vėžiu);
-          jeigu yra varpos deformacija arba sergate Peyronie liga;
-          jeigu sergate širdies liga. Šiuo atveju gydytojas turi labai nuodugniai patikrinti, ar Jūsų širdis
      išlaikys papildomą krūvį, atsirandantį lytinių santykių metu;
-          jeigu sergate skrandžio opa arba yra kraujavimo sutrikimas (pvz., hemofilija);
-          jei sergate kepenų ar inkstų ligomis;
-          jeigu staigiai susilpnėja arba išnyksta regėjimas, nutraukite Sildenafil Medana vartojimą ir nedelsdami
      kreipkitės į gydytoją.
 
Sildenafil Medana tablečių vartoti negalima kartu su kitais geriamaisiais vaistais ir lokaliai naudojamomis priemonėmis nuo erekcijos sutrikimo.
 
Kitų vaistų vartojimas
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Sildenafil Medana tabletės gali sąveikauti su tam tikrais vaistais, ypatingai tais, kurie vartojami nuo krūtinės skausmo. Ištikus priepuoliui, pasakykite skubią pagalbą teikiančiam sveikatos priežiūros specialistui, kad vartojote Sildenafil Medana ir kokiu metu išgėrėte vaisto. Kartu su kitais vaistais Sildenafil Medana vartoti negalima, nebent tik gavus gydytojo leidimą.
 
Sildenafil Medana vartoti negalima, jeigu vartojate vaistų, vadinamų nitratais arba azoto oksido donorais, tokį kaip amilo nitritą (,,poperį“), nes vartojant šiuos vaistus kartu su sildenafiliu, gali potencialiai pavojingai sumažėti kraujospūdis. Jeigu vartojate bet kurių vaistų, kurie dažnai vartojami krūtinės anginos (krūtinės skausmo) priepuoliams šalinti, būtinai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Jei vartojate vaistų, vadinamų proteazės inhibitoriais, pavyzdžiui, ŽIV infekcijos gydymui, gydytojas gali iš pradžių skirti vartoti mažiausią (25 mg) Sildenafil Medana dozę.
 
Kai kurie pacientai, vartojantys alfaadrenoreceptorių blokatorių nuo padidėjusio kraujospūdžio arba prostatos išvešėjimo, gali jausti galvos svaigulį arba jiems atsirasti nesunkus galvos svaigulys, kuris pasireiškia dėl kraujospūdžio sumažėjimo per greitai atsisėdant arba atsistojant. Kai kurie pacientai, kuriems pasireiškė šių simptomų, Sildenafil Medana vartojo kartu su alfaadrenoreceptorių blokatoriais. Pavartojus Sildenafil Medana, jie dažniausiai pasireiškia per 4 valandas. Norėdami sumažinti šių simptomų tikimybę, turite reguliariai vartoti alfaadrenoreceptorių blokatorių paros dozę prieš pradedami gerti Sildenafil Medana. Gydytojas gali iš pradžių skirti mažiausią (25 mg) Sildenafil Medana dozę.
 
Sildenafil Medana vartojimas su maistu ir gėrimais
Sildenafil Medana galima vartoti valgio metu ir nevalgius. Vis dėlto jeigu Sildenafil Medana gersite valgydami sotų maistą, poveikis gali pasireikšti vėliau.
 
Alkoholio vartojimas gali laikinai sutrikdyti gebėjimą patirti erekciją. Rekomenduojama prieš vartojant Sildenafil Medana, negerti pernelyg daug alkoholio, kad vaisto poveikis būtų kuo geriausias.
 
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Moterims negalima vartoti Sildenafil Medana.
 
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
Sildenafil Medana gali sukelti galvos svaigimą ir veikti regą. Prieš vairuodami ir valdydami mechanizmus pasitikrinkite, ar Sildenafil Medana tokio poveikio Jums nesukėlė.
 
 
 
Sildenafil Medana visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
Sildenafil Medana reikia išgerti likus apytikriai vienai valandai iki numatomų lytinių santykių. Tabletę reikia nuryti nesukramtytą užsigeriant stikline vandens.
 
Dozavimas
Įprasta pradinė dozė yra 50 mg. Dažniau negu vieną kartą per parą Sildenafil Medana gerti negalima.
 
Sildenafil Medana gali padėti sukelti erekciją tik seksualinės stimuliacijos poveikyje. Poveikio pradžia kiekvienam pacientui yra skirtinga, bet įprastai jis pasireiškia praėjus 0,5-1 valandai po vaisto suvartojimo. Jeigu Sildenafil Medana tabletė geriama valgant sotų maistą, poveikis gali pasireikšti vėliau.
 
Jei išgėrus Sildenafil Medana erekcijos sukelti nepavyksta arba jei erekcija neišsilaiko tokį laiką, kokio reikia lytiniam aktui atlikti, kreipkitės į gydytoją.
 
Specialus nurodymas pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų liga
Pasakykite gydytojui, jeigu sergate kepenų ar inkstų liga. Jis gali nuspręsti Jums skirti mažesnę dozę.
 
Jaunesniems kaip 18 metų asmenims Sildenafil Medana vartoti negalima.
 
Pavartojus per didelę Sildenafil Medana dozę
Gali padidėti šalutinių poveikių pasireiškimo dažnis ir jų sunkumas. Geriant didesnę kaip 100 mg dozę, vaisto veiksmingumas nepadidėja.Daugiau tablečių negu skyrė gydytojas, gerti negalima. Jeigu išgėrėte per daug tablečių, reikia kreiptis į gydytoją.
 
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
 
 
Sildenafil Medana, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Sildenafil Medana vartojimu susijęs šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ar vidutinio sunkumo ir trumpalaikis.
 
Jeigu lytinių santykių metu arba po jų patiriate krūtinės skausmą:
-          pasirinkite pusiau sėdimą padėtį ir pabandykite atsipalaiduoti;
-          krūtinės skausmo malšinti nitratais negalima;
-          nedelsiant kreipkitės į gydytoją.
 
Visi vaistai, įskaitant ir Sildenafil Medana, gali sukelti alergines reakcijas. Turite nedelsdami kreiptis į gydytoją, jeigu pavartojus Sildenafil Medana, pasireiškė tokie simptomai: staigus švokštimas, pasunkėjęs kvėpavimas ar galvos svaigimas, akių vokų, veido, lūpų ar gerklės patinimas.
 
Pavartojus Sildenafil Medana, pasireiškia ilgalaikė, kartais skausminga erekcija. Kai erekcija trunka ilgiau kaip 4 valandas, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją.
 
Jeigu staiga pasireiškia regėjimo susilpnėjimas arba apakimas, nutraukite Sildenafil Medana vartojimą ir
nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
 
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti dažniau kaip 1 iš 10 pacientų) yra galvos skausmas.
 
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų) yra veido paraudimas, nevirškinimas, poveikis regėjimui (įskaitant matomo vaizdo spalvoto atspalvio atsiradimą, padidėjusį jautrumą šviesai, miglotą matymą ar regėjimo aštrumo sumažėjimą), nosies užgulimas ir galvos svaigimas.
 
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų) yra šis: vėmimas, odos išbėrimas, kraujavimas akių dugne, akių dirginimas, kraujosruvos akyse/raudonos akys, akių skausmas, dvejinimasis akyse, nenormalūs jutimai akyje, nereguliarus ar dažnas širdies plakimas, raumenų skausmas, didelis mieguistumas, prisilietimo jutimo susilpnėjimas, galvos sukimasis, skambėjimas ausyse, pykinimas, burnos džiūvimas, krūtinės skausmas ir nuovargis.
 
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų) yra šis: kraujospūdžio padidėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, apalpimas, insultas, kraujavimas iš nosies arba prikurtimas.
 
Vaistui esant rinkoje, pastebėti papildomi šalutiniai poveikiai: dažno širdies plakimo jutimas, krūtinės skausmas, staigi mirtis, širdies priepuolis arba trumpalaikis kurios nors smegenų dalies kraujotakos sutrikimas. Daugeliui, bet ne visiems, tokiems vyrams buvo širdies sutrikimų prieš pradedant vartoti šį vaistą. Ar minėti sutrikimai yra tiesiogiai susiję su Sildenafil Medana poveikiu, nustatyti neįmanoma. Be to, nustatyta traukulių ir priepuolių atvejų.
 
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
 
 
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
 
Sildenafil Medana 25 mg: laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.
Sildenafil Medana 50 mg ir 100 mg: šiam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
 
Ant kartono dėžutės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Sildenafil Medana vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
 
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
 
 
 
Sildenafil Medana sudėtis
 
-          Veiklioji medžiaga yra sildenafilis. Kiekvienoje tabletėje yra 25 mg, 50 mg ar 100 mg sildenafilio (citrato pavidalu).
-          Pagalbinės medžiagos yra:
-          tabletės šerdis: manitolis (E0421), krospovidonas (A tipo), povidonas (K30), koloidinis bevandenis silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, natrio laurilsulfatas.
-          tabletės plėvelė: hipromeliozė (klampumas – 15 mPa*s), makrogolis 6000, titano dioksidas (E 171), talkas, indigokarminas (E 132).
 
Sildenafil Medana išvaizda ir kiekis pakuotėje
Sildenafil Medana 25 mg: tabletės yra mėlynos, apvalios ir abipus išgaubtos, jų skersmuo – 6 mm.
Sildenafil Medana 50 mg: tabletės yra mėlynos, apvalios ir abipus išgaubtos, jų skersmuo – 8 mm.
Sildenafil Medana 100 mg: tabletės yra mėlynos, apvalios ir abipus išgaubtos, jų skersmuo – 10 mm.
Vienoje pakuotėje yra 1 arba 4 tabletės.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
Rinkodaros teisės turėtojas ir gamintojas
 
Rinkodaros teisės turėtojas
Medana Pharma SA
10 Władysława Łokietka Street;
98-200 Sieradz
Lenkija
 
Gamintojas
Pharmaceutical Works POLPHARMA SA
19 Pelplińska Street
83-200 Starogard Gdański
Lenkija
 
EEE šalyse šis vaistinis preparatas registruotas tokiais pavadinimais
Bulgarija, Čekijos Respublika, Estija, Vengrija, Lietuva, Latvija, Lenkija, Rumunija, Skovakija: Sildenafil Medana.
 
 
Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas 2009-11-04
 
 
 
Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/

 
  
 

 
Sildenafil Medana 25 mg plėvele dengtos tabletės
Sildenafil Medana 50 mg plėvele dengtos tabletės
Sildenafil Medana 100 mg plėvele dengtos tabletės
 
 
 
Kiekvienoje tabletėje yra 25 mg, 50 mg arba 100 mg sildenafilio (citrato pavidalu).
 
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
 
Plėvele dengta tabletė.
 
25 mg: tabletės yra mėlynos, apvalios ir abipus išgaubtos, jų skersmuo – 6 mm.
50 mg: tabletės yra mėlynos, apvalios ir abipus išgaubtos, jų skersmuo – 8 mm.
100 mg: tabletės yra mėlynos, apvalios ir abipus išgaubtos, jų skersmuo – 10 mm.
 
 
 
 
Erekcijos sutrikimo, kai vyras negali pasiekti ar išlaikyti varpos erekcijos, būtinos visaverčiam lytiniam aktui atlikti, gydymas.
 
Kad sildenafilis būtų veiksmingas, būtina seksualinė stimuliacija.
 
 
Tabletė vartojama per burną.
 
Suaugusieji
Rekomenduojama dozė yra 50 mg. Ji geriama likus maždaug valandai iki lytinio akto. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 100 mg ar sumažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Dažniau kaip vieną kartą per parą sildenafilio vartoti negalima. Tabletę išgėrus valgant, poveikis gali pasireikšti vėliau, negu ją išgėrus nevalgius (žr. 5.2 skyrių).
 
Senyvi vyrai
Senyviems pacientams dozės keisti nereikia.
 
Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi
Ligoniams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - 30 - 80 ml/min.), rekomenduoja vartoti tokią pačią dozę kaip suaugusiems vyrams.
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - < 30 ml/min.), organizme sildenafilio klirensas yra mažesnis, todėl jiems pradžioje reikia gerti 25 mg dozę. Atsižvelgiant į veiksmingumo ir toleravimo duomenis, dozę galima didinti iki 50 mg ar 100 mg.
 
Pacientai, kurių kepenų veikla sutrikusi
Pacientų, kurių kepenys pažeistos (pvz., dėl cirozės) organizme sildenafilio klirensas yra mažesnis, taigi jiems pradžioje reikia gerti 25 mg dozę. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima didinti iki 50 mg ar 100 mg.
 
Vaikai ir paaugliai
Asmenims, jaunesniems kaip 18 metų, sildenafilio skirti negalima.
 
Vartojimas kartu su kitais vaistiniais preparatais
Pacientams, kurie vartoja CYP3A4 inhibitorių, išskyrus ritonaviro, nerekomenduotino vartoti su sildenafiliu
(žr. 4.4 skyrių), gydymo pradžioje patariama gerti 25 mg dozę (žr. 4.5 skyrių).
Prieš pradėdamas vartoti sildenafilį, kad ortostatinės hipotenzijos pavojus būtų mažesnis, pacientas turi vartoti alfaadrenoreceptorių blokatorių tokiu pačiu režimu. Taip pat iš pradžių turi būti skiriama 25 mg sildenafilio dozė (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
 
 
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei preparato medžiagai.
 
Dėl žinomo poveikio azoto oksido ir ciklinio guanozino monofosfato (cGMF) reakcijų grandinei (žr. 5.1 skyrių) sildenafilis stiprina nitratų sukeliamą hipotenzinį poveikį, dėl to azoto oksido donorų (pavyzdžiui, amilo nitrito) ar nitratų kartu su sildenafiliu vartoti draudžiama.
 
Vaistų erekcijos sutrikimams gydyti, tarp jų sildenafilio, negalima vartoti vyrams, kuriems nepatariamas lytinis aktyvumas (pvz., sergantiesiems sunkiomis širdies ligomis, įskaitant krūtinės anginą arba sunkų širdies nepakankamumą).
 
Sildenafilis kontraindikuotinas pacientams, apakusiems viena akimi dėl ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos (angl. non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy, NAION), neatsižvelgiant į tai, ar šis reiškinys buvo ar nebuvo susijęs su FDE5 inhibitorių vartojimu (žr. 4.4 skyrių).
 
Ar saugu sildenafilio vartoti pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, hipotenzija (kraujospūdis <90/50 mmHg), kuriuos neseniai ištiko insultas ar miokardo infarktas arba kuriems yra paveldima degeneracinė tinklainės liga, pavyzdžiui, pigmentinis retinitas (kai kuriems iš šia liga sergančių ligonių būna genetinis tinklainės fosfodiesterazės sutrikimas), neištirta.
 
 
Prieš pradedant gydyti vaistiniais preparatais, reikia nustatyti (pacientą ištyrus ir susipažinus su jo ligos istorija) erekcijos sutrikimą ir galimas jo priežastis.
 
Gydytojas turi įvertinti paciento širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, prieš pradėdamas gydyti bet kokį erekcijos sutrikimą, kadangi dėl lytinio aktyvumo didėja širdies sutrikimo galimybė. Sildenafilis plečia kraujagysles, dėl to trumpam nesmarkiai sumažina kraujospūdį (žr. 5.1 skyrių). Prieš skirdamas sildenafilio, gydytojas turi atidžiai atsižvelgti į tai, ar pacientui, kuriam yra tam tikra neaiški būklė, dėl kraujagyslių išsiplėtimo nepasireikš neigiamas poveikis, ypač seksualinio aktyvumo metu. Kraujagyslių plečiamiesiems vaistiniams preparatams jautresniems pacientams priskiriami tie, kuriems yra kraujo ištekėjimo iš kairiojo širdies skilvelio obstrukcija (t.y. aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), ir tie, kuriems yra retas daugelio organų sistemų atrofijos sindromas, kuris pasireiškia sunkiu autonominės kraujospūdžio kontrolės sutrikimu.
 
Sildenafilis stiprina nitratų sukeliamą hipotenzinį poveikį (žr. 4.3 skyrių).
 
Po sildenafilio patekimo į rinką, gauta pranešimų apie sunkaus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, tarp jų miokardo infarkto, nestabilios krūtinės anginos, staigios kardialinės mirties, skilvelių aritmijos, kraujavimo į smegenis, trumpalaikių išemijos priepuolių, hipertenzijos bei hipotenzijos, atvejus, kurie buvo laikinai susiję su vaistinio preparato vartojimu. Daugeliui, nors ir ne visiems, tokių pacientų prieš sildenafilio vartojimą buvo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių. Dauguma sutrikimų pasireiškė lytinio akto metu arba netrukus po jo, keliems − tuoj po sildenafilio pavartojimo, bet dar neprasidėjus seksualiniam aktyvumui. Neįmanoma nustatyti, ar minėti sutrikimai yra tiesiogiai susiję su paminėtais rizikos veiksniais, ar yra priklausomi nuo kitų priežasčių.
 
Pacientus su anatomine varpos deformacija (pvz., anguliacija, akytkūnio fibrozė ar Peirono [Peyronie] liga) arba būkle, galinčia nulemti priapizmą (pvz., pjautuvo pavidalo ląstelių anemija, dauginė mieloma ar leukemija), vaistiniais preparatais nuo erekcijos sutrikimo reikia atsargiai gydyti.
 
Neištirta, ar saugu ir veiksminga sildenafilio vartoti kartu su kitomis gydymo priemonėmis nuo erekcijos disfunkcijos, todėl taip gydyti nerekomenduojama.
 
Nustatyti regos sutrikimai ir ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos atvejai, kurie buvo susiję su sildenafilio ir kitų FDE5 inhibitorių vartojimu. Jeigu staiga atsiranda regos sutrikimai, reikia patarti pacientams, kad nutrauktų sildenafilio vartojimą ir nedelsdami kreiptųsi į gydytoją (žr. 4.3 skyrių).
 
Sildenafilio nepatartina vartoti kartu su ritonaviru (žr. 4.5 skyrių).
 
Sildenafilį atsargiai turi vartoti pacientai, kurie vartoja alfaadrenoreceptorių blokatorių, nes vartojant šiuos vaistinius preparatus kartu kai kuriems jautriems asmenims gali pasireikšti simptominė hipotenzija (žr. 4.5 skyrių). Išgėrus sildenafilio dozę, ji dažniausiai pasireiškia per 4 valandas. Kad ortostatinės hipotenzijos pavojus būtų mažesnis, pradedančio gerti sildenafilį paciento, kuris vartoja alfaadrenoreceptorių blokatorių, hemodinamika turi būti stabili. Pradžioje reikia skirti 25 mg sildenafilio dozę (žr. 4.2 skyrių). Be to, gydytojas turi išaiškinti pacientui, kaip reikia elgtis, pasireiškus ortostatinės hipotenzijos simptomams.
 
In vitro tyrimų su žmogaus trombocitais duomenimis, sildenafilis stiprina antiagregacinį natrio nitroprusido poveikį. Ar saugu sildenafilio vartoti vyrams, kuriems yra kraujavimo sutrikimai arba aktyvi pepsinė opa, nežinoma. Taigi jiems sildenafilio galima skirti tik kruopščiai nustačius gydymo naudą ir pavojų.
 
Moterims negalima skirti sildenafilio.
 
 
Kitų vaistinių preparatų įtaka sildenafilio poveikiui
 
Tyrimai in vitro
Daugiausia sildenafilį metabolizuoja citochromo P450 (CYP) izoformos: 3A4 (svarbiausias metabolizmo būdas) ir 2C9 (mažai svarbus metabolizmo būdas). Taigi šių izofermentų inhibitoriai gali mažinti sildenafilio klirensą.
 
Tyrimai in vivo
Klinikinių tyrimų duomenų populiacijų farmakokinetikos analize nustatyta, kad kartu su CYP3A4 inhibitoriais, pavyzdžiui, ketokonazolu, eritromicinu, cimetidinu, vartojamo sildenafilio klirensas yra mažesnis. Nors taip gydomiems pacientams nepageidaujamas poveikis nepadažnėjo, tačiau kartu su CYP3A4 inhibitoriais pradžioje reikia gerti 25 mg sildenafilio dozę. Pacientų, kurie vartoja stipriai P450 slopinantį ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (po 500 mg du kartus per parą), vieną 100 mg sildenafilio dozę išgėrusių tuo metu, kai ritonaviro koncentracija tapo pusiausvyrinė, organizme sildenafilio Cmax padidėjo 300 % (4 kartus), AUC − 1000 % (11 kartų). Po 24 valandų, sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje vis dar buvo apie 200 ng/ml, o išgėrus tik vieno sildenafilio, ji tokiu pačiu laikotarpiu būna maždaug 5 ng/ml. Šis skirtumas atsiranda dėl stipraus ritonaviro poveikio daugeliui P450 substratų. Sildenafilis neturi įtakos ritonaviro farmakokinetikai. Sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru nepatariama pagal šiuos farmakokinetikos tyrimų duomenis (žr. 4.4 skyrių), ir bet kokiu atveju išgerti negalima daugiau kaip 25 mg sildenafilio per 48 valandas.
 
Pacientų, vartojančių CYP 3A4 izofermentus slopinančio ŽIV proteazės inhibitoriaus sakvinaviro (po 1200 mg tris kartus per parą), vieną 100 mg sildenafilio dozę išgėrusių tuo metu, kai sakvinaviro koncentracija tapo pusiausvyrinė, organizme sildenafilio Cmax padidėjo 140 %, AUC − 210 %. Sildenafilis nedarė įtakos sakvinaviro farmakokinetikai (žr. 4.2 skyrių). Galima tikėtis, kad stipresnio poveikio CYP3A4 inhibitoriai, ketokonazolas ir itrakonazolas, gali daryti stipresnį poveikį.
 
Pacientų, vartojančių specifinio poveikio CYP3A4 inhibitoriaus eritromicino (5 paras po 500 mg 2 kartus per parą), vieną 100 mg sildenafilio dozę išgėrusių tuo metu, kai eritromicino koncentracija tapo pusiausvyrinė, organizme sisteminė sildenafilio ekspozicija (AUC) padidėjo 182 %. Sveikų savanorių vyrų, vartojusių azitromicino (3 paras po 500 mg per parą), organizme sildenafilio AUC, Cmax, tmax ir eliminacijos greičio konstanta bei sildenafilio ir svarbiausio kraujyje esančio jo metabolito pusinės eliminacijos laikas nesikeitė. Sveikų savanorių, išgėrusių 800 mg cimetidino, kuris yra citochromo P450 inhibitorius ir nespecifinio poveikio CYP3A4 inhibitorius, kartu su 50 mg sildenafilio, pastarojo preparato koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 56 %.
 
Greipfrutų sultys yra silpno poveikio CYP3A4, kuris dalyvauja žarnų sienelės metabolizme, inhibitorius, dėl to gali vidutiniškai padidinti sildenafilio koncentraciją kraujyje.
 
Pavienės antacidinių vaistinių preparatų (magnio hidroksido ar aliuminio hidroksido) dozės poveikio sildenafilio biologiniam prieinamumui nedaro.
 
Nors ir specifinės sąveikos tyrimai buvo atlikti ne su visais vaistiniais preparatais, bet pagal populiacijos farmakokinetikos analizės duomenis, sildenafilio farmakokinetikos nekeičia kartu vartojami CYP2C9 inhibitoriai (tolbutamidas, varfarinas, fenitoinas), CYP2D6 inhibitoriai (pvz., selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidiniai bei panašiai veikiantys diuretikai, kilpiniai (Henlės kilpoje veikiantys) bei kalį sulaikantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, betaadrenoblokatoriai ar CYP450 metabolizmo induktoriai (pvz., rifampicinas ar barbitūratai).
 
Nikorandilas yra nitrato ir medžiagos, kuri sužadina kalio kanalus, hibridas. Jis gali labai sąveikauti su sildenafiliu, nes šio vaistinio preparato sudėtyje yra nitratų.
 
Sildenafilio įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
 
Tyrimai in vitro
Sildenafilis silpnai slopina citochromo P450 izofermentus 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 (IC50> 150 μmol). Vartojant rekomenduojamą sildenafilio dozę, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 1 mikromolis, todėl mažai tikėtina, kad sildenafilis darytų įtaką medžiagų, kurias veikia minėti fermentai, klirensui.
 
Apie sildenafilio ir neselektyvaus poveikio fosfodiesterazės inhibitorių, pavyzdžiui, teofilino ar dipiridamolio, sąveiką duomenų nėra.
 
Tyrimai in vivo
Kadangi žinoma, kad sildenafilis sukelia poveikį azoto oksido ir cGMF reakcijų grandinei (žr. 5.1 skyrių) ir dėl to stiprina hipotenzinį nitratų poveikį, jo draudžiama vartoti kartu su bet kokios formos azoto oksido donorais bei nitratais (žr. 4.3 skyrių).
Kai kuriems jautriems žmonėms sildenafilio ir alfaadrenoreceptorių blokatorių vartojimas kartu gali sukelti simptominę hipotenziją. Išgėrus sildenafilio dozę, ji dažniausiai pasireiškia per 4 valandas (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius). Trijų specialių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų duomenimis, alfaadrenoreceptorių blokatorių doksazosiną (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilį (25 mg, 50 mg ar 100 mg) kartu vartojo pacientai, sergantys gerybine prostatos hiperplazija (GPH), kuriems gydymas doksazosinu stabilizavo būklę. Yra nustatyta, kad tyrimų grupėse pacientams papildomai kraujospūdis sumažėjo vidutiniškai 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg ir 8/4 mm Hg gulint ant nugaros, o atsistojus - vidutiniškai 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg ir 4/5 mm Hg. Pacientams, kuriems kartu su sildenafiliu vartotas doksazosinas stabilizavo būklę, ortostatinės hipotenzijos simptomai pasireiškė nedažnai. Šiuose pranešimuose įvardijamas galvos svaigimas ir nesunkus svaigulys, bet ne alpimas.
 
Nepastebėta reikšmingos sąveikos kartu su sildenafiliu (50 mg) vartojant CYP2C9 metabolizuojamų vaistinių preparatų tolbutamido (250 mg) ar varfarino (40 mg).
 
Sildenafilis (50 mg) neilgina kraujavimo laiko, pailgėjusio dėl acetilsalicilo rūgšties (150 mg) poveikio.
 
Sildenafilis (50 mg) nesustiprino alkoholio sukeliamo hipotenzinio poveikio sveikiems savanoriams, kurių kraujo plazmoje didžiausia alkoholio koncentracija buvo 80 mg/dl.
 
Daugumos antihipertenzinių vaistinių preparatų (diuretikų, betaadrenoblokatorių, AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių, antihipertenzinių vaistų (kraujagysles plečiančių ir centrinio poveikio preparatų), adrenerginių neuronų blokatorių, kalcio kanalų blokatorių ir alfa adrenoblokatorių, vartojamų kartu su sildenafilu, sukeltas nepageidaujamas poveikis nesiskyrė nuo nepageidaujamo poveikio, atsiradusio minėtų preparatų vartojant kartu su placebu. Specifinės sąveikos tyrimo metu su hipertenzija sergančiais pacientais, kurie sildenafilio (100 mg) vartojo kartu su amlodipinu, sistolinis kraujospūdis gulint sumažėjo 8 mm Hg daugiau, diastolinis − 7 mm Hg daugiau. Panašiai kraujospūdis sumažėjo ir sveikiems savanoriams, vartojusiems vien sildenafilio (žr. 5.1 skyrių).
 
Sildenafilis (100 mg), pavartotas po pusiausvyrinės ŽIV proteazės inhibitorių sakvinaviro ar ritonaviro (juos metabolizuoja CYP3A4) koncentracijos nusistovėjimo, įtakos jų farmakokinetikai nedarė.
 
 
Moterims negalima skirti sildenafilio.
 
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu sušertas sildenafilis reikšmingo nepageidaujamo poveikio žiurkėms ir triušiams nepadarė.
 
 
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas.
 
Klinikinių tyrimų metu sildenafilis sukėlė galvos svaigimą ir regos pokytį, todėl pacientas turi būti įspėtas, kad prieš vairavimą ir mechanizmų valdymą pasitikrintų, ar nepasirieškė toks sildenafilio poveikis.
 
 
Sildenafilio saugumo duomenys gauti 67 placebu kontroliuotų klinikinių tyrimų (juose dalyvavo 8691 pacientai, kurie vartojo vaistinį preparatą pagal rekomenduojamas dozavimo schemas) metu. Klinikinių tyrimų metu sildenafilį vartojusiems pacientams dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos skausmas, kraujo priplūdimas į veidą ir kaklą, dispepsija, regėjimo sutrikimai, nosies užgulimas, galvos svaigimas ir spalvoto matymo sutrikimas. Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios po vaisto patekimo į rinką, sukauptos per ilgesnį kaip 9 metų stebėjimo laikotarpį. Kadangi ne apie visas nepageidaujamas reakcijas buvo pranešta tiesiogiai rinkodaros teisės turėtojui ir ne visos reakcijos buvo įtrauktos į saugumo duomenų bazę, tai jų dažnio tiksliai nustatyti negalima.
 
Toliau esančioje lentelėje medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios klinikinių tyrimų metu vartojant vaistinį preparatą pasireiškė dažniau nei vartojant placebą, išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį (labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1000 iki <1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000)). Taip pat medicininiu požiūriu svarbių nepageidaujamų reakcijų, kurios pasireiškė po vaistinio preparato pateikimo į rinką, dažnis apibūdinamas kaip nežinomas. Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis išvardytas mažėjančio sunkumo tvarka.
 
1 lentelė. Medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios kontroliuotų
klinikinių tyrimų metu dažniau pasireiškė vartojant vaistinį preparatą nei placebą ir
medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė stebint vaistinį
preparatą rinkoje
 
Organų sistemų klasės
Nepageidaujamos reakcijos
Imuninės sistemos sutrikimai
 
Reti
Padidėjusio jautrumo reakcijos
Nervų sistemos sutrikimai
 
Labai dažni
Galvos skausmas
Dažni
Galvos svaigimas
Nedažni
Somnolencija, hipestezija
Reti
Cerebrovaskulinis priepuolis, apalpimas
Dažnis nežinomas
Praeinantysis smegenų išemijos priepuolis, traukuliai, traukulių pasikartojimas
Akių sutrikimai
 
Dažni
Regėjimo sutrikimas, spalvoto matymo sutrikimas
Nedažni
Junginės sutrikimai, akių sutrikimai, ašarojimo sutrikimai, kiti akių sutrikimai
Dažnis nežinomas
Nearteritinė priekinė išeminė regos nervo neuropatija (NPIRNN), tinklainės kraujagyslių okliuzija, regėjimo lauko defektas
Ausų ir labirintų sutrikimai
 
Nedažni
Galvos sukimasis, spengimas ausyse
Reti
Prikurtimas *
Kraujagyslių sutrikimai
 
Dažni
Kraujo priplūdimas į veidą ir kaklą
Reti
Hipertenzija, hipotenzija
Širdies sutrikimai
 
Nedažni
Palpitacija, tachikardija
Reti
Miokardo infarktas, prieširdžių virpėjimas
Dažnis nežinomas
Skilvelinės aritmijos, nestabili krūtinės angina, staigi kardialinė mirtis
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni
Nosies užgulimas
Reti
Kraujavimas iš nosies
Virškinimo trakto sutrikimai
 
Dažni
Dispepsija
Nedažni
Vėmimas, pykinimas, burnos džiūvimas
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
 
Nedažni
Odos išbėrimas
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni
Mialgija
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
 
Dažnis nežinomas
Priapizmas, erekcijos pailgėjimas
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni
Krūtinės skausmas, nuovargis
Tyrimai
 
Nedažni
Širdies plakimo padažnėjimas
 
* Ausų sutrikimai: staigus prikurtimas. Mažam skaičiui pacientų po vaistinio preparato patekimo į
rinką ir klinikinių tyrimų metu, vartojant FDE 5 inhibitorių, tarp jų sildenafilį, staiga pasireiškė
klausos susilpnėjimas ar klausos išnykimas.
 
 
Sveikiems savanoriams ne didesnė kaip 800 mg sildenafilio dozė sukėlė tokias pat nepageidaujamas reakcijas kaip mažesnės dozės, bet šios reakcijos pasireiškė dažniau ir buvo sunkesnės. Išgėrus 200 mg dozę, vaistinio preparato veiksmingumas nepadidėjo, bet dažniau atsirado nepageidaujamų reakcijų (galvos skausmas, karščio pylimas, galvos svaigimas, dispepsija, nosies užgulimas, regos pokytis).
 
Perdozavus, jeigu reikia, taikomos įprastinės palaikomojo gydymo priemonės. Sildenafilis stipriai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų ir neeliminuojamas su šlapimu, todėl dializė jo klirenso greitinti neturėtų.
 
 
 
 
Farmakoterapinė grupė - vaistinis preparatas erekcijos sutrikimui gydyti, ATC kodas − G04B E03.
 
Sildenafilis - geriamasis vaistinis preparatas erekcijos sutrikimui gydyti. Įprastomis sąlygomis, esant seksualinei stimuliacijai, jis atkuria erekcijos funkciją, padidina kraujo pritekėjimą į varpą.
 
Fiziologinė varpos erekcijos funkcija yra susijusi su seksualinės stimuliacijos metu į varpos akytkūnį išsiskiriančiu azoto oksidu (NO). Azoto oksidas aktyvina fermentą guanilato ciklazę, didinančią ciklinio guanozino monofosfato (cGMF) kiekį, taigi atpalaiduojami lygieji akytkūnio raumenys, į akytkūnį priteka daugiau kraujo.
 
Sildenafilis yra stiprus ir selektyvus cGMF specifinės 5-ojo tipo fosfodiesterazės (FDE5), kuri skaido cGMF akytkūnyje, inhibitorius. Sildenafilio poveikis erekcijai yra periferinis. Vaistinis preparatas tiesiogiai neatpalaiduoja izoliuoto žmogaus akytkūnio, bet stiprina NO sukeliamą atpalaiduojamąjį poveikį šiam audiniui. Kai NO ir cGMF grandinė suaktyvinama, pavyzdžiui, vykstant seksualinei stimuliacijai, sildenafilis, slopindamas FDE5, padidina cGMF kiekį akytkūnyje. Vadinasi, norimam farmakologiniam sildenafilio poveikiui pasireikšti būtinai reikalinga seksualinė stimuliacija.
 
Tyrimais in vitro nustatyta sildenafilio selektyvus poveikis erekcijos procese dalyvaujančioms FDE5. FDE5 jis slopina daug stipriau negu kitas žinomas fosfodiesterazes. Žinoma, kad FDE5 sildenafilis veikia 10 kartų selektyviau negu FDE6, kuri dalyvauja perduodant šviesą tinklainėje. Didžiausia rekomenduojama sildenafilio dozė FDE5 veikia 80 kartų selektyviau negu FDE1, ir 700 kartų selektyviau negu FDE2, FDE3, FDE4, FDE7, FDE8, FDE9, FDE10 ar FDE11. FDE5 vaistinis preparatas veikia 4000 kartų selektyviau negu FDE3, t. y. cAMP specifinę fosfodiesterazę, dalyvaujančią reguliuojant širdies susitraukimus. Dviem specialiais klinikiniais tyrimais buvo nustatinėta, per kokį laiką nuo sildenafilio pavartojimo pasireiškia erekcija, taikant seksualinę stimuliaciją. Varpos pletizmografijos (RigiScan) tyrimo duomenimis, vyrams, vaisto išgėrusiems nevalgius, erekcija, t. y. 60 % varpos sustandėjimas (pakankamas atlikti lytiniam aktui), atsirado vidutiniškai per 25 minutes (12-37 min.). Kitu RigiScan tyrimu nustatyta, kad taikant seksualinę stimuliaciją, sildenafilis erekciją gali sukelti 4-5 val. laikotarpiu po vartojimo.
 
Sildenafilio poveikis kraujospūdžiui yra nedidelis, trumpalaikis ir dažniausiai kliniškai nereikšmingas. Išgėrus 100 mg sildenafilio, sistolinis kraujospūdis gulint sumažėja vidutiniškai 8,4 mmHg, diastolinis - 5,5 mmHg. Kraujospūdžio sumažėjimas rodo, kad sildenafilis plečia kraujagysles, greičiausiai didindamas cGMF kiekį lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse. Sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg sildenafilio dozę, elektrokardiogramoje neatsirado klinikai reikšmingų pokyčių.
 
Vienos 100 mg sildenafilio dozės poveikio kraujotakai tyrimo, kuriame dalyvavo 14 ligonių, sergančių sunkia širdies vainikinių kraujagyslių liga (mažiausiai viena vainikinė arterija buvo susiaurėjusi daugiau kaip 70 %) duomenimis, vidutinis sistolinis ir diastolinis kraujospūdis ramybės metu sumažėja atitinkamai 7 % ir 6 %. Vidutinis sistolinis kraujospūdis plaučių arterijose sumažėja 9 %. Poveikio širdies išstumiamo kraujo tūriui sildenafilis nedarė, nesutrikdė kraujo tėkmės per susiaurėjusias vainikines kraujagysles.
Dvigubai aklame, placebu kontroliuotame, fiziniu krūviu pasunkintame klinikiniame tyrime su 144 lėtine stabiliąja krūtinės angina sergančiais pacientais, kuriems pasireiškė erekcijos sutrikimas ir kurie nuolat gėrė vaistinių preparatų nuo krūtinės anginos (išskyrus nitratus), sildenafilis, lyginant su placebu, kliniškai reikšmingo poveikio krūtinės anginos priepuolio pasireiškimo laikui nedarė.
 
Kai kuriems tiriamiesiems, išgėrusiems 100 mg dozę, po 1 val. atsirado lengvas trumpalaikis spalvų (mėlynos ir žalios) skyrimo sutrikimas (nustatytas naudojant Farnsworth-Munsell 100 atspalvių testą), tačiau praėjus 2 valandoms po vartojimo, šio pokyčio jau nebuvo. Manoma, kad toks spalvų skyrimo sutrikimas atsiranda dėl FDE6, dalyvaujančios perduodant šviesą tinklainėje, slopinimo. Sildenafilis neveikia regėjimo aštrumo ir kontrasto jutimo. Mažos apimties placebu kontroliuoto klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 9 ligoniai, sergantys nustatyta ankstyvąja senatvine geltonosios dėmės  degeneracija, 100 mg sildenafilio dozė reikšmingų regos tyrimų (regos aštrumo, Amsler tinklelio, spalvų skyrimo, Humphrey perimetrijos ar fotostreso) duomenų pokyčio nesukėlė.
 
Sveikų savanorių, išgėrusių 100 mg sildenafilio dozę, spermos judrumas ir morfologija nepakito.
 

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7