Ieškoti
Geriausia prekių paieška internete, elektroninės parduotuvės
   
Daugiau:

Susiję straipsniai:

SILDENAFIL SANDOZ 50MG TAB. N4

Vaistai > Urogenitalinę sistemą veikiantys vaistai ir lytiniai hormonai > Šlapimo takų vaistai, įskaitant spazmus šalinančius vaistus
  Gamintojas:
SANDOZ D.D.

 B. PAKUOTĖS LAPELIS

PAKUOTĖS LAPELIS: INFORMACIJA VARTOTOJUI
 
Sildenafil Sandoz 50 mg tabletės
Sildenafil Sandoz 100 mg tabletės
Sildenafilis
 
Atidžiai perskaitykite visą šį lapelį, prieš pradėdami vartoti šį vaistą.
-                Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.
-                Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
-                Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).
-                Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Lapelio turinys
1. Kas yra Sildenafil Sandoz ir kam jis vartojamas
2. Kas žinotina prieš vartojant Sildenafil Sandoz
3. Kaip vartoti Sildenafil Sandoz
4. Galimas šalutinis poveikis
5. Kaip laikyti Sildenafil Sandoz
6. Kita informacija
 
 
1.      KAS YRA SILDENAFIL SANDOZ IR KAM JIS VARTOJAMAS
 
Sildenafil Sandoz priklauso vaistų, vadinamų 5 tipo fosfodiesterazės (FDE5) inhibitoriais, grupei. Seksualinės stimuliacijos metu vaistas skatina varpos kraujagyslių išsiplėtimą, todėl į varpą priteka daugiau kraujo. Sildenafil Sandoz skatina varpos erekciją tik tokiu atveju, jeigu yra lytinė stimuliacija. Jei erekcijos sutrikimo nėra, Sildenafil Sandoz tablečių vartoti negalima. Moterims Sildenafil Sandoz vartoti negalima.
 
Sildenafil Sandoz tabletėmis gydomi vyrai, kuriems yra sutrikusi erekcija, kartais dar vadinama impotencija. Tai tokia būklė, kai vyro varpa nesustandėja arba standi neišlieka tiek laiko, kiek reikia lytiniam aktui atlikti.
 
 
2.      KAS ŽINOTINA PRIEŠ VARTOJANT SILDENAFIL SANDOZ
 
Sildenafil Sandoz vartoti negalima
 
-                Jeigu vartojate vaistų, kurie vadinami nitratais, nes vartojant šiuos vaistus kartu su Sildenafil Sandoz gali pavojingai sumažėti kraujospūdis. Pasakykite gydytojui, jeigu vartojate šių vaistų, kuriais dažnai malšinama krūtinės angina (arba krūtinės skausmas). Jei abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
-                Jeigu vartojate vaistų, kurie vadinami azoto oksido donorais, pavyzdžiui, amilo nitrito, nes vartojant šiuos vaistus kartu, gali pavojingai sumažėti kraujospūdis.
-                Jeigu yra alergija (padidėjęs jautrumas) sildenafiliui ar bet kuriai pagalbinei Sildenafil Sandoz medžiagai.
-                Jeigu sergate sunkia širdies ar kepenų liga.
-                Jeigu neseniai ištiko smegenų insultas ar širdies priepuolis arba jeigu yra mažas kraujospūdis.
-                Jeigu sergate tam tikra paveldima akių liga (pigmentiniu retinitu).
-                Jeigu anksčiau buvote netekęs regėjimo dėl ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos.
 
Specialių atsargumo priemonių reikia
 
Pasakykite gydytojui:
-                jeigu sergate pjautuvo pavidalo ląstelių mažakraujyste (sergant šia liga, atsiranda pakitusios formos eritrocitų), leukemija (kraujo ląstelių vėžiu), daugine mieloma (kaulų čiulpų vėžiu);
-                jeigu yra varpos deformacija arba sergate Peyronie liga;
-                jeigu sergate širdies liga. Tokiu atveju gydytojas turi labai atidžiai patikrinti, ar Jūsų širdis išlaikys papildomą krūvį, kuris atsiranda lytinių santykių metu;
-                jeigu sergate skrandžio opa arba yra kraujavimo sutrikimas (pvz., hemofilija);
-                jeigu staiga susilpnėja arba išnyksta regėjimas, nutraukite Sildenafil Sandoz vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
 
Kartu su kitais geriamaisiais vaistais ir lokaliai naudojamomis priemonėmis nuo erekcijos sutrikimo Sildenafil Sandoz tablečių vartoti negalima.
 
Specialus nurodymas vaikams ir paaugliams
Jaunesniems kaip 18 metų asmenims Sildenafil Sandoz vartoti negalima.
 
Specialus nurodymas pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų liga
Pasakykite gydytojui, jeigu sergate kepenų ar inkstų liga. Jis nustatys, ar Jums reikia vartoti mažesnę dozę.
 
Kitų vaistų vartojimas
 
Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų, įskaitant įsigytus be recepto, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
 
Sildenafil Sandoz tabletės gali sąveikauti su kai kuriais vaistais, ypač tais, kurie vartojami nuo krūtinės skausmo. Ištikus priepuoliui, pasakykite skubią pagalbą teikiančiam sveikatos priežiūros specialistui, kad vartojote Sildenafil Sandoz ir kada išgėrėte vaisto. Kartu su kitais vaistais Sildenafil Sandoz vartoti negalima, nebent tik gydytojo leidimu.
 
Sildenafil Sandoz vartoti negalima, jeigu vartojate vaistų, vadinamų nitratais, nes vartojant šiuos vaistus kartu gali pavojingai sumažėti kraujospūdis. Jeigu vartojate bet kurių vaistų, kurie dažnai vartojami krūtinės anginos (krūtinės skausmo) priepuoliams šalinti, būtinai pasakykite gydytojui arba vaistininkui.
Sildenafil Sandoz vartoti negalima, jeigu vartojate vaistų, vadinamų azoto monoksido donorais, pavyzdžiui, amilo nitritą, nes vartojant šiuos vaistus kartu, gali pavojingai sumažėti kraujospūdis.
 
Jei vartojate vaistų, vadinamų proteazės inhibitoriais, pavyzdžiui, ŽIV infekcijos gydymui, gydytojas gali iš pradžių skirti vartoti mažesnę (25 mg) Sildenafil Sandoz dozę.
 
Kai kuriems pacientams, vartojantiems alfa adrenoreceptorių blokatorių nuo padidėjusio kraujospūdžio arba prostatos išvešėjimo, gali svaigti galva arba atsirasti nesunkus galvos svaigulys, kuris pasireiškia dėl kraujospūdžio sumažėjimo per greitai atsisėdant arba atsistojant. Kai kurie pacientai, kuriems pasireiškė šių simptomų, Sildenafil Sandoz vartojo kartu su alfa adrenoreceptorių blokatoriais. Išgėrus Sildenafil Sandoz, jie dažniausiai pasireiškia per 4 valandas. Kad sumažėtų šių simptomų tikimybė, turite reguliariai vartoti alfa adrenoreceptorių blokatorių paros dozę prieš pradedant gerti Sildenafil Sandoz. Gydytojas gali iš pradžių skirti mažesnę (25 mg) Sildenafil Sandoz dozę.
 
Sildenafil Sandoz vartojimas su maistu ir gėrimais
 
Sildenafil Sandoz galima gerti valgio metu ir nevalgius. Vis dėlto jeigu Sildenafil Sandoz gersite valgydami sotų maistą, poveikis gali pasireikšti šiek tiek vėliau.
 
Alkoholio vartojimas gali laikinai sutrikdyti gebėjimą patirti erekciją. Kad vaisto poveikis būtų kuo
geriausias, rekomenduojama prieš vartojant Sildenafil Sandoz negerti pernelyg daug alkoholio.
 
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
 
Moterims vartoti Sildenafil Sandoz negalima.
 
Vairavimas ir mechanizmų valdymas
 
Sildenafil Sandoz gali sukelti galvos svaigimą ir veikti regą. Prieš vairuodami ir valdydami mechanizmus
pasitikrinkite, ar Sildenafil Sandoz tokio poveikio nesukėlė.
 
 
3.      KAIP VARTOTI SILDENAFIL SANDOZ
 
Sildenafil Sandoz visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Įprasta pradinė dozė yra 50 mg.
 
Dažniau negu vieną kartą per parą Sildenafil Sandoz gerti negalima.
 
Sildenafil Sandoz reikia išgerti likus maždaug vienai valandai iki numatomų lytinių santykių. Tabletę reikia nuryti nesukramtytą užsigeriant stikline vandens.
 
Sildenafil Sandoz 25 mg tabletės
Įranta skirta palengvinti tabletės laužimą lengvesniam nurijimui.
Tabletės dalijimas.
Tabletę padėkite ant kieto, plokščio paviršiaus taip, kad įranta būtų viršuje. Nykščiais paspauskite tabletės vidurį ir tabletė suluš į dvi lygias dalis.
 
Sildenafil Sandoz 50 mg tabletės
Tabletę galima padalyti į dvi lygias dalis. Jus turite suvartoti mažiausiai du ketvirčius tabletės (atitinka 25 mg sildenafilio), kurie sudaro mažiausią veiksmingą dozę.
Tabletės dalijimas.
Tabletę padėkite ant kieto, plokščio paviršiaus taip, kad įranta būtų viršuje. Nykščiais paspauskite tabletės vidurį ir tabletė suluš į keturias lygias dalis.
 
Sildenafil Sandoz 75 mg tabletės
Tabletę galima padalyti į tris lygias dalis.
Tabletės dalijimas.
Tabletę padėkite ant kieto, plokščio paviršiaus taip, kad gilesnė įranta būtų viršuje. Nykščiais paspauskite tabletės vidurį ir tabletė sulūš į tris lygias dalis.
 
Sildenafil Sandoz 100 mg tabletės
Tabletę galima padalyti į keturias lygias dalis.
Tabletės dalijimas.
Tabletę padėkite ant kieto, plokščio paviršiaus taip, kad gilesnė įranta būtų viršuje. Nykščiais paspauskite tabletės vidurį ir tabletė suluš į keturias lygias dalis.
 
Jeigu manote, kad Sildenafil Sandoz veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
Sildenafil Sandoz gali padėti sukelti erekciją tik esant seksualinei stimuliacijai. Poveikio pradžia kiekvienam pacientui yra skirtinga, tačiau paprastai jis pasireiškia praėjus 0,5-1 valandai po vaisto pavartojimo. Jeigu Sildenafil Sandoz tabletė geriama valgant sotų maistą, poveikis gali pasireikšti šiek tiek vėliau.
 
Jei išgėrus Sildenafil Sandoz erekcijos sukelti nepavyksta arba jei erekcija neišsilaiko tiek laiko, kiek reikia lytiniam aktui atlikti, kreipkitės į gydytoją.
 
Pavartojus per didelę Sildenafil Sandoz dozę
 
Gali dažniau pasireikšti ir pasunkėti šalutinis poveikis. Geriant didesnę kaip 100 mg dozę, vaisto veiksmingumas nepadidėja.
 
Daugiau tablečių, nei skyrė gydytojas, gerti negalima.
 
Jeigu išgėrėte per daug tablečių, reikia kreiptis į gydytoją.
 
Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.
 
 
4.      GALIMAS ŠALUTINIS POVEIKIS
 
Sildenafil Sandoz, kaip ir kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, nors jis pasireiškia ne visiems žmonėms. Su Sildenafil Sandoz vartojimu susijęs šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ar vidutinio sunkumo ir trumpalaikis.
 
Jeigu lytinių santykių metu arba po jų patiriate krūtinės skausmą:
-    priimkite pusiau sėdimą padėtį ir pabandykite atsipalaiduoti;
-    krūtinės skausmo malšinti nitratais negalima;
-    nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
 
Visi vaistai, tarp jų Sildenafil Sandoz, gali sukelti alergines reakcijas. Turite nedelsdami kreiptis į gydytoją, jeigu pavartojus Sildenafil Sandoz, pasireiškė šių simptomų: staiga pasireiškia švokštimas, kvėpavimo pasunkėjimas ar galvos svaigimas, akių vokų, veido, lūpų ar gerklės patinimas.
 
Pavartojus Sildenafil Sandoz pasireiškia ilgalaikė, kartais skausminga erekcija. Jeigu erekcija trunka ilgiau kaip 4 valandas, turite nedelsdami kreiptis į gydytoją.
 
Jeigu staiga susilpnėja regėjimas arba pasireiškia apakimas, nutraukite Sildenafil Sandoz vartojimą ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją.
 
Labai dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti dažniau kaip 1 iš 10 pacientų) yra galvos skausmas.
 
Dažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 100 pacientų) yra veido paraudimas, nevirškinimas, poveikis regėjimui (įskaitant matomo vaizdo spalvoto atspalvio atsiradimą, padidėjusį jautrumą šviesai, miglotą matymą ar regėjimo aštrumo sumažėjimą), nosies užgulimas ir galvos svaigimas.
 
Nedažnas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 1000 pacientų) yra šis: vėmimas, odos išbėrimas, kraujavimas akių dugne, akių dirginimas, kraujosruvos akyse ar paraudę akys, akių skausmas, dvejinimasis akyse, nenormalūs jutimai akyje, nereguliarus ar dažnas širdies plakimas, raumenų skausmas, didelis mieguistumas, prisilietimo jutimo susilpnėjimas, galvos sukimasis, skambėjimas ausyse, pykinimas, burnos džiūvimas, krūtinės skausmas ir nuovargis.
 
Retas šalutinis poveikis (gali pasireikšti nuo 1 iki 10 iš 10 000 pacientų) yra šis: kraujospūdžio padidėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, apalpimas, insultas, kraujavimas iš nosies arba prikurtimas. Vaistui esant rinkoje pastebėtas dar ir šis šalutinis poveikis: dažno širdies plakimo jutimas, krūtinės skausmas, staigi mirtis, širdies priepuolis arba trumpalaikis kurios nors smegenų dalies kraujotakos sutrikimas. Daugumai, bet ne visiems, tokių vyrų buvo širdies sutrikimų prieš pradedant vartoti šį vaistą. Ar minėti sutrikimai yra tiesiogiai susiję su Sildenafil Sandoz poveikiu, nustatyti neįmanoma. Be to, nustatyta traukulių ir priepuolių atvejų.
 
Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį,
pasakykite gydytojui.
 
 
5. KAIP LAIKYTI Sildenafil Sandoz
 
Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.
 
Ant kartono dėžutės ar lizdinės plokštelės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Sildenafil Sandoz vartoti negalima. Vaistas tinka vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.
 
Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.
 
 
6. KITA INFORMACIJA
 
Sildenafil Sandoz sudėtis
Veiklioji medžiaga yrs sildenafilis. Vienoje tabletėje yra 25 mg, 50 mg, 75 mg arba 100 mg sildenafilio (citrato druskos pavidalu).
Pagalbinės medžiagos: bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas, mikrokristalinė celiuliozė, kopovidonas,
kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, sacharino natrio druska, indigokarminas (E 132).
 
Sildenafil Sandoz išvaizda ir kiekis pakuotė
Sildenafil Sandoz 50 mg tabletės yra žydros, apvalios, šiek tiek taškuotos, su kryžmine laužimo įranta vienoje pusėje ir įspaudu “50” – kitoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į keturias lygias dalis.
 
Sildenafil Sandoz 100 mg tabletės yrs žydros, apvalios, šiek tiek taškuotos, su kryžmine laužimo įranta abiejose pusėse ir įspaudu “100” – vienoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į keturias lygias dalis.
 
Silenafil Sandoz tiekiamas lizdinėse plokštelėse po 1, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 20, 24 arba 28 tabletės.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
Rinkodaros teisės turėtojas
Sandoz d.d.
Verovskova 57,
SI-1000 Ljubljana,
Slovėnija
 
Gamintojai
Salutas Pharma GmbH
Otto-von-Guericke-Allee 1
39179 Barleben
Vokietija
Gamybos vieta:
Dieselstrasse 5
70839 Gerlingen
Vokietija
Ir
Otto-Von-Guericke-Alle 1
39179 Barleben
Vokietija
 
Ir/arba
 
Lek Pharmaceuticals d.d.,
Verovskova 57,
1526 Ljubljana
Slovėnija
 
Ir/arba
 
LEK S.A.
UI. Podlipie 16 C,
95-010 Strykow
Lenkija
Su gamybos vieta:
Ul. Domaniewska 50 C, 02-672 Warszawa
Lenkija
 
Ir/arba
 
S.C. Sandoz S.R.L
7A Livezeni Street,
540472 Targu Mures, Jud. Mures
Rumunija
 
 
Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.
Sandoz Pharmaceuticals d.d. filialas
Šeimyniškių 3A
LT-09312 Vilnius
Tel. 370 5 2636 037
Fax. 370 5 2636 036
 
 
Šis pakuotės lapelis paskutinį kartą patvirtintas2009-10-20
 
 
 
Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/
 
 

 
 
I PRIEDAS
 
PREPARATO CHARAKTERISTIKŲ SANTRAUKA
 
 

1.       VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
 
Sildenafil Sandoz 50 mg tabletės
Sildenafil Sandoz 100 mg tabletės
 
 
2.      KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
 
Sildenafil Sandoz 50 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 50 mg sildenafilio (sildenafilio citrato pavidalu).
 
Sildenafil Sandoz 100 mg tabletės
Kiekvienoje tabletėje yra 100 mg sildenafilio (sildenafilio citrato pavidalu).
 
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
 
 
3.      FARMACINĖ FORMA
 
Tabletė.
 
Sildenafil Sandoz 50 mg tabletės
Žydra, apvali, šiek tiek taškuota tabletė, su kryžmine laužimo įranta vienoje pusėje ir įspaudu “50” – kitoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į keturias lygias dalis.
Dozavime numatomas vartojimas visos arba kartu vartojamų dviejų ketvirčių tabletės.
 
Sildenafil Sandoz 100 mg tabletės
Žydra, apvali, šiek tiek taškuota tabletė, su kryžmine laužimo įranta abiejose pusėse ir įspaudu “100” – vienoje pusėje.
Tabletę galima padalyti į keturias lygias dalis.
 
 
4.      KLINIKINĖ INFORMACIJA
 
4.1    Terapinės indikacijos
 
Erekcijos sutrikimo, kai vyras negali pasiekti ar išlaikyti varpos erekcijos, būtinos visaverčiam lytiniam aktui atlikti, gydymas.
Kad Sildenafil Sandoz būtų veiksmingas, būtina seksualinė stimuliacija.
 
4.2    Dozavimas ir vartojimo metodas
 
Tabletė vartojama per burną.
 
Suaugusieji
Rekomenduojama dozė yra 50 mg. Ji geriama likus maždaug valandai iki lytinio akto. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima padidinti iki 75 mg ar 100 mg arba sumažinti iki 25 mg. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Dažniau kaip vieną kartą per parą Sildenafil Sandoz vartoti negalima. Tabletę išgėrus valgant, poveikis gali pasireikšti vėliau, nei išgėrus nevalgius (žr. 5.2 skyrių).
 
Senyvi vyrai
Senyviems pacientams dozės keisti nereikia.
 
Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi
Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - 30-80 ml/min.), rekomenduoja vartoti tokią pačią dozę kaip suaugusiems vyrams.
 
Kadangi pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - < 30 ml/min.), organizme sildenafilio klirensas yra mažesnis, jiems pradžioje reikia gerti 25 mg dozę.
Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima didinti iki 50 mg, 75 mg ar 100 mg.
 
Pacientai, kurių kepenų veikla sutrikusi
Kadangi pacientų, kurių kepenys pažeistos (pvz., dėl cirozės) organizme sildenafilio klirensas yra mažesnis, jiems pradžioje reikia gerti 25 mg dozę. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozę galima didinti iki 50 mg, 75 mg ar 100 mg.
 
Vaikai ir paaugliai
Jaunesniems kaip 18 metų asmenims Sildenafil Sandoz skirti negalima.
 
Vartojimas kartu su kitais vaistiniais preparatais
Pacientams, vartojantiems CYP3A4 inhibitorių, išskyrus ritonaviro, kurio kartu su sildenafiliu vartoti nerekomenduojama (žr. 4.4 skyrių), pradžioje patartina gerti 25 mg dozę (žr. 4.5 skyrių).
 
Kad ortostatinės hipotenzijos pavojus būtų mažesnis, prieš pradėdamas vartoti sildenafilį, pacientas turi vartoti alfa adrenoreceptorių blokatorių tuo pačiu režimu. Be to, iš pradžių turi būti skiriama 25 mg sildenafilio dozė (žr. 4.4 ir 4.5 skyrius).
 
4.3    Kontraindikacijos
 
Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei preparato medžiagai.
 
Dėl žinomo poveikio azoto monoksido ir ciklinio guanozino monofosfato (cGMF) reakcijų grandinei (žr. 5.1 skyrių) sildenafilis stiprina nitratų sukeliamą hipotenzinį poveikį, todėl azoto monoksido donorų (pavyzdžiui, amilo nitrito) ar nitratų kartu su sildenafiliu vartoti draudžiama.
 
Vaistinių preparatų nuo erekcijos sutrikimo, tarp jų sildenafilio, negalima vartoti vyrams, kuriems nepatariamas lytinis aktyvumas (pavyzdžiui, sergantiesiems sunkiomis širdies ligomis, įskaitant nestabilią krūtinės anginą ir sunkų širdies nepakankamumą).
 
Sildenafilį draudžiama vartoti pacientams, kurie apako viena akimi dėl ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos (angl. non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy, NAION), nepaisant to, ar šis reiškinys buvo ar nebuvo susijęs su FDE5 inhibitorių vartojimu (žr. 4.4 skyrių).
 
Ar saugu sildenafilio vartoti pacientams, kurie serga sunkia kepenų liga, hipotenzija (kraujospūdis yra < 90/50 mm Hg), kuriuos neseniai ištiko insultas ar miokardo infarktas arba kuriems yra paveldima degeneracinė tinklainės liga, pavyzdžiui, pigmentinis retinitas (kai kuriems iš pastarąja liga sergančių ligonių būna genetinis tinklainės fosfodiesterazės sutrikimas), neištirta.
 
4.4    Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
 
Prieš pradedant gydyti vaistiniais preparatais, reikia nustatyti (pacientą ištyrus ir susipažinus su jo ligos istorija) erekcijos sutrikimą ir galimas jo priežastis.
 
Prieš pradėdamas gydyti bet kokį erekcijos sutrikimą, gydytojas turi įvertinti paciento širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, nes dėl lytinio aktyvumo didėja širdies sutrikimo galimybė. Sildenafilis plečia kraujagysles, todėl trumpam šiek tiek sumažina kraujospūdį (žr. 5.1 skyrių). Prieš skirdamas sildenafilio, gydytojas turi atidžiai apsvarstyti, ar pacientui, kuriam yra tam tikra būklė, dėl kraujagyslių išsiplėtimo nepasireikš neigiamas poveikis, o ypač seksualinio aktyvumo metu. Kraujagyslių plečiamiesiems vaistiniams preparatams jautresniems pacientams priskiriami tie, kuriems yra kraujo ištekėjimo iš kairiojo širdies skilvelio obstrukcija (t.y. aortos stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija), ir tie, kuriems yra retas daugelio organų sistemų atrofijos sindromas, pasireiškiantis sunkiu autonominės kraujospūdžio kontrolės sutrikimu.
 
Sildenafilis stiprina nitratų sukeliamą hipotenzinį poveikį (žr. 4.3 skyrių).
 
Po to, kai sildenafilis pateko į rinką, gauta pranešimų apie sunkaus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, tarp jų miokardo infarkto, nestabilios krūtinės anginos, staigios kardialinės mirties, skilvelių aritmijos, kraujavimo į smegenis, trumpalaikių išemijos priepuolių, hipertenzijos bei hipotenzijos, atvejus, kurie buvo laikinai susiję su vaistinio preparato vartojimu. Daugumai (tačiau ne visiems) tokių pacientų prieš Sildenafil Sandoz vartojimą buvo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų rizikos veiksnių. Dauguma sutrikimų pasireiškė lytinio akto metu ar tuoj po jo, keliems − tuoj po sildenafilio pavartojimo, bet dar neprasidėjus seksualiniam aktyvumui. Neįmanoma nustatyti, ar minėti sutrikimai yra tiesiogiai susiję su minėtais rizikos veiksniais, ar priklauso nuo kitų priežasčių.
 
Pacientus, kuriems yra anatominė varpos deformacija (pvz., anguliacija, akytkūnio fibrozė ar Peirono [Peyronie] liga) arba būklė, galinti nulemti priapizmą (pvz., pjautuvo pavidalo ląstelių  anemija, dauginė mieloma ar leukemija), vaistiniais preparatais nuo erekcijos sutrikimo reikia gydyti atsargiai.
 
Ar saugu ir veiksminga sildenafilio vartoti kartu su kitomis gydymo priemonėmis nuo erekcijos disfunkcijos, neištirta, todėl taip gydyti nerekomenduojama.
 
Nustatyti regos sutrikimai ir ne arterito sukeltos priekinės išeminės regos nervo neuropatijos atvejai, kurie buvo susiję su sildenafilio ir kitų FDE5 inhibitorių vartojimu. Reikia patarti pacientams, kad nutrauktų Sildenafil Sandoz vartojimą ir nedelsdami kreiptųsi į gydytoją, jeigu staiga atsiranda regos sutrikimas (žr. 4.3 skyrių).
 
Sildenafilio nepatariama vartoti kartu su ritonaviru (žr. 4.5 skyrių).
 
Sildenafilį atsargiai turi vartoti pacientai, vartojantys alfa adrenoreceptorių blokatorių, nes vartojant šiuos vaistinius preparatus kartu kai kuriems jautriems asmenims gali pasireikšti simptominė hipotenzija (žr. 4.5 skyrių). Išgėrus sildenafilio dozę, ji dažniausiai pasireiškia per 4 valandas. Kad ortostatinės hipotenzijos pavojus būtų mažesnis, pradedančio gerti sildenafilį paciento, kuris vartoja alfa adrenoreceptorių blokatorių, hemodinamika turi būti stabili. Iš pradžių reikia skirti 25 mg sildenafilio dozę (žr. 4.2 skyrių). Be to, gydytojas turi išaiškinti pacientui, kaip elgtis, jei pasireiškia ortostatinės hipotenzijos simptomų.
In vitro tyrimų su žmogaus trombocitais duomenimis, sildenafilis stiprina antiagregacinį natrio nitroprusido poveikį. Ar saugu sildenafilio vartoti vyrams, kuriems yra kraujavimo sutrikimas arba aktyvi pepsinė opa, nežinoma, todėl jiems šio vaistinio preparato galima skirti tik atidžiai nustačius gydymo naudą ir pavojų.
 
Moterims Sildenafil Sandoz skirti negalima.
 
4.5    Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
 
Kitų vaistinių preparatų įtaka sildenafilio poveikiui
Tyrimai in vitro
Daugiausia sildenafilį metabolizuoja citochromo P450 (CYP) izoformos: 3A4 (svarbiausias metabolizmo būdas) ir 2C9 (mažai svarbus metabolizmo būdas). Vadinasi, šių izofermentų inhibitoriai gali mažinti sildenafilio klirensą.
 
Tyrimai in vivo
Klinikinių tyrimų duomenų populiacijų farmakokinetikos analize nustatyta, kad kartu su CYP3A4 inhibitoriais, pavyzdžiui, ketokonazolu, eritromicinu, cimetidinu, vartojamo sildenafilio klirensas yra mažesnis. Nors taip gydomiems pacientams nepageidaujamas poveikis nepadažnėjo, vis dėlto kartu su CYP3A4 inhibitoriais pradžioje reikia gerti 25 mg sildenafilio dozę.
 
Pacientų, vartojančių stipriai P450 slopinantį ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą (po 500 mg du
kartus per parą), vieną 100 mg sildenafilio dozę išgėrusių tuo metu, kai ritonaviro koncentracija tapo pusiausvyrinė, organizme sildenafilio Cmax padidėjo 300 % (4 kartus), AUC − 1000 % (11 kartų). Praėjus 24 valandoms, sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje vis dar buvo apie 200 ng/ml, o išgėrus tik vieno sildenafilio, ji tokiu pačiu laikotarpiu būna maždaug 5 ng/ml. Toks skirtumas atsiranda dėl stipraus ritonaviro poveikio daugeliui P450 substratų. Sildenafilis ritonaviro farmakokinetikai įtakos nedaro. Atsižvelgiant į šiuos farmakokinetikos tyrimų duomenis, sildenafilio vartoti kartu su ritonaviru nepatariama (žr. 4.4 skyrių) ir bet kokiu atveju daugiau kaip 25 mg sildenafilio per 48 valandas išgerti negalima.
 
Pacientų, vartojančių CYP 3A4 izofermentus slopinančio ŽIV proteazės inhibitoriaus sakvinaviro (po 1200 mg tris kartus per parą), vieną 100 mg sildenafilio dozę išgėrusių tuo metu, kai sakvinaviro koncentracija tapo pusiausvyrinė, organizme sildenafilio Cmax padidėjo 140 %, AUC − 210 %. Sildenafilis sakvinaviro farmakokinetikai įtakos nedarė (žr. 4.2 skyrių). Galima manyti, kad stipresnio poveikio CYP3A4 inhibitoriai - ketokonazolas ir itrakonazolas - gali daryti stipresnį poveikį.
 
Pacientų, vartojančių specifinio poveikio CYP3A4 inhibitoriaus eritromicino (5 paras po 500 mg 2 kartus per parą), vieną 100 mg sildenafilio dozę išgėrusių tuo metu, kai eritromicino koncentracija tapo pusiausvyrinė, organizme sisteminė sildenafilio ekspozicija (AUC) padidėjo 182 %. Sveikų savanorių vyrų, vartojusių azitromicino (3 paras po 500 mg per parą), organizme sildenafilio AUC, Cmax, tmax ir eliminacijos greičio konstanta bei sildenafilio ir svarbiausio kraujyje esančio jo metabolito pusinės eliminacijos laikas nekito. Sveikų savanorių, išgėrusių 800 mg cimetidino, kuris yra citochromo P450 inhibitorius ir nespecifinio poveikio CYP3A4 inhibitorius, kartu su 50 mg sildenafilio, pastarojo preparato koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 56 %.
 
Greipfrutų sultys yra silpno poveikio CYP3A4, dalyvaujančio žarnų sienelės metabolizme, inhibitorius, todėl gali vidutiniškai padidinti sildenafilio koncentraciją kraujyje.
 
Pavienės antacidinių vaistinių preparatų (magnio hidroksido ar aliuminio hidroksido) dozės poveikio sildenafilio biologiniam prieinamumui nedaro.
 
Nors specifinės sąveikos tyrimai atlikti ne su visais vaistiniais preparatais, tačiau populiacijos farmakokinetikos analizės duomenimis, sildenafilio farmakokinetikos nekeičia kartu vartojami CYP2C9 inhibitoriai (tolbutamidas, varfarinas, fenitoinas), CYP2D6 inhibitoriai (pvz., selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai), tiazidiniai bei panašiai veikiantys diuretikai, kilpiniai bei kalį sulaikantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, beta adrenoblokatoriai ar CYP450 metabolizmo induktoriai (pvz., rifampicinas ar barbitūratai).
 
Nikorandilas yra nitrato ir medžiagos, kuri sužadina kalio kanalus, hibridas. Kadangi šio vaistinio
preparato sudėtyje yra nitratų, jis gali labai sąveikauti su sildenafiliu.
 
Sildenafilio įtaka kitų vaistinių preparatų poveikiui
Tyrimai in vitro
Sildenafilis silpnai slopina citochromo P450 izofermentus 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4
(IC50> 150 μmol). Vartojant rekomenduojamą sildenafilio dozę, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 1 mikromolis, todėl mažai tikėtina, kad Sildenafil Sandoz darytų įtaką medžiagų, kurias veikia minėti fermentai, klirensui.
 
Apie sildenafilio ir neselektyvaus poveikio fosfodiesterazės inhibitorių, pavyzdžiui, teofilino ar dipiridamolio, sąveiką duomenų nėra.
 
Tyrimai in vivo
Kadangi žinoma, kad sildenafilis sukelia poveikį azoto monoksido ir cGMF reakcijų grandinei (žr. 5.1 skyrių) ir dėl to stiprina hipotenzinį nitratų poveikį, jo draudžiama vartoti kartu su bet kokios formos azoto oksido donorais bei nitratais (žr. 4.3 skyrių).
 
Kai kuriems jautriems žmonėms sildenafilio ir alfa adrenoreceptorių blokatorių vartojimas kartu gali sukelti simptominę hipotenziją. Išgėrus sildenafilio dozę, ji dažniausiai pasireiškia per 4 valandas (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius). Trijų specialių vaistinių preparatų sąveikos tyrimų duomenimis, alfa adrenoreceptorių blokatorių doksazosiną (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilį (25 mg, 50 mg ar 100 mg) kartu vartojo pacientai, sergantys gerybine prostatos hiperplazija (GPH), kuriems gydymas doksazosinu stabilizavo būklę. Nustatyta, kad tyrimų grupėse pacientams papildomai kraujospūdis sumažėjo vidutiniškai 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg ir 8/4 mm Hg gulint ant nugaros, o atsistojus - vidutiniškai 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg ir 4/5 mm Hg. Tiems pacientams, kuriems kartu su sildenafiliu vartotas doksazosinas stabilizavo būklę, ortostatinės hipotenzijos simptomai pasireiškė nedažnai. Tai buvo galvos svaigimas ir nesunkus svaigulys, bet ne alpimas.
 
Kartu su sildenafiliu (50 mg) vartojant CYP2C9 metabolizuojamų vaistinių preparatų tolbutamido (250 mg) ar varfarino (40 mg), reikšmingos sąveikos nepastebėta.
 
Sildenafilis (50 mg) neilgina kraujavimo laiko, pailgėjusio dėl acetilsalicilo rūgšties (150 mg) poveikio.
 
Sildenafilis (50 mg) nesustiprino alkoholio sukeliamo hipotenzinio poveikio sveikiems savanoriams, kurių kraujo plazmoje didžiausia alkoholio koncentracija buvo 80 mg/dl.
 
Daugumos antihipertenzinių vaistinių preparatų (diuretikų, beta adrenoblokatorių, AKF inhibitorių, angiotenzino II receptorių blokatorių, antihipertenzinių vaistų (kraujagysles plečiančių ir centrinio poveikio preparatų), adrenerginių neuronų blokatorių, kalcio kanalų blokatorių ir alfa adrenoblokatorių, vartojamų kartu su sildenafiliu, sukeltas nepageidaujamas poveikis nesiskyrė nuo nepageidaujamo poveikio, kuris atsirado minėtų preparatų vartojant kartu su placebu. Specifinės sąveikos tyrimo metu su hipertenzija sergančiais pacientais, kurie sildenafilio (100 mg) vartojo kartu su amlodipinu, sistolinis kraujospūdis gulint sumažėjo 8 mm Hg daugiau, diastolinis − 7 mm Hg daugiau. Tiek pat kraujospūdis sumažėjo ir sveikiems savanoriams, vartojusiems vien sildenafilio (žr. 5.1 skyrių).
 
Sildenafilis (100 mg), pavartotas nusistovėjus pusiausvyrinei ŽIV proteazės inhibitorių sakvinaviro ar ritonaviro (juos metabolizuoja CYP3A4) koncentracijai, įtakos jų farmakokinetikai nedarė.
 
4.6    Nėštumo ir žindymo laikotarpis
 
Moterims Sildenafil Sandoz skirti negalima.
 
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu sušertas sildenafilis žiurkėms ir triušiams
reikšmingo nepageidaujamo poveikio nenustatyta.
 
4.7    Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
 
Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus netirtas.
 
Klinikinių tyrimų metu sildenafilis sukėlė galvos svaigimą ir regos pokytį, todėl pacientą reikia įspėti, kad prieš vairavimą ir mechanizmų valdymą pasitikrintų, ar nepasireiškė toks Sildenafil Sandoz poveikis.
 
4.8    Nepageidaujamas poveikis
 
Sildenafil Sandoz saugumo duomenys gauti 67 placebu kontroliuotų klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 8691 pacientai, vartoję vaistinį preparatą pagal rekomenduojamas dozavimo schemas, metu. Klinikinių tyrimų metu sildenafilį vartojusiems pacientams dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos skausmas, kraujo priplūdimas į veidą ir kaklą, dispepsija, regėjimo sutrikimai, nosies užgulimas, galvos svaigimas ir spalvoto matymo sutrikimas.
 
Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškusios vaistiniam preparatui esant rinkoje, sukauptos per ilgesnį kaip 9 metų stebėjimo laikotarpį. Kadangi ne apie visas nepageidaujamas reakcijas buvo pranešta tiesiogiai Rinkodaros teisės turėtojui, todėl ne visos reakcijos buvo įtrauktos į saugumo duomenų bazę ir jų dažnio tiksliai nustatyti negalima.
 
Toliau esančioje lentelėje medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios klinikinių tyrimų metu vartojant vaistinį preparatą pasireiškė dažniau nei vartojant placebą, išvardytos pagal organų sistemų klases ir dažnį (labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000)).
 
Be to, medicininiu požiūriu svarbių nepageidaujamų reakcijų, kurios pasireiškė po vaistinio preparato pateikimo į rinką, dažnis apibūdinamas kaip nežinomas.
 
Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis išvardytas mažėjančio sunkumo tvarka.
 
1 lentelė. Medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios kontroliuotų klinikinių tyrimų metu dažniau pasireiškė vartojant vaistinį preparatą nei placebą ir medicininiu požiūriu svarbios nepageidaujamos reakcijos, kurios pasireiškė stebint vaistinį
preparatą rinkoje.
 
Organų sistemų klasės
Nepageidaujamos reakcijos
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti
 
Padidėjusio jautrumo reakcijos.
Nervų sistemos sutrikimai
Labai dažni
Dažni
Nedažni
Reti
Dažnis nežinomas
 
Galvos skausmas.
Galvos svaigimas.
Somnolencija, hipestezija.
Cerebrovaskulinis priepuolis, apalpimas.
Praeinantis smegenų išemijos priepuolis, traukuliai, traukulių pasikartojimas.
Akių sutrikimai
Dažni
Nedažni
 
Dažnis nežinomas
 
Regėjimo sutrikimas, spalvoto matymo sutrikimas.
Junginės sutrikimai, akių sutrikimai, ašarojimo sutrikimai, kiti akių sutrikimai.
Nearteritinė priekinė išeminė regos nervo neuropatija (NPIRNN), tinklainės kraujagyslių okliuzija, regėjimo lauko defektas.
Ausų ir labirintų sutrikimai
Nedažni
Reti
 
Galvos sukimasis, spengimas ausyse.
Prikurtimas *.
Kraujagyslių sutrikimai
Dažni
Reti
 
Kraujo priplūdimas į veidą ir kaklą.
Hipertenzija, hipotenzija.
Širdies sutrikimai
Nedažni
Reti
Dažnis nežinomas
 
Palpitacija, tachikardija.
Miokardo infarktas, prieširdžių virpėjimas.
Skilvelinės aritmijos, nestabili krūtinės angina, staigi kardialinė mirtis.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Dažni
Reti
 
 
 
Nosies užgulimas.
Kraujavimas iš nosies.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažni
Nedažni
 
Dispepsia.
Vėmimas, pykinimas, burnos džiūvimas.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni
 
 
Odos išbėrimas.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažni
 
 
Mialgija.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Dažnis nežinomas
 
 
Priapizmas, erekcijos pailgėjimas.
Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Nedažni
 
 
Krūtinės skausmas, nuovargis.
Tyrimai
Nedažni
 
Širdies plakimo padažnėjimas.
 
* Ausų sutrikimai: staigus prikurtimas. Mažam skaičiui pacientų po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikinių tyrimų metu, vartojant FDE 5 inhibitorių, tarp jų sildenafilį, staiga pasireiškė
klausos susilpnėjimas ar klausos išnykimas.
 
4.9    Perdozavimas
 
Ne didesnė kaip 800 mg sildenafilio dozė sveikiems savanoriams sukėlė tokias pat nepageidaujamas reakcijas kaip mažesnės dozės, tačiau jos pasireiškė dažniau ir buvo sunkesnės. Išgėrus 200 mg dozę, vaistinio preparato veiksmingumas nepadidėjo, tačiau dažniau atsirado nepageidaujamų reakcijų (galvos skausmas, karščio pylimas, galvos svaigimas, dispepsija, nosies užgulimas, regos pokytis).
 
Perdozavus taikomos, jei reikia, įprastinės palaikomojo gydymo priemonės. Kadangi sildenafilis
stipriai prisijungia prie kraujo plazmos baltymų ir neeliminuojamas su šlapimu, todėl dializė jo
klirenso greitinti neturėtų.
 
 
5.      FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
 
5.1    Farmakodinaminės savybės
 
Farmakoterapinė grupė - vaistinis preparatas erekcijos sutrikimui gydyti, ATC kodas − G04B E03.
 
Sildenafilis yra geriamasis vaistinis preparatas erekcijos sutrikimui gydyti. Įprastomis sąlygomis, jeigu yra seksualinė stimuliacija, jis atkuria erekcijos funkciją, padidindamas kraujo pritekėjimą į varpą.
 
Fiziologinė varpos erekcijos funkcija yra susijusi su seksualinės stimuliacijos metu į varpos akytkūnį išsiskiriančiu azoto monoksidu (NO). Azoto monoksidas aktyvina fermentą guanilato ciklazę, kuri didina ciklinio guanozino monofosfato (cGMF) kiekį, todėl atsipalaiduoja lygieji akytkūnio raumenys, į jį priteka daugiau kraujo.
 
Sildenafilis yra stiprus ir selektyvus cGMF specifinės 5-ojo tipo fosfodiesterazės (FDE5), kuri skaido cGMF akytkūnyje, inhibitorius. Sildenafilio poveikis erekcijai yra periferinis. Vaistinis preparatas tiesiogiai neatpalaiduoja izoliuoto žmogaus akytkūnio, bet stiprina NO sukeliamą atpalaiduojamąjį poveikį šiam audiniui. Kai NO ir cGMF grandinė suaktyvinama, pavyzdžiui, seksualinės stimuliacijos metu, sildenafilis, slopindamas FDE5, padidina cGMF kiekį akytkūnyje. Vadinasi, norimam farmakologiniam sildenafilio poveikiui pasireikšti būtina seksualinė stimuliacija.
 
Tyrimais in vitro nustatyta, kad sildenafilis selektyviai veikia erekcijos procese dalyvaujančią FDE5. FDE5 jis slopina daug stipriau negu kitas žinomas fosfodiesterazes. Nustatyta, kad FDE5 sildenafilis veikia 10 kartų selektyviau negu FDE6, kuri dalyvauja perduodant šviesą tinklainėje. Didžiausia rekomenduojama sildenafilio dozė FDE5 veikia 80 kartų selektyviau negu FDE1, ir 700 kartų selektyviau negu FDE2, FDE3, FDE4, FDE7, FDE8, FDE9, FDE10 ar FDE11. FDE5 vaistinis preparatas veikia 4000 kartų selektyviau negu FDE3, t. y. cAMP specifinę fosfodiesterazę, dalyvaujančią reguliuojant širdies susitraukimus.
 
Dviem specialiais klinikiniais tyrimais buvo nustatinėta, per kiek laiko nuo sildenafilio pavartojimo pasireiškia erekcija, taikant seksualinę stimuliaciją. Varpos pletizmografijos (RigiScan) tyrimo duomenimis, vyrams, vaisto išgėrusiems nevalgius, erekcija, t. y. 60 % varpos sustandėjimas (pakankamas lytiniam aktui atlikti), atsirado vidutiniškai per 25 minutes (12-37 min.). Kitu RigiScan tyrimu nustatyta, jog taikant seksualinę stimuliaciją, sildenafilis erekciją gali sukelti 4-5 val. laikotarpiu po vartojimo.
 
Sildenafilio poveikis kraujospūdžiui yra silpnas, trumpalaikis ir dažniausiai klinikai nereikšmingas. Išgėrus 100 mg sildenafilio, sistolinis kraujospūdis gulint sumažėja vidutiniškai 8,4 mmHg, diastolinis - 5,5 mmHg. Kraujospūdžio sumažėjimas rodo, kad sildenafilis plečia kraujagysles, galbūt didindamas cGMF kiekį lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse. Sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg sildenafilio dozę, elektrokardiogramoje klinikai reikšmingų pokyčių neatsirado.
 
Vienos 100 mg sildenafilio dozės poveikio kraujotakai tyrimo, kuriame dalyvavo 14 ligonių, sergančių sunkia širdies vainikinių kraujagyslių liga (mažiausiai viena vainikinė arterija buvo susiaurėjusi daugiau kaip 70 %) duomenimis, vidutinis sistolinis ir diastolinis kraujospūdis ramybės metu sumažėja atitinkamai 7 % ir 6 %. Vidutinis sistolinis kraujospūdis plaučių arterijose sumažėja 9 %.Poveikio minutiniam širdies tūriui sildenafilis nedarė, kraujo tėkmės per susiaurėjusias vainikines kraujagysles nesutrikdė.
 
Dvigubai aklame, placebu kontroliuotame, fiziniu krūviu pasunkintame klinikiniame tyrime su 144 lėtine stabiliąja krūtinės angina sergančiais pacientais, kuriems buvo erekcijos sutrikimas ir kurie nuolat vartojo vaistinių preparatų nuo krūtinės anginos (išskyrus nitratus), sildenafilis, lyginant su placebu, klinikai reikšmingo poveikio krūtinės anginos priepuolio pasireiškimo laikui nedarė.
 
Kai kuriems tiriamiesiems, išgėrusiems 100 mg dozę, po 1 val. atsirado lengvas trumpalaikis spalvų (mėlynos ir žalios) skyrimo sutrikimas (nustatytas naudojant Farnsworth-Munsell 100 atspalvių testą), tačiau praėjus 2 valandoms po vartojimo, šio pokyčio jau nebuvo. Manoma, kad toks spalvų skyrimo sutrikimas atsiranda dėl FDE6, dalyvaujančios perduodant šviesą tinklainėje, slopinimo. Poveikio regėjimo aštrumui ir kontrasto jutimui sildenafilis nedaro. Mažos apimties placebu kontroliuoto klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 9 pacientai, sergantys ankstyva senatvine geltonosios dėmės  degeneracija, 100 mg sildenafilio dozė reikšmingų regos tyrimų (regos aštrumo, Amsler tinklelio, spalvų skyrimo, Humphrey perimetrijos ar fotostreso) duomenų pokyčio nesukėlė.
 
Sveikų savanorių, išgėrusių 100 mg sildenafilio dozę, spermos judrumas ir morfologija nepakito.
 
Papildomi klinikinių tyrimų duomenys
Klinikinių tyrimų metu sildenafilio vartojo daugiau kaip 8 tūkstančiai 19-87 metų vyrų. Tyrime dalyvavo tokių grupių pacientai: senyvi (19,9 %), sergantys hipertenzija (30,9 %), sergantys cukriniu diabetu (20,3 %), sergantys išemine širdies liga (5,8 %), kuriems diagnozuota hiperlipidemija (19,8 %), po nugaros smegenų traumos (0,6 %), sergantys depresija (5,2 %), po transuretrinės prostatos rezekcijos (3,7 %), po radikalios prostatektomijos (3,3 %). Klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo arba iš tyrimų buvo pašalinti šių grupių pacientai: po dubens organų chirurginių operacijų, po spindulinio gydymo, sergantys sunkiu inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimu ir pacientai, kuriems buvo tam tikrų širdies ir kraujagyslių sistemos būklių (žr. 4.3 skyrių).
 
Tyrimo, kurio metu pacientai vartojo pastovią sildenafilio dozę, rezultatai rodo, jog 25 mg dozė erekciją pagerino 62 %, 50 mg dozė − 74 %, 100 mg dozė − 82 %, o placebas − 25 % tiriamųjų.
Kontroliuotų klinikinių tyrimų metu sildenafilio vartojimą prireikė nutraukti retai, maždaug tiek pat kaip placebo. Bendri klinikinių sildenafilio tyrimų rezultatai yra tokie: psichogeninį erekcijos sutrikimą vaistinis preparatas palengvino 84 %, mišrių priežasčių sukeltą – 77 %, organinį – 68 %, senatvinį – 67 %, susijusį su cukriniu diabetu − 59 %, susijusį su išemine širdies liga − 69 %, susijusį su padidėjusiu kraujospūdžiu − 68 %, atsiradusį po transuretrinės prostatektomijos − 61 %, atsiradusį po radikalios prostatektomijos − 43 %, susijusį su nugaros smegenų pažeidimu − 83 %, susijusį su depresija − 75 %. Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas pagrįstas ilgalaikių klinikinių tyrimų metu.
 
5.2 Farmakokinetinės savybės
 
Absorbcija
Sildenafilis absorbuojamas greitai. Vaistinio preparato išgėrus nevalgius, didžiausia koncentracija
kraujo plazmoje atsiranda po 30-120 minučių (vidutiniškai po 60 min.). Vidutinis absoliutus išgerto sildenafilio biologinis prieinamumas yra 41 % (25 – 63 %). Vartojant rekomenduojamas dozes (25-100 mg), sildenafilio AUC ir Cmax didėja proporcingai dozės dydžiui.
Valgio metu išgertas sildenafilis rezorbuojamas lėčiau: tmax pailgėja vidutiniškai iki 60 min., Cmax sumažėja vidutiniškai 29 %.
 
Pasiskirstymas
Vidutinis sildenafilio pasiskirstymo tūris (Vp) esant pusiausvyrinei koncentracijai yra 105 l, vadinasi, vaistinis preparatas pasiskirsto audiniuose. Išgėrus vieną 100 mg dozę, vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 440 ng/ml (variacijos koeficientas: 40 %). Kadangi 96 % sildenafilio ir svarbiausio jo N-desmetilmetabolito prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, didžiausia vidutinė neprisijungusio sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje būna 18 ng/ml (38 nmol). Jungimasis prie baltymų nepriklauso nuo bendros vaistinio preparato koncentracijos.
Sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg sildenafilio dozę, sėkloje po 90 min. buvo mažiau negu
0,0002 % (vidutiniškai 188 ng) vartotos dozės.
 
Metabolizmas
Sildenafilį metabolizuoja CYP3A4 (svarbiausias metabolizmo būdas) ir CYP2C9 (mažai svarbus metabolizmo būdas) kepenų mikrosomų izofermentai. Svarbiausias kraujyje esantis metabolitas atsiranda sildenafilio N-desmetilinimo metu. Šio metabolito selektyvumas fosfodiesterazei yra panašus į sildenafilio, o jo poveikis FDE5 in vitro yra 50 % silpnesnis už sildenafilio. Kraujyje šio metabolito koncentracija būna maždaug 40 % sildenafilio koncentracijos. N-desmetilmetabolitas metabolizuojamas toliau, galutinis pusinės jo eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos.
 
Eliminacija
Bendras sildenafilio klirensas organizme yra 41 l/val., galutinis pusinės eliminacijos laikas - 3-5 valandos. Išgerto ar suleisto į veną sildenafilio daugiausia išsiskiria metabolitų pavidalu su išmatomis (maždaug 80 % išgertos dozės), likusi dalis - su šlapimu (maždaug 13 % išgertos dozės).
 
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Senyvi žmonės
Sveikų 65 metų ar vyresnių savanorių organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, todėl nepakitusio vaistinio preparato ir veiklaus N-desmetilmetabolito koncentracija kraujo plazmoje buvo maždaug 90 % didesnė negu sveikų jaunesnių, t. y. 18-45 metų, savanorių. Dėl nuo amžiaus priklausomo prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų skirtumo laisvo sildenafilio koncentracija kraujyje buvo maždaug 40 % didesnė.
 
Ligoniai, sergantys inkstų nepakankamumu
Savanorių, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas - 30-80 ml/min.), organizme vienos išgertos 50 mg sildenafilio dozės farmakokinetika nepakito. Sildenafilio N-desmetilmetabolito AUC ir Cmax buvo atitinkamai 126 % ir 73 % didesni negu panašaus amžiaus savanorių, kurių inkstų veikla normali, organizme. Tačiau šis skirtumas nėra statistiškai reikšmingas, kadangi atskirų žmonių organizme minėti parametrai labai skiriasi. Savanorių, kuriems buvo sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis ir dėl to AUC ir Cmax buvo didesni (atitinkamai 100 % ir 88 %), negu tokio pat amžiaus savanorių, kurių inkstų veikla normali. Be to, ženkliai buvo didesni ir N-desmetilmetabolito AUC bei Cmax (atitinkamai 79 % ir 200 %).
 
Pacientai, sergantys kepenų funkcijos nepakankamumu
Lengva arba vidutinio sunkumo kepenų ciroze (Child-Pugh A ir B klasės) sergančių savanorių organizme sildenafilio klirensas buvo mažesnis, dėl to AUC buvo 84 %, Cmax − 47 % − didesni negu tokio pat amžiaus savanorių, kurių kepenų veikla normali, organizme. Pacientų, kurių kepenų veikla labai sutrikusi, organizme sildenafilio farmakokinetika netirta.
 
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
 
Įprastinių neklinikinių farmakologinio saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio,
kancerogeninio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.
 
 
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
 
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas
Mikrokristalinė celiuliozė
Kopovidonas
Kroskarmeliozės natrio druska
Magnio stearatas
Sacharino natrio druska
Indigokarminas (E 132)
 
6.2 Nesuderinamumas
 
Duomenys nebūtini.
 
6.3 Tinkamumo laikas
 
3 metai.
 
6.4 Specialios laikymo sąlygos
 
Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.
 
6.5 Pakuotė ir jos turinys
 
Aclar/ Aliuminio lizdinė plokštelė.
 
Pakuotės dydis:
1, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 20, 24 arba 28 tabletės.
 
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
 
6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti
 
Specialių reikalavimų nėra
 
 
7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS
 
Sandoz d.d.
Verovskova 57,
SI-1000 Ljubljana,
Slovėnija
 
 
8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)
 
Sildenafil Sandoz 50 mg
N1 - LT/1/09/1755/001
N2 - LT/1/09/1755/002
N4 - LT/1/09/1755/003
N6 - LT/1/09/1755/004
N8 - LT/1/09/1755/005
N10 - LT/1/09/1755/006
N12 - LT/1/09/1755/007
N16 - LT/1/09/1755/008
N20 - LT/1/09/1755/009
N24 - LT/1/09/1755/010
N28 - LT/1/09/1755/011
 
Sildenafil Sandoz 100 mg
N1 - LT/1/09/1755/012
N2 - LT/1/09/1755/013
N4 - LT/1/09/1755/014
N6 - LT/1/09/1755/015
N8 - LT/1/09/1755/016
N10 - LT/1/09/1755/017
N12 - LT/1/09/1755/018
N16 - LT/1/09/1755/019
N20 - LT/1/09/1755/020
N24 - LT/1/09/1755/021
N28 - LT/1/09/1755/022
 
 
9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA
 
2009-10-20
 
 
10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA
 
2009-10-20
 
 
Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontro

 

APKLAUSA/ KONKURSAS
Klausimas:
Ar Jus veikia mėnulio pilnatis?
Atsakymai:
Taip, sunkiau užmigti
Taip, aplinkinių elgesys tampa keistas
Manęs neveikia
Rezultatai
 
2009 © Infomed.lt Visos teisės saugomos įstatymo. Kontaktai | Reklama
HexaPortal v1.7