VALACICLOVIR ACTAVIS 500MG PLĖV. DENGTOS TAB. N10

 

 

 

Valacikloviras

 

-                   Neišmeskite šio lapelio, nes vėl gali prireikti jį perskaityti.

-                   Jeigu kiltų daugiau klausimų, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

-                   Šis vaistas skirtas Jums, todėl kitiems žmonėms jo duoti negalima. Vaistas gali jiems pakenkti (net tiems, kurių ligos simptomai yra tokie patys kaip Jūsų).

-                   Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

1.         Kas yra Valaciclovir Actavis ir kam jis vartojamas

2.         Kas žinotina prieš vartojant Valaciclovir Actavis

3.         Kaip vartoti Valaciclovir Actavis

4.         Galimas šalutinis poveikis

5.         Kaip laikyti Valaciclovir Actavis

6.         Kita informacija

 

 

 

Valaciclovir Actavis yra antivirusinis vaistais.

 

Jis vartojamas šiais atvejais:

·                vyresnių kaip 50 metų pacientų juostinei pūslelinei gydyti;

·                lytinių organų pūslelinei, sukeltai paprastosios pūslelinės viruso, gydyti;

·                lytinių organų pūslelinės, sukeltos paprastosios pūslelinės viruso, pasikartojimo prevencijai (sustabdymui), jei ši liga kartojasi ne rečiau kaip 6 kartus per metus;

·                užsikrėtimo citomegalovirusu ir jo sukeliamos ligos prevencijai po organo persodinimo.

 

 

 

-                 jeigu esate alergiškas (pernelyg jautrus) valaciklovirui, aciklovirui arba bet kuriai pagalbinei Valaciclovir Actavis medžiagai.

-                 jeigu sergate inkstų liga arba esate senyvo amžiaus, gydytojas gali keisti įprastinį dozavimą. Pasakykite gydytojui, jeigu sergate inkstų liga.

-                 Pasakykite gydytojui, jeigu sergate kepenų liga.

-                 Valacikloviras neišgydo lytinių organų pūslelinės ir visiškai nepašalina lytinio partnerio užkrėtimo rizikos. Net ir gydantis valacikloviru, reikia praktikuoti saugius lytinius santykius, ypač naudoti prezervatyvus.

 

Jeigu vartojate arba neseniai vartojote kitų vaistų (įskaitant įsigytus be recepto), ypač vaistų nuo skrandžio negalavimų, susijusių su rūgštimi (pvz., cimetidino), podagros (pvz., probenecido) ar imunitetą slopinančių vaistų (pvz., mikofenolato mofetilo, ciklosporino, takrolimuzo), pasakykite gydytojui ar vaistininkui.

 

Kad išvengtumėte pernelyg didelio skysčių netekimo, ypač jei esate senyvo amžiaus, vartodami valaciklovirą, gerkite pakankamai vandens.

 

Jeigu esate nėščia, šio vaisto vartoti negalima, nebent gydytojas patarė kitaip.

Jeigu besigydydama pastojote, pasitarkite su gydytoju. Tik jis gali nuspręsti, ar tęsti gydymą.

Vartojant šį vaistą, žindyti negalima.

Prieš vartojant bet kokį vaistą, būtina pasitarti su gydytoju arba vaistininku.

 

Valacikloviras neigiamai neveikia gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus. Vartojant šį vaistą, gali svaigti galva. Jei pajustumėte šį šalutinį poveikį, prieš vairuodami ar valdydami mechanizmus, pasitarkite su gydytoju.  

 

 

 

Valaciclovir Actavis visada vartokite tiksliai, kaip nurodė gydytojas. Jeigu abejojate, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

 

Tabletes reikia nuryti, užsigeriant pakankamu kiekiu vandens.

 

·                Juostinės pūslelinės sukeltam skausmui išvengti įprastinė dozė yra keturios 250 mg tabletės (1000 mg), dvi 500 mg tabletės (1000 mg) arba viena 1000 mg tabletė 3 kartus per parą 7 paras. Valacikloviro reikia pradėti vartoti ne vėliau kaip po 3 parų atsiradus pirmiesiems simptomams.

·                Pirmą kartą pasireiškusios lytinių organų pūslelinės gydymui įprastinė dozė yra dvi 250 mg tabletės (500 mg) arba viena 500 mg tabletė 2 kartus per parą 10 parų. Susirgus reikia pradėti vartoti valacikloviro kuo anksčiau, geriausia, kai tik atsiranda pirmųjų infekcijos požymių arba išberia.

Pastaba: tik 1000 mg tabletėms: Šiuo atveju vartojamos 250 mg arba 500 mg tabletės.

·                Pasikartojančios lytinių organų pūslelinės gydymui įprastinė paros dozė yra keturios 250 mg tabletės (1000 mg), dvi 500 mg tabletės (1000 mg) arba viena 1000 mg tabletė. Ją reikia gerti 5 paras. Paros dozę galima suvartoti iš karto arba padalyti ir išgerti per du kartus, pvz., dvi 250 mg tabletes (500 mg) arba vieną 500 mg tabletę iš ryto ir tokią pačią dozę vakare. Susirgus reikia pradėti vartoti valacikloviro kuo anksčiau, geriausia kai tik atsiranda pirmųjų infekcijos požymių arba išberia.

·                Pasikartojančios lytinių organų pūslelinės prevencijaiįprastinė paros dozė yra dvi 250 mg tabletės (500 mg) arba viena 500 mg tabletė. Paros dozę galima suvartoti iš karto arba padalyti ir išgerti per du kartus, pvz., vieną 250 mg tabletę iš ryto ir tokią pačią dozę vakare. Po 6–12 mėn. gydytojas iš naujo įvertins, ar reikia gydyti.

Pastaba: tik 1000 mg tabletėms: Šiuo atveju vartojamos 250 mg arba 500 mg tabletės.

 

·                Užsikrėtimo citomegalovirusu ir jo sukeliamos ligos prevencijai įprastinė dozė yra aštuonios 250 mg tabletės (2000 mg), keturios 500 mg tabletės (2000 mg) arba dvi 1000 mg tabletės (2000 mg) 4 kartus per parą 90 parų. Gydyti pradedama kuo anksčiau po organo persodinimo.

Jaunesniems kaip 12 metų vaikams valacikloviras nerekomenduojamas, nes nepakanka saugumo ir veiksmingumo duomenų.

 

Dozę parinks gydytojas.

 

Jeigu manote, kad Valaciclovir Actavis veikia per stipriai arba per silpnai, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Pasakykite gydytojui. Jums gali pasireikšti pykinimas ir (arba) vėmimas, galvos skausmas ar sumišimas.

Pamiršus pavartoti Valaciclovir Actavis

Negalima vartoti dvigubos Valaciclovir Actavis dozės norint kompensuoti praleistą dozę.

 

Valaciclovir Actavis reikia vartoti tiek laiko, kiek nurodė gydytojas.

 

Jeigu kiltų daugiau klausimų dėl šio vaisto vartojimo, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

 

 

 

Valaciclovir Actavis, kaip ir visi kiti vaistai, gali sukelti šalutinį poveikį, tačiau jis pasireiškia ne visiems žmonėms.

 

Labai dažni (pasireiškia daugiau kaip 1 iš 10 pacientų),

dažni (nuo 1 iki 10 pacientų iš 100),

nedažni (nuo 1 iki 10 pacientų iš 1000),

reti (nuo 1 iki 10 pacientų iš 10 000),

labai reti (mažiau kaip 1 iš 10 000),

dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

 

staiga tampa sunku kvėpuoti, kalbėti ir ryti; patinsta lūpos, veidas ir kaklas; atsiranda labai stiprus svaigulys ar kolapsas, niežintis bėrimas pūkšlėmis. Tai gali būti labai reta, bet sunki alerginė reakcija.

 

dažnai pasikartojanti ir (ar) sunki infekcija, ypač gerklės uždegimas,

neaiškios kilmės karščiavimas,

burnos ir (arba) gerklės opos,

neįprastos ar nepaaiškinamos mėlynės arba kraujavimas,

mažos (taškinės) dėmelės odoje ir (arba) burnoje.

Tai gali būti kraujo sutrikimas (sumažėja baltųjų kraujo ląstelių, kurios saugo nuo infekcijos, ir kraujo plokštelių, kurios padeda krešėti kraujui). Jis pastebėtas labai retai.

 

skrandžio sutrikimas, pvz., šleikštulys, vėmimas, viduriavimas ir skrandžio skausmas,

galvos skausmas,

odos bėrimas (jis gali atsirasti ir po ultravioletinių spindulių poveikio, pvz., po saulės vonių ar soliariumo).

 

Be to, pastebėta toliau išvardytų šalutinių poveikių.

 

-                Pykinimas*,

-                Galvos skausmas.

-                Pasunkėjęs kvėpavimas (dusulys),

-                Odos bėrimas, kartais dėl padidėjusio jautrumo saulės spinduliams.

-                Galvos svaigimas,

-                Sumišimas,

-                Haliucinacijos,

-                Pakitusi psichinė būklė,

-                Pritemusi sąmonė,

-                Mieguistumas,

-                Pilvo srities diskomfortas,

-                Vėmimas,

-                Viduriavimas,

-                Niežulys,

-                Inkstų funkcijos sutrikimas.

-                Nenormaliai sumažėjęs baltųjų kraujo ląstelių kiekis (leukopenija)*,

-                Padažnėjęs kraujavimas ir sumažėjęs krešėjimo pajėgumas (trombocitopenija)*,

-                Sunki alerginė reakcija (anafilaksija)*,

-                Sujaudinimas,

-                Iškreiptas realybės suvokimas (psichozės simptomas),

-                Nevalingas bet kurios kūno dalies drebėjimas ar virpėjimas (tremoras),

-                Koordinacijos stoka (ataksija),

-                Kalbos sutrikimas, neaiški tarsena (dizartrija),

-                Priepuoliai, traukuliai,

-                Smegenų funkcijos sutrikimas (encefalopatija),

-                Koma,

-                Laikinas kepenų funkcinių rodiklių padidėjimas,

-                Dilgėlinė,

-                Lūpų, akių ar liežuvio pabrinkimas (angioedema)*,

-                Staigus ir (arba) sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.

 

* Žr. 4 skyriaus „Galimas šalutinis poveikis“ pradžią, kur nurodyta svarbi informacija.

 

Jeigu pasireiškė sunkus šalutinis poveikis arba pastebėjote šiame lapelyje nenurodytą šalutinį poveikį, pasakykite gydytojui arba vaistininkui.

 

 

 

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

Ant pakuotės po „Tinka iki“ nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, Valaciclovir Actavis vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutinės nurodyto mėnesio dienos.

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.

Vaistų negalima išpilti į kanalizaciją arba išmesti kartu su buitinėmis atliekomis. Kaip tvarkyti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. Šios priemonės padės apsaugoti aplinką.

 

 

 

-       Veiklioji medžiaga yra valacikloviras. Vienoje tabletėje yra 250 mg, 500 mg arba 1000 mg valacikloviro (valacikloviro hidrochlorido monohidrato pavidalu).

-       Pagalbinės medžiagos yra: tabletės šerdis: mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, magnio stearatas; tabletės plėvelė (Opadry White Y-5-7068): hipromeliozė, hidroksipropilceliuliozė, titano dioksidas (E171), makrogolis 400, hipromeliozė.

Valaciclovir Actavis tabletės yra baltos, abipus išgaubtos, dengtos plėvele. Jų matmenys ir įspaudai yra tokie:

250 mg tabletės: 13,8 x 6,9 mm; vienoje pusėje įspausta „VC1“. 

 

PVC/aliuminio lizdinių plokštelių pakuotė.

250 mg tabletės

Pakuotės: 3, 10, 14, 20, 21, 24, 30, 42, 50, 60, 90 arba 100 tablečių.

500 mg tabletės

Pakuotės: 3, 10, 14, 20, 21, 24, 30, 42, 50, 60, 90 arba 100 tablečių.

1000 mg tabletės

Pakuotės: 3, 10, 14, 20, 21, 24, 28, 30, 42, 50, 60, 90 arba 100 tablečių.

 

HDPE tablečių talpyklė su sandariu LDPE dangteliu.

250 mg, 500 mg ir 1000 mg tabletės

Pakuotės: 10, 30, 100 arba 250 tablečių.

 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

 

 

Actavis hf., Reykjavíkurvegur 78, IS-220 Hafnarfjörður, Islandija

Jeigu apie šį vaistą norite sužinoti daugiau, kreipkitės į vietinį rinkodaros teisės turėtojo atstovą.

UAB Actavis Baltics, Vytauto 8/7-6, LT-08118, Vilnius, tel. + 370 5 2609615

 

 

 

 

Naujausia pakuotės lapelio redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt

 

 

 

 

 

 

 

Valaciclovir Actavis 250 mg plėvele dengtos tabletės

 

 

 

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 250 mg, 500 mg arba 1000 mg valacikloviro (valacikoviro hidrochlorido monohidrato pavidalu).

 

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

 

Plėvele dengta tabletė (tabletė)

 

250 mg tabletės baltos, ovalo formos (13,8 x 6,9 mm), abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės. Vienoje tabletės pusėje įspausti ženklai „VC1“. 

 

 

 

 

 

 

Vartoti per burną.

Tabletę reikia nuryti, užsigeriant pakankamu skysčio kiekiu (pvz., stikline vandens) valgant ar bet kuriuo kitu metu.

 

 

·                Po 1000 mg (2 tabletes po 500 mg) 3 kartus per parą 7 paras.

Prasidėjusią infekciją reikia pradėti gydyti kuo anksčiau,  t. y. per 72 valandas nuo odos pažeidimų atsiradimo.

·                Pirmojo epizodo metu: po 500 mg 2 kartus per parą 10 parų,

·                Pasikartojančių epizodų metu: paros dozė – 1000 mg; ji geriama iš karto arba per 2 kartus. Taip gydoma 5 paras.

 

Infekciją reikia pradėti gydyti kuo anksčiau, geriausia – prodrominėje stadijoje arba kai tik atsiranda pirmieji pažeidimai.  

 

·                Paros dozė – 500 mg. Ji geriama iš karto arba padalijama per pusę ir išgeriama per 2 kartus.

(Jei kartą per parą vartojant 500 mg dozę gydymas neveiksmingas, liga dažnai kartojasi arba atsiranda labai daug simptomų, geresni rezultatai gaunami paros dozę geriant per 2 kartus, t. y. po 250 mg 2 kartus per parą.)

Jei vaisto skiriama pagal šią indikaciją, po 6–12 mėn. reikia iš naujo įvertinti gydymo būtinumą.

 

 

·                Po 2000 mg 4 kartus per parą.

Gydyti reikia pradėti kuo anksčiau po organo transplantacijos.

Valacikloviro dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą (žr. toliau pateiktą 2 lentelę).

Paprastai gydoma 90 parų; didelės rizikos pacientams gali reikėti ilgesnio gydymo.

 

Dozavimo keisti nereikia, nebent labai sutrikusi inkstų funkcija (žr. poskyrį „Pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija“). Reikia užtikrinti pakankamą hidrataciją.

 

 

 

Dozavimą reikia keisti atsižvelgiant į šias rekomendacijas.

 

 

Hemodialize gydomiems pacientams šį vaistinį preparatą reikia dozuoti taip pat, kaip ir pacientams, kurių kreatinino klirensas < 10 ml/min. Dializės dieną šį vaistą reikia vartoti po dializės procedūros.

 

 

Dozavimą reikia pakeisti atsižvelgiant į kreatinino klirensą, kurį būtina dažnai nustatinėti, ypač tada, kai greitai keičiasi inkstų funkcija, pvz., iš karto po transplantacijos ar persodinimo.

 

 

Hemodialize gydomi pacientai dozę turi suvartoti po dializės procedūros.

 

Pacientams, sergantiems lengva arba vidutinio sunkumo kepenų ciroze (sintezė kepenyse vyksta), dozės koreguoti nereikia.

Farmakokinetikos duomenys rodo, kad pacientams, sergantiems progresavusia ciroze (sintezė kepenyse susilpnėjusi ir yra vartų bei sisteminės kraujotakos šunto požymių), dozavimo koreguoti nereikia, tačiau klinikinė patirtis yra ribota.

Kaip vartoti didesnes dozes, rekomenduojamas užsikrėtimo CMV ir jo sukeliamos ligos prevencijai žr. 4.4 skyriuje.

 

Jaunesniems kaip 12 metų vaikams valacikloviro vartoti nerekomenduojama, nes nepakanka duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą.

 

 

Padidėjęs jautrumas valaciklovirui, aciklovirui arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

 

Reikia pasirūpinti, kad pacientai, ypač senyvi žmonės, kuriems yra dehidratacijos rizika, vartotų pakankamai skysčių.

Dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą (žr. 4.2 skyrių). Senyviems žmonėms ir pacientams, kuriems buvo sutrikusi inkstų funkcija, yra didesnė neurologinių sutrikimų išsivystymo rizika (žr. 4.8 skyrių). Jei atsiranda neurologinių sutrikimų, reikia nebevartoti valacikloviro. Jei šio vaistinio preparato vėl pradedama vartoti, reikia skirti mažesnes dozes.

 

Nėra informacijos apie pacientų, kuriems sutrikusi kepenų funkcija, gydymą didelėmis valacikloviro dozėmis (8 g per parą), todėl dideles valacikloviro dozes jiems reikia skirti atsargiai.

 

Valacikloviro terapija sumažina lytinių organų pūslelinės pernešimo riziką, tačiau šios ligos tai neišgydo ir visiškai nepašalina infekcijos pernešimo rizikos. Patariama, kad net ir valacikloviru gydomi pacientai praktikuotų saugesnius lytinius santykius (ypač prezervatyvų vartojimą).

 

Reikia atkreipti dėmesį, jei valacikloviro skiriama kartu su nefrotoksinį poveikį sukeliančiais vaistiniais preparatais, ypač imunosupresantais, pvz., ciklosporinu, takrolimuzu, mikofenolato mofetilu, ypač jeigu sutrikusi inkstų funkcija, ir tokius pacientus nuolat stebėti. Tai taikytina ir aminoglikozidams, organiniams platinos dariniams, jodo turinčioms kontrastinėms medžiagoms, metotreksatui, pentamidinui ir foskarnetui.

 

Daugiausia acikloviro nepakitusio vaisto pavidalu pašalinama su šlapimu aktyvios inkstų kanalėlių sekrecijos būdu. Bet kurie kartu su valacikloviru vartojami vaistiniai preparatai, konkuruojantys su acikloviru dėl išskyrimo iš organizmo minėtu būdu (pvz., cimetidinas, probenecidas ar mikofenolato mofetilas), gali didinti acikloviro koncentraciją kraujo plazmoje. Pacientams, kurie citomegaloviruso infekcijos profilaktikai vartoja dideles valacikloviro dozes (8 g per parą), reikia atsargiai kartu skirti minėtų savybių turinčių vaistų.

Vis tik acikloviro terapinis indeksas yra platus, todėl, pavartojus 1 g valacikloviro, dozių keisti nereikia. Jei valacikloviro skiriama didelėmis dozėmis, galima apsvarstyti, ar perteklinės skrandžio rūgšties gamybos ir uratų kiekiui sumažinti nereikėtų vartoti alternatyvių preparatų, kurie nesąveikauja su kitomis, daugiausiai per inkstus šalinamomis medžiagomis.

 

 

Daugelio nėštumų stebėjimo duomenys rodo, kad veiklus valacikloviro metabolitas acikloviras nesukelia nepageidaujamo poveikio nėštumui arba vaisiaus ar naujagimio būklei. Vis dėlto tik epidemiologiniais tyrimais galima įrodyti, kad veiklioji medžiaga yra nežalinga nėštumui. Tyrimais su gyvūnais, vartojusiais dideles vaisto dozes, toksinio poveikio dauginimuisi nenustatyta (žr. 5.3 skyrių).

 

Nėščiosioms valacikloviro vartoti negalima, nebent tai neabejotinai būtina.

 

Nėra duomenų, pateisinančių ilgalaikį nėščiųjų, kurioms kartojasi pūslelinė, gydymą valacikloviru, ypač jei vaisto vartojama nėštumo pabaigoje.

 

Pagrindinis valacikloviro metabolitas acikloviras išsiskiria su moters pienu (žr. 5.2 skyrių).

 

Jeigu dėl sunkios infekcijos žindyvę reikia gydyti sisteminio poveikio vaistais, ji turi nebežindyti kūdikio, nes gali jį užkrėsti. Priešingu atveju jai reikia skirti vietinio poveikio gydymą, taigi žindymą galima tęsti.

 

Valacikloviras neturi neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus, arba ji yra nežymi.

 

 

Nepageidaujami reiškiniai suklasifikuoti pagal organų sistemų klases ir dažnį. Dažnis apibūdinamas taip: labai dažni (≥1/10), dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10), nedažni (nuo ≥1/1000 iki <1/100), reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000), labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Labai reti: trombocitopenija, leukopenija, neutropenija (ypač pacientams, kurių imunitetas nepakankamas).

Labai reti: anafilaksija.

Reti: sumišimas, haliucinacijos, sąmonės sutrikimas.

Labai reti. ažitacija, psichozės simptomai.

 

Dažni: galvos skausmas.

Reti: galvos svaigimas, mieguistumas, sąmonės pritemimas.

Labai reti: drebulys, ataksija, dizartrija, traukuliai, encefalopatija, koma.

 

Išvardyti reiškiniai dažniausiai pastebėti didesnes už rekomenduojamas dozes vartojusiems pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, ir pacientams, turintiems kitų veiksnių, didinančių polinkį šiems reiškiniams (ypač senyvas amžius, žr. 4.4 skyrių). Šie neurologiniai reiškiniai yra dažni pacientams, kurie po organo transplantacijos vartoja dideles valacikloviro dozes (8 g per parą) CMV profilaktikai.

 

Nedažni: dusulys.

 

Dažni: pykinimas.

Reti: pilvo diskomfortas, vėmimas, viduriavimas.

Labai reti: laikinas bilirubino ir kepenų fermentų kiekio padidėjimas kraujyje.

Kartais tai apibūdinama kaip kepenų uždegimas.

 

Nedažni: bėrimas, taip pat ir jautrumo šviesai padidėjimas.

Reti: niežulys.

Labai reti: dilgėlinė, angioedema.

 

Reti: inkstų funkcijos sutrikimas.

Labai reti: šlapalo ir kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje, ūminis inkstų nepakankamumas (kartais inkstų kanalėlių spindyje nusėda kristalai), ypač pacientams, kurie yra senyvo amžiaus ar kurių sutrikusi inkstų funkcija, jeigu vartojamos didesnės už rekomenduojamas vaisto dozės.

 

Atliekant klinikinius tyrimus, ilgai ir didelėmis valacikloviro dozėmis (8 g per parą) gydomiems pacientams, kuriems buvo sunkus imuninės sistemos nepakankamumas, ypač sergantiems progresavusia ŽIV liga, pastebėta inkstų nepakankamumo, mikroangiopatinės hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos atvejų (kartais keli šie pokyčiai pasireiškė kartu). Tokių pokyčių pastebėta ir valacikloviru negydomiems pacientams, kurių būklė dėl pagrindinės ar gretutinės ligos buvo tokia pat.

 

 

Valacikloviras greitai ir visiškai metabolizuojamas į aciklovirą.

 

Į veną sušvirkšta didelė acikloviro dozė (80 mg/kg) apytikriai atitinka 15 g valacikloviro dozę.

 

Gauti pranešimai apie kelis valacikloviro perdozavimo atvejus.

 

Išgertos ne didesnės kaip 20 g acikloviro dozės nepageidaujamų reiškinių nesukėlė.

 

Per didelę acikloviro dozę vartojant kelias paras iš eilės, sutriko virškinimo trakto (pykinimas ir vėmimas) bei nervų sistemos (galvos skausmas, sumišimas) veikla.

 

Didelę acikloviro dozę sušvirkštus į veną, padidėjo kreatinino kiekis serume ir dėl kristalų nusėdimo kanalėlių spindyje sutriko inkstų veikla. Aprašyti neurologiniai sutrikimai, atsirandantys perdozavus į veną vartojamo acikloviro: sumišimas, haliucinacijos, ažitacija, epilepsija ir koma.

 

Pastebėta, kad pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, skiriant pagal inkstų funkciją nekoreguotas dozes, atsiranda sąmonės pokyčių (nuo sumišimo ir haliucinacijų iki komos).

 

Reikia atidžiai stebėti, ar ligoniui neatsiranda toksinio poveikio požymių. Hemodializė ženkliai paskatina acikloviro šalinimą iš kraujo, todėl ją galima taikyti simptominio perdozavimo atveju.

 

 

 

 

Farmakoterapinė grupė: Nukleozidai ir nukleotidai, neįskaitant atvirkštinės transkriptazės inhibitorių

ATC kodas: J05A B11

 

Valacikloviras yra acikloviro, veiklaus antivirusinio vaisto, L-valino esteris. Jis greitai ir visiškai metabolizuojamas į aciklovirą hidrolizės būdu.

 

Acikloviras yra specifinis pūslelinės virusų inhibitorius, in vitro slopinantis I ir II tipo paprastosios pūslelinės (herpes simplex)virusų (HSV), vėjaraupių (varicella zoster)virusų (VZV), citomegalovirusų(CMV), Epšteino-Bar virusų (EBV) bei žmogaus pūslelinės virusų (HHV-6) dauginimąsi.

 

Acikloviras slopina pūslelinės virusų DNR sintezę tuomet, kai jis fosforilinamas į aktyvią trifosfato formą. Pirmajai fosforilinimo stadijai būtinas aktyvus virusui specifinis fermentas. HSV, VZV ir EBV atvejais šis fermentas yra viruso timidino kinazė (TK), kurios būna tik virusu užkrėstose ląstelėse. CMV fosforilinimas yra specifinis, jis iš dalies vyksta per fosfotransferazės geno produktą UL97.

 

Acikloviro fosforilinimas baigiamas, kai ląstelių kinazės monofosfatą konvertuoja į difosfatą ir trifosfatą. Acikloviro trifosfatas konkurenciniu būdu blokuoja virusų DNR polimerazę, ir dėl šio nukleozido analogo inkorporacijos į grandinę yra stabdomas jos formavimas, todėl slopinama virusų DNR sintezė, taigi blokuojama jų replikacija.

 

Šis dvejopas selektyvumas garantuoja, kad acikloviras netrikdo sveikų ląstelių medžiagų apykaitos. Stebint nemažai virusų kultūrų, išskirtų iš gydymui arba profilaktikai acikloviro vartojančių pacientų organizmo, nustatyta, kad tuo atveju, kai imuninės sistemos funkcija pakankama, aciklovirui atsparių virusų organizme atsiranda itin retai. Nedažnai jų nustatyta tik pacientams, kurių imuninė sistema labai susilpnėjusi, pvz., kuriems persodintas parenchiminis organas arba kaulų čiulpai, kurie gydomi nuo vėžio chemoterapiniais preparatais arba kurie užsikrėtę ŽIV.

 

Virusų atsparumą dažniausiai lemia fenotipas, kuriam būdingas timidino kinazės trūkumas, todėl atsiranda visiškai neprisitaikiusių prie natūralaus šeimininko virusų. Pastebėta, kad nedažnai jautrumas aciklovirui sumažėja dėl subtilių viruso timidino kinazės ar DNR polimerazės pokyčių. Tokių virusų ir nepakitusių virusų virulentiškumas yra panašus.

 

 

Išgertas valacikloviras beveik visas absorbuojamas ir greitai metabolizuojamas į aciklovirą. Daug vaisto metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Išgėrus vieną 250 mg arba 2000 mg dozę, didžiausia acikloviro koncentracija (atitinkamai 10 ir 37 µmol/l arba 2,2 ir 8,3 µg/ml) susidaro maždaug po 1–2 val. Biologinis acikloviro (susidariusio iš valacikloviro) prieinamumas yra 54 %; maisto vartojimas jam įtakos nedaro. Didžiausia valacikloviro koncentracija kraujo plazmoje atitinka tik 4 % acikloviro koncentracijos. Per 3 val. po vartojimo ji tampa tokia, kokios išmatuoti nebeįmanoma. Tiek vartojant vienkartinę, tiek kartotines valacikloviro ir acikloviro dozes, abiejų vaistų kiekio pokyčiai kraujo plazmoje yra panašūs.

 

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia labai mažai acikloviro ir valacikloviro (maždaug 15 %).

Acikloviras greitai pasiskirsto visuose audiniuose, ypač kepenyse, inkstuose, raumenyse, plaučiuose. Be to, jis prasiskverbia į makšties sekretą, smegenų ir pūslelinės pūslelių skystį.

 

Jeigu inkstų funkcija normali, išgėrus vienkartinę valacikloviro dozę ar jo vartojant kartotinai, acikloviro pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3 val. Galutinės stadijos inkstų liga sergantiems ligoniams pavartojus valacikloviro, vidutinis acikloviro pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 14 val. Mažiau nei 1 % valacikloviro išsiskiria nepakitusio su šlapimu. Valacikloviras daugiausiai šalinamas su šlapimu acikloviro bei jo metabolito 9-(karboksimetoksimetil)-guanino pavidalu.

 

Jei valacikloviro vartoja senyvi, sergantieji ciroze arba ŽIV užsikrėtę pacientai, jų acikloviro farmakokinetikos rodmenys ženkliai nesiskiria nuo kitų pacientų. Nedializuojamiems pacientams, kurių labai sutrikusi inkstų funkcija, didžiausia acikloviro koncentracija būna maždaug dvigubai didesnė, o pusinės eliminacijos periodas 5 kartus ilgesnis. Pacientų, kurie po organo persodinimo 4 kartus per parą vartojo po 2000 mg valacikloviro, kraujo plazmoje didžiausia acikloviro koncentracija būdavo tokia pat ar šiek tiek didesnė, nei tokią pat dozę gėrusių sveikų savanorių, tačiau plotas po koncentracijos kreive (AUC) buvo pastebimai didesnis. Nėštumo pabaigoje vartojant 1000 mg valacikloviro, acikloviro AUC būna maždaug 2 kartus didesnis, negu vartojant 1200 mg acikloviro per parą. Nėštumas valacikloviro farmakokinetikos rodmenims įtakos nedaro.

 

Jei žindyvė vartoja po 500 mg valacikloviro 2 kartus per parą, su pienu išsiskiriančios veikliosios medžiagos ekspozicija žindomam kūdikiui bus tokia, kaip geriant maždaug 0,61 mg/kg acikloviro per parą. Acikloviro pusinės eliminacijos iš pieno ir kraujo serumo periodai yra panašūs. Motinos kraujo serume, piene ar kūdikio šlapime nepakitusio valacikloviro neaptikta.

 

 

Mutageninio poveikio tyrimų in vitro bei in vivo duomenimis, nėra tikėtina, kad valacikloviras keltų genetinę riziką žmogui.

 

Tyrimų metu žiurkėms ir pelėms kancerogeninio poveikio valacikloviras nesukėlė.

Žiurkėms ir triušiams valacikloviras teratogeninio poveikio nesukėlė.

Pavartotas per burną valacikloviras nedarė įtakos žiurkių patelių ar patinų vaisingumui.

 

 

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas

Magnio stearatas

 

Opadry White Y-5-7068:

Hipromeliozė

Hidroksipropilceliuliozė

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 400

Hipromeliozė

 

 

Duomenys nebūtini.

 

 

30 mėnesių

 

 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

 

 

PVC/ aliuminio lizdinės plokštelės

HDPE tablečių talpyklės su sandariu LDPE dangteliu.

 

Pakuotės dydis

 

250 mg tabletės

Lizdinių plokštelių pakuotė: 3, 10, 14, 20, 21, 24, 30, 42, 50, 60, 90 arba 100 plėvele dengtų tablečių.

Tablečių talpyklė: 10, 30, 100 arba 250 plėvele dengtų tablečių.

 

500 mg tabletės

Lizdinių plokštelių pakuotė: 3, 10, 14, 20, 21, 24, 30, 42, 50, 60, 90 arba 100 plėvele dengtų tablečių.

Tablečių talpyklė: 10, 30, 100 arba 250 plėvele dengtų tablečių.

 

1000 mg tabletės

Lizdinių plokštelių pakuotė: 3, 10, 14, 20, 21, 24, 28, 30, 42, 50, 60, 90 arba 100 plėvele dengtų tablečių.

Tablečių talpyklė: 10, 30, 100 arba 250 plėvele dengtų tablečių.

 

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

 

 

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikanti vietinių reikalavimų.

 

 

 

Islandija

 

 

 

Valaciclovir Actavis 250 mg

N3 – LT/1/09/1488/001

N10 – LT/1/09/1488/002

N14 – LT/1/09/1488/003

N20 – LT/1/09/1488/004

N21 – LT/1/09/1488/005

N24 – LT/1/09/1488/006

N30 – LT/1/09/1488/007

N42 – LT/1/09/1488/008

N50 – LT/1/09/1488/009

N60 – LT/1/09/1488/010

N90 – LT/1/09/1488/011

N100 – LT/1/09/1488/012

N10 – LT/1/09/1488/013

N30 – LT/1/09/1488/014

N100 – LT/1/09/1488/015

N250 – LT/1/09/1488/016

 

Valaciclovir Actavis 500 mg

N3 – LT/1/09/1488/017

N10 – LT/1/09/1488/018

N14 – LT/1/09/1488/019

N20 – LT/1/09/1488/020

N21 – LT/1/09/1488/021

N24 – LT/1/09/1488/022

N30 – LT/1/09/1488/023

N42 – LT/1/09/1488/024

N50 – LT/1/09/1488/025

N60 – LT/1/09/1488/026

N90 – LT/1/09/1488/027

N100 – LT/1/09/1488/028

N10 – LT/1/09/1488/029

N30 – LT/1/09/1488/030

N100 – LT/1/09/1488/031

N250 – LT/1/09/1488/032

 

Valaciclovir Actavis 1000 mg

N3 – LT/1/09/1488/033

N10 – LT/1/09/1488/034

N14 – LT/1/09/1488/035

N20 – LT/1/09/1488/036

N21 – LT/1/09/1488/037

N24 – LT/1/09/1488/038

N28 – LT/1/09/1488/049

N30 – LT/1/09/1488/039

N42 – LT/1/09/1488/040

N50 – LT/1/09/1488/041

N60 – LT/1/09/1488/042

N90 – LT/1/09/1488/043

N100 – LT/1/09/1488/044

N10 – LT/1/09/1488/045

N30 – LT/1/09/1488/046

N100 – LT/1/09/1488/047

N250 – LT/1/09/1488/048

 

 

 

2009-02-26

 

 

 

2010-05-14

 

 

Naujausia vaistinio preparato charakteristikų santraukos redakcija pateikiama Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos (VVKT) interneto svetainėje http://www.vvkt.lt

 

 

 

 

 

 

 

Actavis hf.

Islandija

 

 

 

 

Receptinis vaistinis preparatas

 

 

 

Nebūtini.

 

 

 

 

 

 

 

 

Valaciclovir Actavis 250 mg plėvele dengtos tabletės

 

Valaciclovirum

  

 

Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 250 mg valacikloviro (valacikloviro hidrochlorido monohidrato pavidalu).

  

 

 

 

 

3 plėvele dengtos tabletės

  

 

Vartoti per burną.

Prieš vartojimą perskaitykite pakuotės lapelį.

  

 

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nepastebimoje vietoje.

 

 

 

 

Tinka iki {MMMM/mm}

  

 

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

 

 

  

 

Islandija

  

 

Valaciclovir Actavis 250 mg

N3 – LT/1/09/1488/001

N10 – LT/1/09/1488/002

N14 – LT/1/09/1488/003

N20 – LT/1/09/1488/004

N21 – LT/1